2021-390144

第１ 手続の経緯

本件訂正審判の請求に係る特許第６３４５８２１号（以下、「本件特許」という。）は、２０１３年６月４日（パリ条約による優先権主張外国庁受理 ２０１２年６月７日 米国（ＵＳ））を国際出願日とする特願２０１５－５１６１２１号の一部を、平成２９年２月１５日に新たな特許出願としたものであって、平成３０年６月１日に特許権の設定登録がなされ、その後、令和３年８月２７日に本件訂正審判の請求がなされた。

第２ 請求の趣旨

本件訂正審判の請求の趣旨は、「特許第６３４５８２１号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付した訂正特許請求の範囲のとおり訂正することを認める、との審決を求める。」というものである。

第３ 訂正の内容

本件訂正審判の請求に係る訂正（以下、「本件訂正」という。）の内容は、以下の訂正事項１～４のとおりである。

１ 訂正事項１

特許請求の範囲の請求項１について、訂正前の「

【表１】

［図：0001385097000001.jpg］

」

を、「

【表１】

［図：0001385097000002.jpg］

」

と訂正する。

２ 訂正事項２

特許請求の範囲の請求項２について、訂正前の「結晶質形態が、・・・Ｘ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンである」との記載を、「結晶質形態が、・・・Ｘ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する」と訂正する。

３ 訂正事項３

特許請求の範囲の請求項３について、訂正前の「

【表２】

［図：0001385097000003.jpg］

」

を、「

【表２】

［図：0001385097000004.jpg］

」

と訂正する。

４ 訂正事項４

特許請求の範囲の請求項３について、訂正前の「結晶質形態が、・・・の単位格子パラメータである」との記載を、「結晶質形態が、・・・の単位格子パラメータを有する」と訂正する。

第４ 当審の判断

前記第３に記載したように、本件訂正は、訂正事項１、３が、訂正前に「４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドの結晶質形態Ａ」との特定事項とともに存在した、単位格子パラメータに関する表の入れ替えを伴う訂正であるため、事案に鑑み、まず、登録時の特許明細書（以下「本件特許明細書」という。）の結晶質形態Ａに関する記載を確認しておくこととする。

１ 本件特許明細書の結晶質形態Ａに関する記載

（１）「【請求項１】

４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドの結晶質形態Ａであって、

（ａ）４．８±０．１°２－θ、７．１±０．１°２－θ、１４．２±０．１°２－θ、１６．３±０．１°２－θ、及び２０．１±０．１°２－θにて特徴的なピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、または

（ｂ）－１７３℃で下表：

【表１】

［図：0001385097000005.jpg］

に記載の単位格子パラメータ、の少なくとも１つを有し、さらに任意に、

（ｃ）吸熱開始温度が約１０８～１２０℃でありピークが約１３３～１３５℃であるＤＳＣサーモグラム を有することを特徴とする、結晶質形態Ａ。

【請求項２】

前記結晶質形態が、４．８±０．１°２－θ、７．１±０．１°２－θ、１４．２±０．１°２－θ、１６．３±０．１°２－θ、及び２０．１±０．１°２－θにて特徴的なピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンである、請求項１に記載の結晶質形態Ａ。

【請求項３】

前記結晶質形態が、－１７３℃で下表：

【表２】

［図：0001385097000006.jpg］

に記載の単位格子パラメータである、請求項１に記載の結晶質形態Ａ。

【請求項４】

前記結晶質形態が、吸熱開始温度が約１０８～１２０℃でありピークが約１３３～１３５℃であるＤＳＣサーモグラムを有する、請求項１に記載の結晶質形態Ａ。

【請求項５】

前記結晶質形態が、特性（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）を有することを特徴とする、請求項１に記載の結晶質形態Ａ。

【請求項６】

前記結晶質形態が溶媒和されている、請求項１～５のいずれか一項に記載の結晶質形態Ａ。

【請求項７】

前記結晶質形態がエタノール溶媒和物である、請求項１～６のいずれか一項に記載の結晶質形態Ａ。

【請求項８】

前記結晶質形態が水和物である、請求項１～７のいずれか一項に記載の結晶質形態Ａ。

【請求項９】

前記結晶質形態が溶媒和された水和物である、請求項１～８のいずれか一項に記載の結晶質形態Ａ。

【請求項１０】

４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドと、薬理学的に許容される担体、希釈液及び賦形剤から選択される少なくとも１つの追加成分とを含む医薬組成物であって、前記組成物中の４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドは、請求項１～９のいずれか一項に記載の結晶質形態Ａである医薬組成物。

