2021-800016

上記当事者間の特許第５３２３６８４号発明「多形体」の特許無効審判事件について、次のとおり審決する。

結 論 特許第５３２３６８４号の明細書及び特許請求の範囲の記載を訂正請求書に添付された訂正明細書及び訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項３、４、５、６、９、１０、１１、１２、１３、１４、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４について訂正することを認める。 本件審判の請求は、成り立たない。 審判費用は、請求人の負担とする。

理 由 第１ 手続の経緯 １ 本件特許第５３２３６８４号の請求項１～１８に係る発明についての出願は、２００７年４月３０日（パリ条約による優先権主張 外国庁受理２００６年５月４日（ＥＰ）欧州特許庁）を国際出願日とする出願であって、平成２５年７月２６日に特許権の設定登録がなされた（請求項の数１８。以下、その特許を「本件特許」といい、その明細書を「本件明細書」といい、特許請求の範囲を「本件特許請求の範囲」という。）。 ２ 本件特許について、本件特許の利害関係人である、日本ジェネリック株式会社（以下「請求人」という。）から、本件特許請求の範囲の請求項１～１８に係る発明の特許を無効にすることを求める旨の無効審判の請求がなされた。 以下に、本件審判の請求以後の経緯を整理して示す。 令和 ３年 ３月 ２日 審判請求書及び 甲第１号証～甲第５号証の８の提出 同年 ７月 ７日 審判事件答弁書及び乙第１号証の提出、 並びに、訂正請求書の提出 同年１０月２２日付け 審理事項通知 同年１１月１７日 上申書及び甲第６号証～甲第９号証の提出 （請求人） 上申書の提出（被請求人） 同年１２月 ８日 口頭審理陳述要領書の提出（請求人） 口頭審理陳述要領書の提出（被請求人） 同年１２月２２日 口頭審理の実施 令和 ４年 １月２４日付け 訂正拒絶理由通知及び職権審理結果通知 同年 ２月２４日 手続補正書及び意見書の提出（被請求人） なお、職権審理結果通知に対して、請求人から意見書は提出されなかった。 第２ 令和４年２月２４日提出の手続補正書による訂正請求書の補正（以下「本件補正」という。）について １ 補正の内容 本件補正は、令和３年７月７日提出の訂正請求書に記載された訂正事項１０及び訂正事項１６を削除し、それにあわせ該訂正請求書の記載を補正するものである。 ２ 補正の適否 ア 訂正拒絶理由の内容 令和４年１月２４日付け訂正拒絶理由通知において、訂正後の請求項２５及び２６に係る発明には、その物の製造方法が記載されているといえ、当該発明は明確でなく、そうすると、訂正事項１０－２及び訂正事項１６－２に係る当該箇所の訂正は、「薬剤」という物の発明が限定されるものか明らかでなく、結果として、「薬剤」という物の発明が限定されるものとはいえないので、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号の特許請求の範囲の減縮を目的とするものであるとはいえず、また、同法同条第１項ただし書第２～４号に掲げる事項を目的とするものにも該当しないから、それらの訂正事項を含む請求項１３および１４に係る訂正を認めることができない、と指摘されたものである。 イ 本件補正に対する判断 本件補正は、訂正事項１０及び訂正事項１６に関して、それぞれ、訂正事項１０－２、訂正事項１６－２の部分を削除し、それに対応して訂正請求書の記載を補正するものであるから、本件補正は、令和３年７月７日提出の訂正請求書の要旨を変更するものでなく、認められる。 第３ 訂正請求による訂正の適否についての当審の判断 １ 訂正請求の趣旨及び訂正の内容 前記第２のとおり、本件補正は認められるから、審判長が特許法第１３４条第１項に規定する訂正を請求するために指定した期間内である令和３年７月７日に被請求人が提出した訂正請求書による訂正の請求の趣旨は、「特許第５３２３６８４号の明細書、特許請求の範囲を、本訂正請求書に添付した訂正明細書、訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項３～６、９～１４、１７～２４について訂正することを求める。」ものであり、その訂正（以下「本件訂正」という。）の内容は、以下のとおりである。 （１）訂正事項１及び訂正事項２（訂正前の請求項３に係る訂正） ア 訂正事項１ （ア）訂正事項１－１ 特許請求の範囲の請求項３に「I型及びII型糖尿病、前糖尿病又は減少した糖耐性、さらに関節リウマチ、肥満、又はカルシトニン誘導骨粗鬆症を有する患者、並びに同種移植が行われた患者の治療のための医薬組成物を調製するための、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの請求項１記載の多形体Ａ又は請求項２記載の多形体Ｂの1種の使用。」とあるうち、請求項１を引用するものについて、引用関係を解消し、独立形式に改め、 「I型及びII型糖尿病、前糖尿病又は減少した糖耐性、さらに関節リウマチ、肥満、又はカルシトニン誘導骨粗鬆症を有する患者、並びに同種移植が行われた患者の治療のための医薬組成物を調製するための、化合物1－［(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル］－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの無水多形体Ａの使用であって、 前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであり、」・・・「前記使用。」に訂正する。（審決注：下線は訂正箇所を示す。以下同様。） （イ）訂正事項１－２ 特許請求の範囲の請求項３において、訂正事項１－１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであり、」の後に、 「且つ 前記医薬組成物は、以下の工程： 1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中でリフラックスして混合物を得る工程、ここで前記混合物を濾過して濾液を得てもよい；前記混合物又は濾液を結晶化が開始するまで冷却する工程；冷却後の前記混合物又は濾液をtert.－ブチルメチルエーテルで希釈して溶媒混合物を得る工程；懸濁液である前記溶媒混合物を吸引濾過して濾物を得る工程；及び、その後前記濾物を45℃の真空下で乾燥する工程 を経て得られる無水多形体Ａを使用して調製されるか、」という記載を追加する。 （ウ）訂正事項１－３ 特許請求の範囲の請求項３において、訂正事項１－１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであり、」の後であって、且つ、訂正事項１－２の「無水多形体Ａを使用して調製されるか、」の後に、 「或いは 前記医薬組成物は、以下の工程： 無水多形体Ａ及びＢの混合物を40℃超の温度に加熱する工程 を経て得られる無水多形体Ａを使用して調製され、ここで 前記無水多形体Ｂは、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000001.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ｂである、」という記載を追加する。 イ 訂正事項２ （ア）訂正事項２－１ 特許請求の範囲の請求項３に「I型及びII型糖尿病、前糖尿病又は減少した糖耐性、さらに関節リウマチ、肥満、又はカルシトニン誘導骨粗鬆症を有する患者、並びに同種移植が行われた患者の治療のための医薬組成物を調製するための、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの請求項１記載の多形体Ａ又は請求項２記載の多形体Ｂの1種の使用。」とあるうち、請求項２を引用するものについて、引用関係を解消し、独立形式に改め、 「I型及びII型糖尿病、前糖尿病又は減少した糖耐性、さらに関節リウマチ、肥満、又はカルシトニン誘導骨粗鬆症を有する患者、並びに同種移植が行われた患者の治療のための医薬組成物を調製するための、化合物1－［(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル］－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの無水多形体Ｂの使用であって、 前記無水多形体Ｂは、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであり、」・・・「前記使用。」と記載し、新たに請求項１９とする。 （イ）訂正事項２－２ 訂正事項２－１における新たな請求項１９において、訂正事項２－１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであり、」の後に、 「 前記医薬組成物は、以下の工程： 1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中でリフラックスして混合物を得る工程、ここで前記混合物を濾過して濾液を得てもよい；前記混合物又は濾液を結晶化のために10℃未満の温度に冷却する工程；冷却後の前記混合物又は濾液をtert.－ブチルメチルエーテルで希釈して溶媒混合物を得る工程；懸濁液である前記溶媒混合物を吸引濾過して濾物を得る工程；及び、その後前記濾物を10℃未満の温度で真空下で乾燥する工程 を経て得られる無水多形体Ｂを使用して調製されるか、」という記載を追加する。 （ウ）訂正事項２－３ 訂正事項２－１における新たな請求項１９において、訂正事項２－１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであり、」の後であって、且つ、訂正事項２－２の「無水多形体Ｂを使用して調製されるか、」の後に、 「或いは、 前記医薬組成物は、以下の工程： 無水多形体Ａを10℃未満の温度に冷却する工程 を経て得られる無水多形体Ｂを使用して調製され、 ここで前記多形体Ａは、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000002.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ａである、」という記載を追加する。 （２）訂正事項３及び訂正事項４（訂正前の請求項４に係る訂正） ア 訂正事項３ 特許請求の範囲の請求項４に「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンに加えて1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含有する薬剤であって、少なくとも0.1％～0.5％の請求項１記載の多形体Ａ又は請求項２記載の多形体Ｂの1種を含有することを特徴とする、薬剤。」とあるうち、請求項１を引用するものについて、独立形式に改め、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンに加えて1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含有する薬剤であって、少なくとも0.1％～0.5％の無水多形体Ａを含有することを特徴とし、 前記無水多形体Ａが、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、薬剤。」に訂正する。 イ 訂正事項４ 特許請求の範囲の請求項４に「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンに加えて1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含有する薬剤であって、少なくとも0.1％～0.5％の請求項１記載の多形体Ａ又は請求項２記載の多形体Ｂの1種を含有することを特徴とする、薬剤。」とあるうち、請求項２を引用するものについて、独立形式に改め、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンに加えて1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含有する薬剤であって、少なくとも0.1％～0.5％の無水多形体Ｂを含有することを特徴とし、 ここで前記無水多形体Ｂは、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであり、且つ 前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、薬剤。」と記載し、新たに請求項２０とする。 （３）訂正事項５～訂正事項９（訂正前の請求項５、９、１３に係る訂正） ア 訂正事項５ 特許請求の範囲の請求項５に「請求項１に記載の多形体Ａであって、その粉末X線図が、請求項２記載の多形体Bの特徴的な反射を有さない、多形体Ａ。」とあるのを、引用関係を解消し、独立形式に改め、 「206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、その粉末Ｘ線図が、無水多形体Ｂの特徴的な反射を有さず、 ここで前記無水多形体Ｂは、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂである、多形体Ａ。」に訂正する。 イ 訂正事項６ 特許請求の範囲の請求項９に「請求項１に記載の多形体Ａであって、請求項２記載の多形体Ｂを有さないことをさらに特徴とする、多形体Ａ。」とあるのを、引用関係を解消し、独立形式に改め、 「206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、無水多形体Ｂを有さないことをさらに特徴とし、 ここで、前記無水多形体Ｂは、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂである、多形体Ａ。」に訂正する。 ウ 訂正事項７ 特許請求の範囲の請求項１３に「請求項１、５、７又は９に記載の、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａを使用して調製される薬剤。」とあるうち、請求項１を引用するものについて、独立形式に改め、 「206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａを使用して調製される薬剤。」に訂正する。 エ 訂正事項８ 特許請求の範囲の請求項１３に「請求項１、５、７又は９に記載の、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａを使用して調製される薬剤。」とあるうち、請求項５を引用するものについて、独立形式に改め、 「206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、その粉末Ｘ線図が、無水多形体Ｂの特徴的な反射を有さない、無水多形体Ａを使用して調製される薬剤であって、 前記無水多形体Ｂは、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂである、前記薬剤。」と記載し、新たに請求項２１とする。 オ 訂正事項９ 特許請求の範囲の請求項１３に「請求項１、５、７又は９に記載の、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａを使用して調製される薬剤。」とあるうち、請求項７を引用するものについて、独立形式に改め、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000003.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ａを使用して調製される薬剤。」と記載し、新たに請求項２３とする。 （４）訂正事項１０～訂正事項１４（訂正前の請求項６、１０、１４に係る訂正） ア 訂正事項１０ 特許請求の範囲の請求項６に「請求項２に記載の多形体Ｂであって、その粉末Ｘ線図が、請求項１記載の多形体Ａの特徴的な反射を有さない、多形体Ｂ。」とあるのを、引用関係を解消し、独立形式に改め、 「10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、その粉末Ｘ線図が、無水多形体Ａの特徴的な反射を有さず、 ここで前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、多形体Ｂ。」に訂正する。 イ 訂正事項１１ 特許請求の範囲の請求項１０に「請求項２に記載の多形体Ｂであって、請求項１記載の多形体Ａを有さないことをさらに特徴とする、多形体Ｂ。」とあるのを、引用関係を解消し、独立形式に改め、 「10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、無水多形体Ａを有さないことをさらに特徴とし、 ここで、前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、多形体Ｂ。」に訂正する。 ウ 訂正事項１２ 特許請求の範囲の請求項１４に「請求項２、６、８又は１０に記載の、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂを使用して調製される薬剤。」とあるうち、請求項２を引用するものについて、引用関係を解消し、独立形式に改め、 「10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂを使用して調製される薬剤であって、 前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、薬剤。」に訂正する。 エ 訂正事項１３ 特許請求の範囲の請求項１４に「請求項２、６、８又は１０に記載の、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂを使用して調製される薬剤。」とあるうち、請求項６を引用するものについて、引用関係を解消し、独立形式に改め、 「10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、その粉末Ｘ線図が、無水多形体Ａの特徴的な反射を有さない、無水多形体Ｂを使用して調製される薬剤であって、 前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、前記薬剤。」と記載し、新たに請求項２２とする。 オ 訂正事項１４ 特許請求の範囲の請求項１４に「請求項２、６、８又は１０に記載の、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂを使用して調製される薬剤。」とあるうち、請求項８を引用するものについて、引用関係を解消し、独立形式に改め、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000004.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ｂを使用して調製される薬剤。」と記載し、新たに請求項２４とする。 （５）訂正事項１５（訂正前の請求項１１に係る訂正） ア 訂正事項１５－１ 特許請求の範囲の請求項１１に「薬剤を調製するための、請求項１に記載の無水多形体Ａの使用。」とあるのを、引用関係を解消し、独立形式に改め、 「薬剤を調製するための、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａの使用であって、」・・・「前記使用。」に訂正する。 イ 訂正事項１５－２ 特許請求の範囲の請求項１１において、訂正事項１５－１の「無水多形体Ａの使用であって、」の後に、 「 前記薬剤は、以下の工程： 1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中でリフラックスして混合物を得る工程、ここで前記混合物を濾過して濾液を得てもよい；前記混合物又は濾液を結晶化が開始するまで冷却する工程；冷却後の前記混合物又は濾液を溶媒で希釈して溶媒混合物を得る工程；懸濁液である前記溶媒混合物を吸引濾過して濾物を得る工程；及び、その後前記濾物を45℃の真空下で乾燥する工程 を得る工程；及び、その後前記濾物を45℃の真空下で乾燥する工程 を経て得られる無水多形体Ａを使用して調製されるか、」という記載を追加する。 ウ 訂正事項１５－３ 特許請求の範囲の請求項１１において、訂正事項１５－１の「無水多形体Ａの使用であって、」の後であって、且つ、訂正事項１５－２の「無水多形体Ａを使用して調製されるか、」の後に、 「或いは 前記薬剤は、以下の工程： 無水多形体Ｂ又は無水多形体Ａ及びＢの混合物を40℃超の温度に加熱する工程 を経て得られる無水多形体Ａを使用して調製され、ここで 前記無水多形体Ｂは、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000005.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ｂである、」という記載を追加する。 （６）訂正事項１６（訂正前の請求項１２に係る訂正） ア 訂正事項１６－１ 特許請求の範囲の請求項１２に「薬剤を調製するための、請求項２に記載の無水多形体Ｂの使用。」とあるのを、引用関係を解消し、独立形式に改め、 「薬剤を調製するための、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂの使用であって、」・・・「前記使用。」に訂正する。 イ 訂正事項１６－２ 特許請求の範囲の請求項１２において、訂正事項１６－１の「無水多形体Ｂの使用であって、」の後に、 「 前記薬剤は、以下の工程： 1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中でリフラックスして混合物を得る工程、ここで前記混合物を濾過して濾液を得てもよい；前記混合物又は濾液を結晶化のために10℃未満の温度に冷却する工程；冷却後の前記混合物又は濾液を溶媒で希釈して溶媒混合物を得る工程；懸濁液である前記溶媒混合物を吸引濾過して濾物を得る工程；及び、その後前記濾物を10℃未満の温度で真空下で乾燥する工程 を経て得られる無水多形体Ｂを使用して調製されるか、」という記載を追加する。 ウ 訂正事項１６－３ 特許請求の範囲の請求項１２において、訂正事項１６－１の「無水多形体Ｂの使用であって、」の後であって、且つ、訂正事項１５－２の「無水多形体Ｂを使用して調製されるか、」の後に、 「或いは 前記薬剤は、以下の工程：無水多形体Ａ又は無水多形体Ａ及びＢの混合物を10℃未満の温度に冷却する工程 を経て得られる無水多形体Ｂを使用して調製され、 ここで 前記無水多形体Ａは、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000006.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ａである、」という記載を追加する。 （７）訂正事項１７（訂正前の請求項１７に係る訂正） 訂正事項１７ 特許請求の範囲の請求項１７に「図３に示される粉末Ｘ線図を有する、請求項１に記載の無水多形体Ａ。」とあるのを、引用関係を解消し、独立形式に改め、 「206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、図３に示される粉末Ｘ線図を有する、無水多形体Ａ。」に訂正する。 （８）訂正事項１８（訂正前の請求項１８に係る訂正） 訂正事項１８ 特許請求の範囲の請求項１８に「図４に示される粉末Ｘ線図を有する、請求項２に記載の無水多形体Ｂ。」とあるのを、引用関係を解消し、独立形式に改め、 「10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、図４に示される粉末Ｘ線図を有する、無水多形体Ｂであり、 ここで前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、前記無水多形体Ｂ。」に訂正する。 （９）本件明細書に係る訂正 ア 訂正事項１９ （ア）訂正事項１９－１ 訂正前の本件明細書の段落【０００５】の「10℃以下の温度まで冷却する工程」との記載を、「10℃未満の温度まで冷却する工程」に訂正する。 （イ）訂正事項１９－２ 訂正前の本件明細書の段落【０００５】の「10℃以下の温度の真空下で乾燥する工程」との記載を、「10℃未満の温度の真空下で乾燥する工程」に訂正する。 イ 訂正事項２０ （ア）訂正事項２０－１ 訂正前の本件明細書の段落【０００４】の「濾過物」との記載を、「濾液」に訂正する。 （イ）訂正事項２０－２ 訂正前の本件明細書の段落【０００５】の「濾過物」との記載を、「濾液」に訂正する。 （ウ）訂正事項２０－３ 訂正前の本件明細書の段落【０００８】の「濾過物」との記載を、「濾液」に訂正する。 （エ）訂正事項２０－４ 訂正前の本件明細書の段落【００１４】の「濾過物」との記載を、「濾液」に訂正する。 ２ 訂正の適否の判断 （１）訂正事項１及び訂正事項２（訂正前の請求項３に係る訂正） ア 訂正の目的について （ア）訂正事項１－１及び訂正事項２－１について 訂正事項１－１及び訂正事項２－１に係る訂正は、訂正前の請求項３が訂正前の請求項１又は請求項２を引用するものであったところ、訂正前の請求項１又は請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ、それぞれ、改めて分離したものである。 したがって、訂正事項１－１及び訂正事項２－１に係る訂正は、それぞれ、特許法第１３４条の２第１項ただし書第４号に掲げる他の請求項の記載を引用する請求項の記載を当該他の請求項の記載を引用しないものとすること、及び、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる特許請求の範囲の減縮を目的とするものということができる。 （イ）訂正事項１－２、訂正事項１－３、訂正事項２－２及び訂正事項２－３について 訂正事項１－２、訂正事項１－３、訂正事項２－２及び訂正事項２－３に係る訂正は、訂正事項１－１又は訂正事項２－１に係る訂正により、訂正前の請求項１又は請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ、それぞれ、改めて分離した発明の、「医薬組成物を調製するための」「無水多形体Ａの使用」又は「医薬組成物を調製するための」「無水多形体Ｂの使用」において、医薬組成物を調製する工程を、それぞれ、特定することにより限定するものである。 したがって、訂正事項１－２、訂正事項１－３、訂正事項２－２及び訂正事項２－３に係る訂正は、それぞれ、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる「特許請求の範囲の減縮」を目的とするものということができる。 イ 新規事項の追加の有無について （ア）訂正事項１－１及び訂正事項２－１について 訂正事項１－１及び訂正事項２－１における、訂正前の請求項３が訂正前の請求項１又は請求項２を引用するものであったものを、訂正前の請求項１又は請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改めて分離する事項については、願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面（以下「特許明細書等」という。）に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において、新たな技術的事項を導入するものではなく、特許明細書等に記載した事項の範囲内においてしたことが明らかである。 したがって、訂正事項１－１及び訂正事項２－１に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項の規定に適合するものである。 （イ）訂正事項１－２、訂正事項１－３、訂正事項２－２及び訂正事項２－３について 特許明細書等には、 「【０００３】本発明の範囲内では・・・WO 2004／018468で調製された化合物が周囲温度下で2種のエナンチオトロピー多形体の混合物として存在することが見出された。・・・該混合物を＞40℃の温度まで加熱することによって得ることのできる純粋な高温形体(多形体Ａ)・・・」、 「【０００４】無水多形体Ａは、（ａ）1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中でリフラックスし、任意に該混合物を濾過する工程、（ｂ）この熱い溶液又は熱い濾過物を結晶化が開始するまで冷却する工程、（ｃ）tert.－ブチルメチルエーテルなどの溶媒で希釈する工程、（ｄ）該溶媒混合物を吸引濾過する工程、及び（ｅ）多形体Ａを45℃の真空下で乾燥する工程、によって調製され得る。」、 「【０００５】無水多形体Ｂは、（ａ）1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中に溶解させてリフラックスし、任意に該混合物を濾過する工程、（ｂ）この熱い溶液又は濾過物を結晶化のために10℃以下の温度まで冷却する工程、（ｃ）tert.－ブチルメチルエーテルなどの溶媒で希釈する工程、（ｄ）溶媒混合物を吸引濾過する工程、及び（ｅ）多形体を10℃以下の温度の真空下で乾燥する工程、によって調製され得る。」、 「【０００７】得られた多形体は、I型及びII型糖尿病、前糖尿病又は減少した糖耐性、さらに関節リウマチ、肥満、又はカルシトニン誘導骨粗鬆症を有する患者、並びに同種移植が行われた患者を治療するのに好適な医薬組成物を調製するためのWO 2004／018468に記載された2種の多形体A及びBの混合物と同一の方法で用いられ得る。」、 「【０００８】実施例１ 多形体Ａの結晶化 粗い1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを5倍量の無水エタノールでリフラックスし、この熱い溶液を活性炭に通して濾過した。濾過物を20℃まで冷却して結晶化を開始した後、該溶液をtert. －ブチルメチルエーテルで2倍の容積まで希釈した。続いて、この懸濁液を2℃まで冷却し、2時間攪拌し、吸引濾過し、及び真空乾燥機において45℃で乾燥させた。」、及び、 「【００１１】実施例２ 多形体Ｂの結晶化 多形体Ｂは、実施例１からの多形体Ａを＜10℃の温度まで冷却することによって得られる。」と記載されている（下線は、当審が付与。以下同様。）。 段落【０００５】の（ｂ）（ｅ）に記載の「10℃以下の温度まで冷却」につき、10℃未満というより狭い数値範囲に限定することは、その訂正に伴って技術的意義を追加主張していない以上、特許明細書等に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において、新たな技術的事項を導入するものではないといえる。 また、段落【０００４】及び【０００５】に記載の「（ｄ）該溶媒混合物を吸引濾過する工程」は、前工程の（ｃ）で希釈し得られた懸濁液である溶その媒混合物を吸引濾過して、濾物である結晶（多形体）を得る工程であると認められる。 また、調製工程中に記載の無水多形体Ａ又は無水多形体Ｂを、特許明細書の段落【００１０】又は段落【００１３】に記載の各格子定数により特定するものである。 そうすると、訂正事項１－２、訂正事項１－３、訂正事項２－２及び訂正事項２－３に係る訂正は、それぞれ、特許明細書等に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において、新たな技術的事項を導入するものではなく、特許明細書等に記載した事項の範囲内においてするものである。 したがって、訂正事項１－２、訂正事項１－３、訂正事項２－２及び訂正事項２－３に係る訂正は、それぞれ、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項の規定に適合するものである。 ウ 特許請求の範囲の拡張又は変更の存否について 前記ア及びイで述べたとおり、訂正事項１－１～訂正事項２－３に係る訂正は、他の請求項との引用関係を解消することを目的とするもの、及び、特許明細書等に記載した事項の範囲内で特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり、訂正の前後で特許請求の範囲に記載された発明のカテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲の拡張・変更するものではない。 したがって、訂正事項１－１～訂正事項２－３に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第６項の規定に適合するものである。 （２）訂正事項３及び訂正事項４（訂正前の請求項４に係る訂正） ア 訂正の目的について 訂正事項３及び訂正事項４に係る訂正は、訂正前の請求項４が訂正前の請求項１又は請求項２を引用するものであったところ、訂正前の請求項１又は請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ、それぞれ、改めて分離したものである。 したがって、訂正事項３及び訂正事項４に係る訂正は、それぞれ、特許法第１３４条の２第１項ただし書第４号に掲げる他の請求項の記載を引用する請求項の記載を当該他の請求項の記載を引用しないものとすること、及び、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる特許請求の範囲の減縮を目的とするものということができる。 イ 新規事項の追加の有無について 訂正事項３及び訂正事項４における、訂正前の請求項４が訂正前の請求項１又は請求項２を引用するものであったものを、訂正前の請求項１又は請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改めて分離する事項については、特許明細書等に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において、新たな技術的事項を導入するものではなく、特許明細書等に記載した事項の範囲内においてしたことが明らかである。 したがって、訂正事項３及び訂正事項４に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項の規定に適合するものである。 ウ 特許請求の範囲の拡張又は変更の存否について 前記ア及びイで述べたとおり、訂正事項３及び訂正事項４に係る訂正は、他の請求項との引用関係を解消することを目的とするもの、及び、特許明細書等に記載した事項の範囲内で特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり、訂正の前後で特許請求の範囲に記載された発明のカテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲の拡張・変更するものではない。 したがって、訂正事項３及び訂正事項４に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第６項の規定に適合するものである。 （３）訂正事項５～訂正事項９（訂正前の請求項５、９、１３に係る訂正） ア 訂正の目的について 訂正事項５及び訂正事項６に係る訂正は、訂正前の請求項５及び９が訂正前の請求項１及び請求項２を直接引用するものであったところ、訂正前の請求項１及び請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ、それぞれ、改めたものである。 また、訂正事項７～訂正事項９に係る訂正は、訂正前の請求項１３が訂正前の請求項１、５、７、９を直接又は間接的に引用するものであったところ、訂正前の請求項１の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改めて、請求項５、７を引用していた発明を分離し、請求項９を引用していた発明を削除するものである。 したがって、訂正事項５～訂正事項９に係る訂正は、それぞれ、特許法第１３４条の２第１項ただし書第４号に掲げる他の請求項の記載を引用する請求項の記載を当該他の請求項の記載を引用しないものとすること、及び、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる特許請求の範囲の減縮を目的とするものということができる。 イ 新規事項の追加の有無について 訂正事項５及び訂正事項６における、訂正前の請求項５及び９が訂正前の請求項１及び請求項２を直接引用するものであったものを、訂正前の請求項１及び請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改める事項、並びに、訂正事項７～訂正事項９における、訂正前の請求項１３が訂正前の請求項１、５、７又は９を直接又は間接的に引用するものであったものを、訂正前の請求項１の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改めて、請求項５、７を引用していた発明を分離し、請求項９を引用していた発明を削除する事項については、特許明細書等に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において、新たな技術的事項を導入するものではなく、特許明細書等に記載した事項の範囲内においてしたことが明らかである。 したがって、訂正事項５～訂正事項９に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項の規定に適合するものである。 ウ 特許請求の範囲の拡張又は変更の存否について 前記ア及びイで述べたとおり、訂正事項５及び訂正事項６に係る訂正は、他の請求項との引用関係を解消することを目的とするもの、訂正事項７～訂正事項９に係る訂正は、他の請求項との引用関係を解消することを目的とするもの、及び、特許明細書等に記載した事項の範囲内で特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり、訂正の前後で特許請求の範囲に記載された発明のカテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲の拡張・変更するものではない。 したがって、訂正事項５～訂正事項９に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第６項の規定に適合するものである。 （４）訂正事項１０～訂正事項１４（訂正前の請求項６、１０、１４に係る訂正） ア 訂正の目的について 訂正事項１０及び訂正事項１１に係る訂正は、訂正前の請求項６及び１０が訂正前の請求項１及び請求項２を直接引用するものであったところ、訂正前の請求項１及び請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ、それぞれ、改めたものである。 また、訂正事項１２～訂正事項１４に係る訂正は、訂正前の請求項１４が訂正前の請求項２、６、８又は１０を直接又は間接的に引用するものであったところ、訂正前の請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改めて、請求項６、８を引用していた発明を分離し、請求項１０を引用していた発明を削除するものである。 したがって、訂正事項１０～訂正事項１４に係る訂正は、それぞれ、特許法第１３４条の２第１項ただし書第４号に掲げる他の請求項の記載を引用する請求項の記載を当該他の請求項の記載を引用しないものとすること、及び、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる特許請求の範囲の減縮を目的とするものということができる。 イ 新規事項の追加の有無について 訂正事項１０及び訂正事項１１における、訂正前の請求項６及び１０が訂正前の請求項１及び請求項２を直接引用するものであったものを、訂正前の請求項１及び請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改める事項、並びに、訂正事項１２～訂正事項１４における、訂正前の請求項１４が訂正前の請求項１、６、８又は１０を直接又は間接的に引用するものであったものを、訂正前の請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改めて、請求項６、８を引用していた発明を分離し、請求項１０を引用していた発明を削除する事項については、特許明細書等に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において、新たな技術的事項を導入するものではなく、特許明細書等に記載した事項の範囲内においてしたことが明らかである。 したがって、訂正事項１０～訂正事項１４に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項の規定に適合するものである。 ウ 特許請求の範囲の拡張又は変更の存否について 前記ア及びイで述べたとおり、訂正事項１０及び訂正事項１１に係る訂正は、他の請求項との引用関係を解消することを目的とするもの、訂正事項１２～訂正事項１４に係る訂正は、他の請求項との引用関係を解消することを目的とするもの、及び、特許明細書等に記載した事項の範囲内で特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり、訂正の前後で特許請求の範囲に記載された発明のカテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲の拡張・変更するものではない。 したがって、訂正事項１０～訂正事項１４に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第６項の規定に適合するものである。 （５）訂正事項１５（訂正前の請求項１１に係る訂正） ア 訂正の目的について （ア）訂正事項１５－１について 訂正事項１５－１に係る訂正は、訂正前の請求項１１が訂正前の請求項１を引用するものであったところ、訂正前の請求項１の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改めるものである。 したがって、訂正事項１５－１に係る訂正は、特許法第１３４条の２第１項ただし書第４号に掲げる他の請求項の記載を引用する請求項の記載を当該他の請求項の記載を引用しないものとすることを目的とするものということができる。 （イ）訂正事項１５－２及び訂正事項１５－３について 訂正事項１５－２及び訂正事項１５－３に係る訂正は、訂正事項１５－１に係る訂正により、訂正前の請求項１の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改めた発明の、「薬剤を調製するための」「無水多形体Ａの使用」において、薬剤を調製する工程を、無水多形体Ａの特定の調製工程を経て得られる無水多形体Ａを使用して調製すること、或いは、無水多形体Ｂ又は無水多形体Ａ及びＢの混合物を40℃超の温度に加熱する工程を経て得られる無水多形体Ａを使用して調製すること、ここで無水多形体Ｂが、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであり、特定の格子定数によって特徴づけられるものであることを、特定することにより限定するものである。 したがって、訂正事項１５－２及び訂正事項１５－３に係る訂正は、それぞれ、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる「特許請求の範囲の減縮」を目的とするものということができる。 イ 新規事項の追加の有無について （ア）訂正事項１５－１について 訂正事項１５－１における、訂正前の請求項１１が訂正前の請求項１を引用するものであったものを、訂正前の請求項１の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改める事項については、特許明細書等に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において、新たな技術的事項を導入するものではなく、特許明細書等に記載した事項の範囲内においてしたことが明らかである。 したがって、訂正事項１５－１に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項の規定に適合するものである。 （イ）訂正事項１５－２及び訂正事項１５－３について 前記（１）イ（イ）に記載したように、特許明細書等の段落【０００３】、【０００４】、【０００７】、【０００８】及び【００１３】の記載、また段落【０００４】に記載の「（ｄ）該溶媒混合物を吸引濾過する工程」は、前工程の（ｃ）で希釈し得られた懸濁液である溶媒混合物を吸引濾過して、濾物である結晶（多形体）を得る工程であると認められること、さらに調製工程中に記載の無水多形体Ｂを、特許明細書の段落【００１３】に記載の格子定数により特定することより、訂正事項１５－２及び訂正事項１５－３に係る訂正は、それぞれ、特許明細書等に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において、新たな技術的事項を導入するものではなく、特許明細書等に記載した事項の範囲内においてするものである。 したがって、訂正事項１５－２及び訂正事項１５－３に係る訂正は、それぞれ、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項の規定に適合するものである。 ウ 特許請求の範囲の拡張又は変更の存否について 前記ア及びイで述べたとおり、訂正事項１５－１～訂正事項１５－３に係る訂正は、他の請求項との引用関係を解消することを目的とするもの、及び、特許明細書等に記載した事項の範囲内で特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり、訂正の前後で特許請求の範囲に記載された発明のカテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲の拡張・変更するものではない。 したがって、訂正事項１５－１～訂正事項１５－３に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第６項の規定に適合するものである。 （６）訂正事項１６（訂正前の請求項１２に係る訂正） ア 訂正の目的について （ア）訂正事項１６－１について 訂正事項１６－１に係る訂正は、訂正前の請求項１２が訂正前の請求項２を引用するものであったところ、訂正前の請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改めるものである。 したがって、訂正事項１６－１に係る訂正は、特許法第１３４条の２第１項ただし書第４号に掲げる他の請求項の記載を引用する請求項の記載を当該他の請求項の記載を引用しないものとすることを目的とするものということができる。 （イ）訂正事項１６－２及び訂正事項１６－３について 訂正事項１６－２及び訂正事項１６－３に係る訂正は、訂正事項１６－１に係る訂正により、訂正前の請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改めた発明の、「薬剤を調製するための」「無水多形体Ｂの使用」において、薬剤を調製する工程を、無水多形体Ｂの特定の調製工程を経て得られる無水多形体Ｂを使用して調製すること、或いは、無水多形体Ａ又は無水多形体Ａ及びＢの混合物を10℃未満の温度に冷却する工程を経て得られる無水多形体Ｂを使用して調製すること、ここで無水多形体Ｂが化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであり、特定の格子定数によって特徴づけられるものであることを特定することにより限定するものである。 したがって、訂正事項１６－２及び訂正事項１６－３に係る訂正は、それぞれ、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる「特許請求の範囲の減縮」を目的とするものということができる。 イ 新規事項の追加の有無について （ア）訂正事項１６－１について 訂正事項１６－１における、訂正前の請求項１２が訂正前の請求項２を引用するものであったものを、訂正前の請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改める事項については、特許明細書等に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において、新たな技術的事項を導入するものではなく、特許明細書等に記載した事項の範囲内においてしたことが明らかである。 したがって、訂正事項１６－１に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項の規定に適合するものである。 （イ）訂正事項１６－２及び訂正事項１６－３について 前記（１）イ（イ）に記載したように、特許明細書等の段落【０００３】～【０００５】、【０００７】、【０００８】、【００１０】及び【００１１】の記載、段落【０００５】の（ｂ）（ｅ）に記載の「10℃以下の温度まで冷却」につき、10℃未満というより狭い数値範囲に限定することは、その訂正に伴って技術的意義を追加主張していない以上、特許明細書等に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において、新たな技術的事項を導入するものではないといえること、また、段落【０００４】及び【０００５】に記載の「（ｄ）該溶媒混合物を吸引濾過する工程」は、前工程の（ｃ）で希釈し得られた懸濁液である溶媒混合物を吸引濾過して、濾物である結晶（多形体）を得る工程であると認められること、さらに、調製工程中に記載の無水多形体Ａを、特許明細書の段落【００１０】に記載の格子定数により特定することにより、訂正事項１６－２及び訂正事項１６－３に係る訂正は、それぞれ、特許明細書等に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において、新たな技術的事項を導入するものではなく、特許明細書等に記載した事項の範囲内においてするものである。 したがって、訂正事項１６－２及び訂正事項１６－３に係る訂正は、それぞれ、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項の規定に適合するものである。 ウ 特許請求の範囲の拡張又は変更の存否について 前記ア及びイで述べたとおり、訂正事項１６－１～訂正事項１６－３に係る訂正は、他の請求項との引用関係を解消することを目的とするもの、及び、特許明細書等に記載した事項の範囲内で特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり、訂正の前後で特許請求の範囲に記載された発明のカテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲の拡張・変更するものではない。 したがって、訂正事項１６－１～訂正事項１６－３に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第６項の規定に適合するものである。 （７）訂正事項１７（訂正前の請求項１７に係る訂正） ア 訂正の目的について 訂正事項１７に係る訂正は、訂正前の請求項１７が訂正前の請求項１を引用するものであったところ、訂正前の請求項１の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改めるものである。 したがって、訂正事項１７に係る訂正は、特許法第１３４条の２第１項ただし書第４号に掲げる他の請求項の記載を引用する請求項の記載を当該他の請求項の記載を引用しないものとすることを目的とするものということができる。 イ 新規事項の追加の有無について 訂正事項１７における、訂正前の請求項１７が訂正前の請求項１を引用するものであったものを、訂正前の請求項１の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改める事項については、特許明細書等に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において、新たな技術的事項を導入するものではなく、特許明細書等に記載した事項の範囲内においてしたことが明らかである。 したがって、訂正事項１７に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項の規定に適合するものである。 ウ 特許請求の範囲の拡張又は変更の存否について 前記ア及びイで述べたとおり、訂正事項１７に係る訂正は、他の請求項との引用関係を解消することを目的とする訂正であって、訂正の前後で特許請求の範囲に記載された発明のカテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲の拡張・変更するものではない。 したがって、訂正事項１７に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第６項の規定に適合するものである。 （８）訂正事項１８（訂正前の請求項１８に係る訂正） ア 訂正の目的について 訂正事項１８に係る訂正は、訂正前の請求項１８が訂正前の請求項２を引用するものであったところ、訂正前の請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改めるものである。 したがって、訂正事項１８に係る訂正は、特許法第１３４条の２第１項ただし書第４号に掲げる他の請求項の記載を引用する請求項の記載を当該他の請求項の記載を引用しないものとすることを目的とするものということができる。 イ 新規事項の追加の有無について 訂正事項１８における、訂正前の請求項１８が訂正前の請求項２を引用するものであったものを、訂正前の請求項２の発明特定事項を全て含む同一内容の独立形式請求項へ改める事項については、特許明細書等に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において、新たな技術的事項を導入するものではなく、特許明細書等に記載した事項の範囲内においてしたことが明らかである。 したがって、訂正事項１８に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項の規定に適合するものである。 ウ 特許請求の範囲の拡張又は変更の存否について 前記ア及びイで述べたとおり、訂正事項１８に係る訂正は、他の請求項との引用関係を解消することを目的とする訂正であって、訂正の前後で特許請求の範囲に記載された発明のカテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲の拡張・変更するものではない。 したがって、訂正事項１８に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第６項の規定に適合するものである。 （９）訂正事項１９（本件明細書に係る訂正） ア 訂正の目的について 訂正事項１９に係る訂正は、訂正前の本件明細書の段落【０００５】の「10℃以下の温度まで冷却する工程」との記載について、国際出願日における国際出願（ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５４２０１（国際公開第２００７／１２８７２１号参照））の明細書２頁２２行には、「unter eine Temperatur von 10℃」と記載されており、「10℃未満の」の誤訳であることは明らかである。 したがって、訂正事項１９に係る訂正は、特許法第１３４条の２第１項ただし書第２号に掲げる誤訳の訂正を目的とするものということができる。 イ 新規事項の追加の有無について 訂正事項１９は、前記アで述べたように、特許法第１８４条の１９で読み替える、同法第１８４条の４第１項の国際出願日における国際出願の明細書、請求の範囲又は図面に記載した範囲においてした訂正であるから、新たな技術的事項を導入するものではない。 したがって、訂正事項１９に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項の規定に適合するものである。 ウ 特許請求の範囲の拡張又は変更の存否について 前記アで述べたとおり、訂正事項１９に係る訂正は、国際出願日における国際出願の明細書に基づいて誤訳を訂正し内容を明確化するものであり、訂正の前後で特許請求の範囲に記載された発明のカテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲の拡張・変更するものではない。 したがって、訂正事項１９に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第６項の規定に適合するものである。 エ 関係する請求項について 訂正事項１９に係る明細書についての訂正は、国際出願日における国際出願の明細書に基づいて誤訳を訂正し内容を明確化することにより明細書の記載を訂正前の請求項３及び１２に係るものについて訂正したものであるから、訂正事項１９に係る明細書についての訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第４項の規定に適合するものである。 （１０）訂正事項２０（本件明細書に係る訂正） ア 訂正の目的について 訂正事項２０のうち、訂正事項２０－１及び訂正事項２０－２に係る訂正は、訂正前の本件明細書の段落【０００４】、【０００５】の「濾過物」との記載について、前記国際出願の明細書２頁６、２１行には、「Filtrat」と記載されており、「Filtrat」が記載されている（ｂ）工程は、熱い溶液又は熱い濾過したものを結晶化が開始するまで又は結晶化のために冷却する工程であるから、「濾液」の誤訳であることは明らかである。 訂正事項２０のうち、訂正事項２０－３及び訂正事項２０－４に係る訂正は、訂正前の本件明細書の段落【０００８】の「濾過物」との記載について、前記国際出願の明細書４頁７行には、「Filtrates」と記載されており、「Filtrates」が記載されている文には、濾過したものを20℃まで冷却して結晶化を開始した後、該溶液を活性炭に通して濾過したことが記載されていることから、「濾液」の誤訳であることは明らかである。 訂正事項２０のうち、訂正事項２０－４に係る訂正は、訂正前の本件明細書の段落【００１４】の「濾過物」との記載について、前記国際出願の明細書１３頁１行には、「Filtrat」と記載されており、「Filtrat」が記載されている文には、122Ｌのメタノールを濾過したものから蒸溜したことが記載されていることから、「濾液」の誤訳であることは明らかである。 したがって、訂正事項２０に係る訂正は、特許法第１３４条の２第１項ただし書第２号に掲げる誤訳の訂正を目的とするものということができる。 イ 新規事項の追加の有無について 訂正事項２０は、前記アで述べたように、特許法第１８４条の１９で読み替える、同法第１８４条の４第１項の国際出願日における国際出願の明細書、請求の範囲又は図面に記載した範囲においてした訂正であるから、新たな技術的事項を導入するものではない。 したがって、訂正事項２０に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項の規定に適合するものである。 ウ 特許請求の範囲の拡張又は変更の存否について 前記アで述べたとおり、訂正事項２０に係る訂正は、国際出願日における国際出願の明細書に基づいて誤訳を訂正し内容を明確化するものであり、訂正の前後で特許請求の範囲に記載された発明のカテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲の拡張・変更するものではない。 したがって、訂正事項２０に係る訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第６項の規定に適合するものである。 エ 関係する請求項について 訂正事項２０に係る明細書についての訂正は、国際出願日における国際出願の明細書に基づいて誤訳を訂正し内容を明確化することにより明細書の記載を訂正前の請求項３、１１及び１２に係るものについて訂正したものであるから、訂正事項２０に係る明細書についての訂正は、特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第４項の規定に適合するものである。 （１１）一群の請求項について 訂正前の請求項５、９、１３は、請求項１３が、訂正の請求の対象である請求項５又は９の記載を引用する関係にあるから、本件訂正は、一群の請求項５、９、１３について請求されている。 また、訂正前の請求項６、１０、１４は、請求項１４が、訂正の請求の対象である請求項６又は１０の記載を引用する関係にあるから、本件訂正は、一群の請求項６、１０、１４について請求されている。 さらに、訂正後の請求項３～６、９～１４、１７～２４に係る訂正について、特許権者は、当該請求項についての訂正が認められる場合には、一群の請求項の他の請求項とは別の訂正範囲として扱われることを求めている。 ３ まとめ 以上のとおりであるから、本件訂正は、特許法第１３４条の２第１項ただし書第１、２又は４号に掲げる事項を目的とするものであり、かつ、同条第９項において準用する同法第１２６条第４項～第６項の規定に適合するので、訂正後の請求項３、４、５、６、９、１０、１１、１２、１３、１４、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４についての訂正を認める。 第４ 本件発明 前記第３で述べたとおり、本件訂正が認められたので、本件特許の請求項１～２４に係る発明（以下、それぞれ「本件発明１」～「本件発明２４」といい、合わせて「本件発明」という。）は、訂正後の特許請求の範囲の請求項１～２４に記載された事項によって特定される以下のとおりのものと認める。 「【請求項１】 206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ。 【請求項２】 10－40℃の温度で請求項１記載の多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ。 【請求項３】 I型及びII型糖尿病、前糖尿病又は減少した糖耐性、さらに関節リウマチ、肥満、又はカルシトニン誘導骨粗鬆症を有する患者、並びに同種移植が行われた患者の治療のための医薬組成物を調製するための、化合物1－［(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル］－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの無水多形体Ａの使用であって、 前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであり、且つ 前記医薬組成物は、以下の工程： 1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中でリフラックスして混合物を得る工程、ここで前記混合物を濾過して濾液を得てもよい；前記混合物又は濾液を結晶化が開始するまで冷却する工程；冷却後の前記混合物又は濾液をtert.