2024-700593

特許第７４０２６８７号発明「医薬組成物」の特許異議申立事件について、次のとおり決定する。

結 論 特許第７４０２６８７号の特許請求の範囲を、訂正請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項〔１、２〕、３について訂正することを認める。 特許第７４０２６８７号の請求項１～３に係る特許を維持する。

理 由 第１ 手続の経緯 本件特許に係る特許出願（特願２０１９－５２７０７３号）は、平成３０年６月２９日（優先権主張 平成２９年６月３０日 （ＪＰ）日本国）を国際出願日とするものであり、令和５年１２月１３日に設定の登録（請求項の数３）がなされ、令和５年１２月２１日に特許掲載公報が発行された。 その後、令和６年６月２１日に、本件特許の請求項１～３に係る発明に対し、特許異議申立人 金枝 禎二（以下「申立人」という。）により、特許異議の申立てがなされた。以後の主な経緯は、次のとおりである。 令和 ６年 ８月２１日付け：取消理由通知書 同年１０月２８日 ：訂正請求書及び意見書の提出（特許権者） 同年１２月 ５日 ：意見書の提出（申立人） 第２ 訂正の適否 １ 訂正の内容 令和６年１０月２８日にされた訂正請求による訂正（以下「本件訂正」という。）は、一群の請求項である請求項〔１、２〕、及び請求項３について請求するものであって、次の訂正事項１、２の訂正を求めるものである（なお、下線は訂正箇所を示す。）。 〔訂正事項１〕 特許請求の範囲の請求項１に 「【請求項１】 次の成分（Ａ）及び（Ｂ）： （Ａ）ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物； （Ｂ）次の成分（Ｂ－１）、（Ｂ－３）、（Ｂ－５）及び（Ｂ－６）よりなる群から選ばれる１種以上； （Ｂ－１）メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、カルメロース、カルメロースカリウム、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムよりなる群から選ばれる１種以上のセルロースエーテル類：医薬組成物全質量に対して０．５～３０質量％ （Ｂ－３）ポビドン及びクロスポビドンよりなる群から選ばれる１種以上のポビドン類：医薬組成物全質量に対して０．１～１０質量％ （Ｂ－５）マクロゴール及びマンニトールよりなる群から選ばれる１種以上の多価アルコール：医薬組成物全質量に対して０．５～９０質量％ （Ｂ－６）ラウリル硫酸ナトリウム：医薬組成物全質量に対して０．５～１０質量％ を含有し、且つ固形製剤であり、 成分（Ｂ－１）を含む場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－１）の含有質量比率が３～２００質量部であり、 成分（Ｂ－３）を含む場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－３）の含有質量比率が１～１００質量部であり、 成分（Ｂ－５）を含む場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－５）の含有質量比率が１５～１０００質量部であり、 成分（Ｂ－６）を含む場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－６）の含有質量比率が５～５０質量部である、医薬組成物。」とあるのを、 「【請求項１】 次の成分（Ａ）及び（Ｂ）： （Ａ）ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物； （Ｂ）次の成分（Ｂ－１）、（Ｂ－３）及び（Ｂ－５）よりなる群から選ばれる１種以上； （Ｂ－１）メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、カルメロース、カルメロースカリウム、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムよりなる群から選ばれる１種以上のセルロースエーテル類：医薬組成物全質量に対して０．５～３０質量％ （Ｂ－３）ポビドン及びクロスポビドンよりなる群から選ばれる１種以上のポビドン類：医薬組成物全質量に対して０．１～１０質量％ （Ｂ－５）マクロゴール及びマンニトールよりなる群から選ばれる１種以上の多価アルコール：医薬組成物全質量に対して０．５～９０質量％ を含有し、且つ固形製剤であり、 成分（Ｂ－１）を含む場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－１）の含有質量比率が３～２００質量部であり、 成分（Ｂ－３）を含む場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－３）の含有質量比率が１～１００質量部であり、 成分（Ｂ－５）を含む場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－５）の含有質量比率が１５～１０００質量部である、医薬組成物。」に訂正する。 （訂正される請求項１を引用する請求項２についても同様に訂正される。） 〔訂正事項２〕 特許請求の範囲の請求項３に 「【請求項３】 ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有し、且つ固形製剤である医薬組成物に、成分（Ｂ－１）、（Ｂ－３）、（Ｂ－５）及び（Ｂ－６）よりなる群から選ばれる１種以上； （Ｂ－１）メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、カルメロース、カルメロースカリウム、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムよりなる群から選ばれる１種以上のセルロースエーテル類：医薬組成物全質量に対して０．５～３０質量％ （Ｂ－３）ポビドン及びクロスポビドンよりなる群から選ばれる１種以上のポビドン類：医薬組成物全質量に対して０．１～１０質量％ （Ｂ－５）マクロゴール及びマンニトールよりなる群から選ばれる１種以上の多価アルコール：医薬組成物全質量に対して０．５～９０質量％ （Ｂ－６）ラウリル硫酸ナトリウム：医薬組成物全質量に対して０．５～１０質量％ を含有せしめる工程を含み、 当該工程は、成分（Ｂ－１）を含有せしめる場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－１）の含有質量比率が３～２００質量部となるように含有せしめる工程であり、 前記工程は、成分（Ｂ－３）を含有せしめる場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－３）の含有質量比率が１～１００質量部となるように含有せしめる工程であり、 前記工程は、成分（Ｂ－５）を含有せしめる場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－５）の含有質量比率が１５～１０００質量部となるように含有せしめる工程であり、 前記工程は、成分（Ｂ－６）を含有せしめる場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－６）の含有質量比率が５～５０質量部となるように含有せしめる工程である、医薬組成物中のペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の含量均一性の改善方法。」とあるのを 「【請求項３】 ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有し、且つ固形製剤である医薬組成物に、成分（Ｂ－１）、（Ｂ－３）及び（Ｂ－５）よりなる群から選ばれる１種以上； （Ｂ－１）メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、カルメロース、カルメロースカリウム、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムよりなる群から選ばれる１種以上のセルロースエーテル類：医薬組成物全質量に対して０．５～３０質量％ （Ｂ－３）ポビドン及びクロスポビドンよりなる群から選ばれる１種以上のポビドン類：医薬組成物全質量に対して０．１～１０質量％ （Ｂ－５）マクロゴール及びマンニトールよりなる群から選ばれる１種以上の多価アルコール：医薬組成物全質量に対して０．５～９０質量％ を含有せしめる工程を含み、 当該工程は、成分（Ｂ－１）を含有せしめる場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－１）の含有質量比率が３～２００質量部となるように含有せしめる工程であり、 前記工程は、成分（Ｂ－３）を含有せしめる場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－３）の含有質量比率が１～１００質量部となるように含有せしめる工程であり、 前記工程は、成分（Ｂ－５）を含有せしめる場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－５）の含有質量比率が１５～１０００質量部となるように含有せしめる工程である、医薬組成物中のペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の含量均一性の改善方法。」