2021-700356

第２ 訂正の適否についての判断

１ 請求の趣旨

令和４年１月２１日提出の訂正請求書による訂正請求（以下「本件訂正請求」という。）は、特許第６７７４０６５号の特許請求の範囲を、本訂正請求書に添付した訂正特許請求の範囲のとおり訂正することを求めることを、請求の趣旨とするものである。

２ 訂正の内容

本件訂正請求による訂正（以下「本件訂正」という。）の内容は、以下のとおりである。なお、下線は当審合議体が付した。

・訂正事項１

特許請求の範囲の請求項１に

「松樹皮抽出物と、アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸とを有効成分として含有することを特徴とする血流改善剤。」

と記載されているのを、

「松樹皮抽出物と、アスパラギン及びアスパラギン酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く）から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸とを有効成分として含有することを特徴とする血流改善剤（ただし、以下の（１）～（３）の血流改善剤を除く）。

（１）Ｌ－アルギニン塩酸塩、アスパラギン酸、松樹皮抽出物、微結晶セルロース、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、二酸化ケイ素、二酸化チタン、トリアセチン、ＦＤ＆Ｃ青１号、及びＦＤ＆Ｃ青２号を含む血流改善剤

（２）Ｌ－アルギニン塩酸塩、アスパラギン酸、Ｌ－タウリン、松樹皮抽出物、トウモロコシデンプン、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、二酸化チタン、二酸化ケイ素、メトセル、トリアセチン、アカシアガム、ＦＤ＆Ｃ青１号、及びＦＤ＆Ｃ青２号を含む血流改善剤

（３）松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン、及びアスパラギン酸を含む血流改善剤」

に訂正する。

なお、以下では、上記のただし書で除かれている（１）、（２）及び（３）の血流改善剤を、それぞれ「除外対象血流改善剤（１）」、「除外対象血流改善剤（２）」及び「除外対象血流改善剤（３）」という。

３ 訂正の目的の適否、新規事項の有無、及び特許請求の範囲の拡張・変更の存否

（１）訂正事項１による訂正は、訂正前の請求項１における「アスパラギン酸」から「アスパラギン酸アルギニン」を除き、さらに、訂正前の請求項１における「血流改善剤」から上記「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」を除くものであるから、特許法第１２０条の５第２項ただし書第１号に規定する特許請求の範囲の減縮を目的とするものである。

そして、本件特許の願書に添付した明細書（以下「本件明細書」という。）の【００２８】には「本発明の血流改善剤においては、松樹皮抽出物と共に、有効成分として、アスパラギン、アスパラギン酸、・・・から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸（塩を含む）を用いることが好ましい。」（下線は当審による。以下同様。）と記載されており、アスパラギン酸からアスパラギン酸アルギニンを除外することで、新たな技術的事項が導入されるわけでもない。また、上記「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」を除く点についても、新たな技術的事項を導入するものではない。

よって、訂正事項１に係る訂正は、願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面（以下「本件明細書等」という。）に記載した事項の範囲内においてするものであり、また、特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものでもない。

（２）独立特許要件について

本件特許異議の申立てにおいては、訂正前の請求項１について特許異議の申立てがされているので、本件訂正に関して、特許法第１２０条の５第９項において読み替えて準用する同法第１２６条第７項の独立特許要件は課されない。

４ 小括

以上のとおりであるから、本件訂正請求による訂正は、特許法第１２０条の５第２項ただし書第１号に掲げる事項を目的とするものであり、かつ、同条第９項において準用する同法第１２６条第５項及び第６項の規定に適合する。

したがって、本件特許の特許請求の範囲を、訂正請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり訂正することを認める。

第３ 本件訂正発明

上記第２で述べたとおり、本件訂正は認められるので、本件特許の請求項１に係る発明は、本件訂正請求書に添付された訂正特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定される、次のとおりのものである。

「【請求項１】

松樹皮抽出物と、アスパラギン及びアスパラギン酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く）から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸とを有効成分として含有することを特徴とする血流改善剤（ただし、以下の（１）～（３）の血流改善剤を除く）。

（１）Ｌ－アルギニン塩酸塩、アスパラギン酸、松樹皮抽出物、微結晶セルロース、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、二酸化ケイ素、二酸化チタン、トリアセチン、ＦＤ＆Ｃ青１号、及びＦＤ＆Ｃ青２号を含む血流改善剤

（２）Ｌ－アルギニン塩酸塩、アスパラギン酸、Ｌ－タウリン、松樹皮抽出物、トウモロコシデンプン、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、二酸化チタン、二酸化ケイ素、メトセル、トリアセチン、アカシアガム、ＦＤ＆Ｃ青１号、及びＦＤ＆Ｃ青２号を含む血流改善剤

（３）松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン、及びアスパラギン酸を含む血流改善剤」

以下、本件訂正発明ともいう。

第４ 取消理由の概要

１ 令和３年６月３０日付け取消理由の概要

令和３年８月２６日提出の訂正請求書による訂正請求による訂正前の請求項１に係る特許に対して、当審が令和３年６月３０日付けで特許権者に通知した取消理由の概要は、次のとおりである。

［取消理由１］本件特許の下記の請求項に係る発明は、下記の点でその出願前に日本国内又は外国において公然実施をされた発明であり、特許法第２９条第１項第２号に該当するので、下記の請求項に係る本件特許は、同法第２９条第１項の規定に違反してされたものであり、同法第１１３条第２号に該当し、取り消されるべきものである。

・請求項１

・甲１、２

［取消理由２］本件特許の下記の請求項に係る発明は、その出願前に日本国内又は外国において、頒布された下記の刊行物に記載された発明又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった発明であり、特許法第２９条第１項第３号に該当するので、下記の請求項に係る本件特許は、同法第２９条第１項の規定に違反してされたものであり、同法第１１３条第２号に該当し、取り消されるべきものである。

・請求項１

・甲１～２、５～７、９～１１、１３

２ 令和３年１２月２日付け取消理由（決定の予告）の概要

本件訂正前の請求項１に係る特許に対して、当審が令和３年１２月２日付けで特許権者に通知した取消理由（決定の予告）の概要は、次のとおりである。

［取消理由３］本件特許の下記の請求項に係る発明は、下記の点でその出願前に日本国内又は外国において公然実施をされた発明であり、特許法第２９条第１項第２号に該当するので、下記の請求項に係る本件特許は、同法第２９条第１項の規定に違反してされたものであり、同法第１１３条第２号に該当し、取り消されるべきものである。

・請求項１

・甲７、１２

＜甲号証一覧＞

申立人が証拠方法として提出した各甲号証を、簡略化して、「甲１」等と記載する。

＜以上、申立人が特許異議申立書に添付して提出＞

甲２１：欧州食品科学委員会報告書「Statement of the Scientific Committee on Food on L-serine and some amino acid salts for use in foods for particular nutritional purposes」，2003年4月4日

＜以上、申立人が令和３年１０月２９日提出の意見書に添付して提出＞

第５ 取消理由についての当審の判断

１ 取消理由１、２の「請求項１に係る発明に対する、甲１、２を主引用例とする新規性欠如」について

（１）甲１、２、１６に記載された事項及び甲１、２に記載された発明

甲１、２、１６には、以下の記載がある。なお、下線は当審合議体が付した。以下同様である。

ア 甲１について

ア－１ 甲１に記載された事項

本件特許の出願前に電気通信回線を通じて公衆に利用可能になった甲１には、以下の記載がある。なお、外国語で記載されている部分については、日本語訳で摘記する。

（摘記１ａ）

「製品詳細

会社 Herbalife, USA

・・・

カテゴリー【ヘルスケア製品】＞ビタミン／サプリメント＞タブレット

市場 アメリカ

・・・

掲載時期 １月 2003

・・・」（「製品詳細」）

（摘記１ｂ）

「会社情報、購入先情報

小売店 Herbalife, USA

・・・

店舗形態 インターネット、通信販売」（「会社情報、購入先情報」）

（摘記１ｃ）

「商品説明

本会社はPrelox Blue Dietary Supplementを発表しました。当該製品は健康な血流をサポートし、血管の応答性を強化します。・・・」（「商品説明」）

（摘記１ｄ）

「成分

Preloxの独自の配合（Ｌ－アルギニン塩酸塩、アスパラギン酸、ピクノジェノール（Pycnogenol））、微結晶セルロース、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、二酸化ケイ素、二酸化チタン、トリアセチン、ＦＤ＆Ｃ青１号、及びＦＤ＆Ｃ青２号」（「成分」）

ア－２ 甲１に記載された発明

上記摘記１ａ、１ｃ～１ｄの記載によれば、甲１には以下の発明が記載されていると認められる（以下「甲１発明」という。）。

「Ｌ－アルギニン塩酸塩、アスパラギン酸、ピクノジェノールを有効成分として含有する、健康な血流をサポートし、血管の応答性を強化するためのタブレット。」

そして、摘記１ａにおける「掲載時期 １月 2003」、及び摘記１ｂにおける「店舗形態 インターネット、通信販売」という記載から、上記タブレットは、2003年１月頃からインターネットで通信販売されていた製品であるといえる。

よって、甲１発明は、本件特許の出願前に日本国内又は外国において公然実施をされた発明であると認められる。

イ 甲２について

イ－１ 甲２に記載された事項

本件特許の出願前に電気通信回線を通じて公衆に利用可能になった甲２には、以下の記載がある。なお、外国語で記載されている部分については、日本語訳で摘記する。

（摘記２ａ）

「製品詳細

会社 Herbalife International, USA

・・・

カテゴリー【ヘルスケア製品】＞避妊薬及び関連商品＞タブレット

市場 アメリカ

・・・

掲載時期 ９月 2011

・・・」（「製品詳細」）

（摘記２ｂ）

「会社情報、購入先情報

小売店 Herbalife, USA

・・・」（「会社情報、購入先情報」）

（摘記２ｃ）

「商品説明

・・・Prelox Blueは、性器領域の循環及び血流をサポートし、性機能への影響を補助するであろう特許取得済みの成分配合によって製造されます。・・・」（「商品説明」）

（摘記２ｄ）

「サプリメント成分：

Preloxの独自の配合（Ｌ－アルギニン塩酸塩、アスパラギン酸、Ｌ－タウリン、ピクノジェノール（Pycnogenol）（乾燥松樹皮抽出物）（樹皮））

他の成分：

トウモロコシデンプン、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、二酸化チタン、二酸化ケイ素、メトセル、トリアセチン、アカシアガム、ＦＤ＆Ｃ青１号、及びＦＤ＆Ｃ青２号」（「成分」）

イ－２ 甲２に記載された発明

上記摘記２ａ、２ｃ～２ｄの記載によれば、甲２には以下の発明が記載されていると認められる（以下「甲２発明」という。）。

「Ｌ－アルギニン塩酸塩、アスパラギン酸、Ｌ－タウリン及びピクノジェノールを有効成分として含有する、性器領域の循環及び血流をサポートするためのタブレット。」

そして、摘記２ａにおける「掲載時期 ９月 2011」、及び摘記２ｂにおける「小売店 Herbalife International, USA」という記載から、上記タブレットは、2011年９月頃から上記小売店の所在地である外国で販売されていた製品であるといえる。

よって、甲２発明は、本件特許の出願前に外国において公然実施をされた発明であると認められる。

ウ 甲１６に記載された事項

本件特許の出願前に頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能になった甲１６には、 以下の記載がある。

（摘記１６ａ）

「ピクノジェノール(R)はホーファーリサーチ社（本社・スイス）が1970年に開発したフランス海岸松樹皮エキスのブランド名称である。」（p.1の左欄「はじめに」第1-3行、当審注：「(R)」は上付きRの丸囲みを示す。以下同じ。）

（２）対比・判断

ア 甲１発明に基づく新規性欠如について

（ア）甲１発明が「除外対象血流改善剤（３）」に相当し、かつ「除外対象血流改善剤（１）」を含むものであることについて

甲１発明は「Ｌ－アルギニン塩酸塩、アスパラギン酸及びピクノジェノールを有効成分として含有する、健康な血流をサポートし、血管の応答性を強化するためのタブレット。」（上記（１）ア－２）であり、「除外対象血流改善剤（３）」は「（３）松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン、及びアスパラギン酸を含む血流改善剤」（上記第２ ２）である。