－ブチルメチルエーテルで希釈して溶媒混合物を得る工程；懸濁液である前記溶媒混合物を吸引濾過して濾物を得る工程；及び、その後前記濾物を45℃の真空下で乾燥する工程 を経て得られる無水多形体Ａを使用して調製されるか、或いは 前記医薬組成物は、以下の工程： 無水多形体Ａ及びＢの混合物を40℃超の温度に加熱する工程 を経て得られる無水多形体Ａを使用して調製され、ここで 前記無水多形体Ｂは、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000007.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ｂである、 前記使用。 【請求項４】 化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンに加えて1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含有する薬剤であって、少なくとも0.1％～0.5％の無水多形体Ａを含有することを特徴とし、 前記無水多形体Ａが、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、薬剤。 【請求項５】 206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、その粉末Ｘ線図が、無水多形体Ｂの特徴的な反射を有さず、 ここで前記無水多形体Ｂは、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂである、多形体Ａ。 【請求項６】 10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、その粉末Ｘ線図が、無水多形体Ａの特徴的な反射を有さず、 ここで前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、多形体Ｂ。 【請求項７】 化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000008.jpg］ によって特徴づけられる、多形体Ａ。 【請求項８】 化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000009.jpg］ によって特徴づけられる、多形体Ｂ。 【請求項９】 206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、無水多形体Ｂを有さないことをさらに特徴とし、 ここで、前記無水多形体Ｂは、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂである、多形体Ａ。 【請求項１０】 10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、無水多形体Ａを有さないことをさらに特徴とし、 ここで、前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、多形体Ｂ。 【請求項１１】 薬剤を調製するための、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａの使用であって、 前記薬剤は、以下の工程： 1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中でリフラックスして混合物を得る工程、ここで前記混合物を濾過して濾液を得てもよい；前記混合物又は濾液を結晶化が開始するまで冷却する工程；冷却後の前記混合物又は濾液を溶媒で希釈して溶媒混合物を得る工程；懸濁液である前記溶媒混合物を吸引濾過して濾物を得る工程；及び、その後前記濾物を45℃の真空下で乾燥する工程を得る工程；及び、その後前記濾物を45℃の真空下で乾燥する工程 を経て得られる無水多形体Ａを使用して調製されるか、或いは 前記薬剤は、以下の工程： 無水多形体Ｂ又は無水多形体Ａ及びＢの混合物を40℃超の温度に加熱する工程 を経て得られる無水多形体Ａを使用して調製され、ここで 前記無水多形体Ｂは、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000010.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ｂである、前記使用。 【請求項１２】 薬剤を調製するための、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂの使用であって、 前記薬剤は、以下の工程： 1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中でリフラックスして混合物を得る工程、ここで前記混合物を濾過して濾液を得てもよい；前記混合物又は濾液を結晶化のために10℃未満の温度に冷却する工程；冷却後の前記混合物又は濾液を溶媒で希釈して溶媒混合物を得る工程；懸濁液である前記溶媒混合物を吸引濾過して濾物を得る工程；及び、その後前記濾物を10℃未満の温度で真空下で乾燥する工程 を経て得られる無水多形体Ｂを使用して調製されるか、或いは 前記薬剤は、以下の工程：無水多形体Ａ又は無水多形体Ａ及びＢの混合物を10℃未満の温度に冷却する工程 を経て得られる無水多形体Ｂを使用して調製され、 ここで 前記無水多形体Ａは、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000011.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ａである、 前記使用。 【請求項１３】 206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａを使用して調製される薬剤。 【請求項１４】 10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂを使用して調製される薬剤であって、 前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、薬剤。 【請求項１５】 化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000012.jpg］ によって特徴づけられる、多形体Ａと、１種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含む薬剤であって、前記薬剤が０．１％～０．５％の多形体Ａを少なくとも含む、薬剤。 【請求項１６】 化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000013.jpg］ によって特徴づけられる、多形体Ｂと、１種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含む薬剤であって、前記薬剤が０．１％～０．５％の多形体Ｂを少なくとも含む、薬剤。 【請求項１７】 206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、図３に示される粉末Ｘ線図を有する、無水多形体Ａ。 【請求項１８】 10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、図４に示される粉末Ｘ線図を有する、無水多形体Ｂであり、 ここで前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、前記無水多形体Ｂ。 【請求項１９】 I型及びII型糖尿病、前糖尿病又は減少した糖耐性、さらに関節リウマチ、肥満、又はカルシトニン誘導骨粗鬆症を有する患者、並びに同種移植が行われた患者の治療のための医薬組成物を調製するための、化合物1－［(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル］－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの無水多形体Ｂの使用であって、 前記無水多形体Ｂは、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであり、 前記医薬組成物は、以下の工程： 1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中でリフラックスして混合物を得る工程、ここで前記混合物を濾過して濾液を得てもよい；前記混合物又は濾液を結晶化のために10℃未満の温度に冷却する工程；冷却後の前記混合物又は濾液をtert.－ブチルメチルエーテルで希釈して溶媒混合物を得る工程；懸濁液である前記溶媒混合物を吸引濾過して濾物を得る工程；及び、その後前記濾物を10℃未満の温度で真空下で乾燥する工程 を経て得られる無水多形体Ｂを使用して調製されるか、或いは、 前記医薬組成物は、以下の工程： 無水多形体Ａを10℃未満の温度に冷却する工程 を経て得られる無水多形体Ｂを使用して調製され、 ここで前記無水多形体Ａは、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000014.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ａである、 前記使用。 【請求項２０】 化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンに加えて1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含有する薬剤であって、少なくとも0.1％～0.5％の無水多形体Ｂを含有することを特徴とし、 ここで前記無水多形体Ｂは、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであり、且つ 前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、薬剤。 【請求項２１】 206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、その粉末Ｘ線図が、無水多形体Ｂの特徴的な反射を有さない、無水多形体Ａを使用して調製される薬剤であって、 前記無水多形体Ｂは、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂである、前記薬剤。 【請求項２２】 10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、その粉末Ｘ線図が、無水多形体Ａの特徴的な反射を有さない、無水多形体Ｂを使用して調製される薬剤であって、 前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、前記薬剤。 【請求項２３】 化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000015.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ａを使用して調製される薬剤。 【請求項２４】 化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000016.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ｂを使用して調製される薬剤。」 第５ 請求人の請求の趣旨及びその主張の概要並びに証拠方法 １ 審判請求書に記載した無効理由の概要 請求人の請求の趣旨は、「特許第５３２３６８４号発明の特許請求の範囲の請求項１乃至１８に係る発明についての特許を無効とする。審判費用は被請求人の負担とする。との審決を求める。」である。 そして、請求人が主張する無効理由１及び２は、概略以下のとおりである（第１回口頭審理調書）。 （１）無効理由１（明確性要件違反、サポート要件違反） ア 無効理由１－１（明確性要件違反） 本件の特許請求の範囲の記載は、下記の理由で、請求項２の記載が不明確であり、本件特許は、特許法第３６条第６項第２号に規定する要件を満たしていない特許出願に対してされたものであるから、同法第１２３条第１項第４号に該当し、無効とすべきものである。 記 本件発明２の、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂの粉末Ｘ線図における「d値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å」について、本件明細書の段落【０００４】には、「低温形体（多形体Ｂ）は・・。粉末X線図（図４参照）では、この形体は以下のd値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Å(表３及び４も参照)で特徴的な反射を示す」と記載されているところ、表３、４（段落【００１２】、【００１３】）には、当該ｄ値は記載されていない［当該表３（【００１２】）において最も近似している値を示すと、「11.3Å」、「9.36Å」、「7.48Å」、「6.77Å」である。］。段落【０００４】の当該記載は、表３は図４から読み取った値を記載しているはずであるから、段落【０００４】の当該記載は参考にならないというべきである。 そうすると、本件発明２は、本件明細書に記載されたｄ値とは異なる値で特定された結晶であり、その内容が不明確である。 イ 無効理由１－２（サポート要件違反） 本件の特許請求の範囲の記載は、下記の理由で、請求項２に係る発明が発明の詳細な説明に記載されたものでなく、本件特許は、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない特許出願に対してされたものであるから、同法第１２３条第１項第４号に該当し、無効とすべきものである。 記 前記アで述べたように、本件発明２は、本件明細書に記載されたｄ値とは異なる値で特定された結晶であるから、結果として、本件明細書に記載された発明とはいえない。 （２）無効理由２（新規性又は進歩性の欠如） ア 無効理由２－１（新規性の欠如） 本件の請求項１～２４に係る発明についての特許は、各請求項に係る発明が、甲第４号証を参照することで、本件優先日前に頒布された甲第２号証に記載された発明であり、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができるものではなく、同法同条第１項の規定に違反して特許されたものであるから、同法第１２３条第１項第２号に該当し、無効とすべきものである。 イ 無効理由２－２（進歩性の欠如） 本件の請求項１～２４に係る発明についての特許は、各請求項に係る発明が、甲第４号証を参照することで、本件優先日前に頒布された甲第２号証に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により、特許を受けることができるものではなく、同法同条第２項の規定に違反して特許されたものであるから、同法第１２３条第１項第２号に該当し、無効とすべきものである。 ２ 証拠方法 請求人は、証拠方法として、以下の書証を提出している。 甲第１号証：特許第５３２３６８４号公報（以下「甲１」という。） 甲第２号証：国際公開第２００４／０１８４６８号(以下「甲２」という。) 甲第３号証：特表２００６－５０３０１３号公報（以下「甲３」という。） 甲第４号証：実験成績証明書（以下「甲４」という。） 作成日：２０２１年２月２５日 作成者：日本ジェネリック株式会社 つくば研究所 分析研究部 磯田 雄一、小林 佑希子 甲第５号証の１：平成２９年（行ケ）第１０１４７号判決（以下「甲５の１」という。） 甲第５号証の２：仲井由宣等編、「新製剤学」、１９８２年、株式会社南山堂発行、ｐ．１０２－１０３（以下「甲５の２」という。） 甲第５号証の３：塩路雄作著、「固形製剤の製造技術」、２００３年、株式会社シーエムシー出版発行、ｐ．９－１４（以下「甲５の３」という。） 甲第５号証の４：特開平１－２４２５８２号公報（以下「甲５の４」という。） 甲第５号証の５：特開平７－７０１２０号公報(以下「甲５の５」という。) 甲第５号証の６：化学工学論文集、第２１巻 第３号、１９９５年、ｐ．４３７－４４３（以下「甲５の６」という。） 甲第５号証の７：特許第２７０８７１５号公報(以下「甲５の７」という。) 甲第５号証の８：「第十三改正 日本薬局方解説書」、１９９６年、東京廣川書店刊行、Ｂ－４７１－Ｂ－４７３、Ｂ－２５６－Ｂ－２５８（以下「甲５の８」という。） 甲第６号証：社団法人日本化学会編、「第４版実験化学講座１ 基本操作Ｉ」、１９９０年、丸善株式会社発行、ｐ．１８４－１８６（以下「甲６」という。） 甲第７号証：Toronto Research Chemicals、 「Certificate of Analysis N－Boc Linagliptin」、２０１８年 (以下「甲７」という。) 甲第８号証：「第十三改正 日本薬局方解説書」、１９９６年、東京廣川書店刊行、［Ｂ］一般試験法 Ｂ－４７１－Ｂ－４７５（以下「甲８」という。） 甲第９号証：各都道府県衛生主管部（局）長あて 厚生省医薬安全局審査管理課長通知、「医薬品の残留溶媒ガイドラインについて」、平成１０年３月３０日 医薬審第３０７号 （以下「甲９」という。） 第６ 被請求人の答弁の趣旨及びその主張の概要並びに証拠方法 １ 答弁の趣旨及びその主張 被請求人の答弁の趣旨は、「本件無効審判の請求は成り立たない。審判費用は請求人の負担とする。との審決を求める。」である（審判事件答弁書「6.答弁の趣旨」）。 そして、被請求人は、審判事件答弁書、上申書、口頭審理陳述要領書において、請求人が主張する前記無効理由１及び２は、いずれも理由がない旨の主張をしている。 ２ 証拠方法 被請求人は、証拠方法として、以下の書証を提出している。 乙第１号証：M.R.Caira, et al., Topics in Current Chemistry, Vol.198, (1998), p.164 (以下「乙１」という。) 第７ 無効理由についての当審の判断 当審は、以下に示すとおり、無効理由１及び無効理由２には、理由がないものと判断する。 １ 無効理由１：無効理由１－１（明確性要件違反）について （１）無効理由１－１（明確性要件違反）の判断 無効理由１－１の対象請求項として、請求項２が挙げられていることから請求項２の記載を検討することとする。 本件発明２の、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ（以下「無水多形体Ｂ」という。以下同様。）の粉末Ｘ線図における格子面間隔であるｄ値を４つの特定の値で示したものであり、それ自体は明確である。そして、粉末Ｘ線図において、当該ｄ値で特徴的な反射を有することが特定されている無水多形体Ｂは、結晶を特定する記載として明確である。 したがって、請求項２の記載には、第三者に不測の不利益を及ぼすような点はなく、本件発明２は、明確であるといえる。 （２）請求人の主張について 請求人は、令和３年３月２日提出の審判請求書５頁２～９行及び１８頁２２行～２０頁１行において、本件発明２は特許請求の範囲に記載された粉末Ｘ線図おけるｄ値で特定されているが、本件明細書の段落【００１２】の表３には、当該ｄ値のうち特定のｄ値（「11.25Å」、「9.32Å」、「7.46Å」、「6.98Å」）が記載されておらず、この点、段落【０００４】には「低温形体(多形体Ｂ)は、＜10℃の温度まで冷却することによって得られる。粉末Ｘ線図(図４参照)では、この形体は以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Å(表３及び４も参照)で特徴的な反射を示す。」とあるが、上記表３及び図４から読み取った値を記載しているはずであるから、段落【０００４】の記載は参考にならず、本件明細書に記載されたｄ値とは異なる値で特定された結晶形であるため、その内容が不明確であるから、明確性要件に違反する旨を主張している。 しかしながら、以下の２（４）で述べるように、発明の詳細な説明の段落【０００４】には、本件発明２のｄ値が記載されており、同一結晶形では通例、回折角は±０．２°以内の範囲で一致するという、本件出願当時の技術常識を考慮すると、表３（【００１２】）のｄ値が本件発明２のｄ値と明示的に完全に一致していないからといって、無水多形体Ｂのｄ値の特定が理解できなくなるとまではいえない。 そうである以上、発明の詳細な説明の段落【０００４】に記載の、本件発明２のｄ値は、表３及び図４を参照することにより理解される、無水多形体Ｂの特徴的なｄ値といえ、その内容は明確であり、明確性要件を満たすものといえる。 したがって、請求人のこの主張は採用することができない。 （３）まとめ 本件の特許請求の範囲の請求項２の記載は、特許法第３６条第６項第２号に適合するものである。 したがって、本件発明２に係る特許は、同法同条第６項に違反して特許されたものではないから、同法第１２３条第１項第４号に該当せず、無効理由１－１により無効とすべきものではない。 ２ 無効理由１：無効理由１－２（サポート要件違反）について （１）特許法第３６条第６項第１号の判断の前提について 特許法第３６条第６項は、「第二項の特許請求の範囲の記載は、次の各号に適合するものでなければならない。」と規定し、その第１号において「特許を受けようとする発明が発明の詳細な説明に記載したものであること。」と規定している。