2023-390007

特許第６１４９１０４号に関する訂正審判事件について、次のとおり審決する。

結 論 特許第６１４９１０４号の明細書及び特許請求の範囲を本件審判請求書に添付された訂正明細書及び特許請求の範囲のとおり訂正することを認める。

理 由 第１ 手続の経緯 本件訂正審判の請求に係る特許第６１４９１０４号は、２０１３年５月６日（パリ条約による優先権主張外国庁受理 ２０１２年５月８日 欧州特許庁（ＥＰ））を国際出願日とする特願２０１５－５１０７７５号の請求項１～７に係る発明について、平成２９年５月２６日に特許権の設定登録がされたものであり、その後、令和５年１月１６日に本件訂正審判の請求がされたものである。 第２ 請求の趣旨 本件訂正審判の請求の趣旨は、「特許第６１４９１０４号の明細書、特許請求の範囲を本件審判請求書に添付した訂正明細書、特許請求の範囲のとおり訂正することを認める、との審決を求める。」である。 第３ 訂正の内容 本件訂正審判の請求による訂正（以下「本件訂正」という。）の内容は、以下の訂正事項１～４のとおりである。 なお、訂正事項１～３の下線は、訂正特許請求の範囲の記載のとおりであり、訂正箇所を示す。また、訂正事項４の下線は、設定登録時の明細書及び訂正明細書の記載のとおりである。 １ 訂正事項１ 特許請求の範囲の請求項１に、 「（ａ）第１段階において、１，２，３－トリアゾール（ＩＩＩ）を、溶媒中、塩基としてのエチルジイソプロピルアミンの存在下で、２０～８０℃の温度範囲で、ブロモ酢酸メチル（ＩＶ－Ｍｅ－Ｂｒ）又はブロモ酢酸エチル（ＩＶ－Ｅｔ－Ｂｒ）と反応させて、化合物１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（Ｖ－Ｍｅ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）、又は、化合物１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（Ｖ－Ｅｔ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）を形成させること；」 と記載されているのを、 「（ａ）第１段階において、１，２，３－トリアゾール（ＩＩＩ）を、溶媒中、塩基としてのエチルジイソプロピルアミンの存在下で、２０～８０℃の温度範囲で、ブロモ酢酸メチル（ＩＶ－Ｍｅ－Ｂｒ）又はブロモ酢酸エチル（ＩＶ－Ｅｔ－Ｂｒ）と反応させて、化合物１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（Ｖ－Ｍｅ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）、又は、化合物１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（Ｖ－Ｅｔ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）を形成させること；」 に訂正する。 ２ 訂正事項２ 特許請求の範囲の請求項１に、 「（ｂ）第２段階において、化合物１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（Ｖ－Ｍｅ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）、又は、化合物１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（Ｖ－Ｅｔ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）（これらは、互いに、少なくとも６：１の比率で存在している）を、不活性溶媒の中で、ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ＸＩＸ－Ｍｅ）又はジメチルホルムアミドジエチルアセタール（ＸＩＸ－Ｅｔ）と反応させ、次いで、該溶液を冷却することによって、又は、溶媒を留去して第２の溶媒を添加することによって、結晶化させて、（２Ｅ／Ｚ）－３－（ジメチルアミノ）－２－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）アクリル酸メチル（ＶＩＩ－Ｍｅ）又は（２Ｅ／Ｚ）－３－（ジメチルアミノ）－２－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）アクリル酸エチル（ＶＩＩ－Ｅｔ）を形成させること；」 と記載されているのを、 「（ｂ）第２段階において、化合物１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（Ｖ－Ｍｅ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）、又は、化合物１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（Ｖ－Ｅｔ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）（これらは、互いに、少なくとも６：１の比率で存在している）を、不活性溶媒の中で、ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ＸＩＸ－Ｍｅ）又はジメチルホルムアミドジエチルアセタール（ＸＩＸ－Ｅｔ）と反応させ、次いで、該溶液を冷却することによって、又は、溶媒を留去して第２の溶媒を添加することによって、結晶化させて、（２Ｅ／Ｚ）－３－（ジメチルアミノ）－２－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）アクリル酸メチル（ＶＩＩ－Ｍｅ）又は（２Ｅ／Ｚ）－３－（ジメチルアミノ）－２－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）アクリル酸エチル（ＶＩＩ－Ｅｔ）を形成させること；」 に訂正する。 ３ 訂正事項３ 特許請求の範囲の請求項７に、 「化合物１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（Ｖ－Ｍｅ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）、又は、化合物１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（Ｖ－Ｅｔ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）（これらは、互いに、少なくとも６：１の比率で存在している）を、不活性溶媒中、ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ＸＩＸ－Ｍｅ）又はジメチルホルムアミドジエチルアセタール（ＸＩＸ－Ｅｔ）と反応させ、次いで、該溶液を冷却することにより、又は、溶媒を留去して第２の溶媒を添加することにより、該生成物を結晶化させることによって、（２Ｅ／Ｚ）－３－（ジメチルアミノ）－２－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）アクリル酸メチル（ＶＩＩ－Ｍｅ）又は（２Ｅ／Ｚ）－３－（ジメチルアミノ）－２－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）アクリル酸エチル（ＶＩＩ－Ｅｔ）を調製する、請求項１～４のいずれかに記載の調製方法。」 と記載されているのを、 「化合物１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（Ｖ－Ｍｅ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）、又は、化合物１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（Ｖ－Ｅｔ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）（これらは、互いに、少なくとも６：１の比率で存在している）を、不活性溶媒中、ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ＸＩＸ－Ｍｅ）又はジメチルホルムアミドジエチルアセタール（ＸＩＸ－Ｅｔ）と反応させ、次いで、該溶液を冷却することにより、又は、溶媒を留去して第２の溶媒を添加することにより、該生成物を結晶化させることによって、（２Ｅ／Ｚ）－３－（ジメチルアミノ）－２－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）アクリル酸メチル（ＶＩＩ－Ｍｅ）又は（２Ｅ／Ｚ）－３－（ジメチルアミノ）－２－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）アクリル酸エチル（ＶＩＩ－Ｅｔ）を調製する、請求項１～４のいずれかに記載の調製方法。」 に訂正する。 ４ 訂正事項４ 発明の詳細な説明の【０１００】に、 「１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（Ｖ－Ｍｅ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）の合成」 と記載されているのを、 「１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（Ｖ－Ｍｅ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）の合成」 に訂正する。 第４ 当審合議体の判断 １ 訂正の目的について （１）訂正事項１について ア 訂正事項１は、本件訂正前の請求項１に係る「１－［６－（モルホリン－４－イル）ピリミジン－４－イル］－４－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－１Ｈ－ピラゾール－５－オール（Ｉ－エノール形態）又は２－［６－（モルホリン－４－イル）ピリミジン－４－イル］－４－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－１，２－ジヒドロ－３Ｈ－ピラゾール－３－オン（Ｉ－ケト形態）の調製方法」の発明において、「（ａ）第１段階」について、「１，２，３－トリアゾール（ＩＩＩ）を、溶媒中、塩基としてのエチルジイソプロピルアミンの存在下で、２０～８０℃の温度範囲で、ブロモ酢酸メチル（ＩＶ－Ｍｅ－Ｂｒ）又はブロモ酢酸エチル（ＩＶ－Ｅｔ－Ｂｒ）と反応させて、化合物１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（Ｖ－Ｍｅ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）、又は、化合物１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（Ｖ－Ｅｔ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）を形成させること」との記載のうち、「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）」を「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）」に訂正し、かつ、「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）」を「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）」に訂正するものである（なお、下線は当審合議体による。以下、同様である。）。 