2022-014412

第２ 本願発明

本願の請求項１～５に係る発明は、令和４年２月１５日提出の手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１～５に記載された事項により特定されるものと認められるところ、その請求項１に係る発明（以下「本願発明」という。）は、以下のとおりのものである。

「（ａ）外用剤、及び

（ｂ）前記外用剤（ａ）を収容する容器

を含む外用製剤であって、

前記外用剤（ａ）が：

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ロキソプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩

からなる群より選択される少なくとも一種；

メントール；

メタノール、エタノール、プロピルアルコール及びイソプロピルアルコールからなる群より選択される少なくとも一種のアルコール；並びに

水

を含有し、かつ

前記アルコールを合計で、外用剤全体に対して４０～９０質量％含有する外用剤であり、

前記容器（ｂ）が、胴部と、口部を備える首部とからなり、前記胴部の縦方向中心軸に対して前記首部を傾けた容器である、外用製剤。」

第３ 当審の拒絶理由

令和４年１０月４日付けで当審が通知した拒絶理由のうち、本願発明に対する引用文献１を主引用文献とする理由１（進歩性）は、次のとおりである。

本願発明は、本願の出願前に日本国内又は外国において頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった引用文献１に記載された発明及び周知技術に基いて、その出願前にその発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。

＜引用文献等＞

１．国際公開第２０１７／１１１１６７号

３．特開２０１７－２２２４２８号公報

４．特開昭５０－３８３９３号公報

第４ 引用文献の記載及び引用発明

１ 引用文献１の記載及び引用発明

１－１ 引用文献１の記載

引用文献１には、以下の記載がある。

摘記１ア

「［０１２１］ 本明細書は、以上の実施形態に関連して、例えば以下に例示される発明を開示するが、これらに何ら限定されるものではない。

［１－１] 次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：

（Ａ）ロキソプロフェン又はその塩；

（Ｂ）テルペン類；

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を含有する液状又は半固形状の組成物が、ポリオレフィン系樹脂製容器に収容されてなる、医薬製剤。

・・・

［０１２２］ ・・・

[１－２０] 外用液剤、スプレー剤、軟膏剤、クリーム剤、ゲル剤、経口液剤、シロップ剤及び経口ゼリー剤よりなる群から選ばれる剤形である、[１－１]～[１－１９]のいずれか記載の医薬製剤。

[１－２１] 外用液剤、スプレー剤、軟膏剤、クリーム剤及びゲル剤よりなる群から選ばれる剤形である、[１－１]～[１－１９]のいずれか記載の医薬製剤。

[１－２２] リニメント剤、ローション剤、エアゾール剤、ポンプスプレー剤、軟膏剤、クリーム剤及びゲル剤よりなる群から選ばれる剤形である、[１－１]～[１－１９]のいずれか記載の医薬製剤。

[１－２３] ローション剤、軟膏剤、クリーム剤及びゲル剤よりなる群から選ばれる剤形である、[１－１]～[１－１９]のいずれか記載の医薬製剤。」（［０１２１］、［０１２２］）

摘記１イ

「［０１５８］［試験例１－１］保存試験（テルペン類）その１

表１に示す成分及び分量を含有する液状の組成物を調製し、ポリエチレン製又はガラス製の容器に収容して、それぞれ実施例１－１、比較例１－１、１－２又は参考例１－１の医薬製剤とした。

得られた各種の医薬製剤を、８０℃の暗所に１週間保存し、保存後の変色（黄変）の有無を目視により評価した。なお、結果は、変色が生じなかったものを○、変色が生じたものを×として評価した。・・・」（［０１５８］）

摘記１ウ

「［０１６５］［試験例１－３］保存試験（テルペン類）その３

表３に示す成分及び分量を含有する液状の組成物を調製し、ポリプロピレン製の容器に収容して実施例１－３、１－４の医薬製剤とし、試験例１－１と同様の方法により８０℃の暗所に１週間保存した後の変色の有無を評価した。