に訂正する。 ２ 訂正の目的の適否、特許請求の範囲の拡張・変更の存否、及び新規事項の有無 （１）訂正事項１について 訂正事項１は、訂正前の請求項１において、成分（Ｂ）の選択肢として記載されていた「（Ｂ－６）ラウリル硫酸ナトリウム」を削除するものであるから、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであって、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものでもなく、本件明細書又は特許請求の範囲に記載した事項の範囲内の訂正であって新たな技術的事項を導入するものではないから、新規事項の追加に該当しない。 請求項１を引用する請求項２についても同様である。 （２）訂正事項２について 訂正事項２は、訂正前の請求項３において、成分（Ｂ）の選択肢として記載されていた「（Ｂ－６）ラウリル硫酸ナトリウム」を削除するものであるから、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであって、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものでもなく、本件明細書又は特許請求の範囲に記載した事項の範囲内の訂正であって新たな技術的事項を導入するものではないから、新規事項の追加に該当しない。 ３ 独立特許要件について 請求項１～３は、特許異議の申立ての対象とされた請求項であるから、本件訂正請求による訂正事項１、２に関して、特許法第１２０条の５第９項で読み替えて準用する特許法第１２６条第７項に規定する独立特許要件は課されない。 ４ 訂正についてのまとめ 上記のとおり、本件訂正は、特許法第１２０条の５第２項ただし書第１号に掲げる事項を目的とするものであり、かつ、同条第９項において準用する同法第１２６条第５項及び第６項の規定に適合する。 したがって、特許請求の範囲を、訂正請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項〔１、２〕、３について訂正することを認める。 第３ 本件発明 本件訂正は、上記第２のとおり認められるので、請求項１～３に係る発明（以下、請求項の番号に従い「本件発明１」～「本件発明３」といい、これらをまとめて「本件発明」ともいう。）は、令和６年１０月２８日提出の訂正請求書に添付された訂正特許請求の範囲の請求項１～３に記載された次の事項により特定されるとおりのものである（なお、下線は訂正箇所を示す。）。 「【請求項１】 次の成分（Ａ）及び（Ｂ）： （Ａ）ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物； （Ｂ）次の成分（Ｂ－１）、（Ｂ－３）及び（Ｂ－５）よりなる群から選ばれる１種以上； （Ｂ－１）メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、カルメロース、カルメロースカリウム、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムよりなる群から選ばれる１種以上のセルロースエーテル類：医薬組成物全質量に対して０．５～３０質量％ （Ｂ－３）ポビドン及びクロスポビドンよりなる群から選ばれる１種以上のポビドン類：医薬組成物全質量に対して０．１～１０質量％ （Ｂ－５）マクロゴール及びマンニトールよりなる群から選ばれる１種以上の多価アルコール：医薬組成物全質量に対して０．５～９０質量％ を含有し、且つ固形製剤であり、 成分（Ｂ－１）を含む場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－１）の含有質量比率が３～２００質量部であり、 成分（Ｂ－３）を含む場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－３）の含有質量比率が１～１００質量部であり、 成分（Ｂ－５）を含む場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－５）の含有質量比率が１５～１０００質量部である、医薬組成物。 【請求項２】 剤形が、錠剤、カプセル剤、顆粒剤又は丸剤である、請求項１記載の医薬組成物。 【請求項３】 ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有し、且つ固形製剤である医薬組成物に、成分（Ｂ－１）、（Ｂ－３）及び（Ｂ－５）よりなる群から選ばれる１種以上； （Ｂ－１）メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、カルメロース、カルメロースカリウム、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムよりなる群から選ばれる１種以上のセルロースエーテル類：医薬組成物全質量に対して０．５～３０質量％ （Ｂ－３）ポビドン及びクロスポビドンよりなる群から選ばれる１種以上のポビドン類：医薬組成物全質量に対して０．１～１０質量％ （Ｂ－５）マクロゴール及びマンニトールよりなる群から選ばれる１種以上の多価アルコール：医薬組成物全質量に対して０．５～９０質量％ を含有せしめる工程を含み、 当該工程は、成分（Ｂ－１）を含有せしめる場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－１）の含有質量比率が３～２００質量部となるように含有せしめる工程であり、 前記工程は、成分（Ｂ－３）を含有せしめる場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－３）の含有質量比率が１～１００質量部となるように含有せしめる工程であり、 前記工程は、成分（Ｂ－５）を含有せしめる場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－５）の含有質量比率が１５～１０００質量部となるように含有せしめる工程である、医薬組成物中のペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の含量均一性の改善方法。」 第４ 特許異議の申立ての理由、取消理由の概要及び申立人が提出した甲号証 １ 特許異議の申立ての理由（以下「申立理由」という。）は、概略、次のとおりである（なお、甲号証については、下記２を参照。）。 ・申立理由１ 条文：特許法第３６条第６項第１号（同法第１１３条第４号）（サポート要件） 対象：請求項１～３ ・申立理由２ 条文：特許法第３６条第４項第１号（同法第１１３条第４号）（実施可能要件） 対象：請求項１～３ ・申立理由３ 条文：特許法第３６条第６項第２号（同法第１１３条第４号）（明確性要件） 対象：請求項１～３ ・申立理由４ 条文：特許法第２９条第２項（同法第１１３条第２号）（進歩性） 対象：請求項１～３ 以下、甲第１号証を主引用例とする申立理由４を「申立理由４Ａ」、甲第２号証を主引用例とする申立理由４を「申立理由４Ｂ」と記載する。 ２ 申立人が提出した甲号証 ・甲第１号証：国際公開第２０１４／０５０１３４号 ・甲第２号証：国際公開第２００５／０２３７７７号 ・甲第３号証：「医薬品製剤技術」, 株式会社 シーエムシー出版, 2002年7月25日第1刷, p.45～64 ・甲第４号証：「薬剤学」, 株式会社 南江堂, 1995年4月1日第4版第4刷, p230～231 ・甲第５号証：「基礎から学ぶ 製剤化のサイエンス 増補版」, エルゼビア・ジャパン株式会社, 2015年3月20日, p.66～67, p.212～213, p.248～249 ・甲第６号証：「バリデーションの考え方と実施例 実施例編（付属書） 固形製剤：混合工程」, 大阪府健康医療部薬務課, 平成27年3月 ・甲第７号証：色材協会誌, 1981, Vol.54, No.10, p.619～622 ・甲第８号証：Acta Pharmaceutica, 2014, Vol.64, p.355～367 ・甲第９号証：Pharmaceutical Research, 1990, Vol.7, No.9, p.962～966 ・甲第１０号証：薬剤学，2003, Vol.63, No.4, p.218～227 ・甲第１１号証：「医薬品添加物事典 2016」, 株式会社 薬事日報社, 2016年2月18日, p.57, p.122～125, p.172～174, p.340, p.354, p.414, p.421～425, p.476～478, p.529～530, p.536～537, p.566～567, p.598～599 ・甲第１２号証：Circulation, 2013, Vol.128, Abstract 12867, 2024年6月14日（印刷日）, <URL>https://www.ahajournals.org/doi/10.11 61/circ.128.suppl_22.A12867 ・甲第１３号証：興和株式会社プレスリリース, 興和株式会社, 2015年10月19日 ・甲第１４号証：「L-HPC(R)」の製品紹介サイトページ（信越化学工業）のアーカイブの写し, 2024年6月14日（印刷日）, 2017年6月16日時点のアーカイブ（合議体注：(R)は○の中にＲの上付文字を表す。）