【請求項１１】

前記医薬組成物が哺乳動物への経口投与に適した形態である、請求項１０に記載の医薬組成物。

【請求項１２】

前記医薬組成物が固体の経口投与形態である、請求項１１に記載の医薬組成物。

【請求項１３】

前記医薬組成物が０．５ｍｇ～１０００ｍｇの結晶質形態Ａの４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドを含む、請求項１０～１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。

【請求項１４】

哺乳動物の前立腺癌治療のための医薬の製造における、請求項１０～１３のいずれか一項に記載の医薬組成物の使用。

【請求項１５】

前記前立腺癌がホルモン感受性の前立腺癌又はホルモン耐性の前立腺癌である、請求項１４に記載の使用。

【請求項１６】

前記哺乳動物がヒト患者である、請求項１４に記載の医薬組成物の使用。

【請求項１７】

哺乳動物の前立腺癌治療のための医薬の製造における、請求項１～９のいずれか一項に記載の４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドの結晶質形態Ａの使用。

【請求項１８】

前記前立腺癌がホルモン感受性の前立腺癌又はホルモン耐性の前立腺癌である、請求項１７に記載の４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドの結晶質形態Ａの使用。

【請求項１９】

前記哺乳動物がヒト患者である、請求項１７に記載の４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドの結晶質形態Ａの使用。

（２）「【０００６】

本明細書には、４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミド、又は薬理学的に許容される塩を医薬組成物中の活性成分として含む医薬組成物が記載されている。

【０００７】

一態様においては、結晶質４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドが、本明細書に記載されている。幾つかの実施形態において、結晶質４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドは形態Ａである。…」

（３）「【図面の簡単な説明】

【００１５】

【図１】 形態ＡのＸＲＰＤを示す。

…

【図１９】 形態ＡのＤＳＣサーモグラムを示す。」

（４）「【００３７】

形態Ａ

幾つかの実施形態において、４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドは結晶質である。幾つかの実施形態において、４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドは形態Ａである。４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドの形態Ａは、

（ａ）図１に示すのと実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、

続きを表示（全35行）

（ｂ）４．８±０．１°２－θ、７．１±０．１°２－θ、１４．２±０．１°２－θ、１６．３±０．１°２－θ、及び２０．１±０．１°２－θにて特徴的なピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、

（ｃ）－１７３℃で下記：

【００３８】

【表１】

［図：0001385097000007.jpg］

と実質的に等しい単位格子パラメータ、

（ｄ）４０℃かつ７５％ ＲＨにて少なくとも１週間貯蔵された後の実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、

（ｅ）吸熱開始温度が約１０８～１２０℃でありピークが約１３３～１３５℃であるＤＳＣサーモグラム、

（ｆ）図１９に記載されているものと実質的に同様なＤＳＣサーモグラム、

（ｇ）約０．０１ｍｇ／ｍＬとして観測される水溶解度、

又は

（ｈ）それらの組み合わせ、

を有するものとして特徴付けられる。

【００３９】

幾つかの実施形態において、形態Ａは、（ａ）～（ｇ）から選択される特性のうちの少なくとも２つ、少なくとも３つ、少なくとも４つ、少なくとも５つ、少なくとも６つを、又は７つとも全て有するものとして特徴付けられる。幾つかの実施形態において、形態Ａは特性（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）及び（ｇ）を有するものとして特徴付けられる。幾つかの実施形態において、形態Ａは特性（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｇ）又はそれらの組み合わせを有するものとして特徴付けられる。幾つかの実施形態において、形態Ａは、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）及び（ｇ）から選択される特性のうちの少なくとも２つ、少なくとも３つ、少なくとも４つを、又は５つとも全て有するものとして特徴付けられる。幾つかの実施形態において、形態Ａは特性（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）及び（ｇ）を有するものとして特徴付けられる。

【００４０】

幾つかの実施形態において、形態Ａは、図１に示すのと実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有するものとして特徴付けられる。幾つかの実施形態において、形態Ａは、４．８±０．１°２－θ、７．１±０．１°２－θ、１４．２±０．１°２－θ、１６．３±０．１°２－θ、及び２０．１±０．１°２－θにて特徴的なピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有するものとして特徴付けられる。幾つかの実施形態において、形態Ａは、４０℃かつ７５％ ＲＨにて少なくとも１週間貯蔵された後に実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有するものとして特徴付けられる。

