2022-012762

第２ 令和４年８月１５日にされた手続補正についての補正の却下の決定

［補正の却下の決定の結論］

令和４年８月１５日にされた手続補正（以下「本件補正」という。）を却下する。

［理由］

１ 補正の内容

本件補正は、令和３年１１月２９日提出の手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１（下記（１）に示す。以下「補正前の請求項１」という。）を、令和４年８月１５日提出の手続補正書に記載される特許請求の範囲の請求項１（下記（２）に示す。以下「補正後の請求項１」という。）のように補正する事項（以下「補正事項１」という。）を含むものである。

（１）補正前の請求項１

「【請求項１】

ヒト又は動物対象において活性剤又は薬物により引き起こされる心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態の予防における使用のための液体組成物であって、

前記活性剤又は薬物により引き起こされる心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態を低減又は予防するのに有効な、経口投与用に適合された量のホスファチジルグリセロールと、１又は２以上の官能剤、及び１又は２以上のチキソトロピー剤

を含み、

前記組成物が液体であり、前記チキソトロピー剤が、チキソトロピーマトリックスを形成し、多糖類、セルロース、カルボキシメチルセルロース、ガム、キサンタンガム、コラーゲン、ゼラチン、エーロゲル、ポリアクリルアミド、アルキド樹脂、又はシリカ－脂質の少なくとも１つから選択される、

前記組成物。」

（２）補正後の請求項１（下線部は補正箇所である。）

「【請求項１】

ヒト又は動物対象において活性剤又は薬物により引き起こされる心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態の予防における使用のための液体組成物であって、

前記活性剤又は薬物により引き起こされる心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態を低減又は予防するのに有効な、経口投与用に適合された量のリゾホスファチジルグリセロールと、１又は２以上の官能剤、及び１又は２以上のチキソトロピー剤

を含み、

前記組成物が液体であり、前記チキソトロピー剤が、チキソトロピーマトリックスを形成し、多糖類、セルロース、カルボキシメチルセルロース、ガム、キサンタンガム、コラーゲン、ゼラチン、エーロゲル、ポリアクリルアミド、アルキド樹脂、又はシリカ－脂質の少なくとも１つから選択され、

前記リゾホスファチジルグリセロールが、リゾホスファチジルコリン、ラウロイル－リゾホスファチジルコリン、ミリストイル－リゾホスファチジルコリン、パルミトイル－リゾホスファチジルコリン、ステアロイル－リゾホスファチジルコリン、アラキドイル－リゾホスファチジルコリン、オレオイル－リゾホスファチジルコリン、リノレオイル－リゾホスファチジルコリン、リノレノイル－リゾホスファチジルコリン又はエルコイル－リゾホスファチジルコリンのうちの少なくとも１つを含み、