甲１発明の「ピクノジェノール」は甲１６（摘記１６ａ）によれば「松樹皮抽出物」に相当し、甲１発明の「Ｌ－アルギニン塩酸塩」は「Ｌ－アルギニン」を含む成分であり、甲１発明の「健康な血流をサポートし、血管の応答性を強化するためのタブレット」が「血流改善剤」としての作用を有することは自明である。

よって、甲１発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当する。

さらに、甲１には、甲１発明の具体例として、Ｌ－アルギニン塩酸塩、アスパラギン酸、ピクノジェノール、微結晶セルロース、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、二酸化ケイ素、二酸化チタン、トリアセチン、ＦＤ＆Ｃ青１号、及びＦＤ＆Ｃ青２号という組成のものが記載されており（摘記１ｄ）、この組成は「除外対象血流改善剤（１）」の組成に相当するから、甲１発明は「除外対象血流改善剤（１）」を含むものである。

（イ）本件訂正発明と甲１発明との対比・判断

甲１発明の「ピクノジェノール」、「アスパラギン酸」及び「健康な血流をサポートし、血管の応答性を強化するためのタブレット。」は、それぞれ本件訂正発明の「松樹皮抽出物」、「アスパラギン及びアスパラギン酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く）から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸」及び「血流改善剤」に相当する。

そうすると、本件訂正発明と甲１発明とは、次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く）から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点１＞

本件訂正発明では「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」を除くことが特定されているのに対し、甲１発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当し、かつ「除外対象血流改善剤（１）」を含むものである点。

そして、上記相違点１は、本件訂正発明から甲１発明が除かれていることを意味するものであるから、実質的な相違点である。

よって、本件訂正発明は、甲１発明に該当しない。

また、本件訂正発明は、甲１発明に該当しないから、本件特許の出願前に日本国内又は外国において公然実施をされた発明にも該当しない。

イ 甲２発明に基づく新規性欠如について

（ア）甲２発明が「除外対象血流改善剤（３）」に相当し、かつ「除外対象血流改善剤（２）」を含むことについて

甲２発明は「Ｌ－アルギニン塩酸塩、アスパラギン酸、Ｌ－タウリン及びピクノジェノールを有効成分として含有する、性器領域の循環及び血流をサポートするためのタブレット。」（上記（１）イ－２）であり、「除外対象血流改善剤（３）」は「（３）松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン、及びアスパラギン酸を含む血流改善剤」（上記第２ ２）である。

甲２発明の「ピクノジェノール」は甲１６（摘記１６ａ）によれば「松樹皮抽出物」に相当し、甲２発明の「Ｌ－アルギニン塩酸塩」は「Ｌ－アルギニン」を含む成分であり、甲２発明の「性器領域の循環及び血流をサポートするためのタブレット。」が「血流改善剤」としての作用を有することは自明である。

よって、甲２発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当する。

さらに、甲２には、甲２発明の具体例として、Ｌ－アルギニン塩酸塩、アスパラギン酸、Ｌ－タウリン、ピクノジェノール（Pycnogenol）、トウモロコシデンプン、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、二酸化チタン、二酸化ケイ素、メトセル、トリアセチン、アカシアガム、ＦＤ＆Ｃ青１号、及びＦＤ＆Ｃ青２号という組成のものが記載されており（摘記２ｄ）、この組成は「除外対象血流改善剤（２）」の組成に相当するから、甲２発明は「除外対象血流改善剤（２）」を含むものである。

（イ）本件訂正発明と甲２発明との対比・判断

甲２発明の「ピクノジェノール」、「アスパラギン酸」及び「性器領域の循環及び血流をサポートするためのタブレット」は、それぞれ本件訂正発明の「松樹皮抽出物」、「アスパラギン及びアスパラギン酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く）から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸」及び「血流改善剤」に相当する。

そうすると、本件訂正発明と甲２発明とは、次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く）から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点２＞

本件訂正発明では「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」を除くことが特定されているのに対し、甲２発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当し、かつ「除外対象血流改善剤（２）」を含むものである点。

そして、上記相違点２は、本件訂正発明から甲２発明が除かれていることを意味するものであるから、実質的な相違点である。

よって、本件訂正発明は、甲２発明に該当しない。

また、本件訂正発明は、甲２発明に該当しないから、本件特許の出願前に日本国内又は外国において公然実施をされた発明にも該当しない。

（３）小括

したがって、本件訂正発明は、本件特許の出願前に日本国内又は外国において、頒布された刊行物に記載された発明又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった発明に該当しないし、本件特許の出願前に日本国内又は外国において公然実施をされた発明にも該当しない。

２ 取消理由２の「請求項１に係る発明に対する、甲５、６、９～１１、１３を主引用例とする新規性欠如」について

（１）各甲号証に記載された事項及び各甲号証に記載された発明

ア 甲５について

ア－１ 甲５に記載された事項

本件特許の出願前に頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能になった甲５には、以下の記載がある。なお、甲５は外国語で記載されているため日本語訳で摘記する。

（摘記５ａ）

「本発明は、Ｌ－アルギニン（又はその塩）から一酸化窒素を放出するための触媒として作用する酵素ＮＯシンターゼを刺激するために、プロアントシアニジンを使用することに関する。これは、勃起障害の症状改善に有利である。」（第1欄14-17行）

（摘記５ｂ）

「正常な陰茎反応は、勃起組織における血流の一連の神経媒介変化に基づいて起こる。血液供給量が増加する条件は、勃起組織内の平滑筋の弛緩である。弛緩は次のように起こる：

性的刺激を受けると、勃起組織の内皮細胞内で、酵素ＮＯシンターゼ（ＮＯＳ）が活性化する。この酵素は、アミノ酸Ｌ－アルギニンを基質として一酸化窒素（ＮＯ）を合成するための触媒として作用する。次に、ＮＯは、グアニリルシクラーゼを活性化して、環状グアノシン一リン酸（ｃＧＭＰ）の産生を促進する。

ｃＧＭＰは平滑筋の弛緩を引き起こす。」（第1欄19-31行）

（摘記５ｃ）

「本発明の一側面において、一酸化窒素源、具体的にはアミノ酸Ｌ－アルギニン又はその塩と、活性成分、具体的にはプロアントシアニジンを組み合わせて用いる刺激技術である。プロアントシアニジンと、Ｌ－アルギニン又はその塩量は、両方とも、勃起障害の症状を改善し、血管を拡張するのに治療上有効な量である。」（第2欄59-65行）

（摘記５ｄ）

「広く知られた松樹皮抽出物ピクノジェノール（Pycnogenol）(R)補助食品は、勃起障害を治療するためのプロアントシアニジン含有治療薬として使用される。」（第3欄37-39行）

（摘記５ｅ）

「臨床試験結果についての下記の統計分析により、２つの処置の間に観察された相違が統計学的にあるレベルで有意であるか否かを計算する。

［図：0001388350000001.jpg］

NS=有意差無し、n=参加者/患者の人数、D=分布%、A=アスパラギン酸アルギニン（各月において１日当たり１０００ｍｇを３回）、P=ピクノジェノール(R)食品サプリメント（２か月目は１日当たり４０ｍｇを２回、３か月目は１日当たり４０ｍｇを３回）、P=有意確率。

臨床試験の結果を見ると、１日当たり２００ｍｇ～２ｇのアルギニンと、１日当たり６０～３６０ｍｇのピクノジェノール(R)食品サプリメントの併用が勃起機能不全を改善するための治療有効量であろう。本臨床試験によると、それぞれ５６６．８５ｍｇのアルギニンを含むアスパラギン酸アルギニンを３回投与したことから計算すると、１日当たりに投与されたアルギニンの量は１．７グラムであった。」（第5欄1～31行）

（摘記５ｆ）

「１．プロアントシアニジン並びに、アルギニン源及びその後一酸化窒素源となる基質の両方を投与し、内皮のＮＯシンターゼ酵素をプロアントシアニジンで刺激し、一酸化窒素合成触媒として作用する刺激された内皮ＮＯシンターゼ酵素に反応して基質から一酸化窒素を放出させることを含み、プロアントシアニジン及び基質の量は、勃起障害の症状を改善するために十分な量の一酸化窒素の放出を合成により引き起こすために治療上有効な量である、ＮＯシンターゼ酵素をプロアントシアニジンで刺激すること及び一酸化窒素を放出させることにより、勃起障害の症状を改善する方法。」（請求項１）

ア－２ 甲５に記載された発明

甲５には、アスパラギン酸アルギニンと松樹皮抽出物ピクノジェノール(R)を組み合わせて用いることによって、勃起障害の症状が改善することが（摘記５ｅ、５ｆ）記載されている。

ここで、アスパラギン酸アルギニンは、一酸化窒素源のＬ－アルギニンの塩に相当し（摘記５ｃ）、ピクノジェノール(R)はプロアントシアニジンを含有する（摘記５ｄ）ものであるから、甲５には、一酸化窒素源のＬ－アルギニンの塩とプロアントシアニジンとを用いることが記載されているといえる。

また、プロアントシアニジンがＮＯシンターゼを刺激するとＬ－アルギニン（又はその塩）から一酸化窒素が放出されること（摘記５ａ）、ＮＯは、勃起組織の内皮細胞内でグアニリルシクラーゼを活性化してｃＧＭＰの産生を促進することによって、勃起組織内の平滑筋の弛緩を引き起こし、血液供給量が増加すること（摘記５ｂ）から、勃起障害の症状が改善することは、勃起組織内の血液供給量が増加することに相当する。

そうすると、甲５には以下の発明が記載されていると認められる（以下「甲５発明」という。）。

「一酸化窒素源としてのアスパラギン酸アルギニンと、松樹皮抽出物ピクノジェノールとを有効成分として組み合わせて用いる剤であって、一酸化窒素（ＮＯ）を放出させ、環状グアノシン一リン酸（ｃＧＭＰ）を介して平滑筋の弛緩を引き起こし、勃起組織への血液供給を増加するための、剤。」

イ 甲６について

イ－１ 甲６に記載された事項

本件特許の出願前に頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能になった甲６には、以下の記載がある。なお、甲６は外国語で記載されているため、日本語訳で摘記する。

（摘記６ａ）

「陰茎勃起は、心理学的制御の下における血管の現象である。最初の性的な刺激は脊髄を通じて海綿体に到達する。海綿体神経の末端枝はいくつかの神経伝達物質を放出しそのうち最も重要なものは一酸化窒素(ＮＯ)、アセチルコリン及びプロスタグランジンである。これらの勃起誘導性神経伝達物質は、血管内皮の血管拡張因子、主にＮＯと協調して作用する。陰茎動脈を通じた血流の増大は血管内皮を刺激し、更なるＮＯの増大をもたらす(・・・)。ＮＯは平滑筋層に拡散し、グアニルシクラーゼを刺激し、二次メッセンジャーとしての細胞内環状グアノシン一リン酸を増大させ、細胞内環状グアノシン一リン酸は続いて筋肉弛緩を引き起こす。最終的に、これらの過程は、陰茎動脈および毛細血管への血液流入を増強し、静脈からの血液流出を制限し、陰茎海綿体での加圧された血液保持をもたらす。

通常の加齢に伴い、男性の性的活動には生理学的変化が生じる。これらの変化の大部分は内分泌系（ホルモン型）及び血管系の異常を含む（・・・）。陰茎への及び陰茎からの血流の変化は、男性勃起不全の最も多い原因であると考えられている（・・・）。陰茎動脈内皮細胞の機能変化の多くは、アテローム硬化及び高血圧といった動脈リスクに関係しており、これらは高齢においてより高頻度に出現する。加齢に伴う血管内皮機能の全般的な低下は、ＮＯの生物学的活性及び利用可能性に影響する（・・・）。高齢における勃起障害に対処する有望な戦略は、ＮＯの供給又はＮＯの二次メッセンジャーである環状グアノシン一リン酸の生物学的利用性の延長を標的にしている。」（p.30の左欄下から10行- p.31の左欄2行（ただし、「Figure 1」とその説明は除く。））

（摘記６ｂ）

「Prelox(R)は、Horphag Research Ltd.が世界中で独占的に販売する、フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール（Pycnogenol）(R)及びアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを含む、ブランド付された独自処方である。」（p.31の左欄「COMPOSITION AND PHARMACOLOGY OF PRELOX(R)」の第1段落）