【００４１】

幾つかの実施形態において、形態Ａは、－１７３℃で下記：

【００４２】

【表２】

［図：0001385097000008.jpg］

と実質的に等しい単位格子パラメータを有するものとして特徴付けられる。

【００４３】

幾つかの実施形態において、形態Ａは、吸熱開始温度が約１０８～１２０℃でありピークが約１３３～１３５℃である、ＤＳＣサーモグラムを有するものとして特徴付けられる。

【００４４】

幾つかの実施形態において、形態Ａは、図１９に記載されているものと実質的に同様なＤＳＣサーモグラムを有するものとして特徴付けられる。

【００４５】

幾つかの実施形態において、形態Ａは、観測される水溶解度が約０．０１ｍｇ／ｍＬであるものとして特徴付けられる。

【００４６】

幾つかの実施形態において、形態Ａは、エタノール、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、ジクロロメタン、アセトン、メタノール、ニトロメタン、水、ＴＨＦと水との混合物、又はジオキサンと水との混合物から得られる。幾つかの実施形態において、形態Ａはエタノールから得られる。幾つかの実施形態において、形態Ａは溶媒和されている。幾つかの実施形態において、形態Ａはエタノール溶媒和物である。幾つかの実施形態において、形態Ａは脱溶媒和されている。幾つかの実施形態において、形態Ａは水和物である。幾つかの実施形態において、形態Ａは溶媒和された水和物である。」

（５）「【０１５６】

実施例１：４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドの結晶質形態の調製

形態Ａ

２容量のエタノールを非晶質４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミド（１８０ｍｇ）に添加した。６日後に、材料を濾過した。試料を３５℃のオーブンの中に入れ、約４．０ｋＰａ（４０ｍｂａｒ）の圧力にて１時間置いた。ＴＧＡ、ＤＳＣ、ＧＶＳ及び1Ｈ ＮＭＲ分析により、単離された材料はエタノール溶媒和物であることが明らかにされた。強制条件（６０℃、＜２．７ｋＰａ（２０ｍｍ Ｈｇ）にて８日間）の下で、形態Ａはエタノールを消失し、材料のＸＲＰＤパターンは同じ状態を保った。

【０１５７】

代替的に、ＴＨＦ（１容量）、ＤＣＭ（１容量）、アセトン（１容量）、エタノール（１容量）、メタノール（１容量）、ニトロメタン（１容量）、水（１容量＋音波処理）、ＴＨＦと水との混合物（１容量）、又はジオキサンと水との混合物（１容量）を、約６５ｍｇの非晶質４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドに添加した。材料が湿潤される最小限の量の溶媒を添加した。これは、視覚的に非晶質固体が軟化したこと（圧壊と呼ばれる）を意味した。試料をスクリューキャップ付きバイアル瓶の中に入れ、周囲条件にて３日間放置した。沈殿が見られない場合、試料の上に置いた蓋を緩めて溶媒をゆっくり蒸発させた。これらの試料を熟成室に入れ、その温度を４時間毎に室温と５０℃との間で切り替えた。固体の材料が単離された。形態Ａの単結晶（メタノール由来）のＸＲＤの研究によって、形態Ａが溶媒和かつ水和された無秩序な結晶質形態であり、それ故、一群の親近構造の溶媒和物を表すことが確認された。」

（６）「【０１８０】

形態Ａ

形態ＡのＸ線粉末回折パターンを図１に示す。特徴的なピークには、４．８±０．１°２－θ、７．１±０．１°２－θ、１４．２±０．１°２－θ、１６．３±０．１°２－θ、及び２０．１±０．１°２－θが含まれる。」