イ 上記「（ａ）第１段階」は、１位、２位及び３位に窒素原子を有する５員環の芳香族複素環式化合物である１，２，３－トリアゾールを塩基の存在下でブロモ酢酸メチル又はブロモ酢酸エチルと反応させるものであるから、この反応から得られる生成物は、１，２，３－トリアゾールの１位（３位と同じ）で結合する“１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（又はエチル）”か、２位で結合する“２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸メチル（又はエチル）”である。 一方、本件訂正前の「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）」及び「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）」の記載は、１，２，３－トリアゾールの２位が水素化されるとともに（「２Ｈ－」）、１位で酢酸メチル又は酢酸エチルと結合している（「－１－イル」）化合物を意味していることになる。 したがって、「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）」及び「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）」の記載は、「２Ｈ－」又は「－１－イル」の何れかに誤記が存在していることが明らかである。 ウ そして、本件訂正前の上記「（ａ）第１段階」には、１，２，３－トリアゾールの１位でブロモ酢酸メチル又はブロモ酢酸エチルと結合して得られる「１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（Ｖ－Ｍｅ）」及び「１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（Ｖ－Ｅｔ）」が記載されており、仮に「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）」及び「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）」の「２Ｈ－」の記載が「１Ｈ－」の誤記であるとすると、同じ化合物名の化合物が「及び」で併記されるとともに「Ｖ－」及び「ＶＩ－」という異なる番号付けがされていることになるため、「－１－イル」の記載が誤記であり、正しい記載が「－２－イル」であることが自明な事項として定まるといえる。 エ そして、発明の詳細な説明には、上記「（ａ）第１段階」について、【００２７】～【００２８】に、 「【００２７】 段階（ａ） 驚くべきことに、塩基としてエチルジイソプロピルアミンを使用して、ブロモ酢酸アルキル（ＩＶ－Ｒ－Ｂｒ；Ｒ＝メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ））で１，２，３－トリアゾール（ＩＩＩ）をアルキル化することによって、大過剰量のアルキル化剤を必要とすることなく又は低い反応転化率に終わることなく、２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸アルキル（ＶＩ－Ｒ；Ｒ＝メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ））に基づいて、所望の１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸アルキル（Ｖ－Ｒ；Ｒ＝メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ））に対して有利な６：１以上の選択性がもたらされるということが分かった。・・・ 【００２８】 スキーム６ 【化８】 ［図：0001399302000001.jpg］ 」と記載されている。 また、「１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（Ｖ－Ｍｅ）」、「１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（Ｖ－Ｅｔ）」、「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）」及び「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）」それぞれに対応する化学構造式についても、【００３５】に、 「【００３５】 スキーム７ 【化９】 ［図：0001399302000002.jpg］ 」と記載されている。 これらの記載からも、「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）」及び「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）」の記載における「－１－イル」の記載が誤記であり、正しい記載が「－２－イル」であることが自明な事項として定まるといえる。 オ したがって、訂正事項１は、特許法第１２６条第１項ただし書第２号に掲げる「誤記又は誤訳の訂正」を目的とするものである。 （２）訂正事項２について ア 訂正事項２は、本件訂正前の請求項１に係る「１－［６－（モルホリン－４－イル）ピリミジン－４－イル］－４－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－１Ｈ－ピラゾール－５－オール（Ｉ－エノール形態）又は２－［６－（モルホリン－４－イル）ピリミジン－４－イル］－４－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－１，２－ジヒドロ－３Ｈ－ピラゾール－３－オン（Ｉ－ケト形態）の調製方法」の発明において、「（ｂ）第２段階」について、訂正事項１と同様に「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）」を「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）」に訂正し、かつ、「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）」を「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）」に訂正するものである。 