（摘記６ｃ）

「ピクノジェノール(R)の中心的役割は、一酸化窒素合成酵素による、血管内皮における基質アスパラギン酸Ｌ－アルギニンからの一酸化窒素産生亢進能力である。薬理学的研究によりピクノジェノール(R)は用量依存的にアドレナリン収縮した動脈血管の径を増大することが示されている（・・・）。」（p.31の左欄最終段落の1-7行）

（摘記６ｄ）

「ピクノジェノール(R)はより効率的にＮＯを産生するようにｅＮＯＳを刺激することから、前駆体としてのＬ－アルギニンがより多く存在すると、さらに作用が増強されるであろう。Prelox(R)では、Ｌ－アルギニンはアスパラギン酸Ｌ－アルギニンとしてピクノジェノール (R)と組み合わされている。イオン化したアルギニンは易水溶性であり、より高い吸収を促進する。Ｌ－アスパラギン酸は、エネルギーを増強し、代謝物を合成するための中心的な生化学的細胞経路であるKrebs回路（クエン酸回路）において重要な役割を果たしている。」（p.31の右欄第3段落1-10行）

（摘記６ｅ）

「LammとCouzensは、軽度の勃起障害を改善するためのPrelox(R)の有効性を評価した（・・・）。」（p.34の左欄「AMERICAN PRELOX(R) STUDY」の1-2行）

（摘記６ｆ）

「被験者は６週間にわたって、１日４つのPrelox(R)錠剤を服用するよう指示され、各錠剤は２０ｍｇピクノジェノール(R)及び７５０ｍｇのアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを含んでいた。」（p.34の右欄4-7行）

（摘記６ｇ）

「試験の結果、合計30名（81.1%）の男性が、治療によって性行為を行う能力が向上したと回答した。」（p.34の右欄最終段落1-3行）

イ－２ 甲６に記載された発明

甲６には、フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール（Pycnogenol）(R)及びアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを含むPrelox(R)（摘記６ｂ、ｄ、ｆ）によって、勃起障害が改善する（摘記６ｅ、ｇ）ことが記載されている。

ここで、ピクノジェノール(R)は、一酸化窒素合成酵素による、血管内皮における基質アスパラギン酸Ｌ－アルギニンからの一酸化窒素産生能力を亢進することができるものであって（摘記６ｃ）、ＮＯは平滑筋層に拡散し、グアニルシクラーゼを刺激し、二次メッセンジャーとしての細胞内環状グアノシン一リン酸を増大させ、細胞内環状グアノシン一リン酸は続いて筋肉弛緩を引き起こすことによって、陰茎動脈および毛細血管への血液流入を増強するものである（摘記６ａ）から、甲６には以下の発明が記載されていると認められる（以下「甲６発明」という。）。

「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール及びアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを有効成分として含む組成物であって、一酸化窒素（ＮＯ）の産生を亢進し、細胞内環状グアノシン一リン酸を介して筋肉弛緩を引き起こし、陰茎動脈及び毛細血管への血液流入を増強するための、組成物。」

ウ 甲９について

ウ－１ 甲９に記載された事項

本件特許の出願前に頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能になった甲９には、以下の記載がある。なお、甲９は外国語で記載されているため、日本語訳で摘記する。

（摘記９ａ）

「陰茎勃起は、陰茎組織及び血管系の、最低限の灌流を有する軟弱な状態から充血状態への転換である。性的刺激(視覚、聴覚、触覚又は想像)の後、副交感神経は刺激を陰茎の海綿体に伝達する。そこで副交感神経線維は、２種の異なる神経末端に分枝する:コリン作用性末端と非アドレナリン作用性、非コリン作用性(ＮＡＮＣ) 末端である。コリン作用性神経末端はアセチルコリンを放出し、アセチルコリンは血管内皮の一酸化窒素合成酵素(ｅＮＯＳ)を刺激して、Ｌ－アルギニンとＯ２からの血管内一酸化窒素(ＮＯ)産生を増強し、一方、ＮＡＮＣ末端は主に神経細胞ＮＯＳ(ｎＮＯＳ)から神経細胞ＮＯを放出する。動脈の平滑筋細胞内で、ＮＯはグアニル酸シクラーゼを活性化し、グアニル酸シクラーゼはグアノシン三リン酸(ＧＴＰ)を３′５′－環状グアノシン一リン酸(ｃＧＭＰ)へ分解するのを触媒する。

ｃＧＭＰは、平滑筋収縮を解放し、動脈血流を増強し、陰茎を充血させるための二次メッセンジャーとして重要な役割を果たす。」（p.70の右欄下から10行目-p.71の左欄7行）

（摘記９ｂ）

「Prelox(R)は、Horphag Research Ltdの、フランス海岸松抽出物ピクノジェノール（Pycnogenol）(R)とアスパラギン酸Ｌ－アルギニンの特許保護された（米国特許第６，５６５，８５１ Ｂ２）独自のブレンドの登録商標である。PreloxはＮＯ合成を改善し、その結果、男性における勃起性質を改善することを目的に開発された。勃起は、神経ＮＯおよび血管内皮ＮＯの両方に絶対的に依存しており、Preloxにより供給される栄養因子は関係する生理学的過程を促進する。」（p.71の左欄24-31行）

（摘記９ｃ）

「２件の探索的な研究により、Preloxは２０ｍｇのピクノジェノールと７００－７５０ｍｇのアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを含むことが確立されている。」(p.72の左欄21-23行)

（摘記９ｄ）

「Preloxは、ＥＤの軽度から中等度の病因に対して安全で、忍容性が高く、有効な治療である。その有効性は4つの臨床試験で証明されている。」（p.74の「Conclusion」1-3行）。

ウ－２ 甲９に記載された発明

甲９には、フランス海岸松抽出物ピクノジェノール（Pycnogenol）(R)とアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを含むブレンドであるPrelox(R)（摘記９ｂ、ｃ）は、ＥＤの軽度から中等度の病因に対して有効な治療である（摘記９ｄ）ことが記載されている。

ここで、Preloxは一酸化窒素（ＮＯ）合成を改善するものであり（摘記９ｂ）、３′５′－環状グアノシン一リン酸（ｃＧＭＰ）を介して動脈血流を増加させることで、勃起を誘導するものである（摘記９ａ）から、甲９には以下の発明が記載されていると認められる（以下「甲９発明」という。）。

「フランス海岸松抽出物ピクノジェノール（Pycnogenol）(R)とアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを有効成分として含むブレンドであって、一酸化窒素（ＮＯ）合成を改善し、３′５′－環状グアノシン一リン酸（ｃＧＭＰ）を介して動脈血流を増加させることで、勃起を誘導するための、前記ブレンド。」

エ 甲１０について

エ－１ 甲１０に記載された事項

本件特許の出願前に頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能になった甲１０には、以下の記載がある。なお、甲１０は外国語で記載されているため、日本語訳で摘記する。

（摘記１０ａ）

「ピクノジェノール（Pycnogenol）は、フランス海岸松樹皮の標準化された抽出物であり、米国薬局方仕様に従って、７０±５％のプロシアニジン、カテキン及びエピカテキンのオリゴマーからなる。」（p.1030の中欄1-5行）

（摘記１０ｂ）

「さらに、パイロット試験において、ピクノジェノール単独でも勃起機能を改善することが見出されている[５]。酵素の基質であるＬ－アルギニンと組み合わせることにより、相乗的に一酸化窒素の合成が増加するが、一酸化窒素は血流を改善し、陰茎を充血させるカギとなる要素である [２]。」（p.1030の中欄下から3行目-右欄5行）

（摘記１０ｃ）

「標準的な投与方法は、２００ｍＬの水と共に、朝食後７：００から９：００の間にPrelox錠剤を２錠、夕食後１９：００から２１：００の間にPrelox錠剤を２錠であった。各Prelox錠剤は２０ｍｇのピクノジェノールに加えて７００ｍｇのアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを含んでいた。」(p.1031の中欄第3段落1-7行)

（摘記１０ｄ）

「結論として、Preloxは再度、軽度から中度のＥＤ治療に有効であることが確認された。重要なことに、本研究では慣化によるPreloxの勃起誘導作用減少は無く、若干の時間依存的な効力増強が見られた。」（p.1032の右欄第２段落1-7行）

エ－２ 甲１０に記載された発明

甲１０には、フランス海岸松抽出物ピクノジェノール（Pycnogenol）(R)とアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを含む錠剤であるPrelox(R)（摘記１０ａ、ｃ）は、軽度から中等度のＥＤ治療に有効である（摘記１０ｄ）ことが記載されている。

ここで、Preloxは一酸化窒素の合成を増加させて血流を改善することで、勃起を誘導するものである（摘記１０ｂ、ｄ）から、甲１０には以下の発明が記載されていると認められる（以下「甲１０発明」という。）。

「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノールとアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを有効成分として含む錠剤であって、一酸化窒素の合成を増加させて血流を改善することで、勃起を誘導するための、前記錠剤。」

オ 甲１１について

オ－１ 甲１１に記載された事項

本件特許の出願前に頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能になった甲１１には、以下の記載がある。なお、甲１１は外国語で記載されているため、日本語訳で摘記する。

（摘記１１ａ）

「陰茎勃起は心理学的制御の下における血管の動的現象である。性的な刺激は脊髄を通じて海綿体に到達する。海綿体神経の末端枝はいくつかの神経伝達物質を放出しそのうち最も重要なものは一酸化窒素(ＮＯ)、アセチルコリン及びプロスタグランジンである。これらの勃起誘導性神経伝達物質は、血管内皮の血管拡張因子、主にＮＯと協調して作用する。陰茎動脈を通じた血流の増大は血管内皮を刺激し、更なるＮＯ増大をもたらす(・・・)。ＮＯは平滑筋層に拡散し、グアニルシクラーゼを刺激し、二次メッセンジャーとしての細胞内環状グアノシン一リン酸（ｃＧＭＰ）を増大させ、ｃＧＭＰは続いて筋肉弛緩を引き起こす。最終的に、これらの過程は陰茎動脈及び毛細血管への血液流入を増強し、静脈からの血液流出を制限し、陰茎海綿体での加圧された血液保持をもたらす。

通常の加齢に伴い、男性の性的活動には生理学的変化が生じる。これらの変化の大部分は内分泌系（ホルモン型）及び血管系の異常を含む（・・・）。陰茎への及び陰茎からの血流の変化は、男性ＥＤの最も多い原因であると考えられている（・・・）。陰茎動脈内皮細胞の機能変化の多くは、アテローム硬化及び高血圧といった動脈リスクに関係しており、これらは高齢においてより高頻度に出現する。加齢に伴う血管内皮機能の全般的な低下は、ＮＯの生物学的活性及び利用可能性に影響する（・・・）。したがって、高齢における勃起障害に対処する有望な戦略は、ＮＯの供給又はＮＯの二次メッセンジャーであるｃＧＭＰの生物活性の延長を標的にしている。」（p.768の左欄第3段落1行-右欄7行）

（摘記１１ｂ）

「Prelox(R)は、Horphag Research Ltd.UKが独占的に販売する、フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール（Pycnogenol）(R)及びアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを含む、ブランド付された独自処方である。」（p.768の右欄「Composition and pharmacology of Prelox(R)」の第1段落）

（摘記１１ｃ）

「ピクノジェノール(R)の中心的役割は、一酸化窒素合成酵素による、血管内皮における基質アスパラギン酸Ｌ－アルギニンからの一酸化窒素産生亢進能力である。薬理学的研究によりピクノジェノール(R)は用量依存的にアドレナリン収縮した動脈血管の径を増大することが示されている（・・・）。」（p.768の右欄「Composition and pharmacology of Prelox(R)」の第3段落1-6行）

（摘記１１ｄ）

「ピクノジェノール(R)はより効率的にＮＯを産生するようにｅＮＯＳを刺激することから、前駆体としてのＬ－アルギニンがより多く存在すると、さらに作用が増強されるであろう。Prelox(R)では、Ｌ－アルギニンはアスパラギン酸Ｌ－アルギニンとしてピクノジェノール (R)と組み合わされている。イオン化したアルギニンは易水溶性であり、より高い吸収を促進する。Ｌ－アスパラギン酸は、エネルギーを増強し、代謝物を合成するための中心的な生化学的細胞経路であるKrebs回路（クエン酸回路）において重要な役割を果たしている。」（p.769の左欄3-10行）