（７）「【０１９１】

形態Ａ

形態Ａは、約－１７３℃の温度にて下記とほぼ等しい単位格子パラメータにより特徴付けられる。

【０１９２】

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【表９】

［図：0001385097000009.jpg］

【０１９３】

構造解は、直接法、加重ｗ-1＝σ２（Ｆo2）＋（０．１０７０Ｐ）2＋（６．５０００Ｐ）（式中、Ｐ＝（Ｆo2＋２Ｆc2）／３）を用いたＦ2の完全行列最小二乗精密化、異方性変位パラメータ、球面調和関数を用いた経験的吸収補正を、ＳＣＡＬＥ３ ＡＢＳＰＡＣＫスケーリングアルゴリズムでインプリメントして得た。全てのデータで最終ｗＲ2＝｛Σ［ｗ（Ｆo2－Ｆc2）2］／Σ［ｗ（Ｆo2）2］1/2｝＝０．１８１４、Ｆo＞４σ（Ｆo）である７５７０個の反射Ｆ値に対する従来のＲ1＝０．０６５２、全てのデータ及び６４２個のパラメータでＳ＝１．００５。最終Δ／σ（最大）０．００４、Δ／σ（平均）、０．０００。最終差分マップは＋１．１５８～－０．４４３ｅÅ-3の間である。

【０１９４】

形態Ａの単結晶データから得られたシミュレート後のＸＲＰＤは、実験的なＸＲＰＤと合致した。

【０１９５】

単結晶ＸＲＤ分析によって、形態Ａが溶媒和かつ水和された無秩序な結晶質形態であることが確認された。形態Ａが数種の溶媒から得られたものであることから、形態Ａが親近構造の溶媒和物の群を表すと結論付けることができる。」

（８）「【０２１７】

形態Ａ

単結晶ＸＲＤ分析によって、形態Ａが溶媒和かつ水和された無秩序な結晶質形態であることが確認された。エタノール溶媒和物の試料は、吸熱開始が約１０８～１２０℃でありピークが約１３３～１３５℃であることを示した。代表的なＤＳＣサーモグラムを図１９に示す。幾つかの実施形態では、可変温度のＸＲＰＤ試験によって、形態Ａが約１２０℃を超える非晶質になり、続いて、約１７５℃にて形態Ｂに再結晶化し、続いて、約１９４℃にて溶解することが明らかにされた。」

（９）「【０２３１】

形態Ａ

形態Ａの溶媒和物は、４０℃かつ７５％ ＲＨにて少なくとも１週間安定であった。」

（１０）「【０２４６】

幾つかの実施形態において、形態Ａの含水量は２．５％（ｗ／ｗ）であると観測された。」

（１１）「【０２６１】

明細書に記載されている実施例及び実施形態は例示的であり、当業者に提案される様々な修正又は変更は、本開示の範囲内で記載すべきである。当業者によって認識されるように、上記の実施例に記載されている特定の成分は、機能的に同等な他の成分、例えば、希釈液、結合剤、潤滑剤、充填剤、及びこれらに類するもので置き換えることが可能である。

本発明は、以下の態様を含む。

［１］

続きを表示（全46行）

４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドの結晶質形態Ａであって、

（ａ）図１に示すのと実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、

（ｂ）４．８±０．１°２－θ、７．１±０．１°２－θ、１４．２±０．１°２－θ、１６．３±０．１°２－θ、及び２０．１±０．１°２－θにて特徴的なピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、

（ｃ）－１７３℃で下記：

【表１８】

［図：0001385097000010.jpg］

と実質的に等しい単位格子パラメータ、

（ｄ）４０℃かつ７５％ ＲＨにて少なくとも１週間貯蔵された後の実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、

（ｅ）吸熱開始温度が約１０８～１２０℃でありピークが約１３３～１３５℃であるＤＳＣサーモグラム、

（ｆ）図１９に記載のものと実質的に同様なＤＳＣサーモグラム、

（ｇ）約０．０１ｍｇ／ｍＬとして観測される水溶解度、又は

（ｈ）それらの組み合わせ、

を有することを特徴とする、結晶質形態Ａ。

［２］

前記結晶質形態が、図１に示すのと実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンである、［１］に記載の結晶質形態。

［３］

前記結晶質形態が、４．８±０．１°２－θ、７．１±０．１°２－θ、１４．２±０．１°２－θ、１６．３±０．１°２－θ、及び２０．１±０．１°２－θにて特徴的なピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンである、［１］に記載の結晶質形態。

［４］

前記結晶質形態が、－１７３℃で下記：

【表１９】

［図：0001385097000011.jpg］

と実質的に等しい単位格子パラメータである、［１］に記載の結晶質形態。

［５］

前記結晶質形態が、４０℃かつ７５％ ＲＨにて少なくとも１週間貯蔵された後に実質的に前記同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、［１］に記載の結晶質形態。