前記薬物が、アルブテロール（サルブタモール）、アルフゾシン、アマンタジン、アミオダロン、アミスルプリド、アミトリプチリン、アモキサピン、アンフェタミン、アナグレリド、アポモルヒネ、アルフォルモテロール、アリピプラゾール、三酸化ヒ素、アステミゾール、アタザナビル、アトモキセチン、アジスロマイシン、ベダキリン、ベプリジル、ボルテゾミブ、ボスチニブ、抱水クロラール、クロロキン、クロルプロマジン、シプロフロキサシン、シサプリド、シタロプラム、クラリスロマイシン、クロミプラミン、クロザピン、コカイン、クリゾチニブ、ダブラフェニブ、ダサチニブ、デシプラミン、デクスメデトミジン、デクスメチルフェニデート、デキストロアンフェタミン（ｄ－アンフェタミン）、ジヒドロアルテミシニン＋ピペラキン、ジフェンヒドラミン、ジソピラミド、ドブタミン、ドフェチリド、ドラセトロン、ドンペリドン、ドーパミン、ドキセピン、ドロネダロン、ドロペリドール、エフェドリン、エピネフリン（アドレナリン）、エリブリン、エリスロマイシン、エスシタロプラム、ファモチジン、フェルバメート、フェンフルラミン、フィンゴリモド、フレカイニド、フルコナゾール、フルオキセチン、ホルモテロール、ホスカルネット、ホスフェニトイン、フロセミド（フルセミド）、ガランタミン、ガチフロキサシン、ゲミフロキサシン、ゲラニセトロン、ハロファントリン、ハロペリドール、ヒドロクロロチアジド、イブチリド、イロペリドン、イミプラミン（メリプラミン）、インダパミド、イソプロテレノール、イスラジピン、イトラコナゾール、イバブラジン、ケトコナゾール、ラパチニブ、レブアルブテロール（レブサルブタモール）、レボフロキサシン、レボメタジル、リスデキサンフェタミン、リチウム、メソリダジン、メタプロテレノール、メサドン、メタンフェタミン（Methamphetamine）（メタンフェタミン（methamfetamine））、メチルフェニデート、ミドドリン、ミフェプリストン、ミラベグロン、ミルタザピン、モエキシプリル／ＨＣＴＺ、モキシフロキサシン、ネルフィナビル、ニカルジピン、ニロチニブ、ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）、ノルフロキサシン、ノルトリプチリン、オフロキサシン、オランザピン、オンダンセトロン、オキシトシン、パリペリドン、パロキセチン、パシレオチド、パゾパニブ、ペンタミジン、パーフルトレン脂質ミクロスフェア、フェンテルミン、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、ピモジド、ポサコナゾール、プロブコール、プロカインアミド、プロメタジン、プロトリプチリン、プソイドエフェドリン、クエチアピン、キニジン、硫酸キニーネ、ラノラジン、リルピビリン、リスペリドン、リトドリン、リトナビル、ロキシスロマイシン、サルメテロール、サキナビル、セルチンドール、セルトラリン、セボフルラン、シブトラミン、ソリフェナシン、ソラフェニブ、ソタロール、スパルフロキサシン、スルピリド、スニチニブ、タクロリムス、タモキシフェン、テラプレビル、テラバンシン、テリスロマイシン、テルブタリン、テルフェナジン、テトラベナジン、チオリダジン、チザニジン、トルテロジン、トレミフェン、トラゾドン、トリメトプリム－サルファ、トリミプラミン、バンデタニブ、バルデナフィル、ベムラフェニブ、ベンラファキシン、ボリコナゾール、ボリノスタット、又はジプラシドンから選択される、

前記組成物。」

２ 補正の適否

補正事項１は、補正前の請求項１に記載された「ホスファチジルグリセロール」を、補正前の請求項２に記載された「リゾホスファチジルコリン・・・又はエルコイル－リゾホスファチジルコリンのうちの少なくとも１つを含む」「リゾホスファチジルコリン」に限定するとともに、補正前の請求項１に記載された「薬物」を、補正前の請求項９に記載された「アルブテロール（サルブタモール）、アルフゾシン、アマンタジン・・・又はジプラシドンから選択される」薬物に限定するものであって、補正前の請求項１に記載された発明と補正後の請求項１に記載される発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一である。

したがって、補正事項１は、特許法第１７条の２第５項第２号の特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。

３ 独立特許要件について

そこで、本件補正後の請求項１に記載される発明（以下「本件補正発明」という。）が特許法第１７条の２第６項において準用する同法第１２６条第７項の規定に適合するか（特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか）について、以下、検討する。

（１）本件補正発明

本件補正発明は、上記１（２）に記載したとおりのものである。

（３）引用発明

上記（２）アの摘記(1a)～摘記(1f)を踏まえると、引用文献１には、図８又は図１０において示された実験（摘記(1i)及び(1j)）において使用されたニロチニブなどの薬剤が、心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する心臓チャネル病又は状態をもたらし、この心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する心臓チャネル病又は状態の予防又は治療に対して、ＬｙｓｏＰＣを含む経口投与用に適合された液体組成物が有効であることが記載されているといえる。

そうすると、引用文献１には、以下の発明（以下「引用発明」という。）が記載されていると認められる。

「ニロチニブがヒト又は動物対象へ投与される場合にニロチニブにより引き起こされる心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態を低減又は予防するための液体組成物であって、

前記活性剤により引き起こされる心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態を低減又は予防するのに有効な量の、経口投与用に適合されたＬｙｓｏＰＣを含み、前記組成物が液体である、