, <URL>https://web.archive.org/web/20170616210656/http://www.metolose.jp:80/pharmaceutical/l-hpc.html ・甲第１５号証：特表２００５－５２２５１６号公報 ・甲第１６号証：米国特許出願公開第２０１０／０２８５１６４号明細書 ・甲第１７号証：特表２０１５－５２５７４５号公報 ・甲第１８号証：再公表特許第２００４／０７８２１２号 ・甲第１９号証：特開２００７－１２６４７０号公報 以下、申立人が提出した甲第１号証～甲第１９号証を、甲号証の番号に従い、それぞれ甲１～甲１９ともいう。 ３ 先に通知した取消理由の趣旨 本件訂正前の特許請求の範囲の請求項１～３に係る発明について、取消理由通知書で通知した取消理由１（サポート要件）及び取消理由２（実施可能要件）の趣旨は、次のとおりである。 なお、下記〔取消理由１（サポート要件）の趣旨〕及び〔取消理由２（実施可能要件）の趣旨〕における「請求項１～３」は、本件訂正前の特許請求の範囲の「請求項１～３」である。 〔取消理由１（サポート要件）の趣旨〕 請求項１～３に係る発明は、本件特許明細書の発明の詳細な説明に記載したものとはいえないから、特許請求の範囲の記載がサポート要件を満足するとはいえない。 よって、請求項１～３に係る特許は、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない特許出願に対してされたものであるから、同法第１１３条第４号に該当し、取り消すべきものである。 〔取消理由２（実施可能要件）の趣旨〕 本件特許明細書の発明の詳細な説明は、当業者が請求項１～３に係る発明を実施できる程度に明確かつ十分に記載したものとはいえないから、実施可能要件を満足するとはいえない。 よって、請求項１～３に係る特許は、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない特許出願に対してされたものであるから、同法第１１３条第４号に該当し、取り消すべきものである。 第５ 取消理由１（サポート要件）についての当審の判断 取消理由１（サポート要件）の趣旨は、上記第４の３で述べたとおりである。以下、当該取消理由１（サポート要件）について、判断する。 １ サポート要件の判断基準 特許請求の範囲の記載が、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件（いわゆるサポート要件）に適合するか否かは、特許請求の範囲の記載と本件明細書の発明の詳細な説明（以下「発明の詳細な説明」という。）の記載を対比し、特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か、また、発明の詳細な説明の記載や示唆がなくとも、当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきである。 以下、上記判断基準に基づいて検討する。 ２ 本件発明が解決しようとする課題 発明の詳細な説明の記載から、本件発明が解決しようとする課題（以下「本件発明の課題」という。）は、ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の含量の均質性（含量均一性）に優れる医薬組成物を提供することである（【０００８】）。 以下、医薬組成物中の「ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の含量の均質性（含量均一性）」を、「含量均一性」と略して記載することがある。 ３ 本件特許の出願時の技術常識（以下「技術常識」という。）を示す文献 （当審注：下記甲号証はいずれも申立人が提出した証拠である。） （１）甲３の記載 ア 「 ［図：0001423507000001.jpg］ 」（５０頁） イ 「 ［図：0001423507000002.jpg］ 」（６２頁） （２）甲４の記載 ア 「 ［図：0001423507000003.jpg］ ［図：0001423507000004.jpg］ 」（２３１頁） （３）甲５の記載 ア 「 ［図：0001423507000005.jpg］ ［図：0001423507000006.jpg］ ［図：0001423507000007.jpg］ 」（６６頁～６７頁） イ 「 ［図：0001423507000008.jpg］ ［図：0001423507000009.jpg］ 」（２１３頁） （４）甲１１の記載 ア 「 ［図：0001423507000010.jpg］ ［図：0001423507000011.jpg］ 」（５６６頁～５６７頁） イ 「 ［図：0001423507000012.jpg］ 」（５７頁） ウ 「 ［図：0001423507000013.jpg］ ［図：0001423507000014.jpg］ 」（４２１頁～４２２頁） エ 「 ［図：0001423507000015.jpg］ 」（３４０頁） （５）甲１４の記載 ア 「 ［図：0001423507000016.jpg］ 」 （６）甲７の記載 ア 「 ［図：0001423507000017.jpg］ ［図：0001423507000018.jpg］ 」（２７頁） ４ サポート要件についての判断 （１）請求項１には、 「（Ｂ－１）メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、カルメロース、カルメロースカリウム、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムよりなる群から選ばれる１種以上のセルロースエーテル類：医薬組成物全質量に対して０．５～３０質量％」、 「（Ｂ－３）ポビドン及びクロスポビドンよりなる群から選ばれる１種以上のポビドン類：医薬組成物全質量に対して０．１～１０質量％」及び 「（Ｂ－５）マクロゴール及びマンニトールよりなる群から選ばれる１種以上の多価アルコール：医薬組成物全質量に対して０．５～９０質量％」よりなる群から選ばれる１種以上を含有し、 「成分（Ｂ－１）を含む場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－１）の含有質量比率が３～２００質量部であり、 成分（Ｂ－３）を含む場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－３）の含有質量比率が１～１００質量部であり、 成分（Ｂ－５）を含む場合、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対する成分（Ｂ－５）の含有質量比率が１５～１０００質量部である」ことが記載されている。 （２）一方、発明の詳細な説明には、下記ア～ウに示すように、ペマフィブラートを０．１ｍｇ、成分（Ｂ）（成分（Ｂ－１）、成分（Ｂ－３）又は成分（Ｂ－５））を２．４ｍｇ、乳糖水和物を９２．３ｍｇ、結晶セルロース２４ｍｇ、ステアリン酸マグネシウム１．２ｍｇを含む１２０ｍｇの錠剤（実施例１～５、９～１０、１４～１５）と、成分（Ｂ）を含まないこと以外は同じ組成の１１７．６ｍｇの錠剤（比較例１）について、それぞれのペマフィブラート含量の相対標準偏差（ＲＳＤ）（％）が記載されている。また、発明の詳細な説明には、下記エに示すように、医薬組成物の製造方法について記載されている。 ア 成分（Ｂ）が（Ｂ－１）のセルロースエーテル類である実施例１～５（【００８４】～【００８９】、【表１】） 「【００８４】 ［試験例１］含量均一性評価試験 その１ 医薬組成物中のペマフィブラート含量の均一性を評価するため、以下の試験を実施した。 すなわち、表１記載の各成分の１錠当りの分量が、表１記載の分量（ｍｇ）となるように、錠剤を製造した。具体的な手順を以下に示す。 （実施例１～５） ペマフィブラートとセルロースエーテル類を３０秒間混合し、続いて乳糖水和物及び結晶セルロースを加えて３０秒間混合し、最後にステアリン酸マグネシウムを加えて３０秒間混合した。その後、得られた混合物を、直径７ｍｍの杵を取り付けた打錠機を用いて打錠し、１錠当り１２０ｍｇの錠剤１０００錠を製造した。…（略）…」（【００８４】） 「【００８６】 得られた錠剤１錠ごとのペマフィブラートの含量の測定値から、第十七改正日本薬局方 含量均一性試験に準じ、錠剤中のペマフィブラート含量の相対標準偏差（ＲＳＤ）（％）を算出し、錠剤中のペマフィブラート含量のばらつき（均一性の程度）の指標とした。 得られた結果を表１に示す。」（【００８６】） 「 ［図：0001423507000019.jpg］ 」（【表１】） イ 成分（Ｂ）が（Ｂ－３）のポビドン類である実施例９～１０（【００９４】～【００９７】、【表３】） 「【００９４】 ［試験例３］含量均一性評価試験 その３ 錠剤の組成が下記表３記載の成分及び分量となるようにしたほかは、試験例１と同様の方法により、試験を実施した。 結果を表３に示す。」（【００９４】） 「 ［図：0001423507000020.jpg］ 」（【表３】） ウ 成分（Ｂ）が（Ｂ－５）の多価アルコールである実施例１４～１５（【０１０２】～【０１０５】、【表５】） 「【０１０２】 ［試験例５］含量均一性評価試験 その５ 錠剤の組成が下記表５記載の成分及び分量となるようにしたほかは、試験例１と同様の方法により、試験を実施した。 