同号は、明細書のいわゆるサポート要件を規定したものであって、特許請求の範囲の記載が明細書のサポート要件に適合するか否かは、特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し、特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきものとされている。 以下、この観点に立って、判断する。 （２）特許請求の範囲の記載 前記第４に記載したとおりである。 （３）発明の詳細な説明の記載 ア 背景技術に関する記載 「【背景技術】 【０００２】 名称CD26としても公知な酵素DPP－IVは、N末端にプロリン又はアラニン基を有する蛋白質におけるジペプチドの開裂を促進するセリンプロテアーゼである。それによって、DPP－IV阻害剤は、ペプチドGLP－1を含む生理活性ペプチドの血栓濃度に影響を与える。このタイプの化合物は、増加したDPP－IV活性に関連するか、又は該DPP－IV活性を減少させることによって予防又は軽減することのできる病状又は疾患、特にI型又はII型の糖尿病、前糖尿病、又は減少した糖耐性の予防又は治療に有用である。 WO2004／018468は、有用な薬理学的特性を有するDPP－IV阻害剤を記載している。そこで開示されている阻害剤の一例は、1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンである。」 イ 無水多形体Ｂの実施の態様に関する記載 「【０００３】 本発明の範囲内では、1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンが種々の多形体結晶修飾となり、且つWO2004／018468で調製された化合物が周囲温度下で2種のエナンチオトロピー多形体の混合物として存在することが見出された。該2種の多形体がもう1種に変形する温度は25±15℃である(図１及び２参照)。該混合物を＞40℃の温度まで加熱することによって得ることのできる純粋な高温形体(多形体Ａ)は、206±3℃で融解する。粉末Ｘ線図(図３参照)では、この形体は以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Å(表１及び２も参照)で特徴的な反射を示す。 【０００４】 無水多形体Ａは、（ａ）1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中でリフラックスし、任意に該混合物を濾過する工程、（ｂ）この熱い溶液又は熱い濾液を結晶化が開始するまで冷却する工程、（ｃ）tert. －ブチルメチルエーテルなどの溶媒で希釈する工程、（ｄ）該溶媒混合物を吸引濾過する工程、及び（ｅ）多形体Ａを45℃の真空下で乾燥する工程、によって調製され得る。 低温形体(多形体Ｂ)は、＜10℃の温度まで冷却することによって得られる。粉末Ｘ線図(図４参照)では、この形体は以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Å(表３及び４も参照)で特徴的な反射を示す。 【０００５】 無水多形体Ｂは、（ａ）1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中に溶解させてリフラックスし、任意に該混合物を濾過する工程、（ｂ）この熱い溶液又は濾液を結晶化のために10℃未満の温度まで冷却する工程、（ｃ）tert.－ブチルメチルエーテルなどの溶媒で希釈する工程、（ｄ）溶媒混合物を吸引濾過する工程、及び（ｅ）多形体を10℃未満の温度の真空下で乾燥する工程、によって調製され得る。」 ウ 無水多形体Ｂの実施例に関する記載 「【０００８】 実施例１ 多形体Ａの結晶化 粗い1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを5倍量の無水エタノールでリフラックスし、この熱い溶液を活性炭に通して濾過した。濾液を20℃まで冷却して結晶化を開始した後、該溶液をtert.－ブチルメチルエーテルで2倍の容積まで希釈した。続いて、この懸濁液を2℃まで冷却し、2時間攪拌し、吸引濾過し、及び真空乾燥機において45℃で乾燥させた。 多形体Ａは206±3℃で融解する。該DSC図では、別のわずかな吸熱信号が約25℃で見ることができる。これは、該2種のエナンチオトロピー結晶修飾Ａ及びＢの間の完全に可逆な固体－固体の相転移である。該形体Ａはこの変形温度よりも高温で熱力学的に安定な修飾であり、形態Ｂはこの変形温度よりも低温で熱力学的に安定な修飾である。 図２は周期的なDSC図を示しており、－40℃～120℃の相転移及びその逆が計３回起こっている。加熱中、相転移は吸熱信号として観察され、従って冷却中は発熱信号として観察される。第一の加熱サイクル中に、相転移は吸熱の二重信号か又は非常にブロードな信号としても観察され、全ての他のサイクルにおいて該信号は非常に鋭い吸熱又は発熱信号として起こり、加熱又は冷却が起こるか否かに依存する ・・・・・ 【００１１】 実施例２ 多形体Ｂの結晶化 多形体Ｂは、実施例１からの形体Ａを＜10℃の温度まで冷却することによって得られる。 【００１２】 表３：無水形体Ｂの30°以下の標識化されたＸ線反射２θと強度(標準化) ［図：0001391741000017.jpg］ ・・・・・ 【００１３】 表４：無水形体Ｂの格子定数 ［図：0001391741000018.jpg］ ・・・・・ 【図面の簡単な説明】 【００１８】 ・・・・・ 【図４】無水形体Bの粉末X線図。 ・・・・・ ［図：0001391741000019.jpg］ 」 （４）判断 ア 本件発明２の解決しようとする課題について 発明の詳細な説明の、背景技術の記載（【０００２】)、無水多形体Ｂに関する実施の態様の記載（【０００４】～【０００５】）の記載、並びに、実施例１及び２の記載（【０００８】～【００１３】）からみて、本件発明２の解決しようとする課題は、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂを提供することであると認める。 イ （ア）発明の詳細な説明には、本件発明２の説明として、「【０００４】・・低温形体(多形体Ｂ)は、＜10℃の温度まで冷却することによって得られる。粉末Ｘ線図(図４参照)では、この形体は以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Å(表３及び４も参照)で特徴的な反射を示す」と記載されており、このｄ値は本件発明２のｄ値と同じである。 ここには、無水多形体Ｂの粉末Ｘ線図として図４が示され、そこに示されるｄ値として、具体的に「11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Å」という値が記載されていることから、実施例２の段落【００１１】には、「多形体Ｂの結晶化 多形体Ｂは、実施例１からの多形体Ａを＜10℃の温度まで冷却することによって得られる。」という無水多形体Ｂの結晶化方法が記載されていることを踏まえると、具体的に無水多形体Ｂを取得し提供できるといえ、当業者であれば本件発明２の前記課題を解決し得ると理解できる。 （イ）発明の詳細な説明の実施例２（【００１１】～【００１３】）には、前記（ア）に記載した段落【００１１】の記載の他に、無水多形体ＢのＸ線反射２θ及びｄ値が表３（【００１２】）に記載されている。この表３には、本件発明２のｄ値のうち、「11.25Å」、「9.32Å」、「7.46Å」及び「6.98Å」は記載されておらず、これらのｄ値に最も近い、表３に記載のｄ値としては、「11.3Å」、「9.36Å」、「7.48Å」及び「7Å」が記載されている。 ここで、以下の２（１）に示した第十三改正日本薬局方解説書である甲８には、粉末Ｘ線回折測定法は結晶、結晶多形の同定に用いることができること、及び、同一結晶形では通例、回折角は±０．２°以内の範囲で一致すること（甲８ａ、甲８ｂ）が記載されており、このことは、本件出願当時、技術常識であったといえる。 このことを考慮すると、表３のｄ値が本件発明２のｄ値と明示的に完全に一致していないからといって、無水多形体Ｂのｄ値の特定が理解できなくなるとまではいえない。 そうすると、発明の詳細な説明の段落【０００４】に記載の、本件発明２のｄ値は、表３及び図４を参照することにより理解される、無水多形体Ｂの特徴的なｄ値といえる。 したがって、本件発明２は、発明の詳細な説明に記載された発明であるといえる。 ウ 請求人の主張について 請求人は、令和３年３月２日提出の審判請求書５頁２～９行及び１８頁２２行～２０頁１行、並びに、令和３年１２月８日提出の口頭審理陳述要領書（請求人）１２頁６～２２行において、本件発明２は特許請求の範囲に記載された粉末Ｘ線図おけるｄ値で特定されているが、本件明細書には当該ｄ値が記載されておらず、本件明細書に記載されたｄ値とは異なる値で特定された結晶形であり、本件発明２は本件明細書に記載された発明とはいえないから、サポート要件に違反する旨を主張している。 しかしながら、前記アで述べたとおり、発明の詳細な説明の段落【０００４】には、本件発明２のｄ値が明確に記載されており、参考にならないという特段の事情はなく、同一結晶形では通例、回折角は±０．２°以内の範囲で一致するという、本件出願当時の技術常識を考慮すると、表３（【００１２】）のｄ値が本件発明２のｄ値と明示的に完全に一致していないからといって、無水多形体Ｂのｄ値の特定が理解できなくなるとまではいえない。 そうである以上、発明の詳細な説明の段落【０００４】に記載の、本件発明２のｄ値は、表３及び図４を参照することにより理解される、無水多形体Ｂの特徴的なｄ値といえ、本件発明２は、発明の詳細な説明に記載された発明であるといえる。 したがって、請求人の前記主張は採用できない。 （５）まとめ したがって、本件発明２は発明の詳細な説明に記載したものであるといえ、特許法第３６条第６項第１号に適合するものである。 よって、本件発明２に係る特許出願は、特許法第３６条第６項に規定する要件を満たすものであるから、本件発明２に係る特許は、同法第１１３条第４号の規定により取り消されるべきものではない。 ２ 無効理由２：無効理由２－１（新規性の欠如）及び無効理由２－２（進歩性の欠如）について （１）請求人提出の証拠の内容 ア 甲１に記載されている事項 甲１は、本件特許公報であり、記載の摘記を省略する。 イ 甲２に記載されている事項（甲３は甲２の翻訳） 甲２は、国際公開公報（ドイツ語）であり、甲３は甲２のパテントファミリーで日本の公表公報であるため、甲２に記載されている事項は、甲３の翻訳を参考に記載した。 甲２ａ「特許請求の範囲 １．以下の一般式Iで表される化合物： ［図：0001391741000020.jpg］ ここで、R１は、ジメチルアミノカルボニル、ピロリジン－1－イルカルボニル、ピペリジン－1－イルカルボニル、t－ブチルカルボニルまたはシクロヘキシルカルボニル基で置換されたメチル基、 ナフチル、メチルナフチル、メトキシナフチル、ニトロナフチルまたは(ジメチルアミノ) －ナフチル基で置換されたメチル基、 2－フェニルエテニルまたはビフェニルイル基で置換されたメチル基、 フェニル－オキサジアゾリル、5－メチル－3－フェニル－イソキサゾリル、フェニル－ピリジニル、インドリル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、メチルイソキノリニル、(メトキシカルボニルメチルアミノ) －イソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニル、メチルキナゾリニル、1,2－ジヒドロ－1－メチル－2－オキソ－キノリニル、1,2－ジヒドロ－2－メチル1オキソ－イソキノリニル、3,4－ジヒドロ－4－オキソ－フタラジニル、3,4－ジヒドロ－3－メチル－4－オキソ－フタラジニル、3,4－ジヒドロ－4－オキソ－キナゾリニル、3,4－ジヒドロ－3－メチル－4－オキソ－キナゾリニルまたは2－オキソ－2H－クロメニル基で置換されたメチル基、 2－メトキシエチル、2－フェニルオキシエチルまたは2－シアノエチル基、 フェニルカルボニルメチルまたは1－(フェニルカルボニル) －エチル基、 フェニル部分がアミノ、シアノメチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノ、イソプロピルカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、(エチルオキシカルボニルアミノ) －カルボニルアミノまたは2－オキソ－イミダゾリジン－1－イル基で置換されたフェニルカルボニルメチル基、 フェニル部分がカルボキシ、メトキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニルまたはモルホリン－4－イルカルボニル基で置換されたフェニルカルボニルメチル基、 フェニル部分がメチルスルファニル、メチルスルフィニルまたはメチルスルホニル基で置換されたフェニルカルボニルメチル基、 フェニル部分がカルボキシメトキシ、エチルオキシカルボニルメトキシ、イソプロピルオキシカルボニルメトキシ、アミノカルボニルメトキシ、メチルアミノカルボニルメトキシ、エチルアミノカルボニルメトキシ、イソプロピルアミノカルボニルメトキシ、ジメチルアミノカルボニルメトキシ、ピロリジン－1－イルカルボニルメトキシまたはモルホリン－4－イルカルボニルメトキシ基で置換されたフェニルカルボニルメチル基、 フェニル部分が1－(メトキシカルボニル) －エチルオキシまたは1－(アミノカルボニル) －エチルオキシ基で置換されたフェニルカルボニルメチル基、 フェニル部分がメチルスルフィニルメトキシ基で置換されたフェニルカルボニルメチル基、 フェニル部分が2つのメトキシ基で置換されたフェニルカルボニルメチル基、または フェニル部分における2つの隣接する水素原子が、－O－CH２－O－、－O－CH２－CH２－O－、または－N(CH３) －CO－O－基で置換されている、フェニルカルボニルメチル基であり、 R２は、メチル、イソプロピルまたはフェニル基を表し、かつ R３は、2－メチル－2－プロペン－1－イル、2－クロロ－2－プロペン－1－イルまたは3－ブロモ－2－プロペン－1－イル基 2－ブテン－1－イルまたは2,3－ジメチル－2－ブテン－1－イル基 2－ブチン－1－イル基 1－シクロペンテン－1－イルメチル基 または 2－フラニルメチル基を表す、 並びに以下に列挙する化合物： ・・・・・ ；その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物、そのプロドラッグおよびその塩。 ・・・・・ １９．請求項１～１７のいずれか１項に記載の化合物または請求項１８記載の生理的に許容される塩を、場合により１種またはそれ以上の不活性な担体および／または稀釈剤と共に含有することを特徴とする、薬理組成物。 ２０．請求項１～１８のいずれか１項に記載の化合物の、真性糖尿病タイプIおよびタイプII、関節炎、肥満、同種移植片による移植およびカルシトニン-誘発性オステオポローシスを治療するのに適した、薬理組成物を製造するための使用。」（特許請求の範囲 請求項１、１９、２０） 甲２ｂ「8－(3－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチン、その製造及びその薬物組成物としての使用」（１頁１～２行） 甲２ｃ「このDPP－IVアッセイは、以下のようにして行った： 最終濃度100μMの、50μlの基質溶液(AFC；AFCは、アミド－4－トリフルオロメチルクマリンである)を、黒色のマイクロタイタープレートに入れた。20μlのアッセイバッファー(夫々最終濃度50mMのTris－HCl、pH 7.8、50mMのNaCl、1％のDMSO)を、ピペットで秤取り、これに加えた。この反応は、30μlの可溶化したCaco－2タンパク(最終濃度：ウエル当たり、0.14μgのタンパク)を添加することにより開始させた。検討すべきテスト物質は、典型的には予め希釈して20μlとして添加したが、結果としてアッセイバッファーの体積を、それに応じて減らした。この反応は、周囲温度にて60分間インキュベートすることにより行った。次いで、蛍光を、ビクター1420マルチラベルカウンタ(Victor 1420 Multilabel Counter)を用いて、励起波長405nmおよび発光波長535nmにて測定した。ブランクの読み(活性0％に相当)を、如何なるCaco－2タンパクも含まない、混合物(所定体積をアッセイバッファーで置換)について得、コントロール値(活性100％に相当)は、物質を全く添加してない混合物について得た。IC50値で表した、問題とするテスト物質の能力は、各場合に対して11個の測定点からなる用量／活性曲線から算出した。 ［図：0001391741000021.jpg］ 本発明によって製造される化合物は、例えば実施例2(80)の化合物10mg／kgを経口経路でラットに投与した場合に、この動物における如何なる挙動変化も検出されなかったことから、十分に許容性をもつものである。 これら化合物のDPP－IV活性を阻害する能力から、本発明による一般式Iの化合物および対応する製薬上許容されるその塩は、該DPP－IV活性の阻害によって影響される可能性のある全てのこれら状態または疾病を治療するのに適したものである。従って、本発明の化合物は、疾患または状態、例えばタイプIおよびタイプII真性糖尿病、糖尿病性合併症(例えば、網膜症、ネフロパシーまたはニューロパシー)、代謝性アシドーシスまたはケトーシス、反応性低血糖、インシュリン耐性、代謝性症候群(metabolic syndrome)、様々な器官の脂肪異常(dyslipidaemias)、関節炎、アテローム性動脈硬化症および関連疾患、肥満、同種移植片移植およびカルシトニン－誘発性オステオポローシスの予防並びに治療のために適したものであると予想される。」（３４頁１２行～３６頁末行） 甲２ｄ「実施例V：1－［2－(2－メトキシ－フェニル) －2－オキソ-エチル］－3－メチル－7－(3－メチル－2－ブテン－1－イル) －8－クロロ－キサンチン 15mlのN,N－ジメチルホルムアミド中に分散させた、2.00gの3－メチル－7－(3－メチル－2－ブテン－1－イル) －8－クロロ－キサンチンと、1.38mgの炭酸カリウムとの混合物の、1.71gの2－ブロモ－1－(2－メトキシ－フェニル) －エタンを添加する。この反応混合物を周囲温度にて、8時間撹拌する。水で処理した後、得られる粗生成物を、溶離液としてシクロヘキサン／酢酸エチル(8：1～8：1)を用いて、シリカゲルカラムを介するクロマトグラフィー処理によって精製する。 収量：2.61g (理論値の84％) マススペクトル(ESI＋)：m／z = 417，419 ［M＋H］＋ 以下の化合物を、実施例Vと同様にして得る： ・・・・・・ (86)1－［(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル］－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－［(R) －3－(t－ブチルオキシカルボニルアミノ) －ピペリジン－1－イル］－キサンチン Rf値：0.48 (シリカゲル、塩化メチレン／メタノール＝95：5) マススペクトル(ESI＋)：m／z＝573［M＋H］＋ ・・・・・ 実施例2：1－(2－｛2－［(エトキシカルボニル)メトキシ］－フェニル｝－2－オキソ－エチル) －3－メチル－7－(3－メチル－2－ブテン－1－イル) －8－(3－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチン 1－(2－｛2－［(エトキシカルボニル)メトキシ］－フェニル｝－2－オキソ－エチル) －3－メチル－7－(3－メチル－2－ブテン－1－イル) －8－［3－(t－ブチルオキシカルボニルアミノ) －ピペリジン－1－イル］－キサンチン(209mg)の塩化メチレン(4ml)溶液を、1mlのトリフルオロ酢酸と併合し、周囲温度にて半時間撹拌する。作業を完結するために、この反応混合物を塩化メチレンで希釈し、飽和炭酸カリウム溶液で洗浄する。得られる有機相を乾燥し、蒸発させ、塩化メチレン／メタノール(1：0～4：1)を溶離液として使用し、シリカゲルカラムを通したクロマトグラフィー処理に掛ける。 収量：153mg(理論値の87％) マススペクトル(ESI＋)：m／z＝553［M＋H］＋ 以下の化合物を、実施例2と同様にして得る： ・・・・・ (142)1－［(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル］－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチン (塩化メチレン中で、5－6Mのイソプロパノール性塩酸を使用して実施) 融点：198－202℃ マススペクトル(ESI＋)：m／z＝473［M＋H］＋」（６０頁３～１５行、７３頁１７～２０行、１３８頁６～２０行、１６５頁２０～２４行） ウ 甲４の実験成績証明書の記載内容 ［図：0001391741000022.jpg］ ［図：0001391741000023.jpg］ ［図：0001391741000024.jpg］ ［図：0001391741000025.jpg］ ［図：0001391741000026.jpg］ ［図：0001391741000027.jpg］ ［図：0001391741000028.jpg］ ［図：0001391741000029.jpg］ ［図：0001391741000030.jpg］ ［図：0001391741000031.jpg］ ［図：0001391741000032.jpg］ エ 甲５の１の判決の説示内容 甲５の１の判決には、説示内容の一部として、以下の記載がある。 