前記液体組成物。」

（４）本件補正発明と引用発明との対比

ア 引用発明の「ニロチニブ」は、本件補正発明の薬剤の選択肢に含まれるものであるから、本件補正発明の「アルブテロール（サルブタモール）、アルフゾシン、アマンタジン、アミオダロン、アミスルプリド、アミトリプチリン、アモキサピン、アンフェタミン、アナグレリド、アポモルヒネ、アルフォルモテロール、アリピプラゾール、三酸化ヒ素、アステミゾール、アタザナビル、アトモキセチン、アジスロマイシン、ベダキリン、ベプリジル、ボルテゾミブ、ボスチニブ、抱水クロラール、クロロキン、クロルプロマジン、シプロフロキサシン、シサプリド、シタロプラム、クラリスロマイシン、クロミプラミン、クロザピン、コカイン、クリゾチニブ、ダブラフェニブ、ダサチニブ、デシプラミン、デクスメデトミジン、デクスメチルフェニデート、デキストロアンフェタミン（ｄ－アンフェタミン）、ジヒドロアルテミシニン＋ピペラキン、ジフェンヒドラミン、ジソピラミド、ドブタミン、ドフェチリド、ドラセトロン、ドンペリドン、ドーパミン、ドキセピン、ドロネダロン、ドロペリドール、エフェドリン、エピネフリン（アドレナリン）、エリブリン、エリスロマイシン、エスシタロプラム、ファモチジン、フェルバメート、フェンフルラミン、フィンゴリモド、フレカイニド、フルコナゾール、フルオキセチン、ホルモテロール、ホスカルネット、ホスフェニトイン、フロセミド（フルセミド）、ガランタミン、ガチフロキサシン、ゲミフロキサシン、ゲラニセトロン、ハロファントリン、ハロペリドール、ヒドロクロロチアジド、イブチリド、イロペリドン、イミプラミン（メリプラミン）、インダパミド、イソプロテレノール、イスラジピン、イトラコナゾール、イバブラジン、ケトコナゾール、ラパチニブ、レブアルブテロール（レブサルブタモール）、レボフロキサシン、レボメタジル、リスデキサンフェタミン、リチウム、メソリダジン、メタプロテレノール、メサドン、メタンフェタミン（Methamphetamine）（メタンフェタミン（methamfetamine））、メチルフェニデート、ミドドリン、ミフェプリストン、ミラベグロン、ミルタザピン、モエキシプリル／ＨＣＴＺ、モキシフロキサシン、ネルフィナビル、ニカルジピン、ニロチニブ、ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）、ノルフロキサシン、ノルトリプチリン、オフロキサシン、オランザピン、オンダンセトロン、オキシトシン、パリペリドン、パロキセチン、パシレオチド、パゾパニブ、ペンタミジン、パーフルトレン脂質ミクロスフェア、フェンテルミン、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、ピモジド、ポサコナゾール、プロブコール、プロカインアミド、プロメタジン、プロトリプチリン、プソイドエフェドリン、クエチアピン、キニジン、硫酸キニーネ、ラノラジン、リルピビリン、リスペリドン、リトドリン、リトナビル、ロキシスロマイシン、サルメテロール、サキナビル、セルチンドール、セルトラリン、セボフルラン、シブトラミン、ソリフェナシン、ソラフェニブ、ソタロール、スパルフロキサシン、スルピリド、スニチニブ、タクロリムス、タモキシフェン、テラプレビル、テラバンシン、テリスロマイシン、テルブタリン、テルフェナジン、テトラベナジン、チオリダジン、チザニジン、トルテロジン、トレミフェン、トラゾドン、トリメトプリム－サルファ、トリミプラミン、バンデタニブ、バルデナフィル、ベムラフェニブ、ベンラファキシン、ボリコナゾール、ボリノスタット、又はジプラシドンから選択される」から選択される「活性剤又は薬物」に相当する。

イ 引用発明の「ＬｙｓｏＰＣ」は、摘記(1g)の「ＤＭＰＣ：１，２－ジミリストイル－ｓｎ－グリセロ－３－ホスホコリン」、「ＤＭＰＧ：１，２－ジミリストイル－ｓｎ－グリセロ－３－［ホスホリック－（１－グリセロール）］（ナトリウム塩）」及び「１４：０ＬｙｓｏＰＧ・・・１－ミリストイル－２－ヒドロキシ－ｓｎ－グリセロ－３－［ホスホ－ｒａｃ－（１－グリセロール）］（ナトリウム塩）」という記載を考慮すると、「ＬｙｓｏＰＧ」のホスホ－ｒａｃ－（１－グリセロール）（ＰＧ）部分がホスファチジルコリン（ＰＣ）である化合物、すなわち、以下の構造（摘記(1e)）の１－ミリストイル－２－ヒドロキシ－ｓｎ－グリセロ－３－ホスホコリンを意味するものと解される。