［６］

前記結晶質形態が、吸熱開始温度が約１０８～１２０℃でありピークが約１３３～１３５℃であるＤＳＣサーモグラムを有する、［１］に記載の結晶質形態。

［７］

前記結晶質形態が、図１９に記載のものと実質的に同様なＤＳＣサーモグラムを有する、［１］に記載の結晶質形態。

［８］

前記結晶質形態が、特性（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）及び（ｇ）を有することを特徴とする、［１］に記載の結晶質形態。

［９］

前記結晶質形態がエタノール、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、ジクロロメタン、アセトン、メタノール、ニトロメタン、水、ＴＨＦと水との混合物、又はジオキサンと水との混合物から得られたものである、［１］～［８］のいずれかに記載の結晶質形態。

［１０］

前記結晶質形態がエタノールから得られたものである、［１］～［８］のいずれかに記載の結晶質形態。

［１１］

前記結晶質形態が溶媒和されている、［１］～［１０］のいずれかに記載の結晶質形態。

［１２］

前記結晶質形態がエタノール溶媒和物である、［１］～［１１］のいずれかに記載の結晶質形態。

［１３］

前記結晶質形態が水和物である、［１］～［１２］のいずれかに記載の結晶質形態。

［１４］

前記結晶質形態が溶媒和された水和物である、［１］～［１１］のいずれかに記載の結晶質形態。」

２ 訂正事項１について

（１）訂正の目的について

審判請求人は、訂正事項１について、訂正の目的の一つとして、明瞭でない記載の釈明を挙げているので、この点について検討する。

ア 判断の前提

訂正が、明瞭でない記載の釈明を目的とするものであるとして認められるためには、特許明細書に明瞭でない記載が存在することが必要である。

以下上記判断の前提に基いて判断する。

イ 判断

上記１（１）のとおり、本件特許の特許請求の範囲の請求項１には、４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドの結晶質形態Ａの発明が記載されており、請求項２～１９に係る発明は、請求項１を直接的または間接的に引用するものである。

上記１（３）、１（４）、１（６）、及び１（１１）、特に、【００１５】、【００３７】、【００４０】、【０１８０】、及び【０２６１】の記載、並びに図１から、請求項１の（ａ）のＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンは、結晶質形態Ａについてのものといえる。

また、上記１（３）、１（４）、１（８）、及び１（１１）、特に、【００１５】、【００３８】、【００４３】、【００４４】、【０２１７】、及び【０２６１】の記載、並びに図１９から、請求項１の（ｃ）のＤＳＣサーモグラムは、結晶質形態Ａについてのものと認められる。

一方、本件特許明細書には、以下の結晶質形態Ｂに関する記載がある。

「【００４７】

形態Ｂ

幾つかの実施形態において、４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドは結晶質である。幾つかの実施形態において、４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドは形態Ｂである。形態Ｂは脱溶媒和されている。４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドの形態Ｂは、

（ａ）図２に示すのと実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、

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（ｂ）１２．１±０．１°２－θ、１６．０±０．１°２－θ、１６．７±０．１°２－θ、２０．１±０．１°２－θ、２０．３±０．１°２－θにて特徴的なピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、

（ｃ）－１７３℃で下記：

【００４８】

【表３】

［図：0001385097000012.jpg］

と実質的に等しい単位格子パラメータ、

（ｄ）図１１に記載されているものと実質的に同様なＤＳＣサーモグラム、

（ｅ）図１１に記載されているものと実質的に同様な熱重量分析（ＴＧＡ）サーモグラム、

（ｆ）吸熱開始温度が約１９４℃であるＤＳＣサーモグラム、

（ｇ）４０℃かつ７５％ ＲＨにて少なくとも１週間貯蔵された後の実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、

（ｈ）２５℃かつ９２％ ＲＨにて１２日間貯蔵された後の実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、

（ｉ）約０．００４ｍｇ／ｍＬとして観測される水溶解度、

又は

（ｊ）それらの組み合わせ、

を有するものとして特徴付けられる。

【００４９】

幾つかの実施形態において、形態Ｂは、（ａ）～（ｉ）から選択される特性のうちの少なくとも２つ、少なくとも３つ、少なくとも４つ、少なくとも５つ、少なくとも６つ、少なくとも７つ、少なくとも８つを、又は９つとも全て有するものとして特徴付けられる。

