2024-004310

第２ 本願発明

本願の請求項１～３に係る発明は、令和８年１月５日提出の手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１～３に記載された事項により特定されるとおりのものであるところ、その請求項１に係る発明（以下「本願発明」という。）は、以下のとおりである。

「【請求項１】

テルビナフィン塩酸塩、抗ヒスタミン剤、クロタミトン、イソプロピルメチルフェノール、リドカイン、抗炎症剤、ｌ－メントール、増粘剤及びｐＨ調整剤を含み、サリチル酸を含まない、皮膚外用クリーム剤であって、

前記テルビナフィン塩酸塩が、組成物全量当たり０．５～３．０ｗｔ％含有され

前記抗ヒスタミン剤が、クロルフェニラミン、クロルフェニラミンマレイン酸塩、ジフェンヒドラミン、又はジフェンヒドラミン塩酸塩であり、

前記クロタミトンが組成物全量当たり１～１０ｗｔ％含有され、

前記増粘剤が、カルボキシビニルポリマーであって、組成物全量当たり０．０５～５．０ｗｔ％含有され、

前記ｐＨ調整剤が、組成物全量当たり０．０１～５．０ｗｔ％含有されている、

ことを特徴とする皮膚外用クリーム剤。」

第３ 当審における拒絶の理由

当審において令和７年１０月３１日付けで通知した拒絶理由は、以下の理由を含むものである。

（引用文献７を主引用文献とする進歩性について）

請求項１に係る発明は、引用文献７に記載された発明及び引用文献８～２１に記載された事項に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。

（引用文献１３を主引用文献とする進歩性について）

請求項１に係る発明は、引用文献１３に記載された発明及び引用文献７～１２、１４～２１に記載された事項に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。

＜引用文献一覧＞

７．特開平０８－０２０５２７号公報

８．特開２００３－０８１８１２号公報

９．特開２０１６－０００７２１号公報

１０．特開２００２－３５６４３０号公報

１１．特開２００５－１０４９１５号公報

１２．特開２００５－１０４９１６号公報

１３．「オロントール（Ｒ）ＥＸクリーム」添付文書, 2018年5月9日改訂

１４．「キョータップ（Ｒ）ＴＦクリーム ＥＸ」添付文書, 2009年5月21日改訂

１５．「ラミシールプラス（Ｒ）クリーム」添付文書, 2017年12月01日改訂

１６．「ブテナロック（Ｒ）Ｖα クリーム18ｇ、液18ｍＬ」新発売のお知らせ, 久光製薬, 2018年3月, <https://www.hisamitsu.co.jp/company/pdf/news_release_180316.pdf>

１７．医薬品添加物事典 2007，2007年7月, 株式会社薬事日報社, p.65

１８．FRAGRANCE JOURNAL (2018) vol.46, no.3, p.73-75

１９．国際公開第２００１／０９３８１２号

２０．特表２０１６－５１０７７７号公報

２１．特開２０１２－０３６１１９号公報

（当審注：「（Ｒ）」は○の中にＲである。以下同様。）

第４ 引用文献に記載された事項

１ 引用文献７に記載された事項

引用文献７には、以下の記載がある（なお、下線は当審にて付したものである。以下同様。）。

（摘記７ａ）

「【請求項１】 外用基剤に有効成分として角質親和性の高い抗真菌剤を配合してなる組成物において、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、クロタミトン、ハッカ油またはメントールの１種もしくは２種以上を配合したことを特徴とする角質貯留型抗真菌外用組成物。

【請求項２】 角質親和性の高い抗真菌剤が塩酸ブテナフィン、ビフォナゾール、塩酸ネチコナゾール、ケトコナゾール、ラノコナゾール、塩酸テルビナフィン、塩酸アモロルフィン、リラナフタート等の抗真菌剤である請求項１に記載の角質貯留型抗真菌外用組成物。

【請求項３】 角質親和性の高い抗真菌剤を組成物全量当り０.５～３.０重量％含有する請求項１～２のいずれかに記載の角質貯留型抗真菌外用組成物。

【請求項４】 サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、クロタミト

ン、ハッカ油またはメントールを組成物全量当り１～１０重量％含有する請求項１～３のいずれかに記載の角質貯留型抗真菌外用組成物。

【請求項５】 軟膏剤、クリーム剤、ゲル剤、ゲルクリーム剤または溶液剤のいずれかの剤形である請求項１～４のいずれかに記載の角質貯留型抗真菌外用組成物。」

（摘記７ｂ）

「【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、角質親和性の高い抗真菌剤を有効成分とする抗真菌外用組成物に関する。さらに詳しくは、角質親和性の高い抗真菌剤の角質浸透性を高めることによりさらに貯留性を良好にする目的でサリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、クロタミトン、ハッカ油またはメントールの１種もしくは２種以上を配合してなる角質貯留型抗真菌外用組成物に関する。」

（摘記７ｃ）

「【０００２】

【従来の技術および発明が解決しようとする課題】

表在性真菌症においては真菌は主として皮膚角質層に侵入し、増殖するので、抗真菌剤が表在性真菌症に対して優れた薬効を発揮するための条件としては、薬物自体が強い抗真菌活性を有することに加えて、感染部位である表皮角質層における薬物濃度の高いレベルでの長時間維持の実現が必要である。近年この目的を成し遂げるために角質親和性の高い抗真菌剤が開発され、１日１回塗布で表在性真菌症に臨床効果を発揮する抗真菌外用剤が実用化されている。しかし、表皮角質層に対して充分な親和性を得るためには、抗真菌剤が表皮角質層に浸透して初めて達成されるのであり、そのための製剤化が必要である。しかしこれら角質親和性の高い抗真菌剤は極めて難溶性であり、基剤中での溶解性を上げることが困難であること等のために表皮角質層に対する浸透性が不充分で薬物の有する角質親和性を最大限に生かした角質貯留型抗真菌外用剤とはなっていない。