甲５の１ａ「イ しかし，前記（（３）イ（ア））のとおり，結晶多形は，同じ化学組成をもちながら結晶構造が異なり，別の結晶形を示す現象又はその現象を示すものをいい，多くの医薬品で結晶多形の存在が確認されているところ，結晶多形体は，固有の融点，溶解度をもち，再結晶条件を変化させることで結晶多形体の存在を確認することができる。 ・・・・・ ウ また，結晶多形が存在する医薬品においては，結晶多形体ごとに種々の物性の違いがあるため，バイオアベイラビリティ（生体内での有用性），結晶状態における安定性及び製剤特性などの種々の要因を考慮して，最適な結晶形を選択するという技術課題が存在している。・・・ このため，結晶多形が存在する医薬品においては，本件優先日当時の当業者の技術常識にとして，上記技術課題を解決するべく，再結晶条件につき検討を加えることでバイオアベイラビリティ（生体内での有用性），結晶状態における安定性及び製剤特性等の種々の要因を考慮して最適と思われる結晶形を探求し，これを得ようとすることは，当業者が当然に行うことということができる。」（４７頁５行～４８頁７行） オ 甲５の２の内容：判決文（甲５の１）中に示され、該事件の中で、結晶多形に関する技術常識を示すために甲第１１号証として提出され、医薬品の結晶及び多形についての記載が示されている。 カ 甲５の３の内容：判決文（甲５の１）中に示され、該事件の中で、結晶多形に関する技術常識を示すために甲第１２号証として提出され、結晶多形の存在の有無を確認するための一般的な方法についての記載が示されている。 キ 甲５の４の内容：判決文（甲５の１）中に示され、該事件の中で、結晶多形に関する技術常識を示すために甲第１４号証として提出され、結晶多形の調製方法の具体例についての記載が示されている。 ク 甲５の５の内容：判決文（甲５の１）中に示され、該事件の中で、結晶多形に関する技術常識を示すために甲第１５号証として提出され、結晶多形の結晶学的安定性の試験例についての記載が示されている。 ケ 甲５の６の内容：判決文（甲５の１）中に示され、該事件の中で、結晶多形に関する技術常識を示すために甲第１７号証として提出され、結晶多形の調製方法の具体例についての記載が示されている。 コ 甲５の７の内容：判決文（甲５の１）中に示され、該事件の中で、結晶多形に関する技術常識を示すために甲第１８号証として提出され、結晶多形の調製方法の具体例についての記載が示されている。 サ 甲５の８の内容：判決文（甲５の１）中に示され、該事件の中で、結晶多形に関する技術常識を示すために甲第２１号証として提出され、結晶多形の特性の一般的な測定法についての記載が示されている。 シ 甲６に記載されている事項 甲６ａ「ａ．再結晶 ・・・・・ （i）試料の純度 再結晶を行う試料の純度は・・・・・ ・・・・・ 勿論，精製が可能かどうかは再結晶の原理からみて，溶解度曲線の形に関係するので，不純物が多い場合にも，純粋な結晶が得られることも少なくない． （ii）溶媒の選択 再結晶溶媒の選択には一定の規則があるわけでなく，試行錯誤により選択するのが基本である．・・・・・一般には水素結合性，極性を考慮すれば，次の6種の溶媒の中から選択すれば十分であろう． ヘキサン＜ベンゼン＜酢酸エチル＜アセトン＜エタノール＜水（極性小から大）」（１８４頁下から１４行～１８５頁１７行） ス 甲７の内容： 甲４で使用した出発物質である、N－Boc Linagliptin (Toronto Research Chemicals社製造Lot No.9－APD－14－5）の純度は９８％であること。 セ 甲８に記載されている事項 甲８ａ「 46.粉末Ｘ線回折測定法 ・・・結晶性物質のＸ線回折パターンは各化合物の各結晶形に固有かつ特徴的である○注１．したがって，本測定法は結晶，結晶多形及び溶媒和結晶○注２の同定，判定又は定量，結晶性の定性的評価，結晶化度の測定などに用いることができる．・・・ 結晶性物質では，構成分子や原子が一定の周期性をもって規則正しく三次元配列して立体的な格子を形成しており，この格子の最小単位が単位格子である．単位格子中の任意の三格子点で規定される平面は，多くの平行な面の群を形成し，その面に特有な一定の面積隔が存在する．これらの面の群を結晶面と呼び，通例，ミラー指数hklで表す．この指数は，各単位格子の三主軸の長さを各主軸上のある結晶面の切片の長さで割った各値を一組の最も小さい整数に変換したものである．ある一組の平行な面（hkl）の面間隔はｄhklで表す． ある結晶面によりＸ線回折が生じる可能性及び干渉性散乱Ｘ線の回折方向は，ブラッグの法則で規定される．入射Ｘ線の波長をλ，結晶面に対するＸ線の入射角及び反射角をθ，反射次数をｎとすると， ２ｄhklsinθ＝ｎλ を満たす角度でのみＸ線回折が生じる．したがって，面（hkl）の回折角２θは面間隔を規定する結晶系，格子定数及び入射Ｘ線の波長によって決定される．」（Ｂ－４７１頁７行～下から７行、審決注：○注数字は、注数字の各丸付き文字を表す。以下同様。） 甲８ｂ「同定及び判定 ・・・・・同一結晶形では通例，回折角は±0.2°以内の範囲で一致し，相対強度の差は20％以内である○注１２．同定又は判定しようとするＸ線回折パターンを比較するとき，両者のＸ線回折パターンが同一の面間隔のところに同様の相対強度の回折ピークを与えるならば両者の同一性が確認される．」（Ｂ－４７２頁下から６行～Ｂ－４７３頁８行） ソ 甲９の内容： 「医薬品の残留溶媒ガイドライン」（厚生省医薬安全局審査管理課長通知）において、エタノールは、毒性が低く、人の健康に及ぼすリスクも低いと考えられるクラス３の溶媒に分類されていること。 （２）被請求人提出の証拠の内容 乙１の内容： 結晶化プロセスにおける結果の予測が困難であること。 （３）甲２に記載された発明 ア 甲２は、請求項１に記載の一般式Iで表される化合物並びに請求項１に列挙される化合物、該化合物の薬物組成物としての使用及び該化合物の薬物組成物に関し記載するものである(甲２ａ 請求項１、１９、２０、甲２ｂ)。 請求項１に記載の一般式Iで表される化合物の具体例として、甲２の実施例には、実施例２に記載の製造方法と同様にして製造し化合物（１４２）、すなわち、融点が１９８－２０２℃である、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを得たことが記載されている(甲２ｄ)。この化合物は、融点が１９８－２０２℃であると示されていることから、固体であると理解される。 そうすると、甲２には、以下の発明が記載されているといえる。 「融点が１９８－２０２℃である、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」の発明（以下「甲２発明１」という。） イ さらに、甲２には、化合物（１４２）がジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ－ＩＶ）の阻害活性を有することを具体的に確認したこと（甲２ｃ）、それゆえ、化合物（１４２）は、タイプIおよびタイプII真性糖尿病、関節炎、肥満、同種移植片による移植およびカルシトニン－誘発性オステオポローシスを治療するのに適していると予想されること（甲２ｃ）も記載されている。 そうすると、請求項１９、２０の記載（甲２ａ）も踏まえると、化合物（１４２）は、真性糖尿病タイプIおよびタイプII、関節炎、肥満、同種移植片による移植およびカルシトニン－誘発性オステオポローシスを治療するのに適した、薬理組成物を製造するために使用できること、および、その使用により、化合物（１４２）を、場合により１種またはそれ以上の不活性な担体および／または稀釈剤と共に含有する薬理組成物とすることができると理解される。 したがって、甲２には、以下の発明も記載されているといえる。 「融点が１９８－２０２℃である、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体の、真性糖尿病タイプIおよびタイプII、関節炎、肥満、同種移植片による移植およびカルシトニン－誘発性オステオポローシスを治療するのに適した、薬理組成物を製造するための使用方法」の発明（以下「甲２発明２」という。） 「融点が１９８－２０２℃である、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を、場合により１種またはそれ以上の不活性な担体および／または稀釈剤と共に含有する薬理組成物」の発明（以下「甲２発明３」という。） （４）対比・判断 ア 本件発明１について （ア）本件発明１と甲２発明１との対比 本件発明１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」は、「無水多形体Ａ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点１－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１は、206±3℃で融解すると特定されているのに対し、甲２発明１は、融点が198－202℃である点。 相違点１－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１は、粉末X線図において、ｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明１は、粉末Ｘ線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点１－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１は、無水多形体Ａであると特定されているのに対し、甲２発明１は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ａであることも特定されていない点。 （イ）相違点の判断 請求人の主張する無効理由２は、本件発明と甲２記載の発明との相違点に関し、甲４として提出した追加実験の結果を参酌することを前提として、実質的相違点ではない（新規性）、相違点の構成に容易に想到する（進歩性）旨の主張しているので（審判請求書２１～２２頁）、甲４（実験成績証明書）に記載の実験－I成績体又は実験－II成績体が、甲２の実施例２と同様に化合物（１４２）を製造した「追試実験」結果といえるかについて検討した後、上記相違点を判断することとする。 ａ 甲４（実験成績証明書）に記載の実験－I成績体又は実験－II成績体が、甲２の実施例２と化合物（１４２）を製造した「追試実験」結果といえるかについて 甲４は、請求人が、甲２の実施例２と同様にした化合物（１４２）の製造の「追試実験」と称する実験をして得られた実験－I成績体又は実験－II成績体と、本件発明１の結晶とを比較した実験成績証明書である。ちなみに、実験－Iは、甲２の実施例２と概ね同量で実施したものであり、実験－IIは、甲２の実施例２の約３倍量のスケールで実施したものである。 請求人は、甲４の「追試実験」結果を参酌することで、本件発明１は、甲２に記載された発明であるか、少なくとも、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に想到し得たものである、と主張していることから、甲４に記載の実験－I成績体又は実験－II成績体が、甲２の実施例２の化合物（１４２）を製造した「追試実験」結果といえるか、以下に示した観点から検討する。 （ａ）融点について 甲４の３～５頁に記載の「４－１．示差走査熱量測定（ＤＳＣ）」の図１及び図２には、実験－I成績体の融解温度は２０６．１℃、及び、実験－II成績体の融解温度は２０３．８℃であることが記載されている。これらの結果は、甲２の化合物（１４２）すなわち甲２発明１の融点として記載されている、「融点：１９８－２０２℃」と異なるものである。 この記載がある以上、甲２発明１については、当業者は、融点：１９８－２０２℃の物質であると理解し、異なる融点の物質が製造された結果から同じ物質が製造されたとは理解しない。 したがって、甲４の実験－I成績体及び実験－II成績体が、甲２の実施例２と同様に化合物（１４２）を製造した「追試実験」結果であるとは認められない。 （ｂ）結晶について 甲２には、甲２発明１が「固体」であると記載されているにすぎず、結晶であるとも、結晶化方法についても記載も示唆もなされていない。それゆえ、甲２発明１の「固体」が必ずしも結晶であるとはいえない。 一方、甲４の「４－２．粉末Ｘ線回折（粉末ＸＲＤ）」及び「４－３．粉末Ｘ線回折（粉末ＸＲＤ）」（６～１０頁）には、図４、図５、図７及び表１～表３が記載され、粉末Ｘ線回折（粉末ＸＲＤ）の各種データが示されていることから、実験－I成績体（合成１日後のもの）並びに実験－II成績体（合成４日後のもの、及び、合成１箇月後のもの）は、いずれも結晶であると認められる。ただし、甲４には、結晶化方法について具体的な記載はない。 そうすると、甲２には、甲２発明１が「固体」であると記載されているにすぎず、結晶であるとも、結晶化方法についても記載も示唆もなされていないことから、甲２発明１が必ずしも結晶であるとはいえない一方、甲４には、結晶化方法は明らかでないものの、実験－I成績体及び実験－II成績体は結晶である以上、甲４の実験－I成績体及び実験－II成績体が、甲２発明１と同じ物質であるとはいえない。 したがって、甲４の実験－I成績体及び実験－II成績体が、甲２の実施例２の化合物（１４２）を製造した「追試実験」結果であるとは認められない。 （ｃ）実験－II成績体（合成１箇月後測定）のｄ値について 甲４の９～１０頁に記載の「４－３．粉末Ｘ線回折（粉末ＸＲＤ）」の図７、表２及び表３には、実験－II成績体（合成１箇月後測定）の粉末ＸＲＤ図、２θ（測定値）及び２θから算出されたｄ値が記載されている。ちなみに、実験－II成績体を合成後１箇月どのように保存していたのか不明である。 前記（ｂ）で述べたように、甲２には、甲２発明１が「固体」であると記載されているにすぎず、結晶であるとも、結晶化方法についても記載も示唆もなされていない。さらに、甲２には、甲２の実施例２の化合物（１４２）を製造する方法として、合成後１箇月保存することは記載されていない。 一般に、化合物の物性は、保存環境（温度、湿度等）の影響により変化する可能性があるものである。それゆえ、実験－II成績体（合成１箇月後測定）と甲２発明１とは、その保存期間も含めて考えると製造方法が同じであるとはいえず、製造方法が同じであるとはいえない。 したがって、甲４に記載の実験－II成績体が、甲２の実施例２の化合物（１４２）を製造した「追試実験」結果であるとは認められない。 （ｄ）以上（ａ）～（ｃ）より、甲４に記載の実験－I成績体又は実験－II成績体が、甲２の実施例２の化合物（１４２）を製造した「追試実験」結果とはいえない。 したがって、甲２を主引例とする場合の、本件発明１の新規性及び進歩性の判断に、甲４の「追試実験」結果を参酌することはできない。 ｂ 相違点１－１～相違点１－３の検討について 上述のとおり、甲４の「追試実験」結果を参酌することはできないので、その前提で相違点の判断をする。 （ａ）新規性について ｉ 相違点１－１について 本件発明１は、２０６±３℃で融解する、すなわち、融点が２０６±３℃であるのに対し、甲２発明１は、融点が１９８－２０２℃である。そして、異なる融点が実質的に同じであるといえる本件優先日当時の技術常識があったとは認められない。 したがって、相違点１－１は、実質的な相違点といえる。 ｉｉ 相違点１－２及び相違点１－３について 前記ａ（ｂ）に記載したように、甲２発明１の「固体」が必ずしも結晶であるとはいえない。ましてや、甲２発明１の「固体」が、結晶の無水多形体Ａであることも、結晶のｄ値も不明である。 また、甲２発明１が、記載がなくとも、無水多形体Ａであること、さらに、その粉末X線図において、ｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することが記載されているに等しいとする、本件優先日当時の技術常識もない。 したがって、相違点１－２及び相違点１－３も、実質的な相違点といえる。 ｉｉｉ 以上より、本件発明１は、甲２発明１ではない。 （ｂ）進歩性について 相違点１－１～相違点１－３は、特定の結晶を提供するという課題に関していえば、関連しているものであるので、一体的に検討する。 甲２発明の化合物が医薬化合物であることを考慮すると、結晶自体を探索する動機付けについては、一応存在するといえる。 そして、結晶の発明を当業者が容易に発明することができたかどうかについては、結晶析出方法が容易になし得たものであるかどうかの点、製造された結晶が予測できない顕著な効果を有しているかどうかの点から検討すべきである。 まず、結晶析出方法について検討する。 「無水エタノール」という結晶溶媒自体、技術常識の結晶溶媒であるエタノールに概念上含まれるものであったとしても、水分を相当量含んでいるものを含有する「エタノール」としか記載されていない甲６には無水エタノールが記載されているとはいえない上に、仮に、甲６の記載から結晶化溶媒として無水エタノールが示唆されているといえる場合であっても、さらに濾過物を冷却、tert.－ブチルメチルエーテル等で希釈し、溶媒混合物を吸引濾過し、45℃の真空下で乾燥するという点を含めた結晶析出方法は、技術常識とはいえない。 したがって、容易に得られたとはいえない本件発明１の結晶を得て、さらにその融点を特定し、ＸＲＤの分析を行いピークを特定することは、当業者が容易に発明することができたとはいえない。 以上より、本件発明１の効果を検討するまでもなく、本件発明１は、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。 ｃ 請求人の主張について （ａ）請求人は、以下のことを主張している。 ｉ 請求人は、令和３年１１月１７日提出の上申書（請求人）７頁１１行～８頁３行において、甲２には最終産物を何℃で得たのか記載がなく、また、甲４の試験も最終産物を何℃で得たのか明らかでない旨の被請求人の答弁書の主張に答える形で、甲４には最終産物を何℃で得たのか具体的な記載はないものの、最終産物を得た温度は室温であり、ごく常識的な条件で問題ない条件であって、技術常識に基づいて適宜設定すべき設計事項である旨主張している。 また、令和３年１１月１７日提出の上申書（請求人）８頁５行～９頁５行において、甲４には、化合物１４２の製造に用いる出発物質（化合物８６）をどのように調製したのか記載がなく、出発物質の不純物プロファイルも影響するとの被請求人の答弁書の主張に答える形で、甲４で使用した出発物質の純度は９８％（甲７）であり、不純物が多い場合にも、純粋な結晶が得られることも少なくないから（甲６）、甲４で使用した出発物質の純度から再結晶する際の不純物の影響は問題ない旨主張している。 さらに、甲４の追試は、甲２の実施例２の最終生成物（１４２）の結晶形を立証するための実験であり、最終生成物の合成工程は甲２と同一であるから、出発物質をどのように調製したのかは問題とならず、さらに、本件優先日当時の技術常識に照らしても、出発物質である化合物８６の合成それほど困難なものとはいえず、当業者であれば容易に合成することが可能である旨主張している。 ｉｉ 請求人は、令和３年１１月１７日提出の上申書（請求人）９頁７～２６行において、審判請求書１５頁以下で知財高裁判決を示して説明したとおり（甲５の１）、医薬品の原薬になりうる物質が見出されれば、医薬品製造にかかる当業者であれば、物質に関する先行技術文献の存在そのものが結晶多形を製造しようとする動機付けになり得る旨主張している。 ｉｉｉ 請求人は、令和３年１１月１７日提出の上申書（請求人）１１頁１２行～１２頁２３行において、ｄ値が結晶構造を示すことは技術常識であって、本件発明が無水物であるならば、測定した結晶のｄ値がこれと一致していればその結晶は無水物であること、甲４に記載のＤＳＣデータに基づき追試で得られた結晶が無水物であることは示されていると考えるが、仮に被請求人の主張のとおり、無水物であることが示されていないというのであれば、甲１（本件特許公報）に記載の結晶が無水物であることを裏付けるデータは甲１にも記載されてないということなること、甲２を追試した結果、ｄ値が一致する物が得られるのであれば、進歩性を欠如することから、追試によって「無水物」であることまで理解する必要もない旨主張している。 ｉｖ 請求人は、令和３年１１月１７日提出の上申書（請求人）１２頁２５行～１３頁１４行において（本件発明３についての主張であるが、前記ｂ（ｂ）で述べたように、本件発明１の進歩性の判断に関係する主張であるから、ここで取り上げる。）、甲６ａの記載より、再結晶溶媒としてエタノールを使用することは技術常識であり、また、甲９より、エタノールは毒性が低く人の健康に及ぼすリスクも低いと考えられる溶媒であることから、医薬品の製造においてエタノールは当然の選択肢であるから、甲２記載の塩化メチレンに代えて無水エタノールを用いることは、単なる設計事項の問題にすぎず、何らの顕著な効果も認めることはできない旨主張している。 