【００５０】

幾つかの実施形態において、形態Ｂは、図２に示すのと実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有するものとして特徴付けられる。幾つかの実施形態において、形態Ｂは、１２．１±０．１°２－θ、１６．０±０．１°２－θ、１６．７±０．１°２－θ、２０．１±０．１°２－θ、２０．３±０．１°２－θにて特徴的なピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有するものとして特徴付けられる。幾つかの実施形態において、形態Ｂは、４０℃かつ７５％ ＲＨにて少なくとも１週間貯蔵された後に実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有するものとして特徴付けられる。幾つかの実施形態において、形態Ｂは、２５℃かつ９２％ ＲＨにて１２日間貯蔵された後の実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有するものとして特徴付けられる。

【００５１】

幾つかの実施形態において、形態Ｂは、－１７３℃で下記：

【００５２】

【表４】

［図：0001385097000013.jpg］

と実質的に等しい単位格子パラメータを有するものとして特徴付けられる。」

「【０２６１】

…

［１５］

４－［７－（６－シアノ－５－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）－８－オキソ－６－チオキソ－５，７－ジアザスピロ［３．４］オクト－５－イル］－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドの結晶質形態Ｂであって、

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（ａ）図２に示すのと実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、

（ｂ）１２．１±０．１°２－θ、１６．０±０．１°２－θ、１６．７±０．１°２－θ、２０．１±０．１°２－θ、２０．３±０．１°２－θにて特徴的なピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、

（ｃ）－１７３℃で下記：

【表２０】

［図：0001385097000014.jpg］

と実質的に等しい単位格子パラメータ、

（ｄ）図１１に記載されているものと実質的に同様なＤＳＣサーモグラム、

（ｅ）図１１に記載されているものと実質的に同様な熱重量分析（ＴＧＡ）サーモグラム、

（ｆ）吸熱開始温度が約１９４℃であるＤＳＣサーモグラム、

（ｇ）４０℃かつ７５％ ＲＨにて少なくとも１週間貯蔵された後の実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、

（ｈ）２５℃かつ９２％ ＲＨにて１２日間貯蔵された後の実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、

（ｉ）約０．００４ｍｇ／ｍＬとして観測される水溶解度、又は

（ｊ）それらの組み合わせ、

を有することを特徴とする、結晶質形態Ｂ。

［１６］

前記結晶質形態が、図２に示すのと実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンである、［１５］に記載の結晶質形態。

［１７］

前記結晶質形態が、１２．１±０．１°２－θ、１６．０±０．１°２－θ、１６．７±０．１°２－θ、２０．１±０．１°２－θ、２０．３±０．１°２－θにて特徴的なピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンである、［１５］に記載の結晶質形態。

［１８］

前記結晶質形態が、－１７３℃で下記：

【表２１】

［図：0001385097000015.jpg］

と実質的に等しい単位格子パラメータである、［１５］に記載の結晶質形態。」

訂正前の（ｂ）の表は、【００４７】、【００４８】、【００５１】、【００５２】、及び【０２６１】に、結晶質形態Ｂの単位格子パラメータである表３、表４、表２０、及び表２１として記載されており、本件特許明細書には、表３、表４、表２０、及び表２１を結晶質形態Ａの単位格子パラメータであると記載した箇所は一つもないから、訂正前の（ｂ）の表は、結晶質形態Ｂについてのものと理解すべきである。

請求項１～１９には、一貫して、結晶質形態Ａについての発明が記載されており、請求項１の（ａ）のＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン及び（ｃ）のＤＳＣサーモグラムも結晶質形態Ａについてのものであるところ、訂正前の（ｂ）の表は結晶質形態Ｂについてのものであるから、訂正前の（ｂ）の表は、請求項１～１９から把握される結晶質形態Ａに係る発明という点において、他の記載との関係で不合理を生じているために不明瞭となっている記載といえる。

そして、上記１（４）、及び１（１１）、特に【００３７】、【００３８】、【００４１】、【００４２】、及び【０２６１】には、結晶質形態Ａの単位格子パラメータとして、表１、表２、表１８、及び表１９が記載されており、訂正事項１の訂正後の（ｂ）の表は、表１、表２、表１８、及び表１９と一致するから、結晶質形態Ａについてのものといえる。

