2016-800125

上記当事者間の特許第５５５１６５８号発明「パロノセトロン液状医薬製剤」の特許無効審判事件について、次のとおり審決する。

【結　論】 特許第５５５１６５８号の特許請求の範囲を平成２９年１１月２２日付け訂正請求書（第２回）に添付された訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項〔３－８〕、〔９－１４〕、〔１６〕、〔１７〕について訂正することを認める。 特許第５５５１６５８号の請求項１０、１７に係る発明についての審判請求を却下する。 特許第５５５１６５８号の請求項１～９、１１～１６に係る発明についての審判請求は、成り立たない。 審判費用は、請求人の負担とする。

【理　由】 第１　手続の経緯 本件特許第５５５１６５８号の特許請求の範囲の請求項１～１８に係る発明についての出願（以下、「本件特許出願」という。）は、平成１６年１月３０日（パリ条約による優先権主張　２００３年１月３０日（ＵＳ）アメリカ合衆国）を国際出願日として出願された特願２００６－５０１６８６号の一部を平成２３年７月２８日に新たな特許出願として出願され、平成２６年５月３０日に特許権の設定登録がなされた。 これに対して、請求人から、平成２８年１０月２７日付け審判請求書によって、上記請求項１～１８に係る発明のうち、請求項１～１７に係る発明の特許を無効にすることについて、本件特許無効審判が請求され、これに対して被請求人から、平成２９年３月３１日付けで審判事件答弁書及び訂正請求書が提出された。そして、平成２９年７月２０日に行われた第１回口頭審理において、請求人からは平成２９年６月８日付け口頭審理陳述要領書及び平成２９年７月６日付け口頭審理陳述要領書（第２回）に沿って第１回口頭審理調書に記載のとおりの陳述がなされ、被請求人からは平成２９年６月８日付け口頭審理陳述要領書及び平成２９年７月６日付け口頭審理陳述要領書（第２回）に沿って第１回口頭審理調書に記載のとおりの陳述がなされた。 その後、平成２９年８月２２日付けで審決の予告がされ、被請求人から平成２９年１１月２２日付けで訂正請求書（第２回）及び上申書が提出された。 第２　訂正請求 平成２９年１１月２２日付け訂正請求書（第２回）による訂正請求の趣旨、及び、訂正の内容は、それぞれ以下のとおりのものである。 ２－１．訂正請求の趣旨 特許第５５５１６５８号の特許請求の範囲（以下、「本件特許請求の範囲」という。）を、平成２９年１１月２２日付け訂正請求書（第２回）に添付した訂正特許請求の範囲（以下、「本件訂正特許請求の範囲」という。）のとおり一群の請求項ごとに訂正することを求めるものである。 ２－２．訂正の内容 （１）請求項３～８からなる一群の請求項に係る訂正 訂正事項１ 特許請求の範囲の請求項３に「溶液。」とあるのを「癌化学療法誘起吐き気及び嘔吐（CINV）治療用溶液。」に訂正する。 訂正事項２ 特許請求の範囲の請求項３に「少なくとも２４ケ月の貯蔵安定性を有する」とあるのを「少なくとも２４ケ月の貯蔵安定性を有する、５mlの体積でバイアルに充填された、」に訂正する。 （２）請求項９～１４からなる一群の請求項に係る訂正 訂正事項３ 特許請求の範囲の請求項９のパラグラフａ）に「0.01～0.2mg／ml」とあるのを「0.01～0.02mg／ml」に訂正する。 訂正事項４ 特許請求の範囲の請求項９に「静脈投与用溶液。」とあるのを「、癌化学療法誘起吐き気及び嘔吐（CINV）治療用静脈投与用溶液。」に訂正する。 訂正事項５ 請求項１０を削除する。 （３）請求項１６からなる一群の請求項に係る訂正 訂正事項６ 特許請求の範囲の請求項１６のパラグラフａ）に「0.01～0.3mg／mlのパロノセトロン又は」とあるのを「0.01～0.2mg／mlのパロノセトロン又は」に訂正する。 （４）請求項１７からなる一群の請求項に係る訂正 訂正事項７ 請求項１７を削除する。 ２－３．訂正の適否の判断 （１）請求項３～８からなる一群の請求項に係る訂正について 訂正事項１に係る訂正は、請求項３に係る「溶液。」を特定の用途を有するものに限定する訂正であるといえるので、特許請求の範囲の減縮に該当し、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる事項を目的とするものである。 また、訂正事項２に係る訂正は、請求項３に係る「溶液。」の容器及び充填量を特定して「５mlの体積でバイアルに充填された、」ものに限定する訂正といえるので、特許請求の範囲の減縮に該当し、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる事項を目的とするものである。 ここで、本件特許第５５５１６５８号の明細書（以下、「本件特許明細書」という。）には以下ア）～エ）の各記載がある。 ア）「【０００３】 いくつかの化学療法剤は、それらが一度のみ投与される場合でさえも、数日間の長期間に渡って嘔吐を誘導する……。 【０００４】 近年、パロノセトロン、すなわち米国特許第5,202,333号に報告されている新規5-HT3受容体アンタゴニストに関する臨床的研究がなされている。これらの研究により、当該薬物が……、化学療法剤によって引き起こされる遅延型-吐き気の始まり（delayed-onset nausea）を減ずるために効果的である、ことが判っている。」（本件特許公報３頁２８～４２行） イ）「【０００７】 オンダンセトロン、その用途及びオンダンセトロンで製造される医薬は、……に開示されている。それは、商業的には、ゾフラン（登録商標）として……流通され、術後の吐き気及び嘔吐（PONV）、癌化学療法-誘起吐き気及び嘔吐（CINV）及び放射線-誘起吐き気及び嘔吐（RINV）の抑制が指摘され、注射剤、錠剤及び液剤として及びゾフランODT（登録商標）（オンダンセトロン）経口崩壊錠として入手し得る。 【０００８】 グラニセトロン、その用途及びグラニセトロンで製造された医薬は、……に開示されている。それは、商業的には、キトリル（登録商標）として……流通され、化学療法又は放射線療法と関連する吐き気及び嘔吐の抑制が指摘され、錠剤、経口液剤として及び注射剤として提供される。 …（中略）… 【発明の概要】 【００１２】 従って、向上した安定性及びそれによって保存安定性が向上したパロノセトロン製剤が求められている。この向上した安定性を有する製剤の製造を促進する5-HT3受容体アンタゴニスト及びその薬学的に許容される担体の好適な濃度範囲も求められている。 【００１３】 本発明の目的は、嘔吐を抑制及び/又は減少させるための、医薬安定性が向上したパロノセトロン塩酸塩製剤を提供することである。」（本件特許公報４頁１５～４９行） ウ）「【００３０】 考察 パロノセトロンが、場合によっては、嘔吐を治療するための他の公知の化合物の量のわずか約1/10の濃度で製剤化できるという事実は、驚くべきことに、通常予想される濃度をはるかに下回るパロノセトロン濃度の使用を許容するものである。従って、一つの実施態様においては、本発明は、約0.01mg/mL～約5mg/mLのパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩；及びb)薬学的に許容される担体を含む嘔吐を抑制又は減ずるための薬学的に安定な溶液を提供する。同様に、別の実施態様では、本発明は、約0.01mg/mL～約5mg/mLのパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される担体と混合することを含む薬学的に安定なパロノセトロン溶液の製剤化方法を提供する。