（摘記１１ｅ）

「LammとCouzens（2003）は、軽度の勃ＥＤを改善するためのPrelox(R)の有効性を評価した。」（p.772の左欄「American Prelox(R) Study」の1-2行）

（摘記１１ｆ）

「被験者は６週間にわたって、１日４つのPrelox(R)錠剤を服用するよう指示され、各錠剤は２０ｍｇピクノジェノール(R)及び７５０ｍｇのアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを含んでいた。」（p.772の右欄20-22行）

（摘記１１ｇ）

「試験の結果、合計30名（81.1%）の男性が、治療によって性行為を行う能力が向上したと回答した。」（p.772の右欄37-39行）

オ－２ 甲１１に記載された発明

甲１１には、フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール（Pycnogenol）(R)及びアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを含むPrelox(R)（摘記１１ｂ、ｄ、ｆ）によって、勃起障害が改善する（摘記１１ｅ、ｇ）ことが記載されている。

ここで、ピクノジェノール(R)は、一酸化窒素合成酵素による、血管内皮における基質アスパラギン酸Ｌ－アルギニンからの一酸化窒素産生能力を亢進することができるものであって（摘記１１ｃ）、ＮＯは平滑筋層に拡散し、グアニルシクラーゼを刺激し、二次メッセンジャーとしての細胞内環状グアノシン一リン酸を増大させ、細胞内環状グアノシン一リン酸は続いて筋肉弛緩を引き起こすことによって、陰茎動脈および毛細血管への血液流入を増強するものである（摘記１１ａ）から、甲１１には以下の発明が記載されていると認められる（以下「甲１１発明」という。）。

「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール及びアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを有効成分として含む組成物であって、一酸化窒素（ＮＯ）の産生を亢進し、細胞内環状グアノシン一リン酸を介して筋肉弛緩を引き起こし、陰茎動脈及び毛細血管への血液流入を増強するための、組成物。」

カ 甲１３について

カ－１ 甲１３に記載された事項

本件特許の出願前に頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能になった甲１３には、以下の記載がある。

（摘記１３ａ）

「【請求項１】

プロアントシアニジン源と、

アルギニン源と、

ローズヒップおよび／もしくはその抽出物またはＱｕｅｒｃｕｓ ｒｏｂｕｒおよび／もしくはその抽出物あるいはそれらの混合物と、好適な賦形剤

との組み合わせで存在する、調製物。

・・・

【請求項３】

前記アルギニン源が、Ｌ－アルギニンおよびアスパラギン酸の塩またはジペプチドである、請求項１または２記載の調製物。」

・・・

【請求項４】

前記プロアントシアニジン源が、植物抽出物または合成された材料を起源とする、請求項１～３のいずれかに記載の調製物。

・・・

【請求項６】

前記植物抽出物が、マツの樹皮、好ましくは、フランスカイガンショウの樹皮を起源とする、請求項５記載の調製物。」（特許請求の範囲の請求項１～６）

（摘記１３ｂ）

「【０００１】

本発明は、プロアントシアニジン源、アルギニン源、ローズヒップ抽出物および／またはＱｕｅｒｃｕｓ ｒｏｂｕｒ抽出物を含む成分を用いた、男女の性的適応度またはセクシャルウェルネス（ｓｅｘｕａｌ ｗｅｌｌｎｅｓｓ）の改善、男性の性的増強、性機能障害の処置および男女の性器血管系の健康に関する。プロアントシアニジン源は、植物の抽出物であり得、アルギニン源は、アスパラギン酸アルギニンに由来し得る。」（【０００１】）

（摘記１３ｃ）

「【０００４】

・・・女性または男性の生殖器への血流を増加させる別の方法は、一酸化窒素の産生を増加させることである（その後、その一酸化窒素はｃＧＭＰの放出を引き起こす）。・・・一酸化窒素産生の生理学的供給源として、アミノ酸であるＬ－アルギニンが用いられる。」（【０００４】）

（摘記１３ｄ）

「【０００５】

内皮一酸化窒素シンターゼ酵素は、Ｌ－アルギニンから一酸化窒素を生成する。生殖器への持続した血流の増加をもたらすために、まず第一に、その生物に基質であるＬ－アルギニンを十分量補給することが必要である。しかしながら、Ｌ－アルギニンだけが高濃度で存在しても、生殖器に対して実質的に多い血流がもたらされるわけではない。Ｌ－アルギニンからの一酸化窒素の生成が、活性な酵素によって触媒されるように、内皮一酸化窒素シンターゼをさらに刺激することが必要である。内皮一酸化窒素シンターゼの強力な刺激物質は、プロアントシアニジン類を含む抽出物である。」（【０００５】）

（摘記１３ｅ）

「【０００６】

プロアントシアニジン類は、渋い味を有する、根、樹皮および果実に見られる植物ポリフェノール類の一群である。プロアントシアニジン類は、プロシアニジン類およびプロデルフィニジン類の亜群を含む。・・・

【０００７】

フランスカイガンショウ（Ｆｒｅｎｃｈ ｍａｒｉｔｉｍｅ ｐｉｎｅ）の樹皮由来のプロアントシアニジンリッチ抽出物は、Ｈｏｒｐｈａｇ Ｒｅｓｅａｒｃｈ，ＳｗｉｔｚｅｒｌａｎｄによってＰｙｃｎｏｇｅｎｏｌ（登録商標）という商品名で流通している。その抽出物は、７０～７５重量％のプロシアニジン類および他のフラバノール類（例えば、カテキン、エピカテキンおよびタキシホリン）を含む。・・・マツの樹皮の抽出物のＰｙｃｎｏｇｅｎｏｌ（登録商標）は、内皮一酸化窒素シンターゼを刺激することおよび血管拡張を誘導することが示されている（・・・）。」（【０００６】～【０００７】）

（摘記１３ｆ）

「【００２９】

本明細書中で使用されるとき、用語「マツの樹皮の抽出物」は、例えば、Ｐｙｃｎｏｇｅｎｏｌ（登録商標）（Ｈｏｒｐｈａｇ）として商業的に入手可能な、フランスカイガンショウの樹皮の抽出物のことを指す。用語「Ｐｙｃｎｏｇｅｎｏｌ（登録商標）」と「マツの樹皮の抽出物」と「フランスカイガンショウの樹皮の抽出物」とは、相互交換可能である。Ｐｉｎｕｓ ｐｉｎａｓｔｅｒ（Ｐ．ｐｉｎａｓｔｅｒ）およびＰｉｎｕｓ ｍａｒｉｔｉｍａ（Ｐ．ｍａｒｉｔｉｍｅ）は、通常「フランスカイガンショウ」と呼ばれる同じ生物体のことを指すと理解される。ゆえに、これらの用語は、相互交換可能である。」

（摘記１３ｇ）

「【００４９】

上記植物抽出物は、マツの樹皮、イトスギの球果、ブドウの種子、リンゴ、ラッカセイの殻、クルミ、ザクロ、トマト、アーモンド、チャ、サンザシ、カカオノキの抽出物またはそれらの組み合わせから選択されるプロアントシアニジン類含有抽出物からなる群から選択され得る。・・・。好ましくは、本発明に係る植物抽出物は、マツの樹皮を起源とし、より好ましくは、その植物抽出物は、Ｐｙｃｎｏｇｅｎｏｌ（登録商標）である。」（【００４９】）

（摘記１３ｈ）

「【００５６】

投与レジメンに従った長期間にわたる上記混和物の経口投与によって、ある特定の利点（血管の健康の保護、回復および持続、ならびに生殖領域への血流の改善を助けることを含む）がもたらされ、その結果、自然に男性の勃起または女性の腫脹が増強され、自然に身体の性的応答が増強され、性器血管系の健康が改善される。」（【００５６】）

（摘記１３ｉ）

「【０１３４】

Ｈｏｒｐｈａｇ Ｒｅｓｅａｒｃｈの登録商標であるＰｒｅｌｏｘ Ｌａｄｙ（登録商標）は、女性の生活の質および性機能を改善するために開発された。この専売の製剤は、Ｐｙｃｎｏｇｅｎｏｌ、Ｌ－アルギニン、Ｌ－シトルリンおよびローズヒップ抽出物からなる。Ｌ－アルギニンに関する探索的調査研究の予備レポートは、微小血管障害およびニューロパシーを改善することによって、ならびに末梢浮腫の重要な作用によって、正常の被験体と糖尿病の被験体の両方において感覚の作用を改善する際のＰｒｅｌｏｘ Ｌａｄｙ（登録商標）の特定の活性を指摘している。一酸化窒素（ＮＯ）の前駆体としてのＬ－アルギニンは、単独で、および性機能を改善するいくつかの化合物と組み合わせて、使用されている。ＮＯは、性機能に関する血行を媒介する環状グアノシン一リン酸（ｃＧＭＰ）をアップレギュレーションするための重要なメディエーターである。Ｌ－アルギニンからＮＯへの変換は、ＮＯシンターゼ（ＮＯＳ）によって媒介される。局所的なＬ－アルギニンレベルが上昇すると、ＮＯおよびＣｇｍｐが増加する。Ｌ－アルギニンは、ＮＯ産生の減少を伴う状態、すなわち、高齢女性の糖尿病、高コレステロール血症および高血圧症において、内皮由来のＮＯ産生を回復させる。Ｐｙｃｎｏｇｅｎｏｌによる血行の健康改善は、多種多様な病態において、内皮の機能の改善およびＮＯ合成の増加に関連すると理解されている。女性における性的応答の第１段階は、神経伝達物質によって媒介される血管平滑筋の弛緩であり、それにより、膣への血流の増加（ｖａｇｉｎａｌ ｉｎｃｒｅａｓｅ ｉｎ ｆｌｏｗ）、粘膜の腺の活性化、膣壁の充血、膣管腔の直径の拡大および陰核の灌流の増加（ｉｎｃｒｅａｓｅｄ ｃｌｉｔｏｒａｌ ｐｅｒｆｕｓｉｏｎ）が生じる。・・・」（【０１３４】）

カ－２ 甲１３に記載された発明

甲１３には、「プロアントシアニジン源と、アルギニン源と、ローズヒップおよび／もしくはその抽出物またはＱｕｅｒｃｕｓ ｒｏｂｕｒおよび／もしくはその抽出物あるいはそれらの混合物と、好適な賦形剤との組み合わせで存在する、調製物」が記載されており（摘記１３ａの請求項１、摘記１３ｂ）、プロアントシアニジン源がマツの樹皮の抽出物であること（摘記１３ａの請求項４、６、摘記１３ｅ、ｆ、ｇ）、アルギニン源がＬ－アルギニンおよびアスパラギン酸の塩、すなわちアスパラギン酸Ｌ－アルギニンであること（摘記１３ａの請求項３）も記載されている。

ここで、プロアントシアニジン類を含む抽出物は、内皮一酸化窒素シンターゼの強力な刺激物質であり（摘記１３ｄ）、内皮一酸化窒素シンターゼ酵素は、Ｌ－アルギニンから一酸化窒素を生成し、ＮＯは、環状グアノシン一リン酸（ｃＧＭＰ）をアップレギュレーションして性機能に関する血行を媒介し生殖器への持続した血流の増加をもたらすものであること（摘記１３ｄ、ｉ）、及び、一酸化窒素の産生を増加することによって、女性または男性の生殖器への血流を増加させることも記載されている（摘記１３ｃ）。

そうすると、甲１３には以下の発明が記載されていると認められる（以下「甲１３発明」という。）。

「プロアントシアニジン源としてのマツの樹皮の抽出物と、

アルギニン源としてのアスパラギン酸Ｌ－アルギニンと、

ローズヒップおよび／もしくはその抽出物またはＱｕｅｒｃｕｓ ｒｏｂｕｒおよび／もしくはその抽出物あるいはそれらの混合物を有効成分として、好適な賦形剤との組み合わせで存在する、調製物であって、女性または男性の生殖器への血流を増加させるための、前記調製物。」