【０００３】

【課題を解決するための手段】

本発明者らは、角質親和性の高い抗真菌剤の角質浸透性・貯留性を高める目的で検討を重ねた結果、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、クロタミトン、ハッカ油またはメントールの１種もしくは２種以上を配合して外用基剤で製剤化した場合、角質親和性の高い抗真菌剤の角質浸透性・貯留性を高めることが可能となることを見い出し、本発明を完成するに至った。

さらに詳しくは、角質親和性の高い抗真菌剤を有効成分とする外用剤において、それら抗真菌剤に対して高い溶解性を持ち、角質浸透性のよいサリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、クロタミトン、ハッカ油またはメントールを併用することにより抗真菌剤の表皮角質層への浸透を促進し、さらに表皮角質層の構成成分との結合、固定化を助けることを見い出した。」

（摘記７ｄ）

「【００２５】実施例１７ （ゲルクリーム剤）

下記組成からなるゲルクリーム剤を調製する。

（成分） （配合量）

塩酸テルビナフィン １.０

続きを表示（全13行）

クロタミトン ５.０

ミリスチン酸イソプロピル １０.０

ラウロマクロゴール ２.０

１,３－ブチレングリコール ５.０

４％カルボキシビニルポリマー水溶液 ３０.０

２％水酸化ナトリウム液 ３５.０

精製水 １２.０

全量 １００.０ ｇ

塩酸テルビナフィンをクロタミトン、ミリスチン酸イソプロピル、ラウロマクロゴールおよび２％水酸化ナトリウム液に約７０～８０℃に加温して溶解する。一方、４％カルボキシビニルポリマー水溶液に残余の２％水酸化ナトリウム液、１,３－ブチレングリコールおよび精製水を加えてかき混ぜ、均一なゲルとした後、約７０～８０℃に加温する。これに上記の加温した主薬溶液を加えて乳化し均一に混合してゲルクリーム剤を得る。」

２ 引用文献１３に記載された事項

引用文献１３には、以下の記載がある。

（摘記１３ａ）

「

［図：0001436533000001.jpg］

」（「製品名」、「特徴」の項）

（摘記１３ｂ）

「

［図：0001436533000002.jpg］

」（「効果・効能」、「用法・用量」の項）

（摘記１３ｃ）

「

［図：0001436533000003.jpg］

」（「成分・分量」の項）

３ 引用文献１１に記載された事項

引用文献１１には、以下の記載がある。

（摘記１１ａ）

「【請求項１】

アリルアミン系抗真菌剤、ベンジルアミン系抗真菌剤およびモルホリン系抗真菌剤からなる群より選ばれる少なくとも１つと、塩酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノールおよび第４級アンモニウム塩からなる群より選ばれる少なくとも１つとを含む抗真菌組成物。

【請求項２】

該抗真菌剤がテルビナフィン、ブテナフィン、アモロルフィンおよびそれらの塩からなる群より選ばれる少なくとも１つである請求項１記載の抗真菌組成物。」

（摘記１１ｂ）

「【００１４】

本発明による抗真菌組成物には、上記有効成分および併用成分のほかに、保存剤、有機・無機粉末、防腐剤、滑沢剤、キレート剤、香料、溶剤、溶解補助剤、ｐＨ調整剤、酸化防止剤、保湿剤、保型剤など（以下、「添加成分」という）や、抗炎症剤、鎮痒剤、清涼化剤、殺菌剤、収斂剤、血行促進剤、皮膚保護剤、組織修復剤など（以下、「他の有効成分」という）を必要に応じて配合してもよい。

【００１５】

抗炎症剤としては、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸二カリウム、アラントイン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、ｌ－メントール、ｄｌ－メントール、ｄｌ－カンフルが例示される。

【００１６】

鎮痒剤としては、リドカイン、塩酸リドカイン、ジブカイン、塩酸ジブカイン、塩酸プロカイン、アミノ安息香酸エチル、オキシポリエントキシドデカン、塩酸ジフェニルピラリン、塩酸ジフェンヒドラミン、ジフェンヒドラミン、クロタミトンが例示される。」

（摘記１１ｃ）

「【００３３】

製剤例４（エアゾール剤）

塩酸テルビナフィン １ｇ

塩化ベンザルコニウム ０．０１ｇ

続きを表示（全114行）

塩酸ジフェンヒドラミン ２ｇ

グリチルレチン酸 １ｇ

酸化亜鉛 １０ｇ

タルク ２０ｇ

ミリスチン酸イソプロピル ２０ｇ

エタノール 適量

全量 １００ｇ

【００３４】

原液と噴射剤（ＬＰＧ）を適宜組み合わせ容器に充填し、エアゾール剤に製する。

【００３５】

製剤例５（エアゾール剤）

塩酸テルビナフィン １ｇ

イソプロピルメチルフェノール ３ｇ

塩酸ジフェンヒドラミン ２ｇ

グリチルレチン酸 １ｇ

酸化亜鉛 １０ｇ

タルク ２０ｇ

ミリスチン酸イソプロピル ２０ｇ

エタノール 適量

全量 １００ｇ

【００３６】

原液と噴射剤（ＬＰＧ）を適宜組み合わせ容器に充填し、エアゾール剤に製する。

【００３７】

製剤例６（エアゾール剤）

塩酸テルビナフィン １ｇ

イソプロピルメチルフェノール ０．０１ｇ

塩酸ジフェンヒドラミン ２ｇ

グリチルレチン酸 １ｇ

酸化亜鉛 １０ｇ

タルク ２０ｇ

ミリスチン酸イソプロピル ２０ｇ

エタノール 適量

全量 １００ｇ

【００３８】

原液と噴射剤（ＬＰＧ）を適宜組み合わせ容器に充填し、エアゾール剤に製する。

【００３９】

製剤例７（エアゾール剤）

塩酸テルビナフィン １ｇ

イソプロピルメチルフェノール ３ｇ

リドカイン ２．５ｇ

グリチルレチン酸 １ｇ

酸化亜鉛 １０ｇ

タルク ２０ｇ

ミリスチン酸イソプロピル ２０ｇ

エタノール 適量

全量 １００ｇ

【００４０】

原液と噴射剤（ＬＰＧ）を適宜組み合わせ容器に充填し、エアゾール剤に製する。

【００４１】

製剤例８（エアゾール剤）

塩酸テルビナフィン １ｇ

塩酸クロルヘキシジン １ｇ

塩酸ジフェンヒドラミン ２ｇ

グリチルレチン酸 １ｇ

酸化亜鉛 １０ｇ

タルク ２０ｇ

ミリスチン酸イソプロピル ２０ｇ

エタノール 適量

全量 １００ｇ

【００４２】

原液と噴射剤（ＬＰＧ）を適宜組み合わせ容器に充填し、エアゾール剤に製する。

【００４３】

製剤例９（エアゾール剤）

塩酸テルビナフィン １ｇ

塩酸クロルヘキシジン ０．０１ｇ

塩酸ジフェンヒドラミン ２ｇ

グリチルレチン酸 １ｇ

酸化亜鉛 １０ｇ

タルク ２０ｇ

ミリスチン酸イソプロピル ２０ｇ

エタノール 適量

全量 １００ｇ

【００４４】

原液と噴射剤（ＬＰＧ）を適宜組み合わせ容器に充填し、エアゾール剤に製する。

【００４５】

製剤例１０（エアゾール剤）

塩酸テルビナフィン １ｇ

塩酸クロルヘキシジン ０．０１ｇ

リドカイン ２．５ｇ

グリチルレチン酸 １ｇ

酸化亜鉛 １０ｇ

タルク ２０ｇ

ミリスチン酸イソプロピル ２０ｇ

エタノール 適量

全量 １００ｇ

【００４６】

原液と噴射剤（ＬＰＧ）を適宜組み合わせ容器に充填し、エアゾール剤に製する。。

・・・

【００７１】

製剤例２３（液剤）

塩酸テルビナフィン １ｇ

塩酸クロルヘキシジン １ｇ

塩酸ジフェンヒドラミン ２ｇ

グリチルレチン酸 １ｇ

酸化亜鉛 １０ｇ

タルク ２０ｇ

ミリスチン酸イソプロピル ２０ｇ

エタノール 適量

全量 １００ｇ

【００７２】

製剤例２４（液剤）

塩酸テルビナフィン １ｇ

塩化ベンザルコニウム ０．０５ｇ

リドカイン ２．５ｇ

グリチルレチン酸 １ｇ

酸化亜鉛 １０ｇ

タルク ２０ｇ

ミリスチン酸イソプロピル ２０ｇ

エタノール 適量

全量 １００ｇ 」

４ 引用文献１２に記載された事項

引用文献１２には、以下の記載がある。

（摘記１２ａ）

「【請求項１】

アリルアミン系抗真菌剤に脂肪酸エステル、粉末成分、アルコール系溶剤および鎮痒成分を配合してなる抗真菌組成物。

【請求項２】

アリルアミン系抗真菌剤がテルビナフィン、ナフチチンおよびそれらの塩からなる群より選ばれる少なくとも１つである請求項１記載の抗真菌組成物。

・・・

【請求項５】

鎮痒成分がリドカイン、ジブカイン、プロカイン、塩酸ジブカイン、塩酸リドカイン、塩酸プロカイン、アミノ安息香酸エチル、オキシポリエントキシドデカン、塩酸ジフェニルピラリン、塩酸ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミン、サリチル酸ジフェンヒドミン、クロタミトンからなる群より選ばれる少なくとも１つである請求項１～４のいずれかに記載の抗真菌組成物。」