ｖ 請求人は、令和３年１２月８日提出の口頭審理陳述要領書（請求人）４頁１行～７頁４行及び令和３年１２月８日提出の口頭審理陳述要領書（請求人）１２頁２４行～１３頁１７行において、甲５の１の「・・多くの医薬品で結晶多形の存在が確認されているところ，結晶多形体は，固有の融点，溶解度をもち，再結晶条件を変化させることで結晶多形体の存在を確認することができる。」（甲５の１ａ）という判示事項の記載より、結晶であれば固有の融点を持つことは技術常識であり、当業者であれば、文献に融点の記載があれば、当該物質が結晶であることを当然のこととして理解する、とした上で、甲２には融点の記載がある以上、甲２発明１が結晶であることは当業者に明らかであること、そうである以上、技術常識に照らし、結晶多形を得ようとすることには十分な動機付けがあること、付言として、本件明細書には無水多形体ＡやＢの作用効果についての特段の記載はない上に、本件明細書の段落【０００３】の記載より、無水多形体Ａ及びＢは室温レベルで結晶転移する不安定な結晶形であるから、結晶としての安定性という効果を奏しておらず、顕著な効果が認められる余地はない旨主張している。 ｖｉ 請求人は、令和３年１２月８日提出の口頭審理陳述要領書（請求人）７頁１７行～８頁２４行及び９頁末行～１０頁８行において、相違点１－３に関連し、 （ｉ）本件発明１が規定するのは所定のｄ値を有する「無水多形体Ａ」というだけであるところ、甲４の実験のように無水多形体ＡとＢの混合物が得られている以上、無水多形体ＡとＢの両方が得られているといえるから、構成要件の充足性において何ら問題はない旨、 （ｉｉ）甲２には融点の記載があり、当業者は融点の記載があればその物質が結晶形であることを理解すること、なお、甲２には、本件化合物を得るための製法の記載があり、これを追試すれば、無水多形体Ａ及びＢが得られるから、そもそも、甲２において本件化合物が結晶形であることや無水物であることが明示されているか否かは、本件発明１の新規性や進歩性の議論とは無関係である旨主張している。 ｖｉｉ 請求人は、令和３年１２月８日提出の口頭審理陳述要領書（請求人）１０頁１５行～１１頁１４行において、被請求人の、甲２でいかなる結晶形が得られたのか不明との主張に対し、本件明細書の段落【０００３】によれば、これは無水多形体ＡやＢであったはずであるから、被請求人がその結晶形を問題視するのであれば、段落【０００３】の根拠になった実験ノート等を示すなどして問題点を主張立証すべきである旨、及び、 同口頭審理陳述要領書（請求人）１３頁２４行～１５頁末行において、被請求人の主張が、甲４の出発物質の不純物プロファイルによって最終物の結晶形に影響を与える場合があるという趣旨である場合、それは単なる抽象的な可能性の問題に過ぎず、甲４で用いた原料の純度は９８％であって不純物は十分に少ないし、甲２においても原料はシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製されており不純物量は十分に少ないといえるから、甲４の実験における原料の不純物の状態が甲２とそれほど異なっていたはずはなく、甲４の追試によって無水多形体Ａ及びＢが得られており、この結果は本件明細書【０００３】と一致しているから、客観的にも不純物の影響がなかったことが示されている旨主張している。 （ｂ）前記（ａ）の主張について、以下検討する。 ｉ 主張ｉについて 甲２にも及び甲４の「追試実験」にも、最終産物を何℃で得たのか記載はなく、仮に、最終産物を得た温度が室温であり常識的な条件であるとしても、前記ａで述べたように、甲４の実験－I成績体及び実験－II成績体の融解温度は甲２発明１の「融点：１９８－２０２℃」と異なるものであり、また、甲２発明１が必ずしも結晶であるとはいえない一方、甲４の実験－I成績体及び実験－II成績体は結晶であることから、甲４の実験－I成績体及び実験－II成績体が、甲２発明１と同じ物質であるとはいえない以上、甲４で使用した出発物質の調製方法や純度について検討するまでもなく、甲４に記載の実験－I成績体又は実験－II成績体が、甲２の実施例２の化合物（１４２）を製造した「追試実験」結果とはいえない。 ｉｉ 主張ｉｉについて 医薬化合物の結晶多形の探索を行うことに動機付けがあるからといって、結晶多形に係る発明の取得の容易想到性は、結晶析出方法や製造された結晶の効果の顕著性で判断されるべきである。 そして、本件発明１の結晶は、晶析溶媒として‘無水’エタノールを用いており、「無水エタノール」という結晶溶媒自体、技術常識の結晶溶媒であるエタノールに概念上含まれるものであったとしても、水分を相当量含んでいるものを包含する「エタノール」としか記載されていない甲６には無水エタノールが記載されているとはいえない上に、仮に、甲６の記載から結晶化溶媒として無水エタノールが示唆されているといえる場合であっても、さらに濾過物を冷却、tert.－ブチルメチルエーテル等で希釈し、溶媒混合物を吸引濾過し、45℃の真空下で乾燥するという点を含めた結晶析出方法は、技術常識とはいえないことから、そのような結晶析出方法により初めて析出された本件発明１の結晶が、容易に発明することができたものとはいえないのは、前記ｂ（ｂ）で述べたとおりである。 ｉｉｉ 主張ｉｉｉについて 「無水物」である点については、本件発明１の発明特定事項である以上、それを甲２発明１が備えていることを示す必要があるが、そのことを示すまでもなく、前記ａで述べたとおり、甲４の「追試実験」結果を参酌できず、他の点（ｄ値）等が一致しているとはいえない。 また、一般に、結晶が水和物であるか無水物であるかの確認は、熱重量分析（TG）の重量減少や示差走査熱量測定（ＤＳＣ）の吸熱ピークにより判断されるものであり、【００１７】や【図１】の記載から、本件発明１の結晶が無水物であることを推定しているものである。 ｉｖ 主張ｉｖについて 再結晶溶媒としてエタノールを使用することは技術常識であり、エタノールは毒性が低く人の健康に及ぼすリスクも低い溶媒であるとしても、本件発明１の晶析溶媒は無水エタノールであって、水分含量等の純度を考慮すると甲６に記載された「エタノール」と同視することはできない。また、無水エタノールをエタノールと同視できないことを考慮すると、無水エタノールを適用することが単なる設計事項といえる技術的根拠も示されていない。無水エタノールではなく、水分含量等の純度が異なるエタノールを用いた場合であっても本件発明１の無水結晶が得られるかは不明である。したがって、請求人の主張する、甲２記載の塩化メチレンに代えて無水エタノールを用いることは、単なる設計事項の問題にすぎず、何らの顕著な効果も認めることはできない、とはいえない。 ｖ 主張ｖについて 結晶が固有の融点を持つことは技術常識と認められるが、甲２発明１の「固体」が必ずしも結晶であるとはいえないところ、他の相違点である相違点１－１（融点）および相違点１－２（ｄ値）について、当業者が容易になし得る技術的事項であるとはいえないことは、前記ｂ（ｂ）で述べたとおりである。 付言としての、本件発明が無水多形体ＡやＢの作用効果について無水多形体Ａ及びＢは室温レベルで結晶転移する不安定な結晶形であるから、結晶としての安定性という効果を奏しておらず、顕著な効果が認められないとの主張については、本件発明１の構成を特定することは、当業者が容易になし得るとはいえない以上、本件発明１の効果を検討するまでもない。 ｖｉ 主張ｖｉについて （ｉ）について、甲４の「追試実験」結果を参酌できないことについては、前記ａで述べたとおりであり、構成要件の充足性において何ら問題はないとはいえない。 （ｉｉ）について、甲２発明１の「固体」が必ずしも結晶であるとはいえないところ、前記ａで述べたとおり、甲４の「追試実験」結果を参酌できず、甲２発明１が、本件発明１の構成要件を備えた結晶形であることや無水物であることについて、甲２に記載されているか、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて当業者が容易になし得た事項であるといえない限り、新規性又は進歩性を否定できないことは当然である。 ｖｉｉ 主張ｖｉｉについて 請求人は、本件発明１の結晶である無水多形体Ａが甲２に記載された発明であると主張する以上、被請求人の、甲２でいかなる結晶形が得られたのか不明との主張に対しては、請求人が甲２で得られた結晶形を示すべきであり、それを示すべく請求人は甲４を提出しているが、甲４の実験における原料の不純物の状態やその影響を検討するまでもなく、甲４の「追試実験」結果を参酌できないことについては、前記ａで述べたとおりである。 本件明細書の段落【０００３】の記載をみても、甲２発明１が無水多形体Ａ又はＢであるという根拠はない。本件明細書に無水多形体Ａ又はＢの製造方法を記載している被請求人に、本願の発明の詳細な説明の記載の実施可能要件等が問われているわけでもない条件で、実験ノートを提出すべき必要性はないといえる。 したがって、請求人の主張は採用することができない。 （ウ）小括 したがって、本件発明１は、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、本件発明１は、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 イ 本件発明２について （ア）本件発明２と甲２発明１との対比 本件発明２の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」は、「無水多形体Ｂ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明２の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点２－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２は、10－40℃の温度で本件発明１の多形体Ａに可逆的に変形すると特定されているのに対し、甲２発明１は、そのような特徴があることは特定されていない点。 相違点２－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２は、粉末X線図において、ｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明１は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点２－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２は、無水多形体Ｂであると特定されているのに対し、甲２発明１は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ｂであることも特定されていない点。 （イ）判断 ａ 甲４（実験成績証明書）の「追試実験」結果の参酌について 請求人は、甲４の「追試実験」結果を参酌することで、本件発明２は、甲２に記載された発明であるか、少なくとも、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に想到し得たものである、と主張している。 前記ア（イ）ａで述べたように、甲４に記載の実験－I成績体又は実験－II成績体が、甲２の実施例２の化合物（１４２）を製造した「追試実験」結果とはいえない。 したがって、甲２を主引例とする場合の、本件発明２の新規性及び進歩性の判断に、甲４の「追試実験」結果を参酌することはできない。 ｂ 甲４の「追試実験」結果の参酌無しでの、相違点２－１～相違点２－３の検討について （ａ）新規性について 相違点２－２及び相違点２－３を先に検討する。 ｉ 相違点２－２及び相違点２－３について 甲２発明１の「固体」が必ずしも結晶であるとはいえず、ましてや、甲２発明１の「固体」が、結晶の無水多形体Ｂであることも、結晶のｄ値も不明である。 また、甲２発明１が、記載がなくとも、無水多形体Ｂであること、さらに、その粉末X線図において、ｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することが記載されているに等しいとする、本件優先日当時の技術常識もない。 したがって、相違点２－２及び相違点２－３は、実質的な相違点といえる。 ｉｉ したがって、相違点２－１を検討するまでもなく、本件発明２は、甲２発明１ではない。 （ｂ）進歩性について 相違点２－１～相違点２－３は、特定の結晶を提供するという課題に関していえば、関連しているものであるので、一体的に検討する。 甲２発明の化合物が医薬化合物であることを考慮すると、結晶自体を探索する動機付けについては、一応存在するといえる。 そして、結晶の発明を当業者が容易に発明することができたかどうかについては、結晶析出方法が容易になし得たものであるかどうかの点、製造された結晶が予測できない顕著な効果を有しているかどうかの点から検討すべきである。 そこで、まず結晶析出方法について検討すると、本件発明２は、無水多形体Ｂという結晶であり、無水多形体Ａを、＜１０℃の温度まで冷却することによって得られるものである（【０００４】）。無水多形体Ａは、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを‘無水’エタノール中でリフラックス後、濾過物を冷却、tert.－ブチルメチルエーテル等で希釈し、溶媒混合物を吸引濾過し、45℃の真空下で乾燥して得られるものである（【０００４】）。 「無水エタノール」という結晶溶媒自体、技術常識の結晶溶媒であるエタノールに概念上含まれるものであったとしても、水分を相当量含んでいるものを包含する「エタノール」としか記載されていない甲６には無水エタノールが記載されているとはいえない上に、仮に、甲６の記載から結晶化溶媒として無水エタノールが示唆されているといえる場合であっても、さらに濾過物を冷却、tert.－ブチルメチルエーテル等で希釈し、溶媒混合物を吸引濾過し、45℃の真空下で乾燥して得られる無水多形体Ａを、さらに＜１０℃の温度まで冷却するという点を含めた結晶析出方法は、技術常識とはいえない。 したがって、容易に得られたとはいえない本件発明２の結晶を得て、さらにＸＲＤの分析を行いピークを特定し、特定温度で多形体Ａに可逆的に変形することを特定することは、当業者が容易に発明することができたとはいえない。 よって、本件発明２の効果を検討するまでもなく、本件発明２は、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。 ｃ 請求人の主張について （ａ）請求人は、以下のことを主張している。 ｉ 審判請求書１０頁１１行～１８頁１６行及び２１頁７～末行において、相違点２－２について、甲４の「追試実験」結果を参酌し、実質的な相違点とはいえないか、甲２から容易想到である旨。 ｉｉ 前記ア（イ）ｃ（ａ）に記載した主張に加え、さらに、令和３年１２月８日提出の口頭審理陳述要領書（請求人）８頁２５行～９頁２３行において、相違点１－３に関連し、以下のことも主張している。 （ｉ）甲２によって結晶の存在が理解できる以上、得られる結晶多形に予想を超えた顕著な効果でも認められない限り、結晶多形を得ようとすることにはなんの進歩性も認められないというべきであるところ、無水多形体Ｂであろうが、あるいはその混合物であろうが、いずれであっても特段の作用効果が認められるわけではなく、室温付近で転移する程度の結晶なのであるから、無水多形体Ｂについての新規性や進歩性も認められない旨。 （ｉｉ）本件における無水多形体Ｂは室温保存された状態であっても無水多形体Ａから転移して生じるのであるから、気温が下がるという自然現象程度のことによっても、あるいは、安定性の観点から得られた物質を冷蔵保存にて保管するという技術常識を適用することによっても、無水多形体Ｂのみが得られることは明らかであり、甲４において当初得られた結晶と１ヶ月後の結晶を比較することで、１ヶ月後の結晶が混合物に転移していることが理解できるのであるから、技術常識に照らし、得られたＡとＢの混合物からＢのみを分離すること自体、技術常識の適用に過ぎないというべきである旨。 （ｂ）前記（ａ）の主張について、以下検討する。 ｉ 主張ｉについて 甲４の「追試実験」結果を参酌できないことについては、前記ａで述べたとおりである。 ｉｉ 主張ｉｉについて （ｉ）については、前記ア（イ）ａ（ｂ）に記載したように、甲２には、甲２発明１が「固体」であると記載されているにすぎず、結晶であるとも、結晶化方法についても記載も示唆もなされていない故、甲２発明１は必ずしも結晶であるとはいえないから、本件発明２は、甲２発明１であるとはいえない。 また、前記ｂ（ｂ）で述べたとおり、本件発明２の結晶の晶析出方法は、技術常識とはいえず、容易に得られたとはいえない本件発明２の結晶を得て、さらにＸＲＤの分析を行いピークを特定し、特定温度で多形体Ａに可逆的に変形することを特定することは、当業者が容易に発明することができたとはいえないから、本件発明２の効果を検討するまでもなく、本件発明２は、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。 （ｉｉ）については、前記ａで述べたように、甲４の「追試実験」結果を参酌できず、甲４の「追試実験」結果の参酌無しでの新規性及び進歩性の検討については、前記ｂで述べたとおりである。 なお、前記ア（イ）ｃ（ａ）に記載した主張に対する検討は、前記ア（イ）ｃ（ｂ）で述べたとおりである。 したがって、請求人の主張は採用することができない。 （ウ）小括 したがって、本件発明２は、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、本件発明１は、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 ウ 本件発明３について （ア）本件発明３と甲２発明２との対比 ａ 本件発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」は、「無水多形体Ａ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明２の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」と、「無水多形体Ａ」化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 ｂ 甲２発明２の「真性糖尿病タイプIおよびタイプII、関節炎、肥満、同種移植片による移植およびカルシトニン－誘発性オステオポローシスを治療するのに適した、薬理組成物」は、本件発明３の「I型及びII型糖尿病、前糖尿病又は減少した糖耐性、さらに関節リウマチ、肥満、又はカルシトニン誘導骨粗鬆症を有する患者、並びに同種移植が行われた患者の治療のための医薬組成物」に相当する。 ｃ 甲２発明２の「融点が１９８－２０２℃である、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体の」「薬理組成物を製造するための使用方法」は、本件発明３の「医薬組成物を調製するための、化合物1－［(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル］－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの無水多形体Ａの使用」と、前記ａを踏まえると、医薬組成物を調製するための、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体の使用である点で共通する。 そうすると、両者は、 「I型及びII型糖尿病、前糖尿病又は減少した糖耐性、さらに関節リウマチ、肥満、又はカルシトニン誘導骨粗鬆症を有する患者、並びに同種移植が行われた患者の治療のための医薬組成物を調製するための、化合物1－［(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル］－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの固体の使用。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点３－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明３は、206±3℃で融解すると特定されているのに対し、甲２発明２は、融点が198－202℃である点。 相違点３－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明３は、粉末X線図において、ｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明２は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点３－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明３は、無水多形体Ａであると特定されているのに対し、甲２発明２は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ａであることも特定されていない点。 