（２）対比・判断

ア 甲５発明に基づく新規性欠如について

（ア）甲５発明が「除外対象血流改善剤（３）」に相当することについて

甲５発明は、「一酸化窒素源としてのアスパラギン酸アルギニンと、松樹皮抽出物ピクノジェノールとを組み合わせて用いる剤であって、一酸化窒素（ＮＯ）を放出させ、環状グアノシン一リン酸（ｃＧＭＰ）を介して平滑筋の弛緩を引き起こし、勃起組織への血液供給を増加するための、剤。」であり（上記（１）ア－２）、「除外対象血流改善剤（３）」は「（３）松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン、及びアスパラギン酸を含む血流改善剤」（上記第２ ２）である。

甲５発明の「松樹皮抽出物ピクノジェノール」は「松樹皮抽出物」に相当し、甲５発明の「一酸化窒素源としてのアスパラギン酸アルギニン」は「Ｌ－アルギニン」（摘記５ａ）及び「アスパラギン酸」を含む成分である。

そして、一酸化窒素（ＮＯ）の作用によって血管が拡張して血液が流れやすくなり血流が改善されることは本件特許の原出願時（以下「本件原出願時」という。）の技術常識であること（参考文献Ａ Bruce Albertsほか著, 中村桂子ほか監訳, Essential細胞生物学（原書第３版）, 株式会社南江堂, 2014年10月10日, p.538-539、特に「水に溶けた気体には細胞膜を透過し酵素を直接活性化するものがある」の項の図16-11の記載を参照。）を参酌すると、甲５発明の「一酸化窒素（ＮＯ）を放出させ、環状グアノシン一リン酸（ｃＧＭＰ）を介して平滑筋の弛緩を引き起こし、勃起組織への血液供給を増加するための、剤」が、「血流改善剤」としての作用を有することは自明であるので、甲５発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当する。

（イ）本件訂正発明と甲５発明との対比・判断

甲５発明の「松樹皮抽出物ピクノジェノール」、「一酸化窒素源としてのアスパラギン酸アルギニン」が含む「アスパラギン酸」、及び「一酸化窒素（ＮＯ）を放出させ、環状グアノシン一リン酸（ｃＧＭＰ）を介して平滑筋の弛緩を引き起こし、勃起組織への血液供給を増加するための、剤」は、それぞれ本件訂正発明の「松樹皮抽出物」、「アスパラギン及びアスパラギン酸」「から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸」、及び「血流改善剤」に相当するので、本件訂正発明と甲５発明とは、次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点５＞

本件訂正発明では、「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」及び「アスパラギン酸アルギニン」を除くことが特定されているのに対し、甲５発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当し、かつ「アスパラギン酸アルギニン」を含むものである点。

そして、上記相違点５は、本件訂正発明から甲５発明が除かれていることを意味するものであるから、実質的な相違点である。

よって、本件訂正発明は、甲５発明に該当しない。

イ 甲６発明に基づく新規性欠如について

（ア）甲６発明が「除外対象血流改善剤（３）」に相当することについて

甲６発明は、「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール及びアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを含む組成物であって、一酸化窒素（ＮＯ）の産生を亢進し、細胞内環状グアノシン一リン酸を介して筋肉弛緩を引き起こし、陰茎動脈及び毛細血管への血液流入を増強するための、組成物。」（上記（１）イ－２）であり、「除外対象血流改善剤（３）」は「（３）松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン、及びアスパラギン酸を含む血流改善剤」（上記第２ ２）である。

そして、甲６発明の「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール」は「松樹皮抽出物」に相当し、甲６発明の「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」は「Ｌ－アルギニン」及び「アスパラギン酸」を含む成分であり、甲６発明の「一酸化窒素（ＮＯ）の産生を亢進し、細胞内環状グアノシン一リン酸を介して筋肉弛緩を引き起こし、陰茎動脈及び毛細血管への血液流入を増強するための、組成物」が「血流改善剤」としての作用を有することは自明であるから、甲６発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当する。

（イ）本件訂正発明と甲６発明とを対比する。

甲６発明の「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール」、「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」が含む「アスパラギン酸」、及び「一酸化窒素（ＮＯ）の産生を亢進し、細胞内環状グアノシン一リン酸を介して筋肉弛緩を引き起こし、陰茎動脈及び毛細血管への血液流入を増強するための、組成物」は、それぞれ本件訂正発明の「松樹皮抽出物」、「アスパラギン及びアスパラギン酸」「から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸」、及び「血流改善剤」に相当するので、本件訂正発明と甲６発明とは、次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点６＞

本件訂正発明では、「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」及び「アスパラギン酸アルギニン」を除くことが特定されているのに対し、甲６発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当し、かつ「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」を含むものである点。

そして、上記相違点６は、本件訂正発明から甲６発明が除かれていることを意味するものであるから、実質的な相違点である。

よって、本件訂正発明は、甲６発明に該当しない。

ウ 甲９発明に基づく新規性欠如について

（ア）甲９発明が「除外対象血流改善剤（３）」に相当することについて

甲９発明は、「フランス海岸松抽出物ピクノジェノール（Pycnogenol）(R)とアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを有効成分として含むブレンドであって、一酸化窒素（ＮＯ）合成を改善し、３′５′－環状グアノシン一リン酸（ｃＧＭＰ）を介して動脈血流を増加させることで、勃起を誘導するための、前記ブレンド。」（上記２（１）ウ－２）であり、「除外対象血流改善剤（３）」は「（３）松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン、及びアスパラギン酸を含む血流改善剤」（上記第２ ２）である。

甲９発明の「フランス海岸松抽出物ピクノジェノール（Pycnogenol）(R)」は甲１６（摘記１６ａ）によれば「松樹皮抽出物」に相当し、甲９発明の「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」は「Ｌ－アルギニン」及び「アスパラギン酸」を含む成分であり、「アスパラギン酸」を含む成分であり、甲９発明の「一酸化窒素（ＮＯ）合成を改善し、３′５′－環状グアノシン一リン酸（ｃＧＭＰ）を介して動脈血流を増加させることで、勃起を誘導するための、前記ブレンド」が「血流改善剤」としての作用を有することは自明であるから、甲９発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当する。

（イ）本件訂正発明と甲９発明との対比・判断

甲９発明の「フランス海岸松抽出物ピクノジェノール（Pycnogenol）(R)」、「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」が含む「アスパラギン酸」、及び「一酸化窒素（ＮＯ）合成を改善し、３′５′－環状グアノシン一リン酸（ｃＧＭＰ）を介して動脈血流を増加させることで、勃起を誘導するための、前記ブレンド」は、それぞれ本件訂正発明の「松樹皮抽出物」、「アスパラギン及びアスパラギン酸」「から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸」、及び「血流改善剤」に相当するので、本件訂正発明と甲９発明とは、次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点９＞

本件訂正発明では、「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」及び「アスパラギン酸アルギニン」を除くことが特定されているのに対し、甲９発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当し、かつ「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」を含むものである点。

そして、上記相違点９は、本件訂正発明から甲９発明が除かれていることを意味するものであるから、実質的な相違点である。

よって、本件訂正発明は、甲９発明に該当しない。

エ 甲１０発明に基づく新規性欠如について

（ア）甲１０発明が「除外対象血流改善剤（３）」に相当することについて

甲１０発明は、「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノールとアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを有効成分として含む錠剤であって、一酸化窒素の合成を増加させて血流を改善することで、勃起を誘導するための、前記錠剤。」（上記（１）エ－２）であり、「除外対象血流改善剤（３）」は「（３）松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン、及びアスパラギン酸を含む血流改善剤」（上記第２ ２）である。

甲１０発明の「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール」は「松樹皮抽出物」に相当し、甲１０発明の「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」は「Ｌ－アルギニン」及び「アスパラギン酸」を含む成分であり、甲１０発明の「一酸化窒素の合成を増加させて血流を改善することで、勃起を誘導するための、前記錠剤」が「血流改善剤」としての作用を有することは自明であるから、甲１０発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当する。

（イ）本件訂正発明と甲１０発明との対比・判断

甲１０発明の「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール」、「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」が含む「アスパラギン酸」、及び「一酸化窒素の合成を増加させて血流を改善することで、勃起を誘導するための、前記錠剤」は、それぞれ本件訂正発明の「松樹皮抽出物」、「アスパラギン及びアスパラギン酸」「から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸」、及び「血流改善剤」に相当するので、本件訂正発明と甲１０発明とは、次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点１０＞

本件訂正発明では、「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」及び「アスパラギン酸アルギニン」を除くことが特定されているのに対し、甲１０発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当し、かつ「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」を含むものである点。

そして、上記相違点１０は、本件訂正発明から甲１０発明が除かれていることを意味するものであるから、実質的な相違点である。

よって、本件訂正発明は、甲１０発明に該当しない。

オ 甲１１発明に基づく新規性欠如について

（ア）甲１１発明が「除外対象血流改善剤（３）」に相当することについて

甲１１発明は、「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール及びアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを有効成分として含む組成物であって、一酸化窒素（ＮＯ）の産生を亢進し、細胞内環状グアノシン一リン酸を介して筋肉弛緩を引き起こし、陰茎動脈及び毛細血管への血液流入を増強するための、組成物。」（上記（１）オ－２）であり、「除外対象血流改善剤（３）」は「（３）松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン、及びアスパラギン酸を含む血流改善剤」（上記第２ ２）である。

甲１１発明の「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール」は「松樹皮抽出物」に相当し、甲１１発明の「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」は「Ｌ－アルギニン」及び「アスパラギン酸」を含む成分であり、甲１１発明の「一酸化窒素（ＮＯ）の産生を亢進し、細胞内環状グアノシン一リン酸を介して筋肉弛緩を引き起こし、陰茎動脈及び毛細血管への血液流入を増強するための、組成物」が「血流改善剤」としての作用を有することは自明であるから、甲１１発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当する。

（イ）本件訂正発明と甲１１発明との対比・判断

甲１１発明の「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール」、「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」が含む「アスパラギン酸」、及び「一酸化窒素（ＮＯ）の産生を亢進し、細胞内環状グアノシン一リン酸を介して筋肉弛緩を引き起こし、陰茎動脈及び毛細血管への血液流入を増強するための、組成物」は、それぞれ本件訂正発明の「松樹皮抽出物」、「アスパラギン及びアスパラギン酸」「から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸」、及び「血流改善剤」に相当するので、本件訂正発明と甲１１発明とは、次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点１１＞

本件訂正発明では、「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」及び「アスパラギン酸アルギニン」を除くことが特定されているのに対し、甲１１発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当し、かつ「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」を含むものである点。

そして、上記相違点１１は、本件訂正発明から甲１１発明が除かれていることを意味するものであるから、実質的な相違点である。

よって、本件訂正発明は、甲１１発明に該当しない。

カ 甲１３発明に基づく新規性欠如について

（ア）甲１３発明が「除外対象血流改善剤（３）」に相当することについて

甲１３発明は、「プロアントシアニジン源としてのマツの樹皮の抽出物と、アルギニン源としてのアスパラギン酸Ｌ－アルギニンと、ローズヒップおよび／もしくはその抽出物またはＱｕｅｒｃｕｓ ｒｏｂｕｒおよび／もしくはその抽出物あるいはそれらの混合物を有効成分として、好適な賦形剤との組み合わせで存在する、調製物であって、女性または男性の生殖器への血流を増加させるための、前記調製物。」（上記（１）カ－２）であり、「除外対象血流改善剤（３）」は「（３）松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン、及びアスパラギン酸を含む血流改善剤」（上記第２ ２）である。

そして、甲１３発明の「プロアントシアニジン源としてのマツの樹皮の抽出物」は「松樹皮抽出物」に相当し、甲１３発明の「アルギニン源としてのアスパラギン酸Ｌ－アルギニン」は「Ｌ－アルギニン」及び「アスパラギン酸」を含む成分であり、甲１３発明の「女性または男性の生殖器への血流を増加させるための、前記調製物」が「血流改善剤」としての作用を有することは自明であるから、甲１３発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当する。

（イ）本件訂正発明と甲１３発明との対比・判断

甲１３発明の「プロアントシアニジン源としてのマツの樹皮の抽出物」、「アルギニン源としてのアスパラギン酸Ｌ－アルギニン」が含む「アスパラギン酸」、及び「女性または男性の生殖器への血流を増加させるための、前記調製物」は、それぞれ本件訂正発明の「松樹皮抽出物」、「アスパラギン及びアスパラギン酸」「から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸」、及び「血流改善剤」に相当するので、本件訂正発明と甲１３発明とは、次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点１３＞

本件訂正発明では、「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」及び「アスパラギン酸アルギニン」を除くことが特定されているのに対し、甲１３発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当し、かつ「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」を含むものである点。

そして、上記相違点１３は、本件訂正発明から甲１３発明が除かれていることを意味するものであるから、実質的な相違点である。

よって、本件訂正発明は、甲１３発明に該当しない。

（３）小括

したがって、本件訂正発明は、甲５、６、９～１１、１３に記載された発明に該当しない。

なお、甲７を主引用例とする新規性欠如については下記３で検討する。

３ 取消理由２、３の「請求項１に係る発明に対する、甲７、１２を主引用例とする新規性欠如」について

（１）各甲号証に記載された事項及び各甲号証に記載された発明

ア 甲７について

ア－１ 甲７に記載された事項

本件特許の出願前に頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能になった甲７には、以下の記載がある。なお、甲７は外国語で記載されているため、日本語訳で摘記する。また、下線は当審合議体によるものである。

（摘記７ａ）

「陰茎勃起は陰茎への動脈血液流入増加、血液による陰茎鬱血、陰茎からの静脈流出減少を含む、血管の動的な過程である。血液流入の増加は、海綿体動脈及び小柱の平滑筋弛緩を伴う。反対に、陰茎平滑筋の収縮はベースラインの弛緩を維持する（・・・）。一酸化窒素（ＮＯ）は陰茎勃起の主要なメディエーターであると考えられており、陰茎の非アドレナリン作動性、非コリン作動性（ＮＡＮＣ）神経末端から放出される神経伝達物質として作用するとともに、陰茎動脈及び毛細血管内皮細胞で産生される血管拡張因子としても作用する（・・・）。」（p.208の10-20行）

（摘記７ｂ）

「したがって、我々は、ＥＤ患者を、プロシアニジン及び単量体成分カテキン及びタキシフォリン並びに相当量のフェノール酸からなる物質である、フランス海岸松樹皮(Pinus pinaster)の抽出物であるピクノジェノール（Pycnogenol）で治療した（・・・）。ピクノジェノールは非常に強力な抗酸化剤であり、一酸化窒素合成（ＮＯＳ）を刺激し、ＮＯ産生を増強することが示されている（・・・）。ＮＯ産生を刺激することにより、ピクノジェノールはエピネフリン及びノルエピネフリン誘導性動脈血管閉塞を用量依存的に遅延する。我々はＬ－アルギニンとピクノジェノールの併用経口投与がＥＤを有する男性に効果的か否かを調べるために本研究を行った。」（p.208の下から11行目-最終行）

（摘記７ｃ）

「全ての患者は最初の１カ月間一日あたり３アンプルのSargenor（Sarget Pharma、Sedex、フランス）によって処置された。Sargenorの各アンプルは５ｍｌ溶液に溶解した１ｇのアスパラギン酸Ｌ－アルギニン（０．５７ｇのＬ－アルギニンに相当）を含む。次の１カ月間、患者らはSargenor処置を継続しつつ追加的に４０ｍｇのピクノジェノール錠剤（Horphag Reserch Ltd.、Geneva、スイスの販売）によって、朝及び夕刻の一日２回処置された。第３の１カ月間、患者らはSargenorの使用を継続しながら、ピクノジェノールを４０ｍｇの用量を一日３回に増加させた。」（p.209の下から8行目-p.210の1行）

（摘記７ｄ）

「Sargenorによる処置に反応した２名の患者は反応が出現するまで１０分しか要しなかった。Sargenor及びピクノジェノールによる併用投与は必要な時間を劇的に短縮した。患者がSargenor単独で治療された場合には平均勃起時間は短かったのに対して、一日８０ｍｇのピクノジェノールを追加するのに応じて、当該平均勃起時間は２倍となった。ピクノジェノールの用量を一日１２０ｍｇに増加させると、勃起時間が劇的に延長された（表２）。」（p.211の表１の下1-7行）

（摘記７ｅ）

「表２. 勃起機能の回復を経験した患者の勃起応答の主な特徴

―――――――――――――――――――――――――――――――――

治療前 Sargenorのみ Sargenorと Sargenorと

Pycnogenol Pycnogenol

続きを表示（全14行）

（80mg/d） （120mg/d）

（１ヶ月） （２ヶ月） （３ヶ月）

―――――――――――――――――――――――――――――――――

応答あり 0(0%) 2(5%) 32(80%) 37(92.5%)

応答発生までの

平均時間 － 10±2分 4±1分 2±1分

応答継続の

平均時間 － 2±1分 4±1分 15±3分

―――――――――――――――――――――――――――――――――

自発的な性的刺激に応答して勃起が生じるまでの平均時間(SEM)と勃起の持続時間を示す。」（p.211「TABLE 2.」）

ア－２ 甲７に記載された発明

上記摘記７ａ～７ｅの記載によれば、甲７には、一酸化窒素（ＮＯ）産生増強により陰茎への血液流入を増大するための経口剤（摘記７ａ及び７ｂ）について、Ｌ－アルギニンとフランス海岸松樹皮(Pinus pinaster)の抽出物であるピクノジェノール（Pycnogenol）の併用経口投与をすること（摘記７ｂ）が記載されており、具体的に、ＥＤ患者に対し、ピクノジェノール錠剤と、アスパラギン酸Ｌ－アルギニンを溶解した溶液とを併用投与することによって、ＥＤ患者の勃起時間が延長したこと（摘記７ｃ～摘記７ｅ）が記載されている。（当審注：「ＥＤ」は勃起障害を意味する記載である。）

そうすると、甲７には以下の発明が記載されていると認められる（以下「甲７発明」という。）。

「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノールを有効成分とする錠剤と、有効成分であるアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを溶解した溶液とを併用投与する経口剤であって、一酸化窒素（ＮＯ）産生増強により陰茎への血液流入を増大するための、前記経口剤。」

イ 甲１２について

イ－１ 甲１２に記載された事項

本件特許の出願前に頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能になった甲１２には、以下の記載がある。なお、甲１２は外国語で記載されているため、日本語訳で摘記する。また、下線は当審合議体によるものである。

（摘記１２ａ）

「ピクノジェノール（Pycnogenol）(R)（当審注：（Ｒ）は上付きの丸囲みのＲである。以下同様。）及びＬ－アルギニンを含有するサプリメントの有効性を調査するために、軽度から中程度の勃起不全を有する日本人患者において二重盲検並行群比較設計臨床試験を行った。対象は、サプリメント（ピクノジェノール(R)６０ｍｇ／日、Ｌ－アルギニン６９０ｍｇ／日及びアスパラギン酸５５２ｍｇ／日）又は同一のプラセボを８週間摂取するように指示され、結果は、国際勃起機能スコアの５項目勃起ドメイン（ＩＩＥＦ－５）を使用して評価した。さらに、血液生化学、尿分析及び唾液テストステロンを測定した。８週間のサプリメント摂取は、ＩＩＥＦ－５の総スコアを改善した。特に、「勃起硬度」および「性交満足度」に顕著な改善が認められた。サプリメント群において、血圧、アスパラギン酸トランスアミナーゼ及びγ－グルタミルトランスペプチダーゼ（γ－ＧＴＰ）の低下、並びに唾液テストステロンのわずかな増加が観察された。試験期間中、有害反応は観察されなかった。結論として、栄養補助食品としてのＬ－アルギニンと組み合わせたピクノジェノール(R)は、軽度から中程度の勃起不全を有する日本人患者において有効かつ安全である。」（p.204の要旨）

（摘記１２ｂ）

「ピクノジェノール(R)は主にポリシアニジンであるポリフェノールの濃縮物からなる特定の松樹皮抽出物であり、米国薬局方３０のリストの中にフランス海岸松（Ｍａｒｉｔｉｍｅ Ｐｉｎｅ）樹皮として記載されている（・・・）。ピクノジェノール(R)は内皮一酸化窒素合成酵素（ｅ－ＮＯＳ）を活性化し、それにより一酸化窒素の産生を増強し、血管拡張を促進することにより、ＥＤ改善作用を発揮する（・・・）。」（p.204本文左欄「INTRODUCTION」項の12～20行）

（摘記１２ｃ）

「サプリメントの使用。市販食品サプリメントＥｄｉｃａｒｅ（小林製薬株式会社製造、１錠あたりピクノジェノール(R)１０ｍｇ、Ｌ－アルギニン１１５ｍｇ、アスパラギン酸９２ｍｇを含む、を本研究において使用した。」（p.205左欄「Supplement use.」項の1～5行）

（摘記１２ｄ）

「ピクノジェノール(R)及びＬ－アルギニンがどのようにテストステロンを増加させ得るかの機構は不明である。１つの潜在的な機構は、ＮＯ産生の増加の結果としてのｃＧＭＰの増加に関連する。ＰＤＥ５（ホスホジエステラーゼ５）阻害剤の連続投与は、ｃＧＭＰ濃度を増加させる同様の機構によってテストステロンレベルを増加させることが示唆されている（・・・）。また、末梢血管の拡張により精巣の血流量が増加し、精巣機能が改善される可能性もある。」（p.206右欄下から11～2行）

（摘記１２ｅ）

「日本人被験者においてピクノジェノール(R)、Ｌ－アルギニン及びアスパラギン酸のサプリメントを８週間摂取することにより、軽度から中程度のＥＤ症状が著明に改善された。特に、勃起硬度及び性交満足度において特筆すべき結果が得られた。」（p.207右欄「CONCLUSION」項）

イ－２ 甲１２に記載された発明

上記摘記１２ａ～１２ｅの記載によれば、甲１２には、フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール(R)及びＬ－アルギニンを含有するサプリメントの有効性について（摘記１２ａ）、日本人被験者にピクノジェノール(R)、Ｌ－アルギニン及びアスパラギン酸を含むサプリメントを摂取させることにより、軽度から中程度のＥＤ症状が改善されたこと（摘記１２ｂ～１２ｄ）が記載されている。

そして、甲１２には、上記のようにＥＤ症状が改善される作用機序について、血管拡張を促進することによりＥＤ改善作用が発揮されること（摘記１２ｂ）、及び末梢血管の拡張により精巣の血流が増加すること（摘記１２ｄ）が記載されている。

そうすると、甲１２には、以下の発明が記載されていると認められる。

「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール(R)、Ｌ－アルギニン及びアスパラギン酸を有効成分として含むサプリメントであって、血管拡張を促進することによりＥＤ改善作用を発揮するための、前記サプリメント。」（以下「甲１２発明Ａ」という。）

「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール(R)、Ｌ－アルギニン及びアスパラギン酸を有効成分として含むサプリメントであって、末梢血管の拡張により精巣の血流量を増加させるための、前記サプリメント。」（以下「甲１２発明Ｂ」という。）

（２）対比・判断

ア 甲７発明に基づく新規性欠如について

（ア）甲７発明が「除外対象血流改善剤（３）」に相当することについて

甲７発明は、「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノールを有効成分とする錠剤と、有効成分であるアスパラギン酸Ｌ－アルギニンを溶解した溶液とを併用投与する経口剤であって、一酸化窒素（ＮＯ）産生増強により陰茎への血液流入を増大するための、前記経口剤。」（上記（１）ア－２）であり、「除外対象血流改善剤（３）」は「（３）松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン、及びアスパラギン酸を含む血流改善剤」（上記第２ ２）である。

甲７発明の「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール」は「松樹皮抽出物」に相当し、甲７発明の「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」は「Ｌ－アルギニン」と「アスパラギン酸」を含む成分であり、甲７発明の「一酸化窒素（ＮＯ）産生増強により陰茎への血液流入を増大するための、前記経口剤」が「血流改善剤」としての作用を有することは自明であるから、甲７発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当する。