結果を表３に示す。

［０１６６］［表３］

［図：0001396206000001.jpg］

」（［０１６５］及び［０１６６］）

１－２ 引用発明

引用文献１の記載（摘記１ウの実施例１－３）によれば、引用文献１には、次の発明（以下「引用発明」という。）が記載されていると認められる。

「ロキソプロフェンナトリウム水和物 １．０ｇ

ｌ－メントール ３．０ｇ

エタノール ５０．０ｇ

精製水 ４６．０ｇ

からなる液状の組成物を、ポリプロピレン製の容器に収容した医薬製剤。」

２ 引用文献３の記載

引用文献３には、以下の記載がある。なお、下線は当審合議体が付した。

摘記３ア

「【０００５】

上述のような塗布容器は、塗布部材が設けられている容器首部が、斜め上方に傾斜するように構成されているため、肩や背中における患部に対して塗布液を塗りやすいという優れた特質を有するものである。しかしながら、容器首部が斜め上方に傾斜するように構成されていることに起因して、塗布容器全体の重心位置が容器首部の口部側に片寄っており、載置して保管する際に倒れるおそれがあった。特に、塗布液の残量が少なくなった場合、塗布液を収容した塗布容器全体の重心位置が、塗布液の残量が多い場合の重心位置よりも首部先端側に移ってしまい倒れやすいという問題があった。」（【０００５】）

摘記３イ

「【００１６】

容器本体２は、図６に示すように、底部２１と、底部２１と連続し上方に起立する胴部２２と、胴部２２と連続し斜め上方に起立する口部２３ａを有する首部２３と、を備えている。この容器本体２を形成する材料としては、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ポリプロピレン（ＰＰ）、ポリエチレン（高密度ポリエチレン：ＨＤＰＥ、低密度ポリエチレン：ＬＤＰＥ）、ポリスチレン等の合成樹脂材料を使用することができる。また、これらの材料の１種または２種類以上を組み合わせて容器本体２を形成してもよい。また、容器本体２は、手指で把持して圧力を加えた場合に、わずかに押圧変形されるように構成することが好ましい。」（【００１６】）

摘記３ウ

「

［図：0001396206000002.jpg］

」（図１）

摘記３エ

「

［図：0001396206000003.jpg］

」（図６）

摘記３オ

「

［図：0001396206000004.jpg］

」（図９）

３ 引用文献４の記載

引用文献４には、以下の記載がある。なお、下線は当審合議体が付した。

摘記４ア

「しかしながら、身体患部への薬液の塗布、塗擦は容器の胴部を握持し上記塗布部または滲出部を患部に指向して行うため、患部が手の届きにくい個所に在る場合に容器を指向しても薬液がうまく塗擦できなかつたり、容器を頻繁に持ち変えることが必要であつた。塗擦を一人で行わうとすれば身体をいかに捻つても不可能というもどかしさを感じたりそれに伴つて処置が遅れるおそれがあつた。

本発明はこうした難点がもつぱら従来の薬液容器の基本的構造すなわち塗布部を容器軸に沿つて設けている点に着目しこれを改善することによつて上述のごとき患部への適用時の不便を解決したものである。本発明による薬液容器は構造上の斬新な改変によつて使用上の便益と量産に最適の形態をもつものである。」（１頁右下欄３行～２頁左上欄３行）

摘記４イ

「

［図：0001396206000005.jpg］

」（図１～３）

第５ 対比、判断

１ 対比

本願発明と引用発明とを対比する。

引用発明の「ロキソプロフェンナトリウム水和物」は、本願発明の「ロキソプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩からなる群より選択される少なくとも一種」に相当する。

引用発明の「ｌ－メントール」は、本願発明の「メントール」に相当する。

引用発明の「エタノール」は、本願発明の「メタノール、エタノール、プロピルアルコール及びイソプロピルアルコールからなる群より選択される少なくとも一種のアルコール」に相当する。また、引用発明の「エタノール」の含有量は、液状の組成物１００ｇ中に５０ｇの割合、すなわち５０質量％で含まれているから、本願発明の「４０～９０質量％」に相当する。

引用発明の「精製水」は、本願発明の「水」に相当する。

引用発明の「医薬製剤」と本願発明の「外用製剤」は、医薬製剤である限りにおいて一致する。

引用発明の「液状の組成物」と本願発明の「外用剤」は、医薬製剤に含まれる組成物である限りにおいて一致する。

そうすると、本願発明と引用発明との一致点及び相違点は次のとおりである。

＜一致点＞

「（ａ）医薬製剤に含まれる組成物、

（ｂ）前記医薬製剤に含まれる組成物（ａ）を収容する容器を含む医薬製剤で

あって、

前記医薬製剤に含まれる組成物（ａ）が：

ロキソプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩からなる群より選択される少なくとも一種；

メントール；

メタノール、エタノール、プロピルアルコール及びイソプロピルアルコールからなる群より選択される少なくとも一種のアルコール；並びに

水

を含有し、かつ

前記アルコールを合計で、医薬製剤に含まれる組成物全体に対して４０～９０質量％含有する医薬製剤に含まれる組成物である、医薬製剤。」

＜相違点＞

相違点１ 「医薬製剤に含まれる組成物」を含む「医薬製剤」が、本願発明においては、「外用剤」を含む「外用製剤」であるのに対し、引用発明においては「液状の組成物」を含む「医薬製剤」である点。