相違点３－４：医薬組成物の調製について、本件発明３は、「前記医薬組成物は、以下の工程： 1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中でリフラックスして混合物を得る工程、ここで前記混合物を濾過して濾液を得てもよい；前記混合物又は濾液を結晶化が開始するまで冷却する工程；冷却後の前記混合物又は濾液をtert.－ブチルメチルエーテルで希釈して溶媒混合物を得る工程；懸濁液である前記溶媒混合物を吸引濾過して濾物を得る工程；及び、その後前記濾物を45℃の真空下で乾燥する工程 を経て得られる無水多形体Ａを使用して調製されるか、或いは 前記医薬組成物は、以下の工程： 無水多形体Ａ及びＢの混合物を40℃超の温度に加熱する工程 を経て得られる無水多形体Ａを使用して調製され、ここで 前記無水多形体Ｂは、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000033.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ｂである」と特定されているのに対し、甲２発明２は、医薬組成物の調製がそのように特定されていない点。 （イ）判断 相違点３－１～相違点３－３は、前記ア（ア）に記載の相違点１－１～相違点１－３と同じであるから、前記ア（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点３－４を検討するまでもなく、本件発明３は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点３－４及び本件発明３の効果を検討するまでもなく、本件発明３は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 エ 本件発明４について （ア）本件発明４と甲２発明３との対比 ａ 本件発明４の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」は、「無水多形体Ａ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明４の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」と、「無水多形体Ａ」化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 ｂ 甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を、場合により１種またはそれ以上の不活性な担体および／または稀釈剤と共に含有する薬理組成物」は、本件発明４の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンに加えて1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含有する薬剤であって、少なくとも0.1％～0.5％の無水多形体Ａを含有することを特徴とし」と、前記ａを踏まえると、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンに加えて1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含有する薬剤であって、少なくとも化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を含有することを特徴とする点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンに加えて1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含有する薬剤であって、少なくとも化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を含有することを特徴とする、薬剤。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点４－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明４は、206±3℃で融解すると特定されているのに対し、甲２発明３は、融点が198－202℃である点。 相違点４－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明４は、粉末X線図において、ｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明３は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点４－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明４は、無水多形体Ａであると特定されているのに対し、甲２発明３は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ａであることも特定されていない点。 相違点４－４：薬剤について、本件発明４は、少なくとも0.1％～0.5％の無水多形体Ａを含有することを特徴とするのに対し、甲２発明３は、少なくとも0.1％～0.5％の無水多形体Ａを含有すると特定されていない点。 （イ）判断 相違点４－１～相違点４－３は、前記ア（ア）に記載の相違点１－１～相違点１－３と同じであるから、前記ア（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点４－４を検討するまでもなく、本件発明４は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点４－４及び本件発明４の効果を検討するまでもなく、本件発明４は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 オ 本件発明５について （ア）本件発明５と甲２発明１との対比 本件発明５の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」は、「無水多形体Ａ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明５の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」と、「無水多形体Ａ」化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点５－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明５は、206±3℃で融解すると特定されているのに対し、甲２発明１は、融点が198－202℃である点。 相違点５－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明５は、粉末X線図において、ｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明１は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点５－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明５は、無水多形体Ａであると特定されているのに対し、甲２発明１は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ａであることも特定されていない点。 相違点５－４：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明５は、その粉末Ｘ線図が、無水多形体Ｂの特徴的な反射を有さず、ここで前記無水多形体Ｂは、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂである、と特定されているのに対し、甲２発明１は、その粉末Ｘ線図がそのような特徴を有することは特定されていない点。 （イ）判断 相違点５－１～相違点５－３は、前記ア（ア）に記載の相違点１－１～相違点１－３と同じであるから、前記ア（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点５－４を検討するまでもなく、本件発明５は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点５－４及び本件発明５の効果を検討するまでもなく、本件発明５は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 カ 本件発明６について （ア）本件発明６と甲２発明１との対比 本件発明６の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」は、「無水多形体Ｂ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明６の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点６－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明６は、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形すること、及び、前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、と特定されているのに対し、甲２発明１は、そのような特徴があることは特定されていない点。 相違点６－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明６は、粉末X線図において、ｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明１は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点６－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明６は、無水多形体Ｂであると特定されているのに対し、甲２発明１は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ｂであることも特定されていない点。 相違点６－４：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明６は、その粉末Ｘ線図が、無水多形体Ａの特徴的な反射を有さず、ここで前記無水多形体Ａは、前記相違点６－１に記載した事項を特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、と特定されているのに対し、甲２発明１は、その粉末Ｘ線図がそのような特徴があることは特定されていない点。 （イ）判断 相違点６－２及び相違点６－３は、前記イ（ア）に記載の相違点２－２及び相違点２－３と同じであるから、前記イ（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点６－１及び相違点６－４を検討するまでもなく、本件発明６は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点６－１、相違点６－４及び本件発明６の効果を検討するまでもなく、本件発明６は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 キ 本件発明７について （ア）本件発明７と甲２発明１との対比 本件発明７の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」は、「無水多形体Ａ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明７の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点７－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明７は、無水多形体Ａであると特定されているのに対し、甲２発明１は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ａであることも特定されていない点。 相違点７－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明７は、格子定数： ［図：0001391741000034.jpg］ によって特徴づけられる、多形体Ａと特定されているのに対し、甲２発明１は、そのような特徴があることは特定されていない点。 （イ）判断 前記ア（イ）ａで述べたように、甲４の「追試実験」結果を参酌することはできないので、甲４の「追試実験」結果の参酌無しで、以下相違点７－１及び相違点７－２を纏めて検討する。 ａ 新規性について （ａ）甲２には、甲２発明１が「固体」であると記載されているにすぎず、結晶であるとも、結晶化方法についても記載も示唆もなされていない。それゆえ、甲２発明１の「固体」が必ずしも結晶であるとはいえない。ましてや、甲２発明１の「固体」が、結晶の無水多形体Ａであることも、結晶の格子定数も不明である。 また、甲２発明１が、記載がなくとも、無水多形体Ａであること、さらに、格子定数： ［図：0001391741000035.jpg］ によって特徴づけられるものであることが記載されているに等しいとする、本件優先日当時の技術常識もない。 したがって、相違点７－１及び相違点７－２は、実質的な相違点といえる。 （ｂ）請求人は、審判請求書２６頁下から２行～２７頁１４行において、相違点７－２について、格子定数はある結晶形に特有のものであって、無水多形体Ａであれば必ず備える特徴であるから、格子定数は本件発明１と別個の相違点ということはできない旨を主張しているが、前記（ａ）で述べたように、甲２発明１の「固体」が、必ずしも結晶であるとはいえず、ましてや、結晶の無水多形体Ａであるともいえない以上、甲２発明１が前記格子定数によって特徴づけられるものとはいえない。 したがって、請求人のこの主張は採用することができない。 （ｃ）以上より、本件発明７は、甲２発明１ではない。 ｂ 進歩性について （ａ）相違点７－１～相違点７－２は、特定の結晶を提供するという課題に関していえば、関連しているものであるので、一体的に検討する。 甲２発明の化合物が医薬化合物であることを考慮すると、結晶自体を探索する動機付けについては、一応存在するといえる。 そして、結晶の発明を当業者が容易に発明することができたかどうかについては、結晶析出方法が容易になし得たものであるかどうかの点、製造された結晶が予測できない顕著な効果を有しているかどうかの点から検討すべきである。 そこで、まず結晶析出方法について検討すると、本件発明７は、無水多形体Ａという結晶であり、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを‘無水’エタノール中でリフラックス後、濾過物を冷却、tert.－ブチルメチルエーテル等で希釈し、溶媒混合物を吸引濾過し、45℃の真空下で乾燥して得られるものである（【０００４】）。 「無水エタノール」という結晶溶媒自体、技術常識の結晶溶媒であるエタノールに概念上含まれるものであったとしても、水分を相当量含んでいるものを包含する「エタノール」としか記載されていない甲６には無水エタノールが記載されているとはいえない上に、仮に、甲６の記載から結晶化溶媒として無水エタノールが示唆されているといえる場合であっても、さらに濾過物を冷却、tert.－ブチルメチルエーテル等で希釈し、溶媒混合物を吸引濾過し、45℃の真空下で乾燥するという点を含めた結晶析出方法は、技術常識とはいえない。 したがって、容易に得られたとはいえない本件発明７の結晶を得て、さらに格子定数を特定することは、当業者が容易に発明することができたとはいえない。 （ｂ）請求人は、審判請求書２６頁下から２行～２７頁１４行において、相違点７－２について、格子定数はある結晶形に特有のものであって、無水多形体Ａであれば必ず備える特徴であるから、格子定数は本件発明１と別個の相違点ということはできず、また、得られた結晶形の格子定数を調べたからといって、そこになんらかの発明性は認められない旨を主張している。 しかしながら、前記ａで述べたように、甲２発明１の「固体」が、必ずしも結晶であるとはいえず、ましてや、結晶の無水多形体Ａであるともいえない以上、甲２発明１が前記格子定数によって特徴づけられるものとはいえず、単に得られた結晶形の格子定数を調べて当該構成を特徴づけられたものとはいえない。 したがって、請求人のこの主張は採用することができない。 （ｃ）以上より、本件発明７の効果を検討するまでもなく、本件発明７は、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。 （ウ）小括 したがって、本件発明７は、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということができない。 また、本件発明７は、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 ク 本件発明８について （ア）本件発明８と甲２発明１との対比 本件発明８の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」は、「無水多形体Ｂ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明８の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点８－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明８は、無水多形体Ｂであると特定されているのに対し、甲２発明１は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ｂであることも特定されていない点。 相違点８－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明８は、格子定数： ［図：0001391741000036.jpg］ によって特徴づけられる、多形体Ｂと特定されているのに対し、甲２発明１は、そのような特徴を有することは特定されていない点。 （イ）判断 前記ア（イ）ａで述べたように、甲４の「追試実験」結果を参酌することはできないので、甲４の「追試実験」結果の参酌無しで、以下相違点８－１及び相違点８－２を纏めて検討する。 ａ 新規性について （ａ）甲２には、甲２発明１が「固体」であると記載されているにすぎず、結晶であるとも、結晶化方法についても記載も示唆もなされていない。それゆえ、甲２発明１の「固体」が必ずしも結晶であるとはいえない。ましてや、甲２発明１の「固体」が、結晶の無水多形体Ｂであることも、結晶の格子定数も不明である。 また、甲２発明１が、記載がなくとも、無水多形体Ｂであること、さらに、格子定数： ［図：0001391741000037.jpg］ によって特徴づけられるものであることが記載されているに等しいとする、本件優先日当時の技術常識もない。 したがって、相違点８－１及び相違点８－２は、実質的な相違点といえる。 （ｂ）請求人は、審判請求書２７頁１６行～２８頁２行において、相違点８－２について、格子定数はある結晶形に特有のものであって、無水多形体Ｂであれば必ず備える特徴であるから、格子定数は本件発明１（審決注：本件発明２の誤記と認める。）と別個の相違点ということはできない旨を主張しているが、前記（ａ）で述べたように、甲２発明１の「固体」が、必ずしも結晶であるとはいえず、ましてや、結晶の無水多形体Ｂであるともいえない以上、甲２発明１が前記格子定数によって特徴づけられるものとはいえない。 したがって、請求人のこの主張は採用することができない。 （ｃ）以上より、本件発明８は、甲２発明１ではない。 ｂ 進歩性について （ａ）相違点８－１～相違点８－２は、特定の結晶を提供するという課題に関していえば、関連しているものであるので、一体的に検討する。 甲２発明の化合物が医薬化合物であることを考慮すると、結晶自体を探索する動機付けについては、一応存在するといえる。 そして、結晶の発明を当業者が容易に発明することができたかどうかについては、結晶析出方法が容易になし得たものであるかどうかの点、製造された結晶が予測できない顕著な効果を有しているかどうかの点から検討すべきである。 そこで、まず結晶析出方法について検討すると、本件発明８は、無水多形体Ｂという結晶であり、無水多形体Ａを、＜１０℃の温度まで冷却することによって得られるものである（【０００４】）。無水多形体Ａは、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを‘無水’エタノール中でリフラックス後、濾過物を冷却、tert.－ブチルメチルエーテル等で希釈し、溶媒混合物を吸引濾過し、45℃の真空下で乾燥して得られるものである（【０００４】）。 「無水エタノール」という結晶溶媒自体、技術常識の結晶溶媒であるエタノールに概念上含まれるものであったとしても、水分を相当量含んでいるものