2021-010351

２ 本願発明

令和５年５月３０日提出の手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１に係る発明（以下「本願発明」という。）は、以下のとおりである。なお、下線は当審が付した。

「【請求項１】

粉末システムであって、

粒子サイズが約５マイクロメートル以下である第一の複数の粒子であって、前記第一の複数の粒子がニコチン粒子を含み、前記ニコチン粒子がＬ－ロイシンで被覆されたニコチンまたはＬ－ロイシンで被覆されたニコチン塩水和物の１種またはそれより多数を含む、第一の複数の粒子と、

粒子サイズが５０マイクロメートル～１５０マイクロメートルの範囲内で、かつ風味を含む、第二の複数の粒子と、を備え、

前記第一の複数の粒子が前記粉末システムの全重量の約５０重量％～約９９重量％であり、かつ前記第二の複数の粒子が前記粉末システムの全重量の約５０重量％～約１重量％であり、

前記粒子サイズが空気動力学的中央粒子径である、粉末システム。」

ここで、令和３年８月４日提出の手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１（以下「旧請求項１」という。）及び請求項７（以下「旧請求項７」という。）は、以下のとおりである。

「【請求項１】

粉末システムであって、

粒子サイズが約５マイクロメートル以下である第一の複数の粒子であって、前記第一の複数の粒子がニコチン粒子を含み、前記ニコチン粒子がＬ－ロイシンで被覆されたニコチンまたはＬ－ロイシンで被覆されたニコチン塩水和物の１種またはそれより多数を含む、第一の複数の粒子と、

粒子サイズが５０マイクロメートル～１５０マイクロメートルの範囲内で、かつ風味およびステアリン酸マグネシウムを含む、第二の複数の粒子と、を備え、

前記粒子サイズが空気動力学的中央粒子径で測定される、粉末システム。」

「【請求項７】

前記第一の複数の粒子が前記粉末システムの全重量の約５０重量％～約９９重量％であり、かつ前記第二の複数の粒子が前記粉末システムの全重量の約５０重量％～約１重量％である、請求項１～６のいずれか一項に記載の粉末システム。」

したがって、本願発明は、旧請求項１を引用する旧請求項７に係る発明において、第二の複数の粒子に係る「風味およびステアリン酸マグネシウムを含む」という特定から「およびステアリン酸マグネシウム」を削除して、「風味を含む」という特定としたものである。

なお、旧請求項１に記載された「前記粒子サイズが空気動力学的中央粒子径で測定される」は、本願発明の「前記粒子サイズが空気動力学的中央粒子径である」と同義であると認める。

３ 拒絶の理由

令和５年１月２６日付けで当審が通知した拒絶理由のうち、進歩性に関する理由は、次のとおりのものである。

本願の請求項１～７に係る発明は、本願の優先日前に日本国内又は外国において、頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった、下記の文献に記載された発明に基づいて、その優先日前に当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。

１．国際公開第２０１５／１６６３５０号

（対応する公表公報：特表２０１７－５１３６４９号公報）

２．国際公開第２０１５／１７３６４８号

（対応する公表公報：特表２０１７－５１２２１２号公報）

３．特表２００８－５２１７８８号公報

４．国際公開第２０１５／１９３４９８号

５ 対比、判断

（１）対比

本願発明と引用発明とを対比する。

引用発明の「乾燥粉末吸入用の風味付きニコチン粉末」は、ニコチンを含む粒子及び風味を含有する粒子を混合したものであるから、本願発明の「粉末システム」（本願明細書【０００１】の「粉末システム」の定義参照）に相当する。

引用発明の「Ｌ－ロイシンで被覆された重酒石酸ニコチン」は、本願発明の「Ｌ－ロイシンで被覆されたニコチンまたはＬ－ロイシンで被覆されたニコチン塩水和物」」（本願明細書【００２０】参照）に相当するから、引用発明の「Ｌ－ロイシンで被覆された重酒石酸ニコチンを含むニコチン粉末」は、本願発明の「第一の複数の粒子であって、前記第一の複数の粒子がニコチン粒子を含み、前記ニコチン粒子がＬ－ロイシンで被覆されたニコチンまたはＬ－ロイシンで被覆されたニコチン塩水和物の１種またはそれより多数を含む、第一の複数の粒子」に相当する。