（摘記１２ｂ）

「【００２８】

製剤例１（エアゾール剤）

塩酸テルビナフィン １ｇ

リドカイン ２ｇ

続きを表示（全65行）

グリチルリチン酸二カリウム １ｇ

塩酸クロルヘキシジン ０．２ｇ

酸化亜鉛 １０ｇ

ステアリン酸マグネシウム ０．５ｇ

タルク ５５．３ｇ

ミリスチン酸イソプロピル １５ｇ

イソプロピルアルコール １５ｇ

全量 １００ｇ

【００２９】

製剤例２（エアゾール剤）

塩酸テルビナフィン １ｇ

リドカイン ２．５ｇ

グリチルレチン酸 １ｇ

酸化亜鉛 １０ｇ

タルク １０ｇ

ミリスチン酸イソプロピル ５ｇ

エタノール ７０．５ｇ

全量 １００ｇ

【００３０】

製剤例３（エアゾール剤）

塩酸テルビナフィン １ｇ

塩酸ジフェンヒドラミン ２ｇ

グリチルレチン酸 １ｇ

塩酸クロルヘキシジン １ｇ

酸化亜鉛 １０ｇ

タルク １０ｇ

ミリスチン酸イソプロピル ３０ｇ

エタノール ４５ｇ

全量 １００ｇ

【００３１】

製剤例４（エアゾール剤）

塩酸テルビナフィン １ｇ

リドカイン ２．５ｇ

グリチルレチン酸 １ｇ

塩酸クロルヘキシジン １ｇ

酸化亜鉛 １０ｇ

タルク ３０ｇ

ミリスチン酸イソプロピル １８．５ｇ

エタノール ３６ｇ

全量 １００ｇ

【００３２】

製剤例５（エアゾール剤）

塩酸テルビナフィン １ｇ

リドカイン ２．５ｇ

グリチルレチン酸 １ｇ

酸化亜鉛 １０ｇ

タルク ２０ｇ

ミリスチン酸イソプロピル ２０ｇ

エタノール ４５．５ｇ

全量 １００ｇ

【００３３】

製剤例６（エアゾール剤）

塩酸テルビナフィン １ｇ

塩酸ジフェンヒドラミン ２ｇ

グリチルレチン酸 １ｇ

イソプロピルメチルフェノール ３ｇ

酸化亜鉛 １０ｇ

タルク １７ｇ

ミリスチン酸イソプロピル ２０ｇ

エタノール ４６ｇ

全量 １００ｇ 」

５ 引用文献１４に記載された事項

引用文献１４には、以下の記載がある。

（摘記１４ａ）

「

［図：0001436533000004.jpg］

」（「製品名」、「製品特長」の項）

（摘記１４ｂ）

「

［図：0001436533000005.jpg］

」（「成分・分量」の項）

６ 引用文献１５に記載された事項

引用文献１５には、以下の記載がある。

（摘記１５ａ）

「

［図：0001436533000006.jpg］

」（「製品名」、「特徴」の項）

（摘記１５ｂ）

「

［図：0001436533000007.jpg］

」（「成分」の項）

７ 引用文献１６に記載された事項

引用文献１６には、以下の記載がある。

（摘記１６ａ）

「

［図：0001436533000008.jpg］

」（「商品概要」の項）

８ 引用文献１７に記載された事項

引用文献１７には、以下の記載がある。

（摘記１７ａ）

「

［図：0001436533000009.jpg］

・・・

［図：0001436533000010.jpg］

」（「カルボキシビニルポリマー」の項）

９ 引用文献１８に記載された事項

引用文献１８には、以下の記載がある。

（摘記１８ａ）

「 ２．カルボマー

50年以上の歴史をもつカルボマーは、カルボキシビニルポリマーの表示名称で、クリームや乳液などの安定剤としてベストセラー原料である。」（７３ページ左欄２０～２３行）

１０ 引用文献１９に記載された事項

引用文献１９には、以下の記載がある。

（摘記１９ａ）

「以下、カルボキシビニルポリマーの例について説明する。

カルボキシビニルポリマーは、主としてアクリル酸を溶液重合にてポリマー化し乾燥して得られる白色の微粉末であり、水溶性のポリマーである。重合溶媒としては、ベンゼンや酢酸エチル、あるいは酢酸エチルとシクロヘキサンの混合溶媒等が使用されるが、溶媒の残留による安全性の懸念より、酢酸エチルとシクロヘキサンの混合溶媒が製品品質の観点で好ましく使用される。カルボキシビニルポリマーの特徴は、重合体中のカルボキシル基に由来する。粉末状態では、溶媒和していないため、かたくコイル状になっている。水に分散すると分子は水和されてコイル状態がある程度ゆるみ、粘度が増大する。

さらにアルカリで中和することによって、カルボキシル基がイオン化し、ポリマー骨格に沿ってマイナス荷電が発生、その反発力により膨潤し急速に増粘する。この増粘効果のため、カルボキシビニルポリマーは、化粧料、特にクリーム、ローション等のＯ／Ｗエマルションやゲル状化粧料の剤型安定化を目的として多く使用されている。カルボキシビニルポリマーの利点としては、低濃度で高い増粘安定性が得られること、天然高分子では得られない再現性が得られること、温度安定性が良好なこと、耐細菌性が良好なこと、広範囲のｐＨ及び粘度領域で使用可能なこと、肌塗布時の使用性が良好なこと等があり、他の増粘剤に比較し広く化粧料に使用されている。」（１５ページ２３行～１６ページ１５行）

１１ 引用文献２０に記載された事項

引用文献２０には、以下の記載がある。

（摘記２０ａ）

「【０００３】

エマルションをクリーム中で安定に保つために、増粘剤が概して利用される。最も一般的な増粘剤は架橋アクリル酸から形成され、一般的にカルボマー（例えば、カルボマー９４０）として公知である。」

１２ 引用文献２１に記載された事項

引用文献２１には、以下の記載がある。

（摘記２１ａ）

「【０００２】

水中油型乳化組成物は、そのみずみずしい使用感から、皮膚化粧料を含む皮膚外用剤の基剤として広く用いられている。しかしながら、乳化物（エマルション）は本質的には不安定であり、長期間放置すると、クリーミング、凝集、又は合一といった現象を生じることが知られている。従来の乳液やクリームにおいては、一般的な水溶性増粘剤であるカルボキシビニルポリマー等を配合することにより経時安定性を確保していた。」