結果を表５に示す。」（【０１０２】） 「 ［図：0001423507000021.jpg］ 」（【表５】） エ 「【００６４】 本発明の医薬組成物は、その剤形に応じて公知の方法により製造することができる。 例えば、医薬組成物が固形製剤である場合には、粉砕、混合、造粒、乾燥、整粒、分級、充填、打錠、コーティング等の単位操作を適宜組み合わせることにより製造することができるが、その製造方法としては、成分（Ａ）と成分（Ｂ）とを混合する工程を含む方法が好ましい。 より具体的には例えば、医薬組成物の剤形が顆粒剤、散剤、丸剤等の粒状の製剤の場合、成分（Ａ）、成分（Ｂ）に加えて、必要に応じ賦形剤や結合剤、崩壊剤、滑沢剤等の製剤添加物を用い、これらの成分を混合した後、押出造粒、転動造粒、攪拌造粒、流動層造粒、噴霧造粒、溶融造粒、破砕造粒等の公知の造粒方法により造粒して造粒物を得、さらに必要に応じて分級、整粒等することで製造することができる。なお、得られた造粒物は、公知の方法によりコーティング剤等で被覆することもできる。 また、医薬組成物の剤形が錠剤の場合、成分（Ａ）、成分（Ｂ）に加えて、必要に応じ賦形剤や結合剤、崩壊剤、滑沢剤等の適当な製剤添加物を用い、これらの成分を混合して混合物を得、これを直接圧縮（打錠）すること（直接粉末圧縮法）や、上記の造粒物を必要に応じて分級、整粒等したあと圧縮（打錠）すること（半乾式顆粒圧縮法、乾式顆粒圧縮法、湿式顆粒圧縮法など）により製造することができる。なお、得られた圧縮物（錠剤）は、公知の方法によりコーティング剤等で被覆することもできる。 さらに、医薬組成物の剤形がカプセル剤の場合、上記の造粒物や圧縮物を、カプセルに充填すればよい。」 （３）上記（２）で示したように、発明の詳細な説明の実施例１～５、９～１０、１４～１５には、 「ペマフィブラート０．１ｍｇと成分（Ｂ）２．４ｍｇとを混合した後に、乳糖水和物９２．３ｍｇと結晶セルロース２４ｍｇとを混合し、その後、ステアリン酸マグネシウム１．２ｍｇを混合して打錠し、１錠当たり１２０ｍｇの錠剤を製造する」場合であって、 成分（Ｂ）が、 「（Ｂ－１）」については「クロスカルメロースナトリウム」、「カルメロースナトリウム」、「低置換度ヒドロキシプロピルセルロース」、「メチルセルロース」又は「ヒドロキシプロピルメチルセルロース」であり、 「（Ｂ－３）」については「クロスポビドン」又は「ポリビニルピロリドン」であり、 「（Ｂ－５）」については「マクロゴール６０００」又は「Ｄ－マンニトール」である場合において、ペマフィブラート含量の相対標準偏差（ＲＳＤ）（％）が、比較例１と比較して小さかったことが記載されている。 また、【００６４】には、本件発明の医薬組成物は、その剤形に応じて公知の方法により製造できることが記載されている（上記（２）エ）。 （４）ここで、実施例１～５、９～１０、１４～１５には、特定の組成及び特定の製造工程により得られた錠剤（医薬組成物）について記載されるのに対し、本件発明１には、製造工程についての特定がなく、混合させる成分の粒径・形状についても特定されていない。 そして、本件発明１は、混合させる成分の配合比について、実施例の配合比（ペマフィブラート：成分（Ｂ）：錠剤全体＝１：２４：１２００）以外の配合比を包含している。 また、本件発明１の成分（Ｂ－１）は、実施例１～５で用いられている具体的なセルロースエーテル類である、「クロスカルメロースナトリウム」（実施例１）、「カルメロースナトリウム」（実施例２）、「低置換度ヒドロキシプロピルセルロース」（実施例３）、「メチルセルロース」（実施例４）又は「ヒドロキシプロピルメチルセルロース」（実施例５）以外のものをも包含している。 （５）上記（４）について、検討する。 上記３（１）～（３）の摘示事項によれば、一般に、製造工程、混合させる成分の粒径・形状、又は混合させる成分の配合比は、粒子・粉末の混合に影響を及ぼすというのが技術常識であったといえる。 また、一般に、化合物は、その化学構造の違いにより、物理化学的性質が互いに相違するというのが技術常識であるから、実施例１～５で用いられている具体的なセルロースエーテル類以外の、本件発明１に記載されている「エチルセルロース」、「低置換度」という特定がない「ヒドロキシプロピルセルロース」、「カルメロース」、「カルメロースカリウム」又は「カルメロースカルシウム」が、粒子・粉末の混合に及ぼす影響は、実施例１～５で用いられている具体的なセルロースエーテル類とは、一見すると、異なるようにも考えられる。 そして、上記３（４）の摘示事項によれば、「低置換度ヒドロキシプロピルセルロース」（実施例３）、「メチルセルロース」（実施例４）は、それぞれ、「低置換度」という特定がない「ヒドロキシプロピルセルロース」、「エチルセルロース」と物性が異なっており、粒子・粉末の混合に及ぼす影響は、一見すると、それぞれに異なるようにも考えられる。 さらに、実施例３の「低置換度ヒドロキシプロピルセルロース」は、「NBD-021」であるところ、上記３（５）の摘示事項によれば、NBDシリーズは、従来製品と化学的性質は同一であるが、粉体の形状を改良したものであり、かつ流動性が良好な低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの粉体であるので、実施例３のNBDシリーズの「NBD-021」である「低置換度ヒドロキシプロピルセルロース」と、NBDシリーズではない「低置換度ヒドロキシプロピルセルロース」とは流動性等の物性が異なっており、両者は、粒子・粉末の混合に及ぼす影響が、一見すると、異なるようにも考えられる。 加えて、「カルメロース」、「カルメロースカリウム」及び「カルメロースカルシウム」と、「クロスカルメロースナトリウム」（実施例１）とは、カウンターとなるイオンが異なり、帯電性などが異なる化合物であるところ、粉体の帯電性が粉末同士の混合に影響することが知られているので（上記３（３）アの摘示事項）、これらの化合物は粒子・粉末の混合に及ぼす影響が、一見すると、それぞれに異なるようにも考えられる。 （６）上記（５）を踏まえて、さらに検討する。 ア 本件発明において、製造工程が特定されないことに関し、【００６４】の記載（上記（２）エ）から、本件発明の医薬組成物は、その剤形に応じて、実施例１～５、９～１０、１４～１５で用いられた特定の製造工程（以下「実施例の製造工程」という。）以外の公知の方法でも製造できることを当業者は理解でき、本件発明の医薬組成物が実施例の製造工程以外の公知の方法で製造された場合にも、上記課題を解決できることを当業者は認識できるといえる。 また、令和６年１０月２８日提出の意見書（特許権者）に添付された乙第１号証には、本件発明の医薬組成物を実施例の製造工程以外の公知の方法で製造した場合でも、含量均一性が改善されることが示されている。 イ 「混合させる成分の粒径・形状」が特定されないことに関し、発明の詳細な説明の表１、３、５において使用されている成分（Ｂ）は、医薬組成物の技術分野で通常用いられる粒径・形状を有するものであることを当業者は理解でき、表１、３、５では、いずれの成分（Ｂ）を用いた場合でも含量均一性が改善されることが示されているのであるから、「混合させる成分の粒径・形状」が特定されていなくても上記課題を解決できることを、当業者は認識できるといえる。 また、令和６年１０月２８日提出の意見書（特許権者）に添付された乙第２号証に記載された実験結果では、「混合させる成分の粒径・形状」が様々であっても含量均一性が改善されることが示されている。 ウ 本件発明１が、実施例の配合比以外の配合比を包含していることに関し、発明の詳細な説明の表１、３、５（上記（２）ア～ウ）には、ペマフィブラート０．１ｍｇを含む錠剤１錠１２０ｍｇ当たり、成分（Ｂ）を２．４ｍｇ、すなわち錠剤１錠の全質量に対して２質量％、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対して２４質量部という配合比で用い、成分（Ｂ）として、「クロスカルメロースナトリウム」、「カルメロースナトリウム」、「低置換度ヒドロキシプロピルセルロース」、「メチルセルロース」、「ヒドロキシプロピルメチルセルロース」、「クロスポピドン」、「ポリビニルピロリドン」、「マクロゴール」又は「Ｄ－マンニトール」という複数種のいずれを用いた場合でも、含量均一性が大きく改善されることが示されている。 さらに、発明の詳細な説明には、配合比についての記載（【００２０】～【００２４】、【００３１】～【００３５】、【００４１】～【００４９】等）や、成分（Ｂ）には医薬組成物中のペマフィブラートの含量均一性を改善する効果があることについての記載（【０００９】～【００１２】）もある。 そして、これらの記載を参酌すれば、本件発明で特定される程度の配合比であれば上記課題を解決できることを当業者は認識できるといえる。 また、令和６年１０月２８日提出の意見書（特許権者）に添付された乙第１号証に記載された実験結果では、配合比が変化しても含量均一性が改善されることが示されている。 