イ 本件訂正前の請求項１全体の記載から、上記「（ｂ）第２段階」は、「（ａ）第１段階」で得られた生成物を、次いでジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ＸＩＸ－Ｍｅ）又はジメチルホルムアミドジエチルアセタール（ＸＩＸ－Ｅｔ）と反応させるものであることが明らかである。 したがって、上記（１）イで述べたのと同様に、本件訂正前の記載に誤記が存在することが明らかであり、上記（１）ウ及びエのとおり、その誤記が「－１－イル」であり、正しい記載が「－２－イル」であると定まるといえる。 ウ よって、訂正事項２は、特許法第１２６条第１項ただし書第２号に規定する「誤記又は誤訳の訂正」を目的とするものである。 （３）訂正事項３について 訂正事項３は、請求項１を引用する請求項７について、訂正事項１又は２と同様に「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）」を「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）」に訂正し、かつ、「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）」を「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）」に訂正するものである。 そして、本件訂正前の請求項７の記載から、請求項７は、引用する請求項１における「（ｂ）第２段階」について特定していることが明らかである。 したがって、上記（１）及び（２）で述べたのと同様に、本件訂正前の記載に誤記が存在することが明らかであり、その誤記が「－１－イル」であり、正しい記載が「－２－イル」であると定まるといえる。 よって、訂正事項３は、特許法第１２６条第１項ただし書第２号に規定する「誤記又は誤訳の訂正」を目的とするものである。 （４）訂正事項４について ア 本件訂正前の【０１００】の記載は、次のとおりである。 「【０１００】 １Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（Ｖ－Ｍｅ）及び２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）の合成 実施例６ １．８７ｋｇ（１４．４ｍｏｌ）のエチルジイソプロピルアミンと５００ｇ（７．２ｍｏｌ）の１，２，３－トリアゾールを５Ｌの酢酸エチルに溶解させた溶液に、１．３４ｋｇ（８．７ｍｏｌ）のブロモ酢酸メチルを、内部温度が４３℃未満に維持されるように、２．５～３時間かけて滴下して加えた。次いで、その反応混合物を、４０～４４℃で２．５時間撹拌し、室温でさらに１６時間撹拌し、次いで、１０℃で１５分間撹拌した。得られた懸濁液を濾過し、そのフィルターケーキを１．５Ｌの酢酸エチルで洗浄した。その濾液を合して減圧下（３０ｍｂａｒ）に４５℃で濃縮した。収量：１．２４ｋｇの橙－赤色の油状物（理論値の１２５％、未訂正）、異性体比７．６：１（式（Ｖ－Ｍｅ）で表される化合物：式（ＶＩ－Ｍｅ）で表される化合物；ガスクロマトグラフィー）；１，２，３－トリアゾールの完全な変換、依然としてエチルジイソプロピルアミン及びエチルジイソプロピルアンモニウム臭化水素酸塩を依然として含有。」 イ 上記アから、【０１００】の記載は、請求項１の「（ａ）第１段階」に関する実施例であることが理解できる。 したがって、上記（１）で述べたのと同様に、本件訂正前の「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）」の記載に誤記が存在することが明らかであり、その誤記が「－１－イル」であり、正しい記載が「－２－イル」であると定まるといえる。 ウ よって、訂正事項４は、特許法第１２６条第１項ただし書第２号に規定する「誤記又は誤訳の訂正」を目的とするものである。 ２ 新規事項の追加、特許請求の範囲の実質拡張又は変更、独立特許要件について （１）訂正事項１～３について 訂正事項１～３は、上記１（１）～（３）のとおり、請求項１又は７の記載について、いずれも「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）」を「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸メチル（ＶＩ－Ｍｅ）」に訂正し、かつ、「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）」を「２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル酢酸エチル（ＶＩ－Ｅｔ）」に訂正するものである。 そして、上記１（１）エに示したとおり、本件訂正後の記載は、発明の詳細な説明に記載されていた事項の範囲内のものであり、何ら実質的な内容の変更を伴うものではないから、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものでなく、特許要件の適否について見直すべき新たな事情も存在しない。 よって、特許法第１２６条第５項ないし第７項に適合するものである。 （２）訂正事項４について 訂正事項４は、上記１（４）のとおり、発明の詳細な説明の記載の誤記を訂正するものであり、上記１（１）エに示したとおり、本件訂正後の記載は、発明の詳細な説明に記載されていた事項の範囲内のものであり、かつ、何ら実質的な内容の変更を伴うものではないから、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものでもない。 よって、特許法第１２６条第５項ないし第６項に適合するものである。 第５ むすび 以上のとおりであるから、本件訂正審判の請求に係る訂正は、特許法第１２６条第１項ただし書第２号に掲げる事項を目的とし、かつ、同条第５項ないし第７項の規定に適合する。 よって、結論のとおり審決する。