代わりの実施態様では、本製剤は、約0.02mg/mL～約1.0mg/mLの濃度、約0.03mg/mL～約0.2mg/mLの濃度で、最も好ましくは約0.05mg/mlの濃度でパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩を含む。」（本件特許公報７頁１～１３行） エ）「【００２１】 発明の詳細な説明 定義 「バイアル」は、最も好適な栓及びシールで密閉された小さなガラス容器を意味するが、例えば予備-充填シリンジに限定されないその他の好適な主な容器も使用できる。バイアルはまた、一度のみ使用される密閉された医薬品容器を意味し、壊れやすい及び壊れにくいガラスバイアル、壊れやすいプラスチックバイアル、小型の蓋がスクリュー式-瓶、及び一単位用量のパロノセトロン（典型的には約5mlずつ）のみを充填することができる大きさのその他の種類の容器を含む。」（本件特許公報５頁３７～４５行） そして、上記ア）～ウ）の記載からみて、本件特許明細書には、 「ａ）0.03～0.2mg/mlのパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩；及び ｂ）薬学的に許容される担体 を含む、嘔吐を抑制又は減少させるための、少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する溶液。」について、癌化学療法誘起吐き気及び嘔吐（CINV）治療用とすることが記載されているといえ、 また、上記エ）の記載からみて、本件特許明細書には、 「ａ）0.03～0.2mg/mlのパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩；及び ｂ）薬学的に許容される担体 を含む、嘔吐を抑制又は減少させるための、少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する溶液。」について、５mlの体積でバイアルに充填されたものとすること、が記載されているといえる。 そうすると、訂正事項１及び訂正事項２に係る訂正は、本件特許明細書に記載した事項の範囲内においてするものであり、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものでもないから、特許法第１３４条の２第９項において準用する同法第１２６条第５項及び第６項に規定する要件に適合するものである。 （２）請求項９～１４からなる一群の請求項に係る訂正について 訂正事項３に係る訂正は、請求項９に係る「溶液。」に含まれるパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩の濃度範囲の「0.01～0.2mg/ml」を「0.01～0.02mg/ml」に減縮する訂正といえるので、特許請求の範囲の減縮に該当し、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる事項を目的とするものである。 また、訂正事項４に係る訂正は、請求項９に係る「溶液。」を特定の用途を有するものに限定する訂正であるといえるので、特許請求の範囲の減縮に該当し、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる事項を目的とするものである。 そして、上記ア）～ウ）の記載からみて、本件特許明細書には、 「ａ）パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩；及び ｂ）薬学的に許容される担体 を含む、嘔吐を抑制又は減少させるための、少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する溶液。」について、癌化学療法誘起吐き気及び嘔吐（CINV）治療用とすることが記載されているといえる。 また、上記ウ）の記載に、溶液におけるパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩の濃度範囲として「約0.01mg/mL～約5mg/mL」が記載され、製剤化された溶液におけるパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩の濃度範囲の境界値として「0.02mg/ml」が記載されていることからみて、本件特許明細書には、 「ａ）パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩；及び ｂ）薬学的に許容される担体 を含む、嘔吐を抑制又は減少させるための、少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する溶液。」について、パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩の濃度範囲を「0.01～0.02mg/ml」にすることが記載されているといえる。 そうすると、訂正事項３及び訂正事項４に係る訂正は、本件特許明細書に記載した事項の範囲内においてするものであり、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものでもないから、特許法第１３４条の２第９項において準用する同法第１２６条第５項及び第６項に規定する要件に適合するものである。 続いて、訂正事項５に係る訂正は、請求項の削除を求めるものであるから、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる事項を目的とするものである。 そして、訂正事項５に係る訂正は、本件特許明細書に記載した事項の範囲内においてするものであり、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものでもないから、特許法第１３４条の２第９項において準用する同法第１２６条第５項及び第６項に規定する要件に適合するものである。 （３）請求項１６からなる一群の請求項に係る訂正について 訂正事項６ 訂正事項６に係る訂正は、請求項１６に係る「溶液。」に含まれるパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩の濃度範囲の「0.01～0.3mg/ml」を「0.01～0.2mg/ml」に減縮する訂正といえるので、特許請求の範囲の減縮に該当し、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる事項を目的とするものである。 そして、上記ウ）の記載に、溶液におけるパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩の濃度範囲として「約0.01mg/mL～約5mg/mL」が記載され、製剤化された溶液におけるパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩の濃度範囲の境界値として「0.2mg/ml」が記載されていることからみて、本件特許明細書には、 「ａ）パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩；及び ｂ）薬学的に許容される担体 を含む、嘔吐を抑制又は減少させるための、少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する溶液。」について、パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩の濃度範囲を「0.01～0.2mg/ml」にすることが記載されているといえる。 