エ 本件発明１の成分（Ｂ－１）が、実施例１～５で用いられている具体的なセルロースエーテル類以外のものをも包含していることに関し、発明の詳細な説明には、実施例で効果が確認されている「メチルセルロース」、「ヒドロキシプロピルメチルセルロース」（ヒプロメロースに相当）、「カルメロースナトリウム」及び「クロスカルメロースナトリウム」と同様に含量均一性の改善作用がある好ましい材料として「エチルセルロース」、「ヒドロキシプロピルセルロース」、「カルメロース」、「カルメロースカリウム」及び「カルメロースカルシウム」が成分（Ｂ－１）として好ましく使用できることが記載されている（【００１９】）。 そして、本件発明１の成分（Ｂ－１）として特定されるセルロースエーテル類は、いずれも、実施例で用いられている具体的なセルロースエーテル類と化学構造上の共通性を有しており、含量均一性に大きな影響を与えることが懸念されるまでに物理化学的特性が大きく相違するといえるほどの化学構造の違いがあるとまではいえないから、本件発明１の成分（Ｂ－１）として特定されるセルロースエーテル類であれば上記課題を解決できることを当業者は認識できるといえる。 オ 本件発明１の成分（Ｂ－１）として特定されている「カルメロース」等と「クロスカルメロースナトリウム」（実施例１）とは帯電性が異なることに関し、発明の詳細な説明の表１には、「メチルセルロース」（実施例４）等のように帯電性を有しないものを用いた場合と、「クロスカルメロースナトリウム」（実施例１）等のように帯電性を有し得るものを用いた場合の、いずれにおいても、含量均一性が改善されることが示されており、本件発明１の成分（Ｂ－１）として特定されるセルロースエーテル類であれば上記課題を解決できることを当業者は認識できるといえる。 また、令和６年１０月２８日提出の意見書（特許権者）に添付された乙第１号証には、本件明細書の実施例で使用されていない、「エチルセルロース」、「ヒドロキシプロピルセルロース」、「カルメロース」、「カルメロースカルシウム」を用いた場合でも含量均一性が改善されることが示されている。 （７）したがって、発明の詳細な説明には、上記２で説示した本件発明の課題を解決できると当業者が認識できる程度の記載ないし示唆があるということができ、技術常識に照らし、発明の詳細な説明の記載から、上記課題を解決できる医薬組成物を提供できることを、当業者が認識できるといえる。 本件発明１を引用する本件発明２についても同様である。 本件発明３についても同様である。 ５ 取消理由１に対する申立人の主張（令和６年１２月５日提出の意見書）について （１）申立人は、医薬品固形製剤にとって「微量な有効成分」や「作用が激しく強力な作用を持つ薬剤」の含量均一性を向上させる製造プロセスとして倍散混合がよく知られていた、という技術常識があるところ、特許権者が提出した乙第１号証に示される実験結果は、「倍散混合」でも「一括混合」でも同様に含量均一性が改善されたことを示しているものであること、加えて、医薬品固形製剤において「混合量比も、混合性に影響を与える因子としてよく知られていたこと」という技術常識があるところ、特許権者が提出した乙第１号証に示される実験結果は、混合量比を変更しても、得られる固形製剤の含量均一性が同様に改善したことを示しているものであって技術常識に反する結果であることから、本件特許明細書の発明の詳細な説明の記載不足を補うものであり、乙第１号証に示される結果を考慮することは認められない、という趣旨の主張をしている（３のウ－３、オ－３）。 そこで、上記主張について検討する。 申立人が主張する「倍散混合」とは、発明の詳細な説明の実施例１～５、９～１０、１４～１５で用いられた特定の製造工程（実施例の製造工程）を指しており、「一括混合」とは、乙第１号証の実験で用いられた、前記「特定の製造工程」とは異なる製造工程を指すものと解される。 発明の詳細な説明には、本件発明の効果について、「本件発明によれば、医薬組成物中のぺマフィブラートの含量均一性が改善され、均一性に優れる医薬組成物を提供することができる」（【００１３】）との記載があり、本件発明の医薬組成物は、その剤形に応じて公知の方法により製造できること（【００６４】）についての記載もあることに加えて、上記第５の４（６）ウで説示したとおり、発明の詳細な説明の表１、３、５には、複数種の成分（Ｂ）のいずれについても、錠剤１錠の全質量に対して２質量％、ペマフィブラートフリー体換算１質量部に対して２４質量部という配合比で用いた場合に含量均一性が大きく改善されることが示されており、発明の詳細な説明には配合比についての記載（【００２０】～【００２４】、【００３１】～【００３５】、【００４１】～【００４９】等）、及び成分（Ｂ）は医薬組成物中のペマフィブラートの含量均一性を改善する効果があることについての記載（【０００９】～【００１２】）がある。 そして、これらの記載を考慮すれば、乙第１号証に示されている、倍散混合（実施例の製造工程）によらない公知の方法で本件発明の医薬組成物を製造した場合や、成分（Ａ）と成分（Ｂ）の配合比を、実施例の配合比ではないが本件発明で特定されている配合比で本件発明の医薬組成物を製造した場合であっても、ペマフィブラートの含量均一性が改善できるという効果が得られることは、発明の詳細な説明に記載された事項の範囲内であるといえる。 以上のとおり、乙第１号証で示された実験結果は、請求人が主張する「発明の詳細な説明の記載不足を補うもの」ではなく、発明の詳細な説明に記載された事項の範囲内であるから、当該実験結果を参酌できるといえる。 （２） 申立人は、乙第２号証に示される結果は、同一物質において、粒径・粒子形状が変化しても同様の含量均一性改善効果を奏することを示していない、という趣旨の主張をしている（３のエ－２、キ－２）。 しかしながら、上記第５の４（６）イで説示したように、発明の詳細な説明の表１、３、５において使用されている成分（Ｂ）は、医薬組成物の技術分野で通常用いられる粒径・形状を有するものであることを当業者は理解できるから、「混合させる成分の粒径・形状」が特定されていなくても上記課題を解決できることを、当業者は認識できるといえる。 また、令和６年１０月２８日提出の意見書（特許権者）に添付された乙第２号証の実験結果では、混合させる成分の粒径・形状が様々であっても含量均一性が改善されることが示されている。 したがって、申立人の上記主張は採用できない。 （３） 申立人は、本件発明には、製造工程（倍散混合により製造すること）や、混合させる成分の粒径・形状について特定されず、混合させる成分の配合比について、実施例の配合比以外の配合比を包含しており、本件発明１の成分（Ｂ－１）は、実施例１～５で用いられている具体的なセルロースエーテル類以外のものをも包含していることについても縷々主張しているが、上記第５の４（６）で説示した理由により、申立人の主張は採用できない。 ６ まとめ 以上述べたとおり、本件発明１～３は、発明の詳細な説明に記載したものであるといえ、請求項１～３に係る特許は、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない特許出願に対してされたものではないから、上記の取消理由により取り消されるべきものでない。 第６ 取消理由２（実施可能要件）についての当審の判断 取消理由２（実施可能要件）の趣旨は、上記第４の３で述べたとおりである。以下、当該取消理由２（実施可能要件）について、判断する。 本件発明が実施可能要件を満たすためには、発明の詳細な説明の記載に接した当業者が、本件発明の医薬組成物であって、ペマフィブラートの含量均一性を向上・改善できる医薬組成物を製造できることを理解できるように、発明の詳細な説明が記載されている必要がある。 この点、上記第５の４で説示したように、発明の詳細な説明の記載から、実施例１～５、９～１０、１４～１５の組成及び製造工程により得られた錠剤（医薬組成物）のみならず、医薬組成物の技術分野で通常用いられる粒径・形状の成分（Ａ）及び（Ｂ）を用い、実施例の配合比ではないが本件発明で特定された配合比で含む場合、成分（Ｂ－１）として、実施例では用いられていない「エチルセルロース」、NBDシリーズの「NBD-021」である「低置換度ヒドロキシプロピルセルロース」以外の「ヒドロキシプロピルセルロース」、「カルメロース」、「カルメロースカリウム」又は「カルメロースカルシウム」から選択して用いた場合、実施例の製造工程以外の公知の製造工程により製造された場合であっても、本件発明の医薬組成物によって含量均一性を向上・改善できることを、当業者は理解できるといえる。 そうすると、上記第５の４で説示したとおり、技術常識を参酌して、発明の詳細な説明に接した当業者は、本件発明の医薬組成物であって、ペマフィブラートの含量均一性を向上・改善できる医薬組成物を製造できるのであるから、発明の詳細な説明は、本件発明の医薬組成物であって、ペマフィブラートの含量均一性を向上・改善できる医薬組成物を製造できることを当業者が理解できるように記載されているといえる。 以上のとおりであるから、発明の詳細な説明は、当業者が本件発明１～３を実施できる程度に明確かつ十分に記載されたものであるといえる。 なお、取消理由２に対する申立人の主張は上記第５の５と同様に判断され、採用できない。 第７ 取消理由通知において採用しなかった申立理由についての当審の判断 １ 申立理由３（明確性要件）について ・請求項：１～３ 申立人は、異議申立書のオ．