［図：0001411708000014.jpg］

そうすると、引用文献１に記載された１－ミリストイル－２－ヒドロキシ－ｓｎ－グリセロ－３－ホスホコリンは、本件補正発明の「ミリストイル－リゾホスファチジルコリン」に相当する。

したがって、引用発明の「ＬｙｓｏＰＣ」は、本件補正発明のリゾホスファチジルグリセロールの選択肢に含まれるものであるから、本件補正発明の「リゾホスファチジルコリン、ラウロイル－リゾホスファチジルコリン、ミリストイル－リゾホスファチジルコリン、パルミトイル－リゾホスファチジルコリン、ステアロイル－リゾホスファチジルコリン、アラキドイル－リゾホスファチジルコリン、オレオイル－リゾホスファチジルコリン、リノレオイル－リゾホスファチジルコリン、リノレノイル－リゾホスファチジルコリン又はエルコイル－リゾホスファチジルコリンのうちの少なくとも１つ」である「リゾホスファチジルグリセロール」に相当する。

ウ 本件補正発明における「前記活性剤又は薬物により引き起こされる心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態を低減又は予防するのに有効な、経口投与用に適合された量の」リゾホスファチジルグリセロールとは、

(i)前記活性剤又は薬物により引き起こされる心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態を低減又は予防するのに有効になるように調整された量であり、かつ、経口投与用に適合されたリゾホスファチジルグリセロールという意味、又は、

(ii)前記活性剤又は薬物により引き起こされる心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態を低減又は予防するのに有効であり、かつ、経口投与用に適合するように調整された量のリゾホスファチジルグリセロールという意味、のいずれの意味にも解されるが、上記(i)と(ii)とは、結局、「前記活性剤又は薬物により引き起こされる・・・を低減又は予防するのに有効」であるとともに「経口投与用」に適合するように調整された量のリゾホスファチジルグリセロールである点で、同義であると解される。

他方、引用発明の「前記活性剤により引き起こされる心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態を低減又は予防するのに有効な量の、経口投与用に適合されたＬｙｓｏＰＣ」は、「・・・を低減又は予防するのに有効になるように調整された量であり、かつ、経口投与用に適合されたＬｙｓｏＰＣ」、すなわち「前記活性剤又は薬物により引き起こされる・・・を低減又は予防するのに有効」であるとともに「経口投与用」に適合するように調整された量のＬｙｓｏＰＣという意味であると解される。

そうすると、引用発明の「前記活性剤により引き起こされる・・・を低減又は予防するのに有効な量の、経口投与用に適合された」ＬｙｓｏＰＣは、本件補正発明の「前記活性剤又は薬物により引き起こされる心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態を低減又は予防するのに有効な、経口投与用に適合された量の」リゾホスファチジルグリセロールに相当するといえる。

エ 上記ア～ウから、本件補正発明と引用発明とは、以下の点で一致し、以下の点で相違する。

（一致点）

「ヒト又は動物対象において活性剤又は薬物により引き起こされる心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態の予防における使用のための液体組成物であって、

前記活性剤又は薬物により引き起こされる心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態を低減又は予防するのに有効な、経口投与用に適合された量のリゾホスファチジルグリセロールを含み、

前記組成物が液体であり、

前記リゾホスファチジルグリセロールが、リゾホスファチジルコリン、ラウロイル－リゾホスファチジルコリン、ミリストイル－リゾホスファチジルコリン、パルミトイル－リゾホスファチジルコリン、ステアロイル－リゾホスファチジルコリン、アラキドイル－リゾホスファチジルコリン、オレオイル－リゾホスファチジルコリン、リノレオイル－リゾホスファチジルコリン、リノレノイル－リゾホスファチジルコリン又はエルコイル－リゾホスファチジルコリンのうちの少なくとも１つを含み、