相違点２ 容器が、本願発明においては、「胴部と、口部を備える首部とからなり、前記胴部の縦方向中心軸に対して前記首部を傾けた容器」であるのに対し、引用発明においては、容器の構造が特定されていない点。

２ 判断

ア 相違点１についての判断

引用文献１には、ロキソプロフェン又はその塩とメントールを含むテルペン類とを含む医薬製剤を、外用液剤（本願発明の「外用剤」に相当）として用いることができることが記載されている（摘記１ア）。

そうすると、当業者は、引用発明の「液状の組成物」を含む「医薬製剤」を、「外用剤」を含む「外用製剤」と認識し得るから、この点は実質的な相違点ではないし、また、この点で相違するとしても、相違点１に係る本願発明の構成を備えたものとすることに容易に想到し得たといえる。

イ 相違点２についての判断

引用文献３、４には、「胴部と、口部を備える首部とからなり、前記胴部の縦方向中心軸に対して前記首部を傾けた容器」（以下「首部を傾けた容器」という。）が記載されており（摘記３イ～オ、摘記４イ）、外用剤を収容する容器として「首部を傾けた容器」を用いると、肩や背中といった患部に外用剤を塗布しやすいことが記載されている（摘記３ア、摘記４ア）ことから、本願出願時において、外用剤を「首部を傾けた容器」のような塗布しやすい容器に収容して用いることができることは、当業者に周知の技術的事項であったといえる。

また、本願出願時において、「首部を傾けた容器」を用いると沈殿が生じるため外用剤を収容するのには適さないといったことが技術常識であったとはいえないから、引用発明の医薬製剤を収容するための容器として「首部を傾けた容器」を用いることを妨げる特段の事情があったともいえない。

そうすると、当業者は、引用発明における容器を、塗布しやすい容器として周知の「胴部と、口部を備える首部とからなり、前記胴部の縦方向中心軸に対して前記首部を傾けた容器」として、相違点２に係る本願発明の構成を備えたものとすることに容易に想到し得たといえる。

ウ 本願発明の効果について

（ア）本願明細書の記載

本願明細書には、以下の事項が記載されている。なお、下線は当審合議体が付したものもある。

ａ

「【０００８】

本発明によれば、メントール、炭素数１～４のアルコール、並びに水を含有する外用剤が、首曲がり容器に充填された外用製剤であって、首部の下側におけるメントールの析出が抑制された外用製剤を提供できる。

・・・

【００１１】

１．１．ロキソプロフェン及びその薬学的に許容される塩（ロキソプロフェン類）

ロキソプロフェン類を含有していることにより、本発明で用いる外用剤は、首曲がり容器の首部におけるメントールの析出が抑制されたものとなる。」（【０００８】～【００１１】）

ｂ

「【００５９】

首部の下側の長さがより長いと、使用直後に首部に残存する外用剤が、その後の保管時に胴部へと戻りにくくなり、メントールがより析出しやすくなる（図１）。本発明の外用製剤においては外用剤を特定の組成とすることにより、メントールの析出が抑制されているため、本発明で用いる首曲がり容器は、首部の下側の長さが０．５ｃｍ以上であってもメントールの析出が抑制されている。首部の下側の長さは、通常、１０ｃｍ以下である。」（【００５９】）

ｃ

「【００６２】

＜試験例１＞

表１（単位は質量％）に記載する通り、各成分を各分量、量り取り、攪拌して溶解させることにより液状組成物を調製した。

【００６３】

【表１】

［図：0001396206000006.jpg］

」（【００６２】、【００６３】【表１】）

ｄ

「【００６４】

ポリプロピレン製樹脂シート上に、ピペットマンにて各液状組成物１０μＬを滴下し、経過観察を行った。滴下から２分経過後、白濁が見られた場合を「×」、白濁が見られなかった場合を「○」として表１に示した。比較例１及び２、並びに実施例１～３についての経過観察結果を図４及び５に示す。

【００６５】

比較例１ではすぐに析出による白濁化が観察され、実施例では白濁が抑制されていた。また、ポリエチレン製樹脂シート上でも同様の結果が得られた。なお、ポリプロピレン樹脂シート上での濡れ性について目視で観察したところ、ｌ－メントールを含む比較例１及び２、並びに実施例１～３はいずれも、ｌ－メントールを含まない参考例に比べて高かった。」（【００６４】、【００６５】）