第５ 引用文献７を主引用文献とする進歩性について

１ 引用文献７に記載された発明

上記第４の１に記載したように、引用文献７には、「外用基剤に有効成分として角質親和性の高い抗真菌剤を配合してなる組成物において、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、クロタミトン、ハッカ油またはメントールの１種もしくは２種以上を配合したことを特徴とする角質貯留型抗真菌外用組成物。」が記載され（摘記１７ａの請求項１）、角質貯留型抗真菌外用組成物は、表在性真菌症に対する組成物であり（摘記１７ｃ）、具体例として、実施例１７には、ゲルクリーム剤（摘記１７ｄ）が記載されている。

したがって、引用文献７の実施例１７に着目すると、次の発明（以下「引用発明７」という。）が記載されていると認められる。

「以下の組成からなる、ゲルクリーム剤形の角質貯留型抗真菌外用組成物。

（成分） （配合量）

塩酸テルビナフィン １.０

クロタミトン ５.０

続きを表示（全11行）

ミリスチン酸イソプロピル １０.０

ラウロマクロゴール ２.０

１,３－ブチレングリコール ５.０

４％カルボキシビニルポリマー水溶液 ３０.０

２％水酸化ナトリウム液 ３５.０

精製水 １２.０

全量 １００.０ ｇ 」

２ 本願発明と引用発明７との対比

当業界において「クリーム剤」とは、「皮膚に塗布する、水中油型または油中水型に乳化した半固形の製剤」を意味するから（「○第十六改正日本薬局方における製剤総則等の改正に伴う医薬品製造販売承認申請等の取扱いについて(平成23年3月30日)(薬食審査発0330第7号)」、「２．改正の概要」の（6）イ）、引用発明７の「ゲルクリーム剤」は、本願発明の「クリーム剤」に相当する。

引用発明７は、サリチル酸を含まないものであるから、引用発明７の「ゲルクリーム剤形の角質貯留型真菌外用組成物」は、本願発明の「サリチル酸を含まない、皮膚外用クリーム剤」に相当する。

引用発明７の「塩酸テルビナフィン」は、本願発明の「テルビナフィン塩酸塩」に相当し、引用発明７の「全量１００．０ｇ中、塩酸テルビナフィンを１．０ｇ配合」とは、本願発明の「テルビナフィン塩酸塩が、組成物全量当たり０．５～３．０ｗｔ％含有」に相当する。

引用発明７の「全量１００．０ｇ中、クロタミトンを５ｇ配合」とは、本願発明の「クロタミトンが組成物全量当たり１～１０ｗｔ％含有」に相当する。

引用発明７の「全量１００．０ｇ中、４％カルボキシビニルポリマー水溶液を３０.０ｇ配合」とは、カルボキシビニルポリマー重量として１．２ｇ含有するものであるから、本願発明の「増粘剤が、カルボキシビニルポリマーであって、組成物全量当たり０．０５～５．０ｗｔ％含有」に相当する。

本願発明の「ｐＨ調整剤」について、本願明細書【００２８】には、水酸化ナトリウムが記載されているから、引用発明７の「水酸化ナトリウム」は、本願発明の「ｐＨ調整剤」に相当し、引用発明７の「全量１００．０ｇ中、２％水酸化ナトリウム液を３５．０ｇ配合」とは、水酸化ナトリウム重量として０．７ｇ含有するものであるから、本願発明の「ｐＨ調整剤が、組成物全量当たり０．０１～５．０ｗｔ％含有」に相当する。

以上を踏まえると、本願発明と引用発明７の一致点、相違点は以下のとおりである。

＜一致点＞

「テルビナフィン塩酸塩、クロタミトン、増粘剤及びｐＨ調整剤を含み、サリチル酸を含まない、皮膚外用クリーム剤であって、

前記テルビナフィン塩酸塩が、組成物全量当たり０．５～３．０ｗｔ％含有され

前記クロタミトンが組成物全量当たり１～１０ｗｔ％含有され、

前記増粘剤が、カルボキシビニルポリマーであって、組成物全量当たり０．０５～５．０ｗｔ％含有され、

前記ｐＨ調整剤が、組成物全量当たり０．０１～５．０ｗｔ％含有されている、皮膚外用クリーム剤。」

＜相違点７＞

本願発明は、「抗ヒスタミン剤」、「イソプロピルメチルフェノール」、「リドカイン」、「抗炎症剤」、「ｌ－メントール」をさらに含むものであるのに対して、引用発明７は、それらを含まない点。

３ 判断

以下の検討において、「塩」の記載は、テルビナフィン塩酸塩、塩酸テルビナフィンのように、酸と塩基の語順を変えても同じ成分を意味するものであるから、「テルビナフィン塩酸塩」、「クロルフェニラミンマレイン酸塩」等、塩基を先とする記載に統一する。

（１）相違点７について

白癬（水虫等）をはじめとする表在性真菌症に適用する組成物において、真菌の感染に伴う炎症やかゆみ等の症状を抑制、緩和するために、テルビナフィンやブテナフィン等の抗真菌剤に加えて、抗炎症剤、鎮痒剤、清涼化剤、殺菌剤などの他の有効成分を、必要に応じて配合してもよいことは周知であり、抗炎症剤にはクロルフェニラミンマレイン酸塩等の抗ヒスタミン剤も含まれ、鎮痒剤にはクロタミトンのほかにリドカイン等の局所麻酔剤やｌ－メントール等の清涼化剤も含まれることも周知であった（摘記１１ａ～ｃ、摘記１２ａ～ｂ）。