なお、本件特許出願は特許法第３６条の２第１項の規定による外国語書面出願であるところ、上記ウ）の記載は外国語書面の明細書７頁４～１４行の記載に対応している。 そうすると、訂正事項６に係る訂正は、本件特許明細書に記載した事項の範囲内においてするものであり、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものでもないから、特許法第１３４条の２第９項において準用する同法第１２６条第５項及び第６項に規定する要件に適合するものである。 （４）請求項１７からなる一群の請求項に係る訂正について 訂正事項７に係る訂正は、請求項の削除を求めるものであるから、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる事項を目的とするものである。 そして、訂正事項７に係る訂正は、本件特許明細書に記載した事項の範囲内においてするものであり、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものでもないから、特許法第１３４条の２第９項において準用する同法第１２６条第５項及び第６項に規定する要件に適合するものである。 以上のとおり、上記訂正請求書（第２回）による訂正は、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる事項を目的とするものであり、同法同条第９項において準用する同法第１２６条第５項及び第６項に規定する要件に適合するものである。 よって、当該訂正を認める。 第３　本件訂正発明 前記訂正の結果、本件特許第５５５１６５８号の特許請求の範囲の請求項１～１８に係る発明（以下、順に、「本件訂正発明１」～「本件訂正発明１８」といい、併せて「本件訂正発明ともいう。」）は、本件訂正特許請求の範囲の請求項１～１８に記載された事項により特定される以下のとおりのものである。 「【請求項１】 ａ）0.01～0.2mg/mlのパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩；及び ｂ）薬学的に許容される担体 を含む、嘔吐を抑制又は減少させるための、少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する溶液であって、 当該薬学的に許容される担体はマンニトールを含む、前記溶液。 【請求項２】 前記マンニトールが、10.0mg/ml～80.0mg/mlの濃度である、請求項１記載の溶液。 【請求項３】 ａ）0.03～0.2mg/mlのパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩；及び ｂ）薬学的に許容される担体 を含む、嘔吐を抑制又は減少させるための、少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する、５mlの体積でバイアルに充填された、癌化学療法誘起吐き気及び嘔吐（CINV）治療用溶液。 【請求項４】 前記パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩が、0.05mg/mlの濃度である、請求項３記載の溶液。 【請求項５】 パロノセトロン塩酸塩を含む、請求項３記載の溶液。 【請求項６】 前記pHが4.0～6.0である、請求項３記載の溶液。 【請求項７】 前記pHが4.5～5.5である、請求項３記載の溶液。 【請求項８】 前記薬学的に許容される担体がキレート剤を含む、請求項３記載の溶液。 【請求項９】 ａ）0.01～0.02mg/mlのパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩；及び ｂ）薬学的に許容される担体 を含む、嘔吐を抑制又は減少させるための、少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する、癌化学療法誘起吐き気及び嘔吐（CINV）治療用静脈投与用溶液。 【請求項１０】 （削除） 【請求項１１】 パロノセトロン塩酸塩を含む、請求項９記載の溶液。 【請求項１２】 前記pHが4.0～6.0である、請求項９記載の溶液。 【請求項１３】 前記pHが4.5～5.5である、請求項９記載の溶液。 【請求項１４】 前記薬学的に許容される担体がキレート剤を含む、請求項９記載の溶液。 【請求項１５】 ａ）0.01～0.2mg/mlのパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩；及び ｂ）薬学的に許容される担体 を含む、pHが4.0～6.0の嘔吐を抑制又は減少させるための、少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する溶液。 【請求項１６】 ａ）0.01～0.2mg/mlのパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩； ｂ）10～100ミリモルのクエン酸緩衝液；及び ｃ）0.005～1.0mg/mlのEDTA を含む、嘔吐を抑制又は減少させるための、少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する溶液。 【請求項１７】 （削除） 【請求項１８】 パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩の溶液をその中に含む容器の充填方法であって、 ａ）１以上の殺菌蓋なし容器を提供すること； ｂ）非-無菌環境でパロノセトロンの溶液で当該容器を充填すること； ｃ）当該充填容器を密閉すること；及び ｄ）当該密閉された充填容器を殺菌すること を含み、 ここで、（i）前記パロノセトロン又はその薬学的塩が0.01mg/ml～0.2mg/mlの濃度で注射製剤中に存在し、（ii）当該溶液のpHが4.0～6.0であり、（iii）当該溶液が0.005～1.0mg/mlのEDTAを含み、（iv）当該溶液がマンニトールを含み、そして（v）当該溶液が10～100ミリモルのクエン酸緩衝液を含む、前記パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩の溶液が少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有することを特徴とする、前記方法。」 第４　当事者の主張及び提出した証拠方法 ４－１．請求人の主張する無効理由及び提出した証拠方法 請求人が提出した審判請求書、平成２９年６月８日付け口頭審理陳述要領書及び平成２９年７月６日付け口頭審理陳述要領書（第２回）によれば、請求人は、「特許第５５５１６５８号の特許を無効とする。審判費用は被請求人の負担とする、」との審決を求め、その理由として、以下の無効理由１～３を主張し、証拠方法として、甲第１～甲第１２号証を提出している。 無効理由１ 本件特許の請求項１～１６に係る発明は、甲第１号証に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができないものであり、その特許は同法第１２３条第１項第２号に該当し、無効にすべきである。 無効理由２ 本件特許の請求項１～１６に係る発明は、甲第１号証に記載された発明及び周知技術に基いて、出願前に当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものであり、その特許は同法第１２３条第１項第２号に該当し、無効にすべきである。 無効理由３ 本件特許の特許請求の範囲の請求項１７に係る発明は、発明の詳細な説明に記載されたものではないから、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしておらず、本件特許は、特許法第１２３条第１項第４号に該当し、無効とすべきである。 （証拠方法） 甲第１号証：TANG, J. et al., ANESTHESIA & ANALGESIA, 1998, Vol. 87, No.2, p.462-467 甲第２号証：Drugs in R&D , October 1999, Vol. 2, No.4, p.251-251 甲第３号証：医薬品添加物事典２０００、編集：日本医薬品添加物協会、発行：株式会社薬事日報社、２０００年４月２８日第１刷発行 甲第４号証：特開平２－１６７２８０号公報 甲第５号証：特開２００２－２８４７０４号公報 甲第６号証：特表平１０－５０８８６６号公報 甲第７号証：特開平１１－９２３６９号公報 甲第８号証：平成２５年５月７日起案の拒絶理由通知書 甲第９号証：平成２５年１１月１４日付け意見書 （以上、審判請求書に添付。） 甲第１０号証：医薬品の製造（輸入）承認申請に際しての添付すべき安定性試験成績の取り扱いについて（通知）　（薬審第４３号　平成３年２月１５日） （以上、平成２９年６月８日付け口頭審理陳述要領書に添付。） 甲第１１号証：「安定性データの評価に関するガイドラインについて」（厚生労働省医薬局審査管理課長から各都道府県衛生主管部（局）長宛て　医薬審発第０６０３００４号　平成１５年６月３日） 甲第１２号証：「安定性データの評価に関するガイドライン（案）」について　（厚生労働省医薬局審査管理課から日本製薬工業会宛て　事務連絡　平成１４年５月２０日） （以上、平成２９年７月６日付け口頭審理陳述要領書（第２回）に添付。） ４－２．被請求人の主張及び提出した証拠方法 被請求人が提出した平成２９年３月３１日付け審判事件答弁書、平成２９年６月８日付け口頭審理陳述要領書及び平成２９年７月６日付け口頭審理陳述要領書（第２回）によれば、被請求人は、「訂正を認める、本件無効審判の請求は成り立たない。審判費用は請求人の負担とする、」との審決を求め、その理由として、本件特許には、上記無効理由は存在しない旨を主張し、証拠方法として、乙第１～乙第９号証の２を提出している。 （証拠方法） 乙第１号証：Daniele Bonadeoのデクラデーション及びその訳文 乙第２号証：実験成績証明書（報告日平成29年２月28日） 乙第３号証：本件出願人の内部報告である研究25259S2500の報告（研究報告No.P-180039）及びその抄訳 乙第４号証：研究報告No.P-180039の研究者（Investigator）リスト及びその抄訳 （以上、平成２９年３月３１日付け審判事件答弁書に添付。） 乙第５号証：平成１７年（行ケ）第１００４２号判決（判決日平成１７年１１月１１日判決） 乙第６号証：平成２３年（行ケ）第１０３３９号判決（判決日平成２４年１２月１３日） 乙第７号証：平成２１年（行ケ）第１０２３８号判決（判決日平成２２年７月１５日判決） （以上、平成２９年６月８日付け口頭審理陳述要領書に添付。） 乙第２号証の２：乙第２号証の修正版 乙第８号証の１：特許法概説（第１３版）（吉藤幸朔著　有斐閣）第５５頁 乙第８号証の２：法律学講座叢書　特許法（中山信弘著　弘文堂）　第１０２頁 乙第８号証の３：新・注解　特許法（上巻）（中山信弘　小泉直樹　編　青林書院）第２４頁 乙第８号証の４：産学連携キーワード辞典（株式会社　アヴィス）「技術的思想」の項（２０１７年６月２０日打出し） 乙第９号証の１：医療事故防止と感染予防に貯めの注射・輸液Ｑ＆Ａ（編著：マリアンナ医科大学横浜市西部病院看護部　陣田康子ら；照林社） 乙第９号証の２：乙第３号証の「APENDIX A」の「Study Medication」の部分及びその抄訳 （以上、平成２９年７月６日付け口頭審理陳述要領書（第２回）に添付。） 第５　当審の判断 ５－１．無効理由１及び２について ５－１－１．甲号証の記載 甲第１号証には、以下の事項が記載されている。なお、甲第１号証は英文で記載されているので、当審による邦訳を示す。 （１－ア）「子宮摘出手術を受けた女性における術後悪心及び吐き気（ＰＯＮＶ）の予防についての、強力で、長時間作用型の選択的５－ＨＴ３受容体アンタゴニストであるＲＳ－２５２５９の安全性及び有効性を評価した。」（甲第１号証第４６２頁上段左欄第１～５行） （１－イ）「３０μｇ／ｋｇ　ＲＳ－２５２５９のみが、吐き気の発生及び救済的な制吐剤の要求を有意に低下させた。」（甲第１号証第４６２頁上段左欄１９行～右欄第１行） （１－ウ）「ＰＯＮＶの既往歴は、その後の手術後におけるＰＯＮＶのリスク増大に関連するため（１）、患者を、ＰＯＮＶの既往歴に基づいて、全身麻酔後に、２つの階級の内の一方に割り当てた。各階級内で、患者を、６つの予防的処置群（プラセボ（生理食塩水）又は０．１、０．３、１．０、３．０、若しくは３０μｇ／ｋｇ　ＲＳ－２５２５９）の内の１つにランダム化した。各用量の試験薬を、病院薬剤部により、総容量１５ｍｌの等張性塩化ナトリウム溶液に調製し、外科手術の終了前約２０～３０分に、３０秒にわたって静注投与した。」（甲第１号証第４６３頁左欄第２４～２４行） （１－エ） 「 」（甲第１号証第４６４頁） 甲第２号証には、以下の事項が記載されている。 （２－ア） 「 」（甲第２号証第２５１頁最上部） （２－イ） 「 」（甲第２号証第２５１頁） ５－１－２．判断 （１）引用発明 記載事項（１－ア）によれば、甲第１号証には、ＲＳ－２５２５９が強力で長時間作用型の選択的５－ＨＴ３受容体アンタゴニストであることが記載されている。 また、記載事項（１－ア）～記載事項（１－ウ）によれば、甲第１号証には、患者を、ＰＯＮＶの既往歴に基づいて、全身麻酔後に、２つの階級の内の一方に割り当てた上で、各階級内で、患者を、６つの予防的処置群（プラセボ（生理食塩水）又は０．１、０．３、１．０、３．０、若しくは３０μｇ／ｋｇ　ＲＳ－２５２５９）の内の１つにランダム化し、各用量の試験薬を、病院薬剤部により、総容量１５ｍｌの等張性塩化ナトリウム溶液に調製し、外科手術の終了前約２０～３０分に、３０秒にわたって静注投与する手法により、子宮摘出手術を受けた女性における術後悪心及び吐き気（ＰＯＮＶ）の予防についてのＲＳ－２５２５９の安全性及び有効性を評価した結果として、３０μｇ／ｋｇ　ＲＳ－２５２５９を投与された群のみで、吐き気の発生及び救済的な制吐剤の要求の有意な低下が見られたことが記載されている。 そうすると、これら甲第１号証の記載を総合すれば、甲第１号証には、以下の発明（以下、「引用発明」という。）が記載されているものと認められる。 「病院薬剤部により調製され、外科手術の終了前約２０～３０分に、３０秒にわたって静注投与される、投与量３０μｇ／ｋｇのＲＳ－２５２５９を含有する総容量１５ｍｌの等張性塩化ナトリウム溶液であって、 子宮摘出手術を受けた女性における術後悪心及び吐き気（ＰＯＮＶ）の発生を抑制又は減少させる、溶液。」 （２）本件訂正発明１について 本件訂正発明１と引用発明とを対比する。 まず、記載事項（２－ア）及び記載事項（２－イ）に示された化学構造式及び化学名によれば、引用発明にいう「ＲＳ－２５２５９」は、パロノセトロンと同義であることが、本件特許出願の優先権主張時には明らかであったと認められるから、本件訂正発明１にいう「パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩」に相当する。 また、引用発明にいう「等張性塩化ナトリウム溶液」は、本件訂正発明１にいう「薬学的に許容される担体」に相当する。 また、引用発明にいう「子宮摘出手術を受けた女性における術後悪心及び吐き気（ＰＯＮＶ）の発生を抑制又は減少させる、」は、本件訂正発明１にいう「嘔吐を抑制又は減少させるための、」に相当する。 そうすると、本件訂正発明１と引用発明とは、 「パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩；及び薬学的に許容される担体　を含む、嘔吐を抑制又は減少させるための、溶液。」 である点で一致し、以下の３点で、少なくとも文言上は、相違する。 相違点１－１： パロノセトロンの量が、引用発明では投与量３０μｇ／ｋｇと規定されるのに対し、本件訂正発明１では濃度0.1～0.2mg/mlと規定される点。 相違点１－２： 貯蔵安定性について、引用発明では特に規定されていないのに対し、本件訂正発明１では「少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する、」とされる点。 相違点１－３： 薬学的に許容される担体が、引用発明では等張性塩化ナトリウム溶液とされるのに対し、本件訂正発明１では「マンニトールを含む、」点。 そこで、上記相違点１－１～相違点１－３について検討する。 ・相違点１－１について 甲第１号証の記載を検討しても、引用発明で規定されるパロノセトロンの投与量が、本件訂正発明１で規定されるパロノセトロン濃度と実質的に一致するとは認められないので、相違点１－１は実質的な相違点である。 一般に、医薬品製剤の有効成分の投与量又は該有効成分の含有量並びに製剤の総量を適切な範囲に設定することは当業者が本件特許出願の優先日前から通常行っている技術的事項である。 そして、上記記載事項（１－エ）からみて、パロノセトロン投与量３０μｇ／ｋｇの対象患者の体重は７１±１３ｋｇであったと認められる。 引用発明で規定される溶液総容量１５ｍｌの製剤により、引用発明で規定されるパロノセトロン投与量３０μｇ／ｋｇを体重７１±１３ｋｇ（＝５８～８４ｋｇ）の対象患者に対して投与するために必要なパロノセトロン濃度は０．１１６～０．１６８ｍｇ／ｍｌと推算されることから、その範囲内又はその近傍において適切なパロノセトロン濃度範囲を探索して、本件訂正発明１で規定される濃度範囲とすることは、当業者が容易になし得たことと認められる。 ・相違点１－２について 甲第１号証には貯蔵安定性についての記載がなく、引用発明の貯蔵安定性が、本件訂正発明１の貯蔵安定性と実質的に一致するとは認められないので、相違点１－２は実質的な相違点である。 引用発明では、貯蔵安定性については特に規定されていない。これは、引用発明が「病院薬剤部により調製され、外科手術の終了前約２０～３０分に、３０秒にわたって静注投与される」ものであって、長期にわたる貯蔵安定性を要しないものであるためと認められる。しかも、上記記載事項（１－ア）～（１－エ）及び甲第１号証における記載を検討しても、引用発明が「少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する」ものであることを示す根拠は見出せない。 そして、上記記載事項（１－ア）～（１－エ）及び甲第１号証における記載を検討しても、引用発明が長期にわたる貯蔵安定性という課題を有するとは認められない。 したがって、引用発明に対して、「少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する」ものとすることを、当業者が容易に想到し得たとすることはできない。 ・相違点１－３について 甲第１号証の記載を検討しても、引用発明における等張性塩化ナトリウム溶液が、本件訂正発明１におけるマンニトールを含む薬学的に許容される担体に実質的に一致するとは認められないので、相違点１－３は実質的な相違点である。 たとえマンニトールが様々な用途に使用される医薬品添加物であり、マンニトールを含有する嘔吐の治療又は予防用液体製剤が本願優先権主張日前に頒布された刊行物に記載されているとしても、マンニトールを含まない等張性塩化ナトリウム溶液の形態で、子宮摘出手術を受けた女性における術後悪心及び吐き気（ＰＯＮＶ）の発生を抑制又は減少させることができる引用発明に対して、あえてマンニトールを加える必要性は甲第１号証には示されておらず、他の甲号証の記載を検討しても見出すことはできない。 したがって、引用発明に対して、薬学的に許容される担体を「マンニトールを含む、」ものとすることを、当業者が容易に想到し得たとすることはできない。 以上のとおり、相違点１－１～相違点１－３はいずれも実質的な相違点であるため、本件訂正発明１は引用発明ではない。 また、引用発明に対して、相違点１－２及び相違点１－３に係る本件訂正発明１の発明特定事項を、当業者が容易に想到し得たとすることはできないので、本件訂正発明１による効果を検討するまでもなく、本件訂正発明１は、甲第１号証に記載された発明及び他の甲号証に記載された事項に基づく、請求人のいう周知技術に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものではない。 （３）本件訂正発明２について 本件訂正発明２は、本件訂正発明１に対して、さらなる発明特定事項としてマンニトールの濃度の規定を付加したものである。 上記（２）のとおり、本件訂正発明１が、引用発明ではなく、甲第１号証に記載された発明及び他の甲号証に記載された事項に基づく、請求人のいう周知技術に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものでもない以上、本件訂正発明１に対してさらなる発明特定事項を付加した本件訂正発明２もまた、引用発明ではなく、甲第１号証に記載された発明及び他の甲号証に基づく、請求人のいう周知技術に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものでもない。 （４）本件訂正発明３について 本件訂正発明３と引用発明とを対比する。 まず、記載事項（２－ア）及び記載事項（２－イ）に示された化学構造式及び化学名によれば、引用発明にいう「ＲＳ－２５２５９」は、パロノセトロンと同義であることが、本件特許出願の優先権主張時には明らかであったと認められるから、本件訂正発明３にいう「パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩」に相当する。 また、引用発明にいう「等張性塩化ナトリウム溶液」は、本件訂正発明３にいう「薬学的に許容される担体」に相当する。 そうすると、本件訂正発明３と引用発明とは、 「パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩；及び薬学的に許容される担体　を含む、嘔吐を抑制又は減少させるための、溶液。」 である点で一致し、以下の３点で、少なくとも文言上は、相違する。 相違点３－１： パロノセトロンの量及び溶液の量について、パロノセトロンの量が、引用発明では投与量３０μｇ／ｋｇと規定されるのに対し、本件訂正発明３では濃度0.03～0.2mg/mlと規定されるとともに、溶液の量が、引用発明では総容量１５ｍｌとされるのに対し、本件訂正発明３では「５mlの体積でバイアルに充填された、」とされる点。 相違点３－２： 貯蔵安定性について、引用発明では特に規定されていないのに対し、本件訂正発明３では「少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する」とされる点。 相違点３－３： 引用発明では「子宮摘出手術を受けた女性における術後悪心及び吐き気（ＰＯＮＶ）の発生を抑制又は減少させる、」ものであるのに対し、本件訂正発明３は「嘔吐を抑制又は減少させるための、……、癌化学療法誘起吐き気及び嘔吐（CINV）治療用」のものである点。 そこで、上記相違点３－１～相違点３－３について検討する。 ・相違点３－１について 甲第１号証の記載を検討しても、引用発明で規定されるパロノセトロンの投与量が、本件訂正発明３で規定されるパロノセトロン濃度と実質的に一致するとは認められないので、相違点３－１は実質的な相違点である。 一般に、医薬品製剤の有効成分の投与量又は該有効成分の含有量並びに製剤の総量を適切な範囲に設定することは当業者が本件特許出願の優先日前から通常行っている技術的事項である。 そして、上記記載事項（１－エ）からみて、パロノセトロン投与量３０μｇ／ｋｇの対象患者の体重は７１±１３ｋｇであったと認められる。 すると、引用発明で規定される溶液総容量１５ｍｌの製剤を「５mlの体積でバイアルに充填された、」ものに変更することは当業者が通常行う技術的事項の範囲であるとしても、「５mlの体積でバイアルに充填された、」ものにより、引用発明で規定されるパロノセトロン投与量３０μｇ／ｋｇを体重７１±１３ｋｇ（＝５８～８４ｋｇ）の対象患者に対して投与するために必要なパロノセトロン濃度は０．３４８～０．５０４ｍｇ／ｍｌと推算されることから、その範囲内又はその近傍において適切な濃度範囲を探索したとしても、その範囲から大きく外れる本件訂正発明３で規定される範囲の濃度とすることは、当業者が容易になし得たこととは認められない。 したがって、引用発明に対して、パロノセトロンの量及び溶液の量を、本件訂正発明３で規定される、パロノセトロン濃度0.03～0.2mg/mlとするとともに「５mlの体積でバイアルに充填された、」とすることを、当業者が容易に想到し得たとすることはできない。 ・相違点３－２について 相違点３－２は、本件訂正発明１と引用発明との相違点１－２と同様のものであるから、相違点３－２についての判断は、該相違点１－２についての判断と同様である。 したがって、相違点３－２は実質的な相違点であり、また、引用発明に対して、「少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する」ものとすることを、当業者が容易に想到し得たとすることもできない。 ・相違点３－３について 甲第１号証の記載を検討しても、引用発明にいう「子宮摘出手術を受けた女性における術後悪心及び吐き気（ＰＯＮＶ）」が、本件訂正発明３にいう「癌化学療法誘起吐き気及び嘔吐（CINV）」と実質的に一致するとは認められないので、相違点３－３は実質的な相違点である。 各甲号証の記載を検討しても、「子宮摘出手術を受けた女性における術後悪心及び吐き気（ＰＯＮＶ）」の発生を抑制又は減少する薬剤であれば「癌化学療法誘起吐き気及び嘔吐（CINV）」を抑制又は減少できることが、本願優先権主張時における技術常識であったといえる根拠を見出すことはできない。 したがって、引用発明に対して、「子宮摘出手術を受けた女性における術後悪心及び吐き気（ＰＯＮＶ）の発生を抑制又は減少させる、」ものを、本件訂正発明３の「嘔吐を抑制又は減少させるための、……、癌化学療法誘起吐き気及び嘔吐（CINV）治療用」のものとすることを、当業者が容易に想到し得たとすることはできない。 以上のとおり、相違点３－１～相違点３－３はいずれも実質的な相違点であるため、本件訂正発明３は引用発明ではない。 また、引用発明に対して、相違点３－１～相違点３－３に係る本件訂正発明３の発明特定事項を、当業者が容易に想到し得たとすることはできないので、本件訂正発明３による効果を検討するまでもなく、本件訂正発明３は、甲第１号証に記載された発明及び他の甲号証に記載された事項に基づく、請求人のいう周知技術に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものではない。 （５）本件訂正発明４～本件訂正発明８について 本件訂正発明４～本件訂正発明８は、本件訂正発明３に対して、さらなる発明特定事項を付加したものである。 上記（４）のとおり、本件訂正発明３が、引用発明ではなく、甲第１号証に記載された発明及び他の甲号証に記載された事項に基づく、請求人のいう周知技術に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものでもない以上、本件訂正発明３に対してさらなる発明特定事項を付加した本件訂正発明４～本件訂正発明８もまた、引用発明ではなく、甲第１号証に記載された発明及び他の甲号証に記載された事項に基づく、請求人のいう周知技術に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものでもない。 （６）本件訂正発明９について 本件訂正発明９と引用発明とを対比する。 まず、記載事項（２－ア）及び記載事項（２－イ）に示された化学構造式及び化学名によれば、引用発明にいう「ＲＳ－２５２５９」は、パロノセトロンと同義であることが、本件特許出願の優先権主張時には明らかであったと認められるから、本件訂正発明９にいう「パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩」に相当する。 また、引用発明にいう「等張性塩化ナトリウム溶液」は、本件訂正発明９にいう「薬学的に許容される担体」に相当する。 また、引用発明にいう「静注投与される、」は、本件訂正発明９にいう「静脈投与用」に相当する。 そうすると、本件訂正発明９と引用発明とは、 「パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩；及び薬学的に許容される担体　を含む、嘔吐を抑制又は減少させるための、静脈投与用溶液。」 である点で一致し、以下の３点で、少なくとも文言上は、相違する。 相違点９－１： パロノセトロンの量が、引用発明では投与量３０μｇ／ｋｇと規定されるのに対し、本件訂正発明９では濃度0.01～0.02mg/mlと規定される点。 相違点９－２： 貯蔵安定性について、引用発明では特に規定されていないのに対し、本件訂正発明９では「少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する」とされる点。 相違点９－３： 引用発明では「子宮摘出手術を受けた女性における術後悪心及び吐き気（ＰＯＮＶ）の発生を抑制又は減少させる、」ものであるのに対し、本件訂正発明９は「嘔吐を抑制又は減少させるための、……、癌化学療法誘起吐き気及び嘔吐（CINV）治療用」のものである点。 そこで、上記相違点９－１～相違点９－３について検討する。 ・相違点９－１について 甲第１号証の記載を検討しても、引用発明で規定されるパロノセトロンの投与量が、本件訂正発明９で規定されるパロノセトロン濃度と実質的に一致するとは認められないので、相違点９－１は実質的な相違点である。 一般に、医薬品製剤の有効成分の投与量又は該有効成分の含有量並びに製剤の総量を適切な範囲に設定することは当業者が本件特許出願の優先日前から通常行っている技術的事項である。 そして、上記記載事項（１－エ）からみて、パロノセトロン投与量３０μｇ／ｋｇの対象患者の体重は７１±１３ｋｇであったと認められる。 引用発明で規定される溶液総容量１５ｍｌの製剤により、引用発明で規定されるパロノセトロン投与量３０μｇ／ｋｇを体重７１±１３ｋｇ（＝５８～８４ｋｇ）の対象患者に対して投与するために必要なパロノセトロン濃度は０．１１６～０．１６８ｍｇ／ｍｌと推算されることから、その範囲又はその近傍において適切な濃度範囲を探索したとしても、その範囲から大きく外れる本件訂正発明９で規定される範囲の濃度とすることは、当業者が容易になし得たこととは認められない。 したがって、引用発明に対して、パロノセトロンの量を、本件訂正発明９で規定される、パロノセトロン濃度0.01～0.02mg/mlとすることを、当業者が容易に想到し得たとすることはできない。 ・相違点９－２について 相違点９－２は、本件訂正発明１と引用発明との相違点１－２と同様のものであるから、相違点９－２についての判断は、該相違点１－２についての判断と同様である。 したがって、相違点９－２は実質的な相違点であり、また、引用発明に対して、「少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する」ものとすることを、当業者が容易に想到し得たとすることもできない。 ・相違点９－３について 相違点９－３は、本件訂正発明３と引用発明との相違点３－３と同様のものであるから、相違点９－３についての判断は、該相違点３－３についての判断と同様である。 したがって、相違点９－３は実質的な相違点であり、また、引用発明に対して、「子宮摘出手術を受けた女性における術後悪心及び吐き気（ＰＯＮＶ）の発生を抑制又は減少させる、」ものを、本件訂正発明３の「嘔吐を抑制又は減少させるための、……、癌化学療法誘起吐き気及び嘔吐（CINV）治療用」のものとすることを、当業者が容易に想到し得たとすることもできない。 以上のとおり、相違点９－１～相違点９－３はいずれも実質的な相違点であるため、本件訂正発明９は引用発明ではない。 また、引用発明に対して、相違点９－１～相違点９－３に係る本件訂正発明９の発明特定事項を、当業者が容易に想到し得たとすることはできないので、本件訂正発明９による効果を検討するまでもなく、本件訂正発明９は、甲第１号証に記載された発明及び他の甲号証に記載された事項に基づく、請求人のいう周知技術に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものではない。 （７）本件訂正発明１０について 前記訂正が認められた結果、無効理由１及び無効理由２の対象とされる本件訂正発明１０は削除された。 （８）本件訂正発明１１～本件訂正発明１４について 本件訂正発明１１～本件訂正発明１４は、本件訂正発明９に対して、さらなる発明特定事項を付加したものである。 上記（６）のとおり、本件訂正発明９が、甲第１号証に記載された発明及び他の甲号証に記載された事項に基づく、請求人のいう周知技術に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものではない以上、本件訂正発明９に対してさらなる発明特定事項を付加した本件訂正発明１１～本件訂正発明１４もまた、引用発明ではなく、甲第１号証に記載された発明及び他の甲号証に基づく、請求人のいう周知技術に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものでもない。 （９）本件訂正発明１５について 本件訂正発明１５と引用発明とを対比する。 まず、記載事項（２－ア）及び記載事項（２－イ）に示された化学構造式及び化学名によれば、引用発明にいう「ＲＳ－２５２５９」は、パロノセトロンと同義であることが、本件特許出願の優先権主張時には明らかであったと認められるから、本件訂正発明１５にいう「パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩」に相当する。 また、引用発明にいう「等張性塩化ナトリウム溶液」は、本件訂正発明１５にいう「薬学的に許容される担体」に相当する。 また、引用発明にいう「静注投与される、」は、本件訂正発明１５にいう「静脈投与用」に相当する。 また、引用発明にいう「子宮摘出手術を受けた女性における術後悪心及び吐き気（ＰＯＮＶ）の発生を抑制又は減少させる、」は、本件訂正発明１５にいう「嘔吐を抑制又は減少させるための、」に相当する。 そうすると、本件訂正発明１５と引用発明とは、 「パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩；及び薬学的に許容される担体　を含む、嘔吐を抑制又は減少させるための、静脈投与用溶液。」 である点で一致し、以下の３点で、少なくとも文言上は、相違する。 相違点１５－１： パロノセトロンの量が、引用発明では投与量３０μｇ／ｋｇと規定されるのに対し、本件訂正発明１５では濃度0.01～0.2mg/mlと規定される点。 相違点１５－２： 貯蔵安定性について、引用発明では特に規定されていないのに対し、本件訂正発明１５では「少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する」とされる点。 相違点１５－３： 溶液のｐＨについて、引用発明では特に規定されていないのに対し、本件訂正発明１５では「pHが4.0～6.0」とされる点。 そこで、上記相違点１５－１～相違点１５－３について検討する。 ・相違点１５－１について 甲第１号証の記載を検討しても、引用発明で規定されるパロノセトロンの投与量が、本件訂正発明１５で規定されるパロノセトロン濃度と実質的に一致するとは認められないので、相違点１５－１は実質的な相違点である。 一般に、医薬品製剤の有効成分の投与量又は該有効成分の含有量並びに製剤の総量を適切な範囲に設定することは当業者が本件特許出願の優先日前から通常行っている技術的事項である。そして、上記記載事項（１－エ）からみて、パロノセトロン投与量３０μｇ／ｋｇの対象患者の体重は７１±１３ｋｇであったと認められる。 そして、引用発明で規定される溶液総容量１５ｍｌの製剤により、引用発明で規定されるパロノセトロン投与量３０μｇ／ｋｇを体重７１±１３ｋｇ（＝５８～８４ｋｇ）の対象患者に対して投与するために必要なパロノセトロン濃度は０．１１６～０．１６８ｍｇ／ｍｌと推算されることから、その範囲又はその近傍において適切なパロノセトロン濃度範囲を探索して、本件訂正発明１５で規定される濃度範囲とすることは、当業者が容易になし得たことと認められる。 ・相違点１５－２について 相違点１５－２は、本件訂正発明１と引用発明との相違点１－２と同様のものであるから、相違点１５－２についての判断は、該相違点１－２についての判断と同様である。 したがって、相違点１５－２は実質的な相違点であり、また、引用発明に対して、「少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する」ものとすることを、当業者が容易に想到し得たとすることはできない。 ・相違点１５－３について 各甲号証の記載を検討しても、引用発明のｐＨが実質的に本件訂正発明１５のｐＨの範囲にあるといえる根拠を見出すことはできない。また、各甲号証の記載を検討しても、パロノセトロンの静脈投与用溶液のｐＨを本件訂正発明１５で規定されるｐＨ範囲にすることが本願優先権主張時における技術常識であったとも認められない。 したがって、相違点１５－３は実質的な相違点である。 そして、たとえ請求人が主張するように、静脈注射に用いられる溶液のｐＨは通常、医薬有効成分の安定性を考慮して適宜設定し得るものであり、また、他の注射剤に、そのｐＨが本件訂正発明１５で規定されるｐＨ範囲と重複するものがあるとしても（審判請求書第２９頁第２６行～第３０頁第２行）、「病院薬剤部により調製され、外科手術の終了前約２０～３０分に、３０秒にわたって静注投与される」ことにより、子宮摘出手術を受けた女性における術後悪心及び吐き気（ＰＯＮＶ）の発生を抑制又は減少させることができる引用発明に対して、あえてｐＨを本件訂正発明１５で規定されるｐＨ4.0～6.0の範囲とする必要性は甲第１号証には示されておらず、他の甲号証の記載を検討しても見出すことはできない。 したがって、引用発明に対して、ｐＨを本件訂正発明１５で規定されるｐＨ範囲とすることを、当業者が容易に想到し得たとすることはできない。 以上のとおり、相違点１５－１～相違点１５－３はいずれも実質的な相違点であるため、本件訂正発明１５は引用発明ではない。 また、引用発明に対して、相違点１５－２～相違点１５－３に係る本件訂正発明１５の発明特定事項を、当業者が容易に想到し得たとすることはできないので、本件訂正発明１５は、本件訂正発明１５による効果を検討するまでもなく、甲第１号証に記載された発明及び他の甲号証に記載された事項に基づく、請求人のいう周知技術に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものではない。 （１０）本件訂正発明１６について 本件訂正発明１６と引用発明とを対比する。 まず、記載事項（２－ア）及び記載事項（２－イ）に示された化学構造式及び化学名によれば、引用発明にいう「ＲＳ－２５２５９」は、パロノセトロンと同義であることが、本件特許出願の優先権主張時には明らかであったと認められるから、パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩に相当する。 また、引用発明にいう「子宮摘出手術を受けた女性における術後悪心及び吐き気（ＰＯＮＶ）の発生を抑制又は減少させる、」は、本件訂正発明１６にいう「嘔吐を抑制又は減少させるための、」に相当する。 そうすると、本件訂正発明１６と引用発明とは、 「パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩；及び薬学的に許容される担体　を含む、嘔吐を抑制又は減少させるための、溶液。」 である点で一致し、以下の３点で、少なくとも文言上は、相違する。 相違点１６－１： パロノセトロンの量が、引用発明では投与量３０μｇ／ｋｇと規定されるのに対し、本件訂正発明１６では濃度0.01～0.3mg/mlと規定される点。 相違点１６－２： 貯蔵安定性について、引用発明では特に規定されていないのに対し、本件訂正発明１６では「少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する、」とされる点。 相違点１６－３： 溶液に含まれるものが、引用発明では塩化ナトリウムであるのに対し、本件訂正発明１６では 「b)10～100ミリモルのクエン酸緩衝液；及び c)0.005～1.0mg/mlのEDTA を含む、」点。 そこで、上記相違点１６－１～相違点１６－３について検討する。 ・相違点１６－１について 甲第１号証の記載を検討しても、引用発明で規定されるパロノセトロンの投与量が、本件訂正発明１５で規定されるパロノセトロン濃度と実質的に一致するとは認められないので、相違点１５－１は実質的な相違点である。 一般に、医薬品製剤の有効成分の投与量又は該有効成分の含有量並びに製剤の総量を適切な範囲に設定することは当業者が本件特許出願の優先日前から通常行っている技術的事項である。 そして、上記記載事項（１－エ）からみて、パロノセトロン投与量３０μｇ／ｋｇの対象患者の体重は７１±１３ｋｇであったと認められる。 引用発明で規定される溶液総容量１５ｍｌの製剤により、引用発明で規定されるパロノセトロン投与量３０μｇ／ｋｇを体重７１±１３ｋｇ（＝５８～８４ｋｇ）の対象患者に対して投与するために必要なパロノセトロン濃度は０．１１６～０．１６８ｍｇ／ｍｌと推算されることから、その範囲又はその近傍において適切なパロノセトロン濃度範囲を探索して、本件訂正発明１６で規定される濃度範囲とすることは、当業者が容易になし得たことと認められる。 ・相違点１６－２について 相違点１６－２は、本件訂正発明１と引用発明との相違点１－２と同様のものであるから、相違点１６－２についての判断は、該相違点１－２についての判断と同様である。 したがって、相違点１６－２は実質的な相違点であり、また、引用発明に対して、「少なくとも24ケ月の貯蔵安定性を有する」ものとすることを、当業者が容易に想到し得たとすることはできない。 ・相違点１６－３について 各甲号証の記載を検討しても、パロノセトロンの静脈投与用溶液にクエン酸緩衝液及びEDTAをそれぞれ本件訂正発明１６で規定される濃度で含有させることが本願優先権主張時における技術常識であったとも認められない。 したがって、相違点１５－３は実質的な相違点である。 そして、たとえ請求人が主張するように、クエン酸緩衝液及びEDTAが添加剤として周知のものであるとしても（審判請求書第３６頁第１３行～第３７頁第８行）、クエン酸緩衝液及びEDTAのいずれも含まない等張性塩化ナトリウム溶液の形態で、子宮摘出手術を受けた女性における術後悪心及び吐き気（ＰＯＮＶ）の発生を抑制又は減少させることができる引用発明に対して、あえてクエン酸緩衝液及びEDTAを特定濃度で加える必要性は甲第１号証には示されておらず、他の甲号証の記載を検討しても見出すことはできない。 したがって、引用発明に対して、クエン酸緩衝液及びEDTAをそれぞれ本件訂正発明１６で規定される濃度で含有させることを、当業者が容易に想到し得たとすることはできない。 以上のとおり、相違点１６－１～相違点１６－３はいずれも実質的な相違点であるため、本件訂正発明１６は引用発明ではない。 また、引用発明に対して、相違点１６－２～相違点１６－３に係る本件訂正発明１６の発明特定事項を、当業者が容易に想到し得たとすることはできないので、本件訂正発明１６による効果を検討するまでもなく、本件訂正発明１６は、甲第１号証に記載された発明及び他の甲号証に記載された事項に基づく、請求人のいう周知技術に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものではない。 （１１）小括 以上のとおり、本件訂正発明１～９及び本件訂正発明１１～１６は、甲第１号証に記載された発明ではないので、無効理由１によって、本件訂正発明１～９及び本件訂正発明１１～１６に係る特許を無効とすることはできない。 本件訂正発明１～９及び本件訂正発明１１～１６は、甲第１号証に記載された発明及び各甲号証に記載された事項に基づく、請求人のいう周知技術に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものではないので、無効理由２によって、本件訂正発明１～９及び本件訂正発明１１～１６に係る特許を無効にすることはできない。 本件訂正発明１０は、前記訂正により削除されたので、本件訂正発明１０に係る特許に対する無効審判請求は不適法な請求であり、その補正をすることができないものであるから、特許法第１３５条の規定により却下すべきものである。 ５－２．無効理由３について 前記訂正が認められた結果、無効理由３の対象とされる本件訂正発明１７は削除されたので、本件訂正発明１７に係る特許に対する無効審判請求は不適法な請求であり、その補正をすることができないものであるから、特許法第１３５条の規定により却下すべきものである。 第６　むすび 以上のとおり、本件訂正発明１０及び本件訂正発明１７は、訂正により削除されたので、本件訂正発明１０及び本件訂正発明１７に係る特許に対する無効審判請求は不適法な請求であり、その補正をすることができないものであるから、特許法第１３５条の規定により却下する。 無効理由１～無効理由２によって、本件訂正発明１～９及び本件訂正発明１１～１６に係る特許を無効とすることはできない。 審判に関する費用については、特許法第１６９条第２項で準用する民事訴訟法第６１条の規定により、請求人の負担とする。