ｅ

「【００６６】

＜試験例２＞

胴部の縦方向中心軸に対する首部の傾きの角度が約６０°である、販売名「アンメルツヨコヨコ」（２０１７年製、小林製薬株式会社）の容器に、実施例１及び２で調製した外用剤を充填し、図３に例示されるように傾けて使用した後、図２に例示されるように２５℃で５日間静置した。静置後、白濁は見られなかった。」（【００６６】）

ｆ

「

［図：0001396206000007.jpg］

［図：0001396206000008.jpg］

」（図２、３）

ｇ

「

［図：0001396206000009.jpg］

」（図４、５）

そうすると、本願明細書には、以下の事項が記載されていると認められる。

（ｉ）本願明細書には、メントール、炭素数１～４のアルコール、並びに水を含有する外用剤が、首曲がり容器に充填された外用製剤であって、首部の下側におけるメントールの析出が抑制された外用製剤を提供できることが記載されている（摘記ａ）。

（ｉｉ）本願明細書の実施例には、【００６３】【表１】に記載された各成分を各分量、量り取り、攪拌して溶解させることによって、実施例１～３の液状組成物及び比較例１、２の液状組成物を調製したことが記載されている（摘記ｃ）。

ここで、実施例１～３の液状組成物は、本願発明の外用剤に相当するものである。

（ｉｉｉ）本願明細書の実施例の試験例１には、ポリプロピレン製樹脂シート上に実施例１～３の液状組成物を１０μＬ滴下して２分経過後において白濁が見られなかったのに対し、比較例１、２の液状組成物は、同じ条件で白濁が見られたことが記載されている（摘記ｄ、ｇ）。

（ｉｖ）本願明細書の実施例の試験例２には、胴部の縦方向の中心軸に対する首部の傾きが６０°である、販売名「アンメルツヨコヨコ」（２０１７年製、小林製薬株式会社）の容器に、実施例１及び２で調製した外用剤を充填し、傾けて使用した後、２５℃で５日間静置したところ、白濁は見られなかったことが記載されている（摘記ｅ、ｆ）。

（ｖ）上記（ｉ）～（ｉｖ）からみて、本願発明の効果は首曲がり容器の首部の下側におけるメントールの析出を抑制することであり、当該効果については、本願明細書において、ポリプロピレン製樹脂シート上に液状組成物を滴下し一定時間経過後の白濁の有無や、外用剤を充填した市販容器を傾けて使用した後、一定期間静置後の白濁の有無によって確認しているといえる。

（イ）本願明細書の試験例１について

試験例１は、実施例１～３の液状組成物（本願発明の外用剤）と、ロキソプロフェンナトリウム水和物を含まない比較例１、２の液状組成物とを、ポリプロピレン製樹脂シート上で観察して、白濁化の程度の違いを評価したものである。

ここで、試験例１のように液状組成物がポリプロピレン製樹脂シート上に液滴として存在している状態は、密封されていない開放環境に液状組成物が置かれた状態であり、液状組成物の環境として、本願発明のように液状組成物が容器内の溶液として存在している状態（密封された環境に置かれた状態）と大きく異なるものであるから、試験例１と本願発明とでは、液状組成物の成分の状態や安定性が大きく異なる状態にあるといえる。

そうすると、ポリプロピレン製樹脂シート上において、実施例１～３の液状組成物と比較例１、２との液状組成物の間に白濁化の程度の違いがあったとしても、この白濁化の程度の違いが本願発明の「首部を傾けた容器」における白濁化の程度の違いを反映したものとはいえない。

また、本願発明の進歩性を推認するためには、本願発明と引用発明との相違点によって、本願発明の奏する効果が、引用発明の効果と比較して、当業者が予測できない優れたものであることが裏付けられている必要がある。

しかしながら、相違点の判断は上記アのとおりであって、試験例１における実施例１～３の液状組成物（本願発明の外用剤）と引用発明の「液状の組成物」との間に相違点はない上に、比較例１、２の液状組成物は、引用発明の「液状の組成物」を反映したものとはいえないから、実施例１～３の液状組成物（本願発明の外用剤）と比較例１、２の液状組成物との比較を示した試験例１の結果は、本願発明と引用発明の効果を比較したものとはいえない。

そうすると、実施例１～３の液状組成物（本願発明の外用剤）と比較例１、２の液状組成物との比較を示した試験例１の結果は、本願発明の「外用剤」の効果と引用発明の「液状の組成物」の効果を比較したものとはいえず、当然、本願発明の「外用剤」が「首部を傾けた容器」に収容された際の効果が顕著であることを示すものでもないから、試験例１の結果は、そもそも本願発明の引用発明に対する進歩性を推認するための根拠とはならないものである。