さらに、上記１（１１）には、全体として、訂正後の記載が本来の記載として存在する。

そうすると、訂正事項１は、訂正前の結晶質形態Ｂの単位格子パラメータについての表を、結晶質形態Ａの単位格子パラメータについての表に訂正するものであり、本件特許明細書、特許請求の範囲又は図面中の他の記載との関係で不合理を生じているために不明瞭となっている記載上の不備を訂正し、その本来の意味を明らかとするものである。

したがって、訂正事項１は、特許法第１２６条第１項ただし書第３号に掲げる、明瞭でない記載の釈明を目的とするものであると認められる。

（２）新規事項の追加について

訂正事項１は、上記（１）のとおり、訂正前の結晶質形態Ｂの単位格子パラメータについての表を、本件特許明細書の【００３７】、【００３８】、【００４１】、【００４２】、及び【０２６１】に記載された、本来の意味である結晶質形態Ａの単位格子パラメータについての表に訂正するものであり、本件特許明細書、特許請求の範囲又は図面（以下、「本件特許明細書等」という。）に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において新たな技術的事項を導入しないものである。

したがって、訂正事項１は、本件特許明細書等に記載した事項の範囲内においてするものであり、特許法第１２６条第５項に規定する要件に適合する。

（３）特許請求の範囲の実質上の拡張又は変更について

訂正事項１は、上記（１）のとおり、記載の不合理を生じ、不明瞭であった記載を本来の記載にしただけであり、また、カテゴリーを変更するものでもないから、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものではなく、特許法第１２６条第６項に規定する要件に適合する。

２ 訂正事項２について

（１）訂正の目的について

ア 上記１（１）のとおり、本件特許の特許請求の範囲の請求項２には、「前記結晶質形態が、４．８±０．１°２－θ、７．１±０．１°２－θ、１４．２±０．１°２－θ、１６．３±０．１°２－θ、及び２０．１±０．１°２－θにて特徴的なピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンである、請求項１に記載の結晶質形態Ａ。」と記載されており、請求項２が引用する請求項１には、「…結晶質形態Ａであって、（ａ）４．８±０．１°２－θ、７．１±０．１°２－θ、１４．２±０．１°２－θ、１６．３±０．１°２－θ、及び２０．１±０．１°２－θにて特徴的なピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、または（ｂ）…の少なくとも１つを有し、…結晶質形態Ａ。」と記載されている。

イ Ｘ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンは、結晶質形態が有する特性であり、結晶質形態がＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンそのものであるはずがないのであるから、訂正前の「前記結晶質形態が、…にて特徴的なピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンである」との記載は、主語と述語の関係が不明瞭で、結晶質形態ＡがＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンそのものであるとも理解される明瞭でない記載といえる。

そして、訂正後の記載は、引用する請求項１の記載とも整合している。

ウ したがって、訂正事項２は、本件特許明細書等の他の記載との関係で不合理を生じているために不明瞭となっている記載上の不備を訂正し、その本来の意味を明らかとするものであるから、特許法第１２６条第１項ただし書第３号に掲げる、明瞭でない記載の釈明を目的とするものであると認められる。

（２）新規事項の追加について

上記１（４）、１（６）、及び１（１１）、特に、【００３７】、【００４０】、【０１８０】、及び【０２６１】、並びに図１には、結晶質形態ＡのＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンが、４．８±０．１°２－θ、７．１±０．１°２－θ、１４．２±０．１°２－θ、１６．３±０．１°２－θ、及び２０．１±０．１°２－θにて特徴的なピークを含むことを意味する記載が存在している。

そして、訂正事項２は、上記（１）のとおり、主語と述語の関係が不明瞭で、その意味が明瞭でない記載を、その本来の意味に訂正したものにすぎず、上記のとおり訂正後の主語と述語の関係を示す記載も存在しているから、本件特許明細書等に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において新たな技術的事項を導入しないものである。

したがって、訂正事項２は、本件特許明細書等に記載した事項の範囲内においてするものであり、特許法第１２６条第５項に規定する要件に適合する。

（３）特許請求の範囲の実質上の拡張又は変更について

訂正事項２は、上記（１）のとおり、主語と述語の関係において記載の不合理を生じ、不明瞭であった記載を本来の記載にしただけであり、また、カテゴリーを変更するものでもないから、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものではなく、特許法第１２６条第６項に規定する要件に適合する。