（イ）本件補正発明と甲７発明との対比・判断

甲７発明の「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール」、「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」が含む「アスパラギン酸」、及び「一酸化窒素（ＮＯ）産生増強により陰茎への血液流入を増大するための、前記経口剤」は、それぞれ本件訂正発明の「松樹皮抽出物」、「アスパラギン及びアスパラギン酸」「から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸」、及び「血流改善剤」に相当する。

また、本件明細書の【００４２】における「有効成分の添加は、それぞれの成分を別々に添加してもよいし、同時に添加してもよく」という記載を参酌すると、本件訂正発明は、甲７発明のように複数の製剤を併用投与するものを包含すると認められる。

そうすると、本件訂正発明と甲７発明とは、次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点７＞

本件訂正発明では、「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」及び「アスパラギン酸アルギニン」を除くことが特定されているのに対し、甲７発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当し、かつ「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」を含むものである点。

そして、上記相違点７は、本件訂正発明から甲７発明が除かれていることを意味するものであるから、実質的な相違点である。

よって、本件訂正発明は、甲７発明に該当しない。

イ 甲１２発明に基づく新規性欠如について

イ－１ 甲１２発明Ａに基づく新規性欠如について

（イ－１－ア）甲１２発明Ａが「除外対象血流改善剤（３）」に相当することについて

甲１２発明Ａは、「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール(R)、Ｌ－アルギニン及びアスパラギン酸を含むサプリメントであって、血管拡張を促進することによりＥＤ改善作用を発揮するための、前記サプリメント。」（上記（１）イ－２）であり、「除外対象血流改善剤（３）」は「（３）松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン、及びアスパラギン酸を含む血流改善剤」（上記第２ ２）である。

そして、甲１２発明Ａの「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール」は「松樹皮抽出物」に相当し、甲１２発明Ａの「血管拡張を促進することによりＥＤ改善作用を発揮するための、前記サプリメント」が「血流改善剤」としての作用を有することは自明であるから、甲１２発明Ａは「除外対象血流改善剤（３）」に相当する。

（イ－１－イ）本件補正発明と甲１２発明Ａとの対比・判断

甲１２発明Ａの「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール」、「アスパラギン酸」、及び「血管拡張を促進することによりＥＤ改善作用を発揮するための、前記サプリメント」は、それぞれ本件訂正発明の「松樹皮抽出物」、「アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く。）」、及び「血流改善剤」に相当するので、本件訂正発明と甲１２発明Ａとは、次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く。）を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点１２Ａ＞

本件訂正発明では、「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」を除くことが特定されているのに対し、甲１２発明Ａは「除外対象血流改善剤（３）」に相当する点。

そして、上記相違点１２Ａは、本件訂正発明から甲１２発明Ａが除かれていることを意味するものであるから、実質的な相違点である。

よって、本件訂正発明は、甲１２発明Ａに該当しない。

イ－２ 甲１２発明Ｂに基づく新規性欠如について

（イ－２－ア）甲１２発明Ｂが「除外対象血流改善剤（３）」に相当することについて

甲１２発明Ｂは、「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール(R)、Ｌ－アルギニン及びアスパラギン酸を有効成分として含むサプリメントであって、末梢血管の拡張により精巣の血流量を増加させるための、前記サプリメント。」（上記（１）イ－２）であり、「除外対象血流改善剤（３）」は「（３）松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン、及びアスパラギン酸を含む血流改善剤」（上記第２ ２）である。

甲１２発明Ｂの「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール」は「松樹皮抽出物」に相当し、甲１２発明Ｂの「末梢血管の拡張により精巣の血流量を増加させるための、前記サプリメント」が「血流改善剤」としての作用を有することは自明であるから、甲１２発明Ｂは「除外対象血流改善剤（３）」に相当する。

（イ－２－イ）本件補正発明と甲１２発明Ｂとの対比・判断

甲１２発明Ｂの「フランス海岸松樹皮抽出物ピクノジェノール」、「アスパラギン酸」、及び「末梢血管の拡張により精巣の血流量を増加させるための、前記サプリメント」は、それぞれ本件訂正発明の「松樹皮抽出物」、「アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く。）」、及び「血流改善剤」に相当するので、本件訂正発明と甲１２発明Ｂとは、次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く。）を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点１２Ｂ＞

本件訂正発明では、「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」を除くことが特定されているのに対し、甲１２発明Ｂは「除外対象血流改善剤（３）」に相当する点。

そして、上記相違点１２Ｂは、本件訂正発明から甲１２発明Ｂが除かれていることを意味するものであるから、実質的な相違点である。

よって、本件訂正発明は、甲１２発明Ｂに該当しない。

（３）小括

したがって、本件訂正発明は、甲７及び甲１２に記載された発明に該当しない。

第６ 令和３年６月３０日付け取消理由通知書に記載した取消理由及び令和３年１２月２日付け取消理由通知書（決定の予告）に記載した取消理由で採用しなかった特許異議申立理由についての、当審の判断

１ 本件訂正前の請求項１に係る発明に対する、甲３を主引用例とする新規性欠如について

ア 甲３に記載された事項及び甲３に記載された発明

本件特許の出願前に頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能になった甲３の記載（商品説明、訴求内容、成分の項）によれば、甲３には以下の発明が記載されていると認められる（以下「甲３発明」という。）。

「Ｐｒｅｌｏｘの独自混合物、ピクノジェノール、Ｌ－アルギニン、Ｌ－アスパラギン酸、及びタウリンを有効成分として含有する、男性機能亢進のためのサプリメント。」

イ 甲３発明に基づく新規性欠如についての判断

本件訂正発明と甲３発明とを対比する。

甲３発明の「ピクノジェノール」は甲１６（摘記１６ａ）によれば松樹皮抽出物に相当し、甲３発明の「Ｌ－アスパラギン酸」は、本件訂正発明の「アスパラギン及びアスパラギン酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く）から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸」に相当する。

そして、甲３発明の「男性機能亢進のためのサプリメント」と本件訂正発明の「血流改善剤」とは、ヒトに投与される「剤」である点に限り、一致する。

そうすると、本件訂正発明と甲３発明とは、次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物と、アスパラギン及びアスパラギン酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く）から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸とを有効成分として含有する、剤。」

＜相違点３＞

本件訂正発明の剤は「血流改善剤」であるのに対し、甲３発明の剤は「男性機能亢進のためのサプリメント」である点。

上記相違点３について検討する。

「男性機能亢進」作用を有する剤であれば「血流改善」作用も有するという本件原出願時の技術常識があるとはいえないので、上記相違点３は実質的な相違点である。

よって、本件訂正発明は、甲３発明に該当しない。

また、本件訂正発明は、甲３発明に該当しないから、本件特許の出願前に日本国内又は外国において公然実施をされた発明にも該当しない。

２ 本件訂正前の請求項１に係る発明に対する、甲４を主引用例とする新規性欠如について

ア 甲４に記載された事項及び甲４に記載された発明

本件特許の出願前に頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能になった甲４の記載（商品説明、栄養表示、成分の項）によれば、甲４には以下の発明が記載されていると認められる（以下「甲４発明」という。）。

「ピクノジェノール、アスパラギン酸Ｌ－アルギニンを有効成分として含み、性生活を改善するための男性向け食品サプリメント。」

イ 甲４発明に基づく新規性欠如についての判断

本件訂正発明と甲４発明とを対比する。

甲４発明の「ピクノジェノール」は甲１６（摘記１６ａ）によれば「松樹皮抽出物」に相当し、甲４発明の「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」が含む「アスパラギン酸」は、本件訂正発明の「アスパラギン及びアスパラギン酸」「から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸」に相当する。

そして、甲４発明の「性生活を改善するための男性向け食品サプリメント」と本件訂正発明の「血流改善剤」とは、ヒトに投与される「剤」である点に限り、一致する。

そうすると、本件訂正発明と甲４発明とは、次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物と、アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸とを有効成分として含有する、剤。」

＜相違点４＞

本件訂正発明では「アスパラギン酸アルギニン」を除くことが特定され、かつ、本件訂正発明の剤は「血流改善剤」であるのに対し、甲４発明は「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」を含むものであり、かつ、甲４発明の剤は「性生活を改善するための男性向け食品サプリメント」である点。

上記相違点４について検討する。

甲４発明の「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」は本件訂正発明で除かれている「アスパラギン酸アルギニン」に相当するので、本件訂正発明から甲４発明が除かれているといえる。また、「性生活を改善するための男性向け食品サプリメント」であれば「血流改善」作用も有するという本件原出願時の技術常識があるとはいえない。

よって、上記相違点４は実質的な相違点であるから、本件訂正発明は、甲４発明に該当しない。

また、本件訂正発明は、甲４発明に該当しないから、本件特許の出願前に日本国内又は外国において公然実施をされた発明にも該当しない。

３ 本件訂正前の請求項１に係る発明に対する、甲８を主引用例とする新規性欠如について

ア 甲８に記載された事項及び甲８に記載された発明

本件特許の出願前に頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能になった甲８の記載（要約、１頁左欄１～９行、２頁右欄「Medication」の項、）によれば、甲８には以下の発明が記載されていると認められる（以下「甲８発明」という。）。

「アスパラギン酸Ｌ－アルギニンとピクノジェノールとを有効成分として含み、血管拡張を促進することによりＥＤ改善作用を発揮するための、剤。」

イ 甲８発明に基づく新規性欠如についての判断

（ア）甲８発明が「除外対象血流改善剤（３）」に相当することについて

「除外対象血流改善剤（３）」は「（３）松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン、及びアスパラギン酸を含む血流改善剤」（上記第２ ２）である。

そして、甲８発明の「ピクノジェノール」は甲１６（摘記１６ａ）によれば「松樹皮抽出物」に相当し、甲８発明の「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」は「Ｌ－アルギニン」及び「アスパラギン酸」を含む成分であり、甲８発明の「血管拡張を促進することによりＥＤ改善作用を発揮するための」剤が「血流改善剤」としての作用を有することは自明であるから、甲８発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当する。

（イ）本件訂正発明と甲８発明との対比・判断

甲８発明の「ピクノジェノール」、「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」が含む「アスパラギン酸」、及び「血管拡張を促進することによりＥＤ改善作用を発揮するための」剤は、それぞれ本件訂正発明の「松樹皮抽出物」、「アスパラギン及びアスパラギン酸」「から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸」、及び「血流改善剤」に相当するので、本件訂正発明と甲８発明とは、次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点８＞

本件訂正発明では、「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」及び「アスパラギン酸アルギニン」を除くことが特定されているのに対し、甲８発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当し、かつ「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」を含むものである点。

そして、甲８発明の「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」は本件訂正発明で除かれている「アスパラギン酸アルギニン」に相当し、上記相違点８は、本件訂正発明から甲８発明が除かれていることを意味するものであるから、実質的な相違点である。

よって、本件訂正発明は、甲８発明に該当しない。

４ 本件訂正前の請求項１に係る発明に対する、甲１２を主引用例とする新規性欠如について

（１）甲１２に記載された事項及び甲１２に記載された発明

甲１２には、上記第５ ３（１）イ－１に示した事項が記載されている。

また、甲１２発明Ａ及び甲１２発明Ｂは、上記第５ ３（１）イ－２に示したとおりである。

（２）対比・判断

上記第５ ３（２）イ－１及びイ－２で説示したとおり、本件訂正発明は、甲１２発明Ａ及び甲１２発明Ｂに該当しない。

よって、本件訂正発明は、本件特許の出願前に日本国内又は外国において公然実施をされた発明にも該当しない。

５ 本件訂正前の請求項１に係る発明に対する、甲１～１３のいずれかを主引用例とする進歩性欠如について

（１）本件原出願時の技術常識

各甲号証の記載からみて、本件原出願時において、以下の技術的事項が当業者に知られていたといえる。

ア 「松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン、及びアスパラギン酸」を含み、血流改善剤としての作用を有する組成物が知られている（各甲号証）。

イ 血流改善剤に用いられる「松樹皮抽出物」は、プロアントシアニジンを含むものであって、血管内皮細胞に存在する一酸化窒素合成酵素（ｅＮＯＳ）を活性化させる作用があり、ピクノジェノール(R)というブランド名で流通しているものもある（摘記５ａ、ｆ、６ｃ、７ｂ、９ａ、１１ｃ、１３ｄ、ｉ）。