そして、本願優先日当時、白癬等の表在性真菌症に適用するクリーム剤において、抗真菌剤であるテルビナフィン塩酸塩に加えて、炎症やかゆみ等の症状を抑制、緩和するために、ジフェンヒドラミン塩酸塩（抗ヒスタミン剤）、イソプロピルメチルフェノール（殺菌剤）、リドカイン（局所麻酔剤）、グリチルレチン酸（抗炎症剤）、ｌ－メントール（清涼化剤）、クロタミトン（鎮痒剤）等の複数の成分を組み合わせた製品が販売されており（摘記１３ａ～ｂ、摘記１４ａ～ｂ、摘記１５ａ～ｂ）、また、抗真菌剤であるブテナフィン塩酸塩に加えて、クロルフェニラミンマレイン酸塩（抗ヒスタミン剤）、イソプロピルメチルフェノール（殺菌剤）、ジブカイン塩酸塩（局所麻酔剤）、グルチルレチン酸（当審注：グリチルレチン酸と同義。）（抗炎症剤）、ｌ－メントール（清涼化剤）及びクロタミトン（鎮痒剤）を同時に含有する製品も販売されていた（摘記１６ａ）。

そうすると、テルビナフィン塩酸塩とクロタミトンを含む引用発明７において、真菌の感染に伴う炎症やかゆみ等の症状の更なる改善を目的として、抗ヒスタミン剤、イソプロピルメチルフェノール、リドカイン、抗炎症剤及びｌ－メントールを組み合わせて含有させて、本願発明の皮膚外用クリーム剤とすることは、当業者が容易になし得たことである。

（２）本願発明の効果について

本願明細書には、従来、クロタミトンの配合量を、例えば１ｗｔ％以上とした場合、皮膚外用クリーム剤の乳化安定性に懸念事項が生じるところ、本願発明は、抗真菌剤、抗ヒスタミン剤及びクロタミトンとともに、特定の増粘剤を含有させることで、乳化安定性が向上すると共に、患部に塗布しやすい適度な粘性を有する皮膚外用クリーム剤が得られることを見いだしたものであることが記載されており（【０００５】～【０００８】）、また、本願発明に対応する実施例１等の皮膚外用クリームは、増粘剤であるカルボキシビニルポリマーを０．０５～５．０ｗｔ％含有させることで、加熱条件下での乳化安定性が向上するという効果を示したことが記載されている（【００３１】～【００６２】）。

しかしながら、カルボキシビニルポリマーは、増粘剤としてだけでなく、クリーム等の分散状態を安定化する作用を有する乳化安定剤として広く用いられているものであるから（摘記１７ａ、摘記１８ａ、摘記１９ａ、摘記２０ａ、摘記２１ａ）、多くの成分を含む本願発明が、カルボキシビニルポリマーを含むことにより、加熱条件下での乳化安定性が向上するという効果は、当業者が予測可能なものである。

また、引用発明７に相違点７に係る複数の有効成分を含有させることにより、炎症やかゆみ等も改善できるという効果については、引用文献１１～１６に記載された事項から、当業者が予測し得る程度のことである。

したがって、本願発明に、引用発明７、及び、引用文献１１～２１に記載された事項から予想される効果を超える、格別顕著な効果があるとはいえない。

４ 小括

以上によれば、本願発明は、引用文献７に記載された発明、及び、引用文献１１～２１に記載された事項に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。

第６ 引用文献１３を主引用文献とする進歩性について

１ 引用文献１３に記載された発明

上記第４の２に記載されているように、引用文献１３には、みずむし・たむし治療薬であるオロントール（Ｒ）ＥＸクリームが記載されており、１ｇ中、テルビナフィン塩酸塩１０ｍｇ、リドカイン２０ｍｇ、クロタミトン５０ｍｇ、イソプロピルメチルフェノール３ｍｇ、グリチルレチン酸５ｍｇ、ｌ－メントール２０ｍｇ及びカルボキシビニルポリマー等の添加物を含むこと、患部に塗布して用いること（摘記１３ａ～摘記１３ｃ）が記載されている。

そうすると、引用文献１３には、次の発明（以下「引用発明１３」という。）が記載されていると認められる。

「以下の成分からなる、みずむし・たむし治療薬である患部に塗布するクリーム。

成分 （１ｇ中の分量）

テルビナフィン塩酸塩 １０ｍｇ

リドカイン ２０ｍｇ

クロタミトン ５０ｍｇ

イソプロピルメチルフェノール ３ｍｇ

グリチルレチン酸 ５ｍｇ

ｌ－メントール ２０ｍｇ

添加物（モノステアリン酸グリセリン、ポリオキシエチレンセチルエーテル、グリセリン、カルボキシビニルポリマー、水酸化ナトリウム、塩酸）」

２ 対比

引用発明１３の「みずむし・たむし治療薬である患部に塗布するクリーム」は、皮膚に外用されるものであり、サリチル酸を含まないことは明らかであるから、本願発明の「サリチル酸を含まない、皮膚外用クリーム剤」に相当する。

本願発明の「抗炎症剤」、「ｐＨ調整剤」について、本願明細書【００１７】、【００２８】には、グリチルレチン酸、水酸化ナトリウムが記載されているから、引用発明１３の「グリチルレチン酸」、「水酸化ナトリウム」は、それぞれ、本願発明の「抗炎症剤」、「ｐＨ調整剤」に相当し、引用発明１３の「塩酸」もｐＨ調整作用を有するものであるから、本願発明の「ｐＨ調整剤」に相当する。