において、請求項１～３には「成分（Ｂ－１）」の「セルロースエーテル類」の一つとして「ヒドロキシプロピルセルロース」が特定されるところ、発明の詳細な説明には「ヒドロキシプロピルセルロースには、低置換度でないヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースのいずれもが包含される。」（【００１８】）と定義されるが、ヒドロキシプロピルセルロースと低置換度ヒドロキシプロピルセルロースは、医薬品添加物として明確に区別されるものであって、発明の詳細な説明（【００１８】）の「ヒドロキシプロピルセルロース」の定義は技術常識に反しており、請求項１～３の「ヒドロキシプロピルセルロース」の意味を不明瞭にするものである旨主張している（申立書５９頁）。 しかし、本件明細書の【００１８】の「ヒドロキシプロピルセルロースには、低置換度でないヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースのいずれもが包含される。」という記載から、請求項１～３の「ヒドロキシプロピルセルロース」という記載の定義が、「低置換度でないヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースのいずれも」包含するという定義であることを、当業者は理解できるのであるから、仮に、当該定義が技術常識に反するとしても、請求項１～３の「ヒドロキシプロピルセルロース」という記載は、明確である。 よって、申立理由３には理由がない。 ２ 申立理由４Ａ（進歩性）について 申立理由４Ａは、本件発明１～３は、甲１に記載された発明に、甲２、甲１５～１９に記載の事項、及び甲３～１１に記載の事項をはじめとする優先日当時の技術常識に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである、という趣旨である（申立書７１頁下から６行～３行等）。 （１）甲１に記載された発明 甲１の［００４８］、［００５６］～［００５８］、特に［表３］から、甲１には、次の発明（以下「引用発明１Ａ」及び「引用発明１Ｂ」という。）が記載されていると認められる。 ＜引用発明１Ａ＞ 「化合物Ａと名付けられた（Ｒ）－２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸 ０．０５ｍｇ エゼチミブ １０ｍｇ 微結晶性セルロース ３７．２５ｍｇ 修飾食品用コーンスターチ ３７．２５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ０．５ｍｇ からなる錠剤。」 ＜引用発明１Ｂ＞ 「化合物Ａと名付けられた（Ｒ）－２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸 ０．０５ｍｇ エゼチミブ １０ｍｇ 微結晶性セルロース ３７．２５ｍｇ 修飾食品用コーンスターチ ３７．２５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ０．５ｍｇ からなる錠剤の製造方法。」 （２）本件発明１について ア 対比 本件発明１と引用発明１Ａとを対比する。 引用発明１Ａの「化合物Ａと名付けられた（Ｒ）－２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸」は、その化学構造（本件明細書【０００３】、【０００４】）からみて、ペマフィブラートにほかならないから、本件発明１の「ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物」に相当する。 引用発明１Ａの「錠剤」は、本件発明１の「固形製剤である、医薬組成物」に相当する。 引用発明１Ａの錠剤に含まれる「微結晶性セルロース」、「修飾食品用コーンスターチ」及び「ステアリン酸マグネシウム」と、本件発明１の固形製剤である医薬組成物に含まれる「（Ｂ）次の成分（Ｂ－１）、（Ｂ－３）及び（Ｂ－５）よりなる群から選ばれる１種以上；」 「（Ｂ－１）メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、カルメロース、カルメロースカリウム、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムよりなる群から選ばれる１種以上のセルロースエーテル類」 「（Ｂ－３）ポビドン及びクロスポビドンよりなる群から選ばれる１種以上のポビドン類」 「（Ｂ－５）マクロゴール及びマンニトールよりなる群から選ばれる１種以上の多価アルコール」とは、ペマフィブラートとともに固形製剤に用いられる添加剤である点に限り、一致する。 そうすると、本件発明１と引用発明１Ａとの一致点及び相違点は次のとおりである。 ＜一致点＞ 「次の成分（Ａ）及び（Ｂ）： （Ａ）ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物； （Ｂ）ペマフィブラートとともに固形製剤に用いられる添加剤 を含有し、且つ固形製剤である、医薬組成物。」 ＜相違点１＞ 本件発明１においては、ペマフィブラートとともに固形製剤に用いられる添加剤が、 「（Ｂ）次の成分（Ｂ－１）、（Ｂ－３）及び（Ｂ－５）よりなる群から選ばれる１種以上；」 「（Ｂ－１）メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、カルメロース、カルメロースカリウム、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムよりなる群から選ばれる１種以上のセルロースエーテル類」 「（Ｂ－３）ポビドン及びクロスポビドンよりなる群から選ばれる１種以上のポビドン類」 「（Ｂ－５）マクロゴール及びマンニトールよりなる群から選ばれる１種以上の多価アルコール」であり、これらを本件発明１に記載の所定量及び所定比率で含むことが特定されているのに対し、引用発明１Ａにおいては、「ペマフィブラートとともに固形製剤に用いられる添加剤」が、「微結晶性セルロース」、「修飾食品用コーンスターチ」及び「ステアリン酸マグネシウム」であり、これらを本件発明１に記載の所定量及び所定比率で含むことは特定されていない点。 イ 相違点１についての判断 錠剤における含量均一性は、有効性という薬剤の基本に触れる特性であるところ、含量均一性を向上・改善することは、当業者に自明の課題であったといえる（要すれば、上記摘示事項（第５の３（３）ア、及び第５の３（６）ア）を参照。）。 しかし、いずれの甲号証にも、錠剤における含量均一性を向上・改善するために、ペマフィブラートとともに固形製剤に用いられる添加剤として、本件発明１に記載の成分（Ｂ）を用いることについては、記載も示唆もない。 そして、医薬組成物において各種の添加剤を用いることは常套手段であり、本件発明１の成分（Ｂ）が、いずれも周知の添加剤であることを考慮しても、医薬組成物に用いられる添加剤には多種多様な化合物が知られているのであるから、ペマフィブラートとともに固形製剤に用いる添加剤として、多種多様な添加剤の中から本件発明１に記載の成分（Ｂ）を選択し、さらに本件発明１に記載の所定量及び所定比率で用いることを設定して、引用発明１Ａを相違点１に係る本件発明１の構成を備えたものとすることを、当業者が容易に想到し得たとはいえない。 ウ 効果について 本件明細書の実施例１～５、９～１０、１４～１５には、本件発明の錠剤（医薬組成物）において、ペマフィブラートの含量均一性が優れていることを示す実験結果が記載されている。 そして、いずれの甲号証にも、本件発明の医薬組成物によってペマフィブラートの優れた含量均一性が得られるという効果（以下「本件発明の効果」という。）が奏されることについては記載も示唆もないのであるから、本件発明の効果を当業者が予測し得たとはいえない。 （３）本件発明２について 本件発明２は、本件発明１の剤形を、錠剤等に特定したものであるところ、上記（２）イで説示した理由と同様の理由により、当業者が容易に想到し得た事項とはいえない。 そして、上記（２）ウで説示したとおり、本件発明２の効果を当業者が予測し得たとはいえない。 （４）本件発明３について ア 対比 上記（２）で説示した、本件発明１と引用発明１Ａとの対比を踏まえて、本件発明３と引用発明１Ｂとを対比すると、一致点及び相違点は次のとおりである。 ＜一致点＞ 「ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有し、且つ固形製剤である医薬組成物に、（Ｂ）ペマフィブラートとともに固形製剤に用いられる添加剤を含有せしめる工程を有する、医薬組成物の製造に関する方法。」 ＜相違点２＞ 本件発明３においては、「方法」が「医薬組成物中のペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の含量均一性の改善方法」であって、ペマフィブラートとともに固形製剤に用いられる添加剤が、 「成分（Ｂ－１）、（Ｂ－３）及び（Ｂ－５）よりなる群から選ばれる１種以上；」 「（Ｂ－１）メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、カルメロース、カルメロースカリウム、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムよりなる群から選ばれる１種以上のセルロースエーテル類」 「（Ｂ－３）ポビドン及びクロスポビドンよりなる群から選ばれる１種以上のポビドン類」 「（Ｂ－５）マクロゴール及びマンニトールよりなる群から選ばれる１種以上の多価アルコール」 であり、これらを本件発明３に記載の所定量及び所定比率で含むことが特定されているのに対し、引用発明１Ｂにおいては、「方法」が「錠剤の製造方法」であって、「ペマフィブラートとともに固形製剤に用いられる添加剤」が、「微結晶性セルロース」、「修飾食品用コーンスターチ」及び「ステアリン酸マグネシウム」であり、これらを本件発明３に記載の所定量及び所定比率で含むことは特定されていない点。 