ウ 血流改善剤に用いられる「Ｌ－アルギニン」は、イオン化により易水溶性となりよく吸収されるものとなり、吸収されたＬ－アルギニンは、ｅＮＯＳの基質として一酸化窒素（ＮＯ）産生のための前駆体として利用される（摘記５ｂ、ｆ、６ｄ、９ａ、１１ｄ、１３ｄ、ｉ）。

エ 血流改善剤に用いられる「アスパラギン酸」は、エネルギーを増強し、代謝物を合成するための中心的な生化学的細胞経路であるＫｒｅｂｓ回路（クエン酸回路）において重要な役割を果たしている（摘記６ｄ、１１ｄ）。

オ 一酸化窒素（ＮＯ）は、基質をＮＯに変換するｅＮＯＳによって生成するものであり、生成したＮＯは、ｃＧＭＰの増大に伴う血管拡張や血流増大が生じて血流が改善される（摘記５ｂ、ｆ、６ａ、７ａ、９ａ、１１ａ、１３ｉ）。

（２）当審の判断

ア 甲１を主引用例とする進歩性欠如について

本件訂正発明と甲１発明とを対比すると、上記第５ １（２）アで説示した次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く）から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点１＞

本件訂正発明では「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」を除くことが特定されているのに対し、甲１発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当し、かつ「除外対象血流改善剤（１）」を含むものである点。

上記相違点１について検討する。

甲１発明は、松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン及びアスパラギン酸を必須の有効成分とするものであり、上記有効成分から「Ｌ－アルギニン」を除いて、甲１発明を本件訂正発明の構成を備えたものとする動機付けがあるとはいえない。

したがって、本件訂正発明は、甲１及び他の甲号証に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものではない。

イ 甲２を主引用例とする進歩性欠如について

本件訂正発明と甲２発明とを対比すると、上記第５ １（２）イで説示した次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く）から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点２ ＞

本件訂正発明では「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」を除くことが特定されているのに対し、甲２発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当し、かつ「除外対象血流改善剤（２）」を含むものである点。

上記相違点２について検討する。

甲２発明は、松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン及びアスパラギン酸を必須の有効成分とするものであり、上記有効成分から「Ｌ－アルギニン」を除いて、甲２発明を本件訂正発明の構成を備えたものとする動機付けがあるとはいえない。

したがって、本件訂正発明は、甲２及び他の甲号証に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものではない。

ウ 甲３を主引用例とする進歩性欠如について

本件訂正発明と甲３発明とを対比すると、上記１イで説示した次の一致点及び相違点３があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物と、アスパラギン及びアスパラギン酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く）から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸とを有効成分として含有する、剤。」

＜相違点３＞

本件訂正発明の剤は「血流改善剤」であるのに対し、甲３発明の剤は「男性機能亢進のためのサプリメント」である点。

上記相違点３について検討する。

「男性機能亢進」作用を有する剤であれば「血流改善」作用も有するという本件原出願時の技術常識があるとはいえないので、甲３発明を「血流改善剤」にすることを当業者が容易に想到し得たとはいえない。

したがって、本件訂正発明は、甲３及び他の甲号証に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものではない。

なお、甲３発明の剤は「Ｐｒｅｌｏｘの独自混合物、ピクノジェノール、Ｌ－アルギニン、Ｌ－アスパラギン酸、及びタウリンを有効成分として含有する、男性機能亢進のためのサプリメント。」であるので、仮に、甲３発明の剤を「血流改善剤」にした場合に得られる剤は、ピクノジェノール（松樹皮抽出物）、Ｌ－アルギニン、及びＬ－アスパラギン酸（アスパラギン酸）を含む血流改善剤であり、当該血流改善剤は、本件訂正発明から除かれている「除外対象血流改善剤（３）」に相当する。

よって、仮に、甲３発明を「血流改善剤」にすることを当業者が容易に想到し得たとしても、甲３発明を、「除外対象血流改善剤（３）」が除かれている本件訂正発明の構成を備えたものとすることはできない。

エ 甲４を主引用例とする進歩性欠如について

本件訂正発明と甲４発明とを対比すると、上記２イで説示した次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物と、アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸とを有効成分として含有する、剤。」

＜相違点４＞

本件訂正発明では「アスパラギン酸アルギニン」を除くことが特定され、かつ、本件訂正発明の剤は「血流改善剤」であるのに対し、甲４発明は「アスパラギン酸Ｌ－アルギニン」を含むものであり、かつ、甲４発明の剤は「性生活を改善するための男性向け食品サプリメント」である点。

上記相違点４について検討する。

甲４発明は、松樹皮抽出物、アスパラギン酸Ｌ－アルギニンを必須の有効成分とするものであり、上記有効成分から「Ｌ－アルギニン」を除いて、甲４発明を本件訂正発明の構成を備えたものとする動機付けがあるとはいえない。

そして、「性生活を改善するための男性向け食品サプリメント」であれば「血流改善」作用も有するという本件特許の出願日当時の技術常識があるとはいえないので、甲４発明を「血流改善剤」にすることを当業者が容易に想到し得たとはいえない。

したがって、本件訂正発明は、甲４及び他の甲号証に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものではない。

オ 甲５を主引用例とする進歩性欠如について

本件訂正発明と甲５発明とを対比すると、上記第５ ２（２）アで説示した次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点５＞

本件訂正発明では、「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」及び「アスパラギン酸アルギニン」を除くことが特定されているのに対し、甲５発明は「除外対象血流改善剤（３）」に相当し、かつ「アスパラギン酸アルギニン」を含むものである点。

上記相違点５について検討する。

甲５発明は、「一酸化窒素源としてのアスパラギン酸アルギニンと、松樹皮抽出物ピクノジェノールとを組み合わせて用いる剤であって、一酸化窒素（ＮＯ）を放出させ、環状グアノシン一リン酸（ｃＧＭＰ）を介して平滑筋の弛緩を引き起こし、勃起組織への血液供給を増加するための、剤。」である。

そして、甲５における「本発明の一側面において、一酸化窒素源、具体的にはアミノ酸Ｌ－アルギニン又はその塩と、活性成分、具体的にはプロアントシアニジンを組み合わせて用いる刺激技術である。プロアントシアニジンと、Ｌ－アルギニン又はその塩量は、両方とも、勃起障害の症状を改善し、血管を拡張するのに治療上有効な量である。」（摘記５ｃ）という記載から、Ｌ－アルギニンは勃起障害の症状を改善し、血管を拡張するために必須の有効成分であるから、甲５発明の「アスパラギン酸アルギニン」を、アスパラギン酸とアルギニン（Ｌ－アルギニン）ではない他の化合物との塩にする動機付けがあるとはいえない。

したがって、本件訂正発明は、甲５及び他の甲号証に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものではない。

カ 甲６～１１、１３を主引用例とする進歩性欠如について

本件訂正発明と甲６～１１、１３発明とを対比すると、上記第５ ２（２）イ～カ、３（２）ア、及び、上記第６ ３イで説示した一致点及び相違点６～１１、１３があると認められる。

そして、上記の一致点及び相違点６～１１、１３は、上記オで示した一致点及び相違点５と同じであるから、上記オで説示したとおり、本件訂正発明は、甲６～１１、１３及び他の甲号証に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものではない。

キ 甲１２を主引用例とする進歩性欠如について

本件訂正発明と甲１２発明Ａ又は甲１２発明Ｂとを対比すると、上記第５ ３（２）イで説示した次の一致点及び相違点があると認められる。

＜一致点＞

「松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸（ただし、アスパラギン酸アルギニンを除く。）を有効成分として含有する血流改善剤。」の発明である点。

＜相違点１２Ａ＞

本件訂正発明では、「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」を除くことが特定されているのに対し、甲１２発明Ａは「除外対象血流改善剤（３）」に相当する点。

＜相違点１２Ｂ＞

本件訂正発明では、「除外対象血流改善剤（１）」～「除外対象血流改善剤（３）」を除くことが特定されているのに対し、甲１２発明Ｂは「除外対象血流改善剤（３）」に相当する点。

上記相違点１２Ａ及び相違点１２Ｂについて検討する。

甲１２発明Ａ及び甲１２発明Ｂは、松樹皮抽出物、Ｌ－アルギニン及びアスパラギン酸を必須の有効成分とするものであり、上記有効成分から「Ｌ－アルギニン」を除いて、甲１２発明Ａ又は甲１２発明Ｂを本件訂正発明の構成を備えたものとする動機付けがあるとはいえない。

したがって、本件訂正発明は、甲１２及び他の甲号証に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものではない。

６ 本件訂正前の請求項１に対する、サポート要件違反及び実施可能要件違反について

申立人は、申立書において、本件発明の課題は「有効成分の組合せの相乗効果により高い血流改善効果を有する血流改善剤を提供すること」であると解されるところ、本件発明は、松樹皮抽出物の種類又は構成、並びに松樹皮抽出物、アスパラギン及びアスパラギン酸の含有量について限定しないものであるから、本件明細書には、松樹皮抽出物が単独ではＮＯの産生量増加を示さないような条件におけるアスパラギン又はアスパラギン酸の併用効果を理解できるにとどまり、松樹皮抽出物が単独でもＮＯ産生量増加を示す条件、例えば、松樹皮抽出物の種類や濃度を変えた場合における松樹皮抽出物とアスパラギン又はアスパラギン酸の併用効果は明細書に記載された実験結果からは理解することができない。よって、本件発明は、サポート要件違反及び実施可能要件違反の取消理由があるという趣旨の主張をしている（申立書６８～７０頁の「エ サポート要件について」及び「オ 実施可能要件について」）。

そこで、申立人の上記主張について検討する。

本件明細書の【発明が解決しようとする課題】【０００６】の記載によれば、本件訂正発明の課題は、「高い血流改善効果を有する血流改善剤を提供すること」にあるといえる。そして、「高い血流改善効果」とは、「松樹皮抽出物」単独あるいは「血流改善能がほとんどないか・・・他の成分」と比較して、高い血流改善効果を有することで足りる。

そして、本件明細書の【実施例】には、フランス海岸松の樹皮の熱水抽出物（乾燥粉末）である松樹皮抽出物（５μｇ／ｍＬ）とアスパラギン（２０μｇ／ｍＬ）又はアスパラギン酸（１０μｇ／ｍＬ）とを併用したものが、松樹皮抽出物（５μｇ／ｍＬ）単独、アスパラギン（２０μｇ／ｍＬ）単独又はアスパラギン酸（１０μｇ／ｍＬ）単独のものと比較して、ブタ肺動脈血管内皮細胞（ＰＰＡＥＣ）におけるＮＯ産生量を増大させたことが記載されている（【００１３】、【００４５】～【００４９】、【００５４】【表３】、【００５７】、【図５】）

本件明細書における上記記載を参酌すれば、本件明細書には、松樹皮抽出物とアスパラギン及びアスパラギン酸とを組み合わせたものは、それぞれ単独のものと比較してＮＯ産生量が増大させたことが記載されているといえる。

さらに、一酸化窒素（ＮＯ）の作用によって血管が拡張して血液が流れやすくなり血流が改善されることは、本件原出願時の技術常識である（参考文献Ａ Bruce Albertsほか著, 中村桂子ほか監訳, Essential細胞生物学（原書第３版）, 株式会社南江堂, 2014年10月10日, p.538-539、特に「水に溶けた気体には細胞膜を透過し酵素を直接活性化するものがある」の項の図16-11の記載を参照。）。

そうすると、当業者であれば、本件明細書の記載及び本件原出願時の技術常識から、本件訂正発明が「高い血流改善効果を有する血流改善剤」であることを認識でき、そして、本件訂正発明の剤を製造できること及び本件訂正発明の剤を使用できることを理解できるといえる。

したがって、本件特許は、特許法第３６条第４項第１号及び特許法第３６条第６項第１号の規定を満たしているといえる。

よって、申立人の上記主張を採用することはできない。

第７ むすび

以上のとおりであるから、令和３年６月３０日付け取消理由通知書に記載した取消理由、令和３年１２月２日付け取消理由通知書（決定の予告）に記載した取消理由又は特許異議申立書に記載した特許異議申立理由によっては、請求項１に係る特許を取り消すことはできない。

また、他に請求項１に係る特許を取り消すべき理由を発見しない。

よって、結論のとおり決定する。