前記薬物が、アルブテロール（サルブタモール）、アルフゾシン、アマンタジン、アミオダロン、アミスルプリド、アミトリプチリン、アモキサピン、アンフェタミン、アナグレリド、アポモルヒネ、アルフォルモテロール、アリピプラゾール、三酸化ヒ素、アステミゾール、アタザナビル、アトモキセチン、アジスロマイシン、ベダキリン、ベプリジル、ボルテゾミブ、ボスチニブ、抱水クロラール、クロロキン、クロルプロマジン、シプロフロキサシン、シサプリド、シタロプラム、クラリスロマイシン、クロミプラミン、クロザピン、コカイン、クリゾチニブ、ダブラフェニブ、ダサチニブ、デシプラミン、デクスメデトミジン、デクスメチルフェニデート、デキストロアンフェタミン（ｄ－アンフェタミン）、ジヒドロアルテミシニン＋ピペラキン、ジフェンヒドラミン、ジソピラミド、ドブタミン、ドフェチリド、ドラセトロン、ドンペリドン、ドーパミン、ドキセピン、ドロネダロン、ドロペリドール、エフェドリン、エピネフリン（アドレナリン）、エリブリン、エリスロマイシン、エスシタロプラム、ファモチジン、フェルバメート、フェンフルラミン、フィンゴリモド、フレカイニド、フルコナゾール、フルオキセチン、ホルモテロール、ホスカルネット、ホスフェニトイン、フロセミド（フルセミド）、ガランタミン、ガチフロキサシン、ゲミフロキサシン、ゲラニセトロン、ハロファントリン、ハロペリドール、ヒドロクロロチアジド、イブチリド、イロペリドン、イミプラミン（メリプラミン）、インダパミド、イソプロテレノール、イスラジピン、イトラコナゾール、イバブラジン、ケトコナゾール、ラパチニブ、レブアルブテロール（レブサルブタモール）、レボフロキサシン、レボメタジル、リスデキサンフェタミン、リチウム、メソリダジン、メタプロテレノール、メサドン、メタンフェタミン（Methamphetamine）（メタンフェタミン（methamfetamine））、メチルフェニデート、ミドドリン、ミフェプリストン、ミラベグロン、ミルタザピン、モエキシプリル／ＨＣＴＺ、モキシフロキサシン、ネルフィナビル、ニカルジピン、ニロチニブ、ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）、ノルフロキサシン、ノルトリプチリン、オフロキサシン、オランザピン、オンダンセトロン、オキシトシン、パリペリドン、パロキセチン、パシレオチド、パゾパニブ、ペンタミジン、パーフルトレン脂質ミクロスフェア、フェンテルミン、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、ピモジド、ポサコナゾール、プロブコール、プロカインアミド、プロメタジン、プロトリプチリン、プソイドエフェドリン、クエチアピン、キニジン、硫酸キニーネ、ラノラジン、リルピビリン、リスペリドン、リトドリン、リトナビル、ロキシスロマイシン、サルメテロール、サキナビル、セルチンドール、セルトラリン、セボフルラン、シブトラミン、ソリフェナシン、ソラフェニブ、ソタロール、スパルフロキサシン、スルピリド、スニチニブ、タクロリムス、タモキシフェン、テラプレビル、テラバンシン、テリスロマイシン、テルブタリン、テルフェナジン、テトラベナジン、チオリダジン、チザニジン、トルテロジン、トレミフェン、トラゾドン、トリメトプリム－サルファ、トリミプラミン、バンデタニブ、バルデナフィル、ベムラフェニブ、ベンラファキシン、ボリコナゾール、ボリノスタット、又はジプラシドンから選択される、

前記組成物。」

（相違点１）本件補正発明では、「１又は２以上の官能剤」、及び、「チキソトロピーマトリックスを形成し、多糖類、セルロース、カルボキシメチルセルロース、ガム、キサンタンガム、コラーゲン、ゼラチン、エーロゲル、ポリアクリルアミド、アルキド樹脂、又はシリカ－脂質の少なくとも１つから選択され」る「１又は２以上のチキソトロピー剤」を含むことが特定されているのに対して、引用発明では、そのような特定がなされていない点。

（５）相違点１についての判断

ア 官能剤について

本件補正発明の「官能剤」は、経口組成物の感覚的性状を有する、香味料、甘味料、冷却剤、色素等を意味するものである（【００１３】【００１４】【００１８】【００１９】【００２２】【００２７】）。

他方、引用文献４には、ヒト又は動物対象において心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態を予防するための、分散媒、溶媒、またはビヒクルを含む、経口投与に適している組成物において、着色剤、香味剤等を含有させることが記載され（摘記(4a)～ (4c)）、引用文献６、７には、飲用可能な経口投与用組成物に、甘味料やミント等の香料を添加することが記載されている（摘記(6a)～(6b)、摘記(7a)～(7b)）。

そうすると、飲用可能な経口投与用の液体組成物に、着色剤、香味剤、甘味料、香料等の「官能剤」を必要に応じて含有させることは、本願優先日当時の周知技術であったといえる。

イ チキソトロピー剤について

本件補正発明の「チキソトロピー剤」は、本願明細書によれば、「例えば、セルロース（例えば、カルボキシメチルセルロース）又はガム（例えば、キサンタン）などの多糖類、コラーゲン、ゼラチン、エーロゲル、ポリアクリルアミド、アルキド樹脂、及びシリカ－脂質を形成する」「チキソトロピーマトリックス」である（【００１３】【００１８】【００１９】【００２２】）。

他方、医薬組成物にチキソトロピー性を付与するために、キサンタンガムなどのガム、デンプンやセルロースなどの多糖類、カルボキシメチルセルロース等を「チキソトロピー剤」として配合することは、本願優先日当時の周知技術であったものと認められる（必要であれば、特表２０１５－５１０５１４号公報の【０１５７】～【０１６１】、特公平６－４３３０４号公報の３頁左欄２行～右欄１行、特表平８－５０３４８２号公報の５３頁２１行～６３頁１２行、特表２００５－５００３６３号公報の【００２２】～【００２６】参照。）。

ウ そうすると、引用発明の経口投与用の液体組成物を調製する際に、上記ア及びイの周知技術を適用し、引用発明の経口投与用の液体組成物に、甘味料、香味剤、着色剤等の「官能剤」及び「チキソトロピーマトリックスを形成」する「多糖類、セルロース、カルボキシメチルセルロース、ガム、キサンタンガム、コラーゲン、ゼラチン、エーロゲル、ポリアクリルアミド、アルキド樹脂、又はシリカ－脂質の少なくとも１つから選択される」「チキソトロピー剤」を配合することは、当業者が適宜なし得たことにすぎない。

したがって、引用発明を、相違点１に係る構成を備えたものとすることは、引用発明、引用文献１、引用文献４、引用文献６及び引用文献７に記載された事項並びに周知技術に基づいて、当業者が容易に想到し得たといえる。

（６）効果について

ア 本件明細書の記載

本件明細書には以下の記載がある。

（ア）

「【００５４】

試験系：ｈＥＲＧ発現ＨＥＫ２９３トランスフェクト細胞株。実施した試験：ホールセルパッチ－クランプ電流獲得及び分析。実験温度：３５±２℃。

・・・

【００７３】

続きを表示（全16行）

【表４】

［図：0001411708000015.jpg］

【００７４】

図４は、トランスフェクトしたＨＥＫ２９３細胞由来のｈＥＲＧ電流密度に対するＬｙｓｏＰＣ、ＬｙｓｏＰＣ＋ニロチニブ及びニロチニブの効果を示すグラフである。

・・・

【００７７】

この研究は、ニロチニブにより引き起こされる安定にトランスフェクトしたヒト胎児由来腎臓（ＨＥＫ）２９３細胞において正常酸素圧条件下で発生させた迅速に活性化する遅延整流性カリウム選択電流（ＩＫｒ）の阻害に対するＤＭＰＣ、ＤＭＰＧ、ＤＭＰＣ／ＤＭＰＧ、ＬｙｓｏＰＧ及びＬｙｓｏＰＣの防御効果を定量化することを目的とした。

・・・

【００８１】

ニロチニブは、ＤＭＰＣ、ＤＭＰＧ、ＤＭＰＣ／ＤＭＰＧ、ＬｙｓｏＰＧ又はＬｙｓｏＰＣを含有する水溶液中で配合されると（比１：９）、ｈＥＲＧテール電流のいかなる阻害も引き起こさなかった。

【００８２】

これらのデータは、ニロチニブをＤＭＰＣ、ＤＭＰＧ、ＤＭＰＣ／ＤＭＰＣ、ＬｙｓｏＰＧ及びＬｙｓｏＰＣと同時配合することが、ニロチニブにより引き起こされるｈＥＲＧ阻害を防御することを示唆する。」