引用発明１３の「１ｇ中、テルビナフィン塩酸塩を１０ｍｇ含有」とは、本願発明の「テルビナフィン塩酸塩が、組成物全量当たり０．５～３．０ｗｔ％含有され」に相当する。

引用発明１３の「１ｇ中、クロタミトンを５０ｍｇ含有」とは、本願発明の「クロタミトンが組成物全量当たり１～１０ｗｔ％含有」に相当する。

以上を踏まえると、本願発明と引用発明１３の一致点、相違点は以下のとおりである。

＜一致点＞

「テルビナフィン塩酸塩、クロタミトン、イソプロピルメチルフェノール、リドカイン、抗炎症剤、ｌ－メントール、増粘剤及びｐＨ調整剤を含み、サリチル酸を含まない、皮膚外用クリーム剤であって、

前記クロタミトンが組成物全量当たり１～１５ｗｔ％含有され、

前記増粘剤が、カルボキシビニルポリマーである、皮膚外用クリーム剤。」

＜相違点１３－１＞

本願発明は、「抗ヒスタミン剤」をさらに含むものであるのに対して、引用発明１３は、それを含まない点。

＜相違点１３－２＞

本願発明は、増粘剤が「組成物全量当たり０．０５～５．０ｗｔ％含有され」、ｐＨ調整剤が「組成物全量当たり０．０１～５．０ｗｔ％含有されている」ことが特定されているのに対して、引用発明１３は、そのような特定がない点。

３ 判断

（１）相違点１３－１について

白癬等の表在性真菌症に適用するクリーム剤において、抗真菌剤であるテルビナフィンやブテナフィンに、ジフェンヒドラミン塩酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩等の抗ヒスタミン剤を配合すること（摘記１１ａ～ｃ、摘記１２ａ～ｂ、摘記１４ａ～ｂ、摘記１６ａ）は周知であり、抗ヒスタミン剤がかゆみを抑制するために配合されること（摘記１１ｂ、摘記１２ａ、摘記１４ｂ）も広く知られたことであるといえる。

そうすると、引用発明１３において、真菌の感染に伴うかゆみの更なる改善を目的として、抗ヒスタミン剤を含有させることは、当業者が容易になし得たことである。

（２）相違点１３－２について

上記第４の１に記載したように、引用文献７には、塩酸テルビナフィン、クロタミトン、カルボキシビニルポリマー、水酸化ナトリウムを含む、ゲルクリーム剤形の角質貯留型抗真菌外用組成物であって、全量１００．０ｇ中、４％カルボキシビニルポリマー水溶液を３０.０ｇ、２％水酸化ナトリウム液を３５．０ｇ含有する角質貯留型抗真菌外用組成物が記載され（摘記７ｄ）、当該組成物におけるカルボキシビニルポリマーは１．２ｗｔ％、ｐＨ調整剤である水酸化ナトリウムは０．７ｗｔ％である。

そして、引用文献７に記載の上記組成物と引用発明１３は、いずれも、抗真菌剤を含有する皮膚外用クリーム剤に属するものであるから、引用発明１３の皮膚外用クリーム剤において、カルボキシビニルポリマー（増粘剤）、ｐＨ調整剤の含有量を引用文献７の記載を参考に、カルボキシビニルポリマーの含有量を「０．０５～５．０ｗｔ％」、ｐＨ調整剤の含有量を「０．０１～５．０ｗｔ％」の範囲内とすることは、当業者が適宜なし得たことである。

（３）本願発明の効果について

第５の３（２）で説示したものと同様の理由により、本願発明に、引用発明１３、及び、引用文献７、１１～１２、１４～２１に記載された事項から予想される効果を超える、格別顕著な効果があるとはいえない。

４ 小括

以上によれば、本願発明は、引用文献１３に記載された発明、及び、引用文献７、１１～１２、１４～２１に記載された事項に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。

第７ 請求人の主張について

１ 請求人は、令和８年１月５日提出の意見書において、以下（１）～（５）の点を挙げて、本願発明は当業者が容易に想到し得るものではない旨を主張をしているので、順次検討する。

（１）本願発明は、抗真菌剤として知られるテルビナフィン塩酸塩を主薬とし、抗ヒスタミン剤、局所麻酔剤を加えることで、「真菌感染に伴うかゆみ・疼痛等の不快症状を、抗真菌治療と同時に抑制する」という複合症状対応型の課題を解決可能としているが、引用文献７には、このような課題設定は存在しない。また、引用文献７の記載から本願発明の処方設計に到達する動機付けはなく、本願発明は単なる成分の寄せ集めではなく、治療効果（抗真菌）及び患者ＱＯＬ（かゆみ・疼痛の即時緩和）を同時に成立させるという新たな技術的視点の導入である（意見書の第３の１．（２）イ（ア）～（ウ））。

上記（１）の主張について検討する。

上記第５の３（１）で説示したように、真菌の感染に伴う炎症やかゆみ等の症状を抑制するために、テルビナフィンやブテナフィン等の抗真菌剤に加えて、抗炎症剤、鎮痒剤、清涼化剤、殺菌剤などの他の有効成分を、必要に応じて配合してもよいことは周知であり、本願優先日当時、白癬等の表在性真菌症に適用するクリーム剤において、抗真菌剤に加えて、ジフェンヒドラミン塩酸塩（抗ヒスタミン剤）とリドカイン（局所麻酔剤）とを組み合わせた製品も販売されていた（摘記１４ａ～ｂ）のであるから、請求人の主張する「複合症状対応型の課題」は周知であり、その課題に対応して、抗ヒスタミン剤と局所麻酔剤など、どの成分を組み合わせるかは、当業者が必要に応じて適宜選択可能なものであったといえる。