引用発明の「粉末風味剤」は、Ｌ－ロイシンで被覆された重酒石酸ニコチンを含むニコチン粉末とは異なる粉末であるから、本願発明の「風味を含む、第二の複数の粒子」に相当する。

そうすると、本願発明と引用発明との一致点及び相違点は次のとおりである。

＜一致点＞

「第一の複数の粒子と第二の複数の粒子とを備えた粉末システムであって、

前記第一の複数の粒子が、ニコチン粒子を含み、前記ニコチン粒子がＬ－ロイシンで被覆されたニコチンまたはＬ－ロイシンで被覆されたニコチン塩水和物の１種またはそれより多数を含む、第一の複数の粒子であり、

前記第二の複数の粒子が、風味を含む第二の複数の粒子である、前記粉末システム。」

＜相違点＞

相違点１ 本願発明の「粒子サイズ」は「空気動力学的中央粒子径」であって、「第一の複数の粒子」の「粒子サイズが約５マイクロメートル以下」であり、「第二の複数の粒子」の「粒子サイズが５０マイクロメートル～１５０マイクロメートルの範囲内」であるのに対し、引用発明では、「粒子サイズ」が「空気動力学的中央粒子径」であることは特定されておらず、「第一の複数の粒子」の粒子サイズは「約２～約６マイクロメートル」であり、「第二の複数の粒子」の粒子サイズは特定されていない点。

相違点２ 本願発明は、「前記第一の複数の粒子が前記粉末システムの全重量の約５０重量％～約９９重量％であり、かつ前記第二の複数の粒子が前記粉末システムの全重量の約５０重量％～約１重量％」であるのに対し、引用発明では、対応する事項が特定されていない点。

（２）判断

ア 相違点１についての判断

まず、引用発明のニコチン粉末の粒子サイズである「約２～約６マイクロメートル」は、本願発明の第一の複数の粒子の粒子サイズである「約５マイクロメートル以下」と重複するものである。

ここで、本願発明の粒子サイズである「空気動力学的中央粒子径」は対応する国際公開第２０１７／１０９６２５では「mass median aerodynamic diameter」（Claim 5）と記載されており、一方、引用文献２の粒子サイズである「空気力学的直径の質量中央値」（摘記２ｂ）も原文では「mass median aerodynamic diameter」（４頁１２行）と記載されているので、引用文献２に記載された「空気力学的直径の質量中央値」は、本願発明の「空気動力学的中央粒子径」と同義である。

次に、引用文献１には、風味剤は、肺に吸入されるニコチン粉末とは異なり、ユーザーの口に送達されるものであって、送達された口及び喉において認識されるものであることが記載されている（摘記１ｂの【００１０】、【００２３】）。

一方、引用文献２には、吸入に適した乾燥粉末ニコチン製剤において、ニコチン粒子が、実質的に約１～１０ミクロンのサイズであり、実質的に約１０～１０００ミクロンのサイズの粒子を有する香味成分をさらに含むこと（摘記２ａ）、より大きい粒子サイズを採用することによって、香味成分は、口腔内で影響を与えることができ、また香味成分粒子を１０ミクロンより大きいサイズに制限することによって、粒子を肺に進入することを制限すること、香味成分粒子の下限を約５０ミクロンとし、上限を約１５０ミクロンとすること（摘記２ｃ）が記載又は示唆されている。

そうすると、引用文献１と引用文献２とは、いずれも吸入に適した乾燥粉末ニコチン製剤という技術分野に属するものであり、固体である乾燥粉末の粒径サイズを好適化することは当業者が当然に試みる事項であるから、当業者は、引用発明の「粒子サイズ」として引用文献２に記載の「mass median aerodynamic diameter（空気動力学的中央粒子径）」を用い、引用文献２に記載又は示唆された数値範囲を参酌して、引用発明において、肺に吸入されるニコチン粉末の粒子サイズ（約２～約６マイクロメートル）を「空気動力学的中央粒子径」で「約５マイクロメートル以下」に、口に送達される粉末風味剤の粒子サイズを、「空気動力学的中央粒子径」で「５０マイクロメートル～１５０マイクロメートルの範囲内」にそれぞれ好適化して、相違点１に係る本願発明の構成を備えたものとすることを、容易に想到し得たといえる。

イ 相違点２についての判断

一般に、課題解決のための数値範囲の最適化又は好適化は当業者の通常の創作能力の発揮であって、この点に進歩性はないとされている。

ここで、相違点２に係る本願発明の発明特定事項は、ニコチンを含む第一の複数の粒子が、風味を含む第二の複数の粒子と同程度であるか、それよりも多く含むものであることを特定するものと解され、この点について、本願明細書の【００３７】には、「ニコチンを含む粒子と風味を含む粒子は、ニコチンとともに摂取された時にユーザーによって風味が検出されるように、任意の有用な相対的な量で組み合わせられてもよい。」と説明されている。

そうすると、相違点２に係る本願発明の発明特定事項の技術的意義は、ニコチンを含む第一の複数の粒子が、風味を含む第二の複数の粒子と同程度であるか、それよりも多く含むことで、ユーザーによって風味が検出されるようにすることにあると解される。

一方、引用文献１には、ニコチン粉末と混合した風味剤を含む実施形態において、風味剤は、望ましい風味を提供する量だけ存在すること、一般に吸入気流内で２００ｐｐｍ未満となるレベルで使用されることが記載されている（摘記１ｂの【００２７】）。また、引用文献２には、ニコチン製剤の味を変え又は向上させるために香味成分を約１～２０重量％とすること、製剤の残りの部分がニコチン成分であることが記載されている（摘記２ｄ）。

そうすると、ニコチン製剤において、ユーザーに望ましい風味を提供するため、風味の量を、活性成分であるニコチンに対して少ない量とすることは当業者が当然に行うことであるといえるから、ニコチンを含む粒子と風味を含む粒子を含む本願発明の粉末システムにおいて、風味を含む第二の複数の粒子を、ニコチンを含む第一の複数の粒子より少なくするように配合比を好適化し、相違点２に係る本願発明の構成を備えたものとすることは、当業者の通常の創作力の範囲の発揮に過ぎないものといえる。

そして、本願明細書をみても、配合比の上限及び下限を、相違点２に係る本願発明の発明特定事項とすることの臨界的意義は認められない。

したがって、引用発明において、相違点２に係る本願発明の構成を備えたものとすることは、当業者が適宜なし得たことである。

ウ 本願発明の効果について

本願明細書には、「空気動力学的中央粒子径」である「粒子サイズが約５マイクロメートル以下」の「Ｌ－ロイシンで被覆されたニコチンまたはＬ－ロイシンで被覆されたニコチン塩水和物の１種またはそれより多数」を含む第一の複数の粒子と、「空気動力学的中央粒子径」である「粒子サイズが５０マイクロメートル～１５０マイクロメートルの範囲内」の「風味」を含む第二の複数の粒子とを、所定の配合比で備える本願発明の粉末システムが、引用発明の乾燥粉末吸入用の風味付きニコチン粉末と比較して、凝集の減少程度や吸入量等の点で優れた効果を奏するか否かについて、何ら具体的に開示されていない。

そして、上記ア及びイで説示したように、引用文献２には、吸入に適した乾燥粉末ニコチン製剤におけるニコチン粒子や香味成分の好適な粒子サイズ（mass median aerodynamic diameter（空気動力学的中央粒子径））が記載又は示唆されており、引用文献１及び２には、ニコチン製剤において、活性成分であるニコチンに対する風味を少ない量としてユーザーに望ましい風味を提供できることが記載されている。