（イ）

「

［図：0001411708000016.jpg］

」

（ウ）

「【００９３】

活性剤－空リポソーム懸濁液。ある用量の活性剤、空リポソーム（例えば、ＤＭＰＧ、ＤＭＰＣ、又はＤＭＰＧ及びＤＭＰＣの両方）並びに官能剤を有して配合された懸濁液は、懸濁液中に形成され得、さらにキサンタンガム（Ｒｈｏｄｉａ社）を懸濁化剤として含み得、いくつかの他の成分、例えば、顔料、香料、パラベン（例えば、メチルパラベン及びプロピルパラベン）（防腐剤）、高果糖コーンシロップ（粘度上昇剤及び甘味料）、プロピレングリコール（溶媒及び分散剤）、並びにアスコルビン酸（懸濁液のｐＨ調節のため）を、安定な懸濁液を達成するために使用した。・・・異なる量のチキソトロピー剤（必要があれば塩）を３つの懸濁液に添加し、例えば、０．１、０．３、及び０．５重量パーセントの様々なチキソトロピー剤を有する懸濁液を得ることができる。懸濁液を混合し２４時間保持して、平衡を達成することができる。」（【００９３】）

イ 効果についての当審の判断

（ア）上記ア（ア）及びア（イ）によれば、本願明細書には、ニロチニブをＬｙｓｏＰＣと同時配合することによって、ニロチニブにより引き起こされるｈＥＲＧ阻害を防御することができるという効果が記載されているといえる。

しかしながら、本願明細書に記載されたニロチニブにより引き起こされるｈＥＲＧ阻害を防御することができるという効果は、摘記(1h)に示すように、引用文献１に記載された効果にほかならないものであるから、当業者が予測し得たものであるといえる。

（イ）上記ア（ウ）によれば、本願明細書には、空リポソームと官能剤、そしてキサンタンガム、顔料、香料、パラベン、高果糖コーンシロップ、プロピレングリコール、アスコルビン酸などを使用して安定な「活性剤－空リポソーム懸濁液」を得たことが記載されている。

しかしながら、上記「活性剤－空リポソーム懸濁液」に用いられた成分が具体的に特定されていないため、上記「活性剤－空リポソーム懸濁液」が本願発明に係る組成物であるか否かが不明であるし、本件補正発明所定の「１又は２以上の官能剤」及び「１又は２以上のチキソトロピー剤」を用いたことで、当業者が予測できない効果を奏することが示されているともいえない。

したがって、本件補正発明による効果は、引用発明、引用文献１、引用文献４、引用文献６及び引用文献７に記載された事項並びに周知技術から、当業者が予測できるものであり、格別顕著なものとはいえない。

（７）審判請求人の主張について

審判請求人は、審判請求書において、概略、以下（ｉ）、（ｉｉ）を主張している。

（ｉ）本願明細書の段落００７３～００７６及び００７９～００８２の記載は、薬物がＤＭＳＯと結合していてもいなくても、配合される薬物（ニロチニブ）が特定のリゾホスファチジルグリセロールと共に用いられる場合には、薬物がリポソームによりカプセル化されている必要がなかったことを教示しているといえるから、本件補正発明は、特定のリゾホスファチジルグリセロールを含む液体組成物を用いることにより、特別な技術的効果を奏するものである（審判請求書１８頁）。

（ｉｉ）上記（ｉ）の特別な技術的効果は、驚くべき効果であり、リゾホスファチジルグリセロールが、予測（参考文献参照）に反して、消化管内で代謝されることなく、薬物に対する特別な効果に寄与するということを示しており、本件補正発明に係る効果が長時間に及ぶものであることを到底予測できることではない（審判請求書１８～１９頁）。

そこで、上記（ｉ）、（ｉｉ）の主張について検討する。

［上記（ｉ）について］

本願明細書の段落００７３～００８２の記載は、上記（６）イ（ア）で説示したように、引用文献１の段落０１６９～０１７７の記載（摘記(1h)参照）と同じである。

そうすると、審判請求人が本願明細書に開示されていると主張する「薬物がＤＭＳＯと結合していてもいなくても、配合される薬物（ニロチニブ）が特定のリゾホスファチジルグリセロールと共に用いられる場合には、薬物がリポソームによりカプセル化されている必要がなかった」という効果は、引用文献１にも開示されているといえるから、本件補正発明の奏する効果は、引用文献１に開示された効果であり、当業者が予測できない優れた効果であるとはいえない。

よって、上記（ｉ）の主張は採用できない。

［上記（ｉｉ）について］

本件明細書の段落００７３～００７６及び００７９～００８２に示された実験データは、全てｉｎ ｖｉｔｒｏの実験データであるし、本件補正発明のホスファチジルコリン等を生体に経口投与した実験やその結果得られたデータは本件明細書に記載されていない。したがって、審判請求人の主張する「消化管内で代謝されることなく、薬物に対する特別な効果に寄与する」、「本件補正発明に係る効果が長時間に及ぶものである」という本件補正発明の効果は、本件明細書に記載されているとはいえないし、本件明細書の記載及び本願優先日当時の技術常識に照らして推認できるものでもない。