なお、本願明細書【０００２】において、背景技術として、抗真菌剤を含有した皮膚外用クリーム剤は、真菌感染に起因する様々な疾患や症状を治療、予防、改善するために広く用いられていること、テルビナフィン塩酸塩を主薬とする皮膚外用クリーム剤は、局所麻酔剤、抗ヒスタミン剤、抗炎症剤などの有効成分とともに使用されており、皮膚外用クリーム剤は、従来から有効成分の数を増加することが求められていることが記載されていることも、請求人の主張する「複合症状対応型の課題」が周知であったことと整合する。

そうすると、上記第５の３（１）に説示したように、引用発明７において、複合症状に対応できるように、抗ヒスタミン剤及びリドカイン（局所麻酔剤）等の成分を含有させて、相違点７に係る本願発明を備えるものとする動機付けは十分あったといえる。

（２）引用文献１３は、「製品表示資料」であり、処方設計思想や技術課題を記載する特許文献ではなく、成分や含有量の記載がされているのみであり、本願発明の技術的思想や掻痒をヒスタミン経路の遮断によって制御するという処方設計思想は記載されていないから、引用文献１３を主引例として本願発明の進歩性を否定することは、発明の認定方法として妥当ではない（意見書第３の２．（１）～（３））。

上記（２）の主張について検討する。

上記請求人の主張は、処方設計思想や技術課題を記載する特許文献ではない引用文献１３から、引用発明を認定することは不適切であることを主張するものと解される。

しかしながら、引用発明を認定する文献は、文書、図面その他これに類する情報伝達媒体であればよく、特許文献でなければならないとの前提はない。そして、上記第６の１に説示したように、みずむし・たむし治療薬であるオロントール（Ｒ）ＥＸクリームについて、有効成分の作用や分量及び添加物の種類について記載された引用文献１３から、引用発明１３が認定できることは明らかであり、引用文献１３に請求人の主張する処方設計思想等が記載されていないことが、本願発明と対比する引用発明を引用文献１３から認定することが誤りであるとする根拠とはならず、引用発明の認定方法が妥当でないとの請求人の主張は採用できない。

（３）引用文献１３は、抗ヒスタミン剤を含有しない処方を「完成形」として市場に供しているにもかかわらず、「薬効付加を目的として抗ヒスタミン剤を含有させることは容易」とするのは、本願発明を知った後に「不足している薬効」を事後的に設定し、それを引用発明に足し戻すという、典型的な後知恵論理である（意見書の第３の２．（４）ア（２））。

上記（３）の主張について検討する。

上市された製品をベースにさらなる改良を目指すことは、市場における競争に向けた製品開発として当業者が当然行うものであるところ、上記第６の３（１）で説示したように、引用発明１３においても、真菌の感染に伴うかゆみの更なる改善を目的として、抗ヒスタミン剤を含むものとする動機付けは十分にあったといえる。

（４）引用文献７は、角質貯留型抗真菌外用組成物に関する発明であり、多成分を併用して症状緩和を同時に図る本願発明とは技術課題を異にするから、引用文献７に記載されたカルボキシビニルポリマー及びｐＨ調整剤の含有量を、引用文献１３の皮膚外用クリーム剤に適用することは当業者にとって容易ではない（意見書の第３の２．（４）イ）。

上記（４）の主張について検討する。

引用発明１３と引用文献７（摘記７ｄ）に記載の角質貯留型抗真菌外用組成物は、その有効成分としてテルビナフィン塩酸塩、クロタミトンを含む外用組成物である点、及び、クリーム剤形の皮膚外用組成物であり、賦形剤としてカルボキシビニルポリマー及び水酸化ナトリウムを含む点において共通し、両者は技術分野も共通するものである。

そうすると、引用発明１３の皮膚外用クリーム剤において、カルボキシビニルポリマー及び水酸化ナトリウムの含有量を、同様のクリーム剤形の組成物である引用文献７の記載を参考に設定することは、当業者が適宜なし得たことであり、格別の困難性は認められない。

（５）審判官は、「格別顕著な効果」を基準に進歩性を否定しているが、本願発明の効果は、抗真菌治療と掻痒・疼痛緩和を同一製剤で同時に実現するという質的効果にあり、これは、引用文献１３及び引用文献７～２１のいずれにも示されておらず、当業者が予測可能な範囲を超えるものである（意見書の第３の２．（４）ウ）。

上記（５）の主張について検討する。

引用発明１３は、抗真菌剤であるテルビナフィン塩酸塩に加え、かゆみを鎮めるリドカイン、クロタミトン、ｌ－メントール、雑菌の繁殖を抑えるイソプロピルメチルフェノール、炎症を抑えるグリチルレチン酸を含むものであるから（摘記１３ａ、摘記１３ｃ）、請求人の主張する「抗真菌治療と掻痒・疼痛緩和を同一製剤で同時に実現する」との効果を有するものであるし、抗ヒスタミン剤がかゆみを抑制することも周知であるから（摘記１１ｂ、摘記１２ａ、摘記１４ｂ）、引用発明１３に抗ヒスタミン剤を含むものとした場合の効果についても、当業者が予測し得る程度のものである。

したがって、請求人が主張する抗真菌治療と掻痒・疼痛緩和を同一製剤で同時に実現するという本願発明の質的効果についても、当業者が予測可能なものである。

２ よって、請求人の主張は、いずれも採用できない。

第８ むすび

以上のとおりであるから、本願の請求項１に係る発明は、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものである。

したがって、他の請求項に係る発明について検討するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。

よって、結論のとおり審決する。