そうすると、本願発明の奏する効果は、引用文献１及び２の記載から当業者が予測できるものである。

したがって、本願発明の奏する効果は、引用発明、引用文献１及び２に記載の技術的事項から予測される程度のものにすぎず、予測困難かつ格別顕著な効果を認めることはできない。

エ まとめ

以上のとおりであるから、本願発明は、引用文献１に記載された発明、及び、引用文献１及び２に記載された事項に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。

６ 令和５年５月３０日提出の意見書における請求人の主張について

（１）請求人は、引用文献１は風味剤が固体の風味である場合の粒径を開示しておらず、引用文献２はニコチン粒子がＬ－ロイシンなどのアミノ酸を含むことを開示していないから、仮に当業者が、引用文献１に記載されている発明に引用文献２に開示されている技術を適用して、補正後の請求項１に係る本発明を得ようとする場合には、まず、ニコチン粉末が担体を含まないことを推奨する引用文献１の開示内容に反してニコチン粒子よりも粒径の大きな風味粒子を採用する一方で、ニコチン粉末が担体を含まない場合に採用されている被覆材料（Ｌ－ロイシン）はそのまま使用しよう、と考える必要があるところ、当業者がそのように考えるための動機づけは引用文献１及び引用文献２のいずれにもなく、ニコチン粒子を含む第一の複数の粒子及び風味を含む第二の複数の粒子についてそれぞれの粉末システムの全重量中の割合を特定する本願発明に到るものではない旨主張する（７頁第３段落～８頁第１段落）。

しかしながら、引用発明の「粉末風味剤」は、口充足感および複雑さなどの風味属性を高めるため（摘記１ｂの【００２３】）に用いられている粉末であって、活性粒子の流動化を増大させる役目をする担体粒子（摘記１ｂの【００２０】）として用いられている粉末ではない。

また、引用文献１には、ニコチン粉末は、ユーザーの肺に吸入される、すなわち肺に送達されるものである（摘記１ｂの【００１０】、【００１９】）のに対し、風味剤は、ユーザーの口に送達されるものであって、送達された口及び喉において認識されるものである（摘記１ｂの【００１０】、【００２３】）ことが記載されており、ニコチン粉末の送達部位である「肺」が、「風味剤」の送達部位である「口」とは異なることは明らかである。

そうすると、上記５（２）アで説示した、大きいサイズの香味成分が口腔内で影響を与えるという引用文献２の記載から、引用発明において、肺に吸入される、すなわち肺に送達される「Ｌ－ロイシンで被覆された重酒石酸ニコチンを含むニコチン粉末」と同時に、口に送達される「粉末風味剤」として、該ニコチン粉末よりも粒径の大きな「粉末風味剤」を採用することは、引用文献１の開示内容に反するものではない。

そして、上記５（２）ア及びイで説示したように、引用文献１の開示内容に反することなく、引用発明を本願発明の構成を備えたものにすることを、当業者は容易に想到し得たといえる。

したがって、請求人の上記主張は採用できない。

（２）請求人は、発明の効果について、本願明細書【００１２】及び【００１９】に記載された本願発明の効果は、引用文献の開示内容からでは当業者といえども予測し得るものではない旨主張する（８頁第２～４段落）。

しかしながら、本願明細書には、本願発明の奏する効果を裏付ける具体的なデータに基づく記載はない。

そして、本願明細書【００１２】に記載されている、ニコチン粒子と風味粒子との組合せによる効果は、引用文献２の記載（特に摘記２ｃ）から当業者が予測し得た程度のものにすぎないことは、上記５（２）ウで説示したとおりである。

また、引用発明のニコチン粉末は「Ｌ－ロイシンで被覆された重酒石酸ニコチンを含むニコチン粉末」であるから、本願明細書【００１９】に記載されている、Ｌ－ロイシンで被覆したことによる効果を当然に有するものである。

したがって、請求人の上記主張は採用できない。

７ むすび

以上のとおりであるから、本願発明は、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。

したがって、他の請求項に係る発明について検討するまでもなく、本願は拒絶されるべきものである。

よって、結論のとおり審決する。