したがって、試験例１は、本願発明が引用発明より優れた効果を有することを裏付けるものとはいえない。

（ウ）本願明細書の試験例２について

試験例２は、実施例１、２の液状組成物を収容した首部を傾けた容器（本願発明の外用製剤）を傾けて使用した後、２５℃で５日間静置しても白濁は見られなかったことを示すものである。

しかしながら、試験例２における実施例１、２の液状組成物（本願発明の外用剤）と引用発明の「液状の組成物」との間に相違点はないし、試験例２は比較実験について記載されていないから、本願発明の「外用剤」の効果と引用発明の「液状の組成物」の効果を比較したものとはいえず、当然、本願発明の「外用剤」が「首部を傾けた容器」に収容された際の効果が顕著であることを示すものでもない。

（エ）本願発明における容器について

本願明細書には、「ロキソプロフェン類を含有していることにより、本発明の外用剤は、首曲がり容器の首部におけるメントールの析出が抑制されたものとなる。」と記載されており（摘記ａ）、また、「本発明の外用製剤においては外用剤を特定の組成とすることにより、メントールの析出が抑制されている」ことが記載されている（摘記ｂ）。

そうすると、首部を傾けた容器の首部の下側におけるメントールの析出を抑制するという本願発明の効果は、ロキソプロフェンナトリウム水和物とメントールを含む本願発明の外用剤とすることによって実現されるものと理解できる。

そして、上記（１）で説示したように、引用発明の「液状の組成物」は、ロキソプロフェンナトリウム水和物とメントールを含むものであるから、引用発明の「液状の組成物」も、自ずと首部を傾けた容器の首部の下側におけるメントールの析出を抑制するものであるといえる。

また、引用文献１の記載からみて、ポリプロピレン容器に収容された医薬製剤である引用発明は、含有される成分が析出するものではないことが理解でき、首部を傾けた容器は成分が析出しやすいという技術常識が本願出願時に存在したともいえないから、引用発明におけるポリプロピレン容器を、首部を傾けた容器とした場合においても同様に、含有される成分は析出しないものであると、当業者であれば理解したといえる。

したがって、本願発明の効果は、引用発明から当業者が予測し得るものといえる。

（オ）効果についてのまとめ

以上のとおりであるから、本願明細書の試験例１及び２を参酌しても、本願発明が引用発明から当業者が予測できない優れた効果を奏するとはいえない。

エ まとめ

以上のとおりであるから、本願発明は、引用発明及び周知技術に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。

第６ 審判請求人の主張について

１ 令和４年１２月９日提出の意見書（以下「意見書」という。）における審判請求人の主張

審判請求人は、意見書において、以下のように主張する。

「３．３ ・・・本願発明１は、「首部の下側におけるメントールの析出が抑制された外用製剤を提供」することを課題とするものです（本願明細書、０００８段落）。本願明細書記載の試験例１はかかる技術的効果を実証するための試験です。そして、試験例１のように樹脂シート上で液滴として液状組成物が存在している状態は、本願発明１における首部を傾けた容器において、首部に残存している状態を模したものとして技術的に妥当です。このことは、明細書、００５９段落の記載などからも明らかです。具体的には、００５９段落には、本願発明１における首部を傾けた容器を用いる場合、「使用直後に首部に残存する外用剤が、その後の保管時に胴部へと戻りにくくなり、メントールがより析出しやすくなる（図１）」旨が記載されています。よって、「試験例１と本願発明１とでは、液状組成物の成分の状態や安定性が大きく異なる状態にある」とは到底言えないことは明らかです。

３．４ そして、本願発明１においては、上記相違点２を適用して初めて生じる上述の課題を、特定の組成の液状組成物を採用することにより解決しています。引用文献１には、かかる課題について記載も示唆もされていません。そうしてみますと、当業者が、かかる新規の課題を解決する目的で、上記相違点を適用して本願発明１の構成に想到したはずであるとは到底言えないことが明らかです。

３．５ また、上記相違点を適用して初めて得られる本願発明１の効果、すなわち、首部を傾けた容器において、首部に残存している液状組成物の析出が抑制される、という効果を、引用文献の記載及び出願時の技術水準から予測することができたとは言えないことも明らかです。」（意見書２頁「３．３～３．５」）

３ まとめ

以上のとおりであるから、審判請求人の上記主張は採用することができない。

第７ むすび

以上のとおり、本願請求項１に係る発明は、引用文献１に記載された発明及び周知技術に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものである。

したがって、他の請求項に係る発明について検討するまでもなく、本願は拒絶されるべきものである。

よって、結論のとおり審決する。