３ 訂正事項３について

（１）訂正の目的について

訂正事項３は、上記１（１）と同様に、請求項３の結晶質形態Ｂの単位格子パラメータについての表を、本件特許明細書の【００４１】、【００４２】、及び【０２６１】に記載された、本来の意味である結晶質形態Ａの単位格子パラメータについての表に訂正するものである。

そうすると、訂正事項３は、訂正前の結晶質形態Ｂの単位格子パラメータについての表を、結晶質形態Ａの単位格子パラメータについての表に訂正するものであり、本件特許明細書等の他の記載との関係で不合理を生じているために不明瞭となっている記載上の不備を訂正し、その本来の意味を明らかとするものである。

したがって、訂正事項３は、特許法第１２６条第１項ただし書第３号に掲げる、明瞭でない記載の釈明を目的とするものであると認められる。

（２）新規事項の追加について

上記１（４）、及び１（１１）、特に【００４１】、【００４２】、及び【０２６１】には、結晶質形態Ａの単位格子パラメータとして、表２及び表１９が記載されている。

訂正事項３は、上記（１）のとおり、訂正前の結晶質形態Ｂの単位格子パラメータについての表を、本件特許明細書の【００４１】、【００４２】、及び【０２６１】に記載された、本来の意味である結晶質形態Ａの単位格子パラメータについての表に訂正するものであり、本件特許明細書等に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において新たな技術的事項を導入しないものである。

したがって、訂正事項３は、本件特許明細書等に記載した事項の範囲内においてするものであり、特許法第１２６条第５項に規定する要件に適合する。

（３）特許請求の範囲の実質上の拡張又は変更について

訂正事項３は、上記（１）のとおり、記載の不合理を生じ、不明瞭であった記載を本来の記載にしただけであり、また、カテゴリーを変更するものでもないから、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものではなく、特許法第１２６条第６項に規定する要件に適合する。

４ 訂正事項４について

（１）訂正の目的について

ア 上記１（１）のとおり、本件特許の特許請求の範囲の請求項３には、「前記結晶質形態が、－１７３℃で下表：

【表２】

…

に記載の単位格子パラメータである、請求項１に記載の結晶質形態Ａ。」と記載されており、請求項３が引用する請求項１には、「…結晶質形態Ａであって、（ａ）…または（ｂ）…に記載の単位格子パラメータの少なくとも１つを有し、…結晶質形態Ａ。」と記載されている。

イ 単位格子パラメータは、結晶質形態が有する特性であり、結晶質形態が単位格子パラメータそのものであるはずがないのであるから、訂正前の「前記結晶質形態が、－１７３℃で下表：…に記載の単位格子パラメータである」との記載は、主語と述語の関係が不明瞭で、結晶質形態Ａが単位格子パラメータそのものであるとも理解される明瞭でない記載といえる。

そして、訂正後の記載は、引用する請求項の１の記載とも整合している。

ウ したがって、訂正事項４は、本件特許明細書等の他の記載との関係で不合理を生じているために不明瞭となっている記載上の不備を訂正し、その本来の意味を明らかとするものであるから、特許法第１２６条第１項ただし書第３号に掲げる、明瞭でない記載の釈明を目的とするものであると認められる。

（２）新規事項の追加について

上記１（４）、１（６）、及び１（１１）、特に、【００４１】、【００４２】及び【０２６１】には、結晶質形態Ａが表２及び表１９の単位格子パラメータを有することを意味する記載が存在している。

そして、訂正事項４は、上記（１）のとおり、主語と述語の関係が不明瞭で、その意味が明瞭でない記載を、その本来の意味に訂正したものにすぎず、上記のとおり訂正後の主語と述語の関係を示す記載も存在しているから、本件特許明細書等に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において新たな技術的事項を導入しないものである。

したがって、訂正事項４は、本件特許明細書等に記載した事項の範囲内においてするものであり、特許法第１２６条第５項に規定する要件に適合する。

（３）特許請求の範囲の実質上の拡張又は変更について

訂正事項４は、上記（１）のとおり、主語と述語の関係において記載の不合理を生じ、不明瞭であった記載を本来の記載にしただけであり、また、カテゴリーを変更するものでもないから、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものではなく、特許法第１２６条第６項に規定する要件に適合する。

第５ むすび

以上のとおり、訂正事項１～４は、特許法第１２６条第１項ただし書第３号に掲げる事項を目的とし、かつ、同条第５、６項に規定する要件に適合するものである。

よって、結論のとおり審決する。