また、請求人は、本件補正発明の効果が長時間に及ぶという請求人の主張の根拠として段落００７３～００７６及び００７９～００８２の記載を示しているが、上記（６）イ（ア）で説示したように、引用文献１には、全く同じ記載がされている（摘記(1h)）のであるから、仮に、本件補正発明の効果が段落００７３～００７６及び００７９～００８２の記載に示されているとしても、当業者は、引用文献１の記載から、本件補正発明の上記効果を予測できたといえる。

よって、上記（ｉｉ）の主張も採用できない。

以上のとおりであるから、審判請求人による上記（ｉ）、（ｉｉ）の主張は、いずれも採用できない。

（８) 上記（１）～（７）に説示したとおり、本件補正発明は、引用発明、引用文献１、引用文献４、引用文献６及び引用文献７に記載された事項並びに周知技術に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により、特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。

４ 本件補正についてのむすび

以上のとおりであるから、本件補正は、特許法第１７条の２第６項において準用する同法１２６条第７項の規定に違反するので、同法第１５９条第１項の規定において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。

よって、上記補正の却下の決定の結論のとおり決定する。

第３ 本願発明について

１ 本願発明

令和４年８月１５日にされた手続補正は、上記のとおり却下されたので、本願の特許請求の範囲に係る発明は、令和３年１１月２９日にされた手続補正により補正された特許請求の範囲の請求項１～１１に記載された事項により特定されるものであるところ、その請求項１に係る発明（以下「本願発明」という。）は、請求項１に記載された事項により特定される、以下のとおりのものである。

「【請求項１】

ヒト又は動物対象において活性剤又は薬物により引き起こされる心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態の予防における使用のための液体組成物であって、

前記活性剤又は薬物により引き起こされる心臓パターンにおける不規則性又は変化に起因する１又は２以上の心臓チャネル病又は状態を低減又は予防するのに有効な、経口投与用に適合された量のホスファチジルグリセロールと、１又は２以上の官能剤、及び１又は２以上のチキソトロピー剤

を含み、

前記組成物が液体であり、前記チキソトロピー剤が、チキソトロピーマトリックスを形成し、多糖類、セルロース、カルボキシメチルセルロース、ガム、キサンタンガム、コラーゲン、ゼラチン、エーロゲル、ポリアクリルアミド、アルキド樹脂、又はシリカ－脂質の少なくとも１つから選択される、

前記組成物。」

２ 原査定の拒絶の理由

本願発明に対する原査定の拒絶の理由の概要は、令和４年４月１１日付け拒絶査定に記載のように、本願発明は下記の引用文献１～７に記載された発明及び周知技術に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである、という理由１（進歩性）を含むものである。

引用文献１．米国特許出願公開第２０１５／０３４３０６３号明細書

引用文献２. Anticancer Research，２０１４年，Vol.34，p.4733-4740

引用文献３. 新・薬剤学総論，株式会社南山堂，１９８７年，改訂第３版，p.414-416（周知技術を示す文献）

引用文献４. 米国特許出願公開第２０１２／０３０８６４３号明細書（周知技術を示す文献）

引用文献５. 特開２０１２－１４０３９５号公報（周知技術を示す文献）

引用文献６. 特開２０１０－２７５２４２号公報（周知技術を示す文献）

引用文献７. 国際公開第２００８／０９３８４８号（周知技術を示す文献）

３ 引用文献

原査定の拒絶の理由で引用された引用文献１、４、６及び７、並びにそれぞれに記載された事項は、上記第２の３（２）に記載したとおりである。

４ 対比・判断

上記第２の３で検討した本件補正発明は、本願発明の「活性剤又は薬物」及び「ホスファチジルグリセロール」を、上記第２の１で示した補正事項１のとおりにそれぞれ限定したものであるから、本願発明は本件補正発明を包含するものである。

したがって、本件補正発明を包含する本願発明は、上記第２の３において本件補正発明について説示したのと同様の理由により、引用発明、引用文献１、引用文献４、引用文献６及び引用文献７に記載された事項並びに周知技術に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。

第４ むすび

以上のとおり、本願発明は、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないから、他の請求項に係る発明について検討するまでもなく、本願は拒絶されるべきものである。

よって、結論のとおり審決する。