イ 相違点２についての判断 錠剤における含量均一性は、有効性という薬剤の基本に触れる特性であるところ、含量均一性を向上・改善することは、当業者に自明の課題であったといえる（要すれば、上記摘示事項（第５の３（３）ア、及び第５の３（６）ア）を参照。）。 しかし、いずれの甲号証にも、錠剤における含量均一性を向上・改善するために、ペマフィブラートとともに固形製剤に用いられる添加剤として、本件発明３に記載の成分（Ｂ）を用いることについては、記載も示唆もない。 そして、医薬組成物において各種の添加剤を用いることは常套手段であり、本件発明３の成分（Ｂ）が、いずれも周知の添加剤であることを考慮しても、医薬組成物に用いられる添加剤には多種多様な化合物が知られているのであるから、ペマフィブラートとともに固形製剤に用いる添加剤として、多種多様な添加剤の中から本件発明３に記載の成分（Ｂ）を選択し、さらに本件発明３に記載の所定量及び所定比率で用いることを設定して、さらに「方法」を「医薬組成物中のペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の含量均一性の改善方法」に変更することによって、引用発明１Ｂを相違点２に係る本件発明３の構成を備えたものとすることを、当業者が容易に想到し得たとはいえない。 ウ 効果について 上記（２）ウで説示した理由と同様の理由により、本件発明３の効果を当業者が予測し得たとはいえない。 （５）申立人の主張について ア 申立人は、申立理由４Ａについて、引用発明１Ａにおける「微結晶セルロース」は、本件発明１及び２における成分（Ｂ）と同じ役割で用いられる周知の添加剤であるから、上記「微結晶セルロース」を上記成分（Ｂ）に置換することは容易である、という趣旨の主張（申立書６１～６２頁の「（エ－ｂ）」）をしており、引用発明１Ｂにおける「微結晶セルロース」は、本件発明３における成分（Ｂ）と同じ役割で用いられる周知の添加剤であるから、上記「微結晶セルロース」を上記成分（Ｂ）に置換することは容易である、という趣旨の主張（申立書６５頁の「オ－ｂ」）もしている。 しかし、上記（２）イで説示したとおり、医薬組成物に用いられる添加剤には多種多様な化合物が知られているのであるから、多種多様な添加剤の中から上記成分（Ｂ）を選択し、さらに本件発明１に記載の所定量及び所定比率で用いることを設定して、引用発明１Ａを本件発明１及び２の構成を備えたものとすることや、同様にして、引用発明１Ｂを本件発明３の構成を備えたものとすることを、当業者が容易に想到し得たとはいえない。 よって、申立人の上記主張を採用することはできない。 イ 申立人は、申立理由４Ａについて、固形製剤において有効成分の含量均一性を向上させることは重要な課題であるところ（甲５、甲７、甲９～甲１０等）、上記含量均一性を向上させるための手段として「倍散混合」が行われることは周知であり（甲３、甲５～甲７等）、倍散混合の倍散剤として、本件発明１～３における成分（Ｂ）を用いつつ、含量均一性を高めるべく、当該倍散剤の量を設定することはごく自然のことであるという趣旨の主張をしている（申立書６２～６３頁の「（エ－ｃ）」、６５頁の「（オ－ｂ）」、４９～５０頁の「（ウ）技術常識２」）。 しかし、上記（２）イで説示したとおり、医薬組成物に用いられる添加剤には多種多様な化合物が知られているのであるから、含量均一性を向上させるための手段として「倍散混合」が行われることは周知であることを考慮しても、多種多様な添加剤の中から上記成分（Ｂ）を選択し、さらに本件発明１に記載の所定量及び所定比率で用いることを設定して、引用発明１Ａを本件発明１及び２の構成を備えたものとすることや、同様にして、引用発明１Ｂを本件発明３の構成を備えたものとすることを、当業者が容易に想到し得たとはいえない。 よって、申立人の上記主張を採用することはできない。 ウ 申立人は、申立理由４Ａについて、本件発明１～３には、甲１に記載された発明からは予測できない顕著な効果があるとは認められないという趣旨、及び成分（Ｂ）を混合することで均質性の高い固体製剤を与える場合があることは、例えば甲１７及び甲１８の記載から、予想できることである、という趣旨の主張をしている（申立書６３～６４頁の「（エ－ｄ）」、６５頁の「（オ－ｃ）」）。 しかし、甲１７及び甲１８には、有効成分としてペマフィブラートを用いることは記載されておらず、上記成分（Ｂ）を混合すれば、薬物の種類に関係なく、均質性の高い固体製剤が得られるという優先日当時の技術常識があることは証拠上確認できない。そして、上記（２）ウで説示したとおり、本件発明の効果を当業者が予測し得たとはいえない。 （６）小括 上記（１）～（５）のとおりであるから、申立理由４Ａには理由がない。 ３ 申立理由４Ｂ（進歩性）について 申立理由４Ｂは、本件発明１～３は、甲２に記載された発明に、甲１２～１３、甲１７～１８に記載の事項、及び甲３～１１に記載の事項をはじめとする優先日当時の技術常識に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである、という趣旨である（申立書７１頁下から２行～７２頁２行）。 （１）甲２に記載された発明 甲２の請求の範囲（特に請求項１～３、１１）、[0124]～[0125]等から、甲２には、次の発明（以下「引用発明２Ａ」及び「引用発明２Ｂ」という。）が記載されていると認められる。 ＜引用発明２Ａ＞ 「２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸、賦形剤、及び、必要に応じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味剤、矯臭剤等を含む、経口用固形製剤である医薬組成物。」 ＜引用発明２Ｂ＞ 「２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸、賦形剤、及び、必要に応じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味剤、矯臭剤等を含む、経口用固形製剤である医薬組成物の製造方法。」 （２）本件発明１について ア 対比 本件発明１と引用発明２Ａとを対比する。 引用発明２Ａの「２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸」の化学構造は、光学異性体がＲ体に特定されない点を除き、本件発明１の「ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物」に一致する。 引用発明２Ａの「経口用固形製剤である医薬組成物」は、本件発明１の「固形製剤である、医薬組成物」に相当する。 引用発明２Ａの医薬組成物に含まれる「賦形剤、及び、必要に応じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味剤、矯臭剤等」と、本件発明１の医薬組成物に含まれる「（Ｂ）次の成分（Ｂ－１）、（Ｂ－３）及び（Ｂ－５）よりなる群から選ばれる１種以上；」 「（Ｂ－１）メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、カルメロース、カルメロースカリウム、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムよりなる群から選ばれる１種以上のセルロースエーテル類」 「（Ｂ－３）ポビドン及びクロスポビドンよりなる群から選ばれる１種以上のポビドン類」 「（Ｂ－５）マクロゴール及びマンニトールよりなる群から選ばれる１種以上の多価アルコール」とは、２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸とともに固形製剤に用いられる添加剤である点に限り、一致する。 そうすると、本件発明１と引用発明２Ａとの一致点及び相違点は次のとおりである。 ＜一致点＞ 「次の成分（Ａ）及び（Ｂ）： （Ａ）２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸； （Ｂ）２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸とともに固形製剤に用いられる添加剤 を含有し、且つ固形製剤である、医薬組成物。」 ＜相違点３＞ 本件発明１においては、２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸とともに固形製剤に用いられる添加剤が、「（Ｂ）次の成分（Ｂ－１）、（Ｂ－３）及び（Ｂ－５）よりなる群から選ばれる１種以上；」 「（Ｂ－１）メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、カルメロース、カルメロースカリウム、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムよりなる群から選ばれる１種以上のセルロースエーテル類」 「（Ｂ－３）ポビドン及びクロスポビドンよりなる群から選ばれる１種以上のポビドン類」 「（Ｂ－５）マクロゴール及びマンニトールよりなる群から選ばれる１種以上の多価アルコール」であり、これらを本件発明１に記載の所定量及び所定比率で含むことが特定されるのに対し、引用発明２Ａにおいては、２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸とともに固形製剤に用いられる添加剤が、「賦形剤、及び、必要に応じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味剤、矯臭剤等」であり、これらを本件発明１に記載の所定量及び所定比率で含むことは特定されていない点。 ＜相違点４＞ 本件発明１は、「ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物」を含むことが特定されるのに対し、引用発明２Ａは、Ｒ体及びＳ体の区別がない「２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸」を含むものであり、この化合物のＲ体（ペマフィブラート）を含むことは特定されていない点。 イ 相違点３及び４についての判断 上記２（２）イで説示した理由と同様の理由により、引用発明２Ａを相違点３に係る本件発明１の構成を備えたものとすることは、当業者が容易に想到し得た事項とはいえない。 また、引用発明２Ａにおいて、Ｒ体及びＳ体の区別がない「２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸」を含む医薬組成物について、この化合物のＲ体（ペマフィブラート）を含む医薬組成物に特定することにより、引用発明２Ａを相違点４に係る本件発明１の構成を備えたものとすることも当業者が容易に想到し得た事項とはいえない。 そして、上記２（２）ウで説示した理由と同様の理由により、本件発明１の効果が当業者が予測し得たものであるとはいえない。 （３）本件発明２について 上記２（３）で説示した理由と同様の理由により、引用発明２Ａを本件発明２の構成を備えたものとすることは当業者が容易に想到し得た事項とはいえない。 また、上記２（２）ウで説示した理由と同様の理由により、本件発明２の効果が当業者が予測し得たものであるとはいえない。 （４）本件発明３について ア 対比 上記（２）で説示した、本件発明１と引用発明２Ａとの対比を踏まえて、本件発明３と引用発明２Ｂとを対比すると、一致点及び相違点は次のとおりである。 ＜一致点＞ 「２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸を含有し、且つ固形製剤である医薬組成物に、（Ｂ）２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸とともに固形製剤に用いられる添加剤を含有せしめる工程を有する、医薬組成物の製造に関する方法。」 ＜相違点５＞ 本件発明３においては、「方法」が「医薬組成物中のペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の含量均一性の改善方法」であって、「２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸とともに固形製剤に用いられる添加剤が、「（Ｂ）次の成分（Ｂ－１）、（Ｂ－３）及び（Ｂ－５）よりなる群から選ばれる１種以上；」 「（Ｂ－１）メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、カルメロース、カルメロースカリウム、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムよりなる群から選ばれる１種以上のセルロースエーテル類」 「（Ｂ－３）ポビドン及びクロスポビドンよりなる群から選ばれる１種以上のポビドン類」 「（Ｂ－５）マクロゴール及びマンニトールよりなる群から選ばれる１種以上の多価アルコール」であり、これらを本件発明３に記載の所定量及び所定比率で含むことが特定されるのに対し、引用発明２Ｂにおいては、「方法」が「医薬組成物の製造方法」であって、「２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸とともに固形製剤に用いられる添加剤」が、「賦形剤、及び、必要に応じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味剤、矯臭剤等」であり、これらを本件発明３に記載の所定量及び所定比率で含むことは特定されていない点。 ＜相違点６＞ 本件発明３においては、医薬組成物が「ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物」を含むことが特定されるのに対し、引用発明２Ｂにおいては、医薬組成物がＲ体及びＳ体の区別がない「２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸」を含むものであり、この化合物のＲ体（ペマフィブラート）を含むことは特定されていない点。 イ 相違点５及び６についての判断 上記２（４）イで説示した理由と同様の理由により、引用発明２Ｂを相違点５に係る本件発明３の構成を備えたものとすることは、当業者が容易に想到し得た事項とはいえない。 また、引用発明２Ｂにおいて、Ｒ体及びＳ体の区別がない「２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸」を含む医薬組成物について、この化合物のＲ体（ペマフィブラート）を含む医薬組成物に特定することにより、引用発明２Ｂを相違点６に係る本件発明３の構成を備えたものとすることも当業者が容易に想到し得た事項とはいえない。 ウ 効果について 上記２（２）ウで説示した理由と同様の理由により、本件発明３の効果を当業者が予測し得たとはいえない。 （５）申立人の主張について ア 申立人は、申立理由４Ｂについて、本件発明１～３における成分（Ｂ）のうちの多くの添加剤が賦形剤、結合剤、崩壊剤等の用途を有し、甲２の[0124]～[0125]には、一般的な結合剤としてヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ポリビニルピロリドン（ポピドン類）等、滑沢剤としてポリエチレングリコール（多価アルコールのマクロゴールに相当）等が例示されているから、引用発明２Ａ及び２Ｂの医薬組成物に配合される添加剤として上記成分（Ｂ）を選択することは容易である、という趣旨の主張をしている（申立書６７～６８頁の「（エ－ｂ）」、７０頁の「（オ－ｂ）」）。 しかし、上記２（２）イで説示したとおり、医薬組成物に用いられる添加剤には多種多様な化合物が知られているのであるから、多種多様な添加剤の中から上記成分（Ｂ）を選択し、さらに本件発明１に記載の所定量及び所定比率で用いることを設定して、引用発明２Ａを本件発明１及び２の構成を備えたものとすることや、同様にして、引用発明２Ｂを本件発明３の構成を備えたものとすることを、当業者が容易に想到し得たとはいえない。 よって、申立人の上記主張を採用することはできない。 イ 申立人は、申立理由４Ｂについて、固形製剤において有効成分の含量均一性を向上させることは重要な課題であるところ（甲５、甲７、甲９、甲１０等）、上記含量均一性を向上させるための手段として「倍散混合」が行われることは周知であり（甲３、甲５～甲７等）、倍散混合の倍散剤として、本件発明１～３における成分（Ｂ）を用いつつ、含量均一性を高めるべく、当該倍散剤の量を設定することはごく自然のことであるという趣旨の主張をしている（申立書６８～７０頁の「（エ－ｃ）」及び「（オ－ｂ）」、４９～５０頁の「（ウ）技術常識２」）。 しかし、上記２（２）イで説示したとおり、医薬組成物に用いられる添加剤には多種多様な化合物が知られているのであるから、含量均一性を向上させるための手段として「倍散混合」が行われることは周知であることを考慮しても、多種多様な添加剤の中から上記成分（Ｂ）を選択し、さらに本件発明１に記載の所定量及び所定比率で用いることを設定して、引用発明２Ａを本件発明１及び２の構成を備えたものとすることや、同様にして、引用発明２Ｂを本件発明３の構成を備えたものとすることを、当業者が容易に想到し得たとはいえない。 よって、申立人の上記主張を採用することはできない。 ウ 申立人は、申立理由４Ｂについて、本件発明１～３には、甲２に記載された発明からは予測できない顕著な効果があるとは認められないという趣旨の主張をしている（申立書７０頁の「（エ－ｅ）」及び「（オ－ｃ）」）。 しかし、上記２（２）ウ及び２（５）ウで説示したとおり、本件発明の効果を当業者が予測し得たとはいえない。 （６）小括 上記（１）～（５）のとおりであるから、申立理由４Ｂには理由がない。 第８ むすび 以上のとおりであるから、本件訂正後の請求項１～３に係る特許は、取消理由、及び特許異議申立書に記載した特許異議申立理由によって取り消すことはできない。また、他に本件訂正後の請求項１～３に係る特許を取り消すべき理由を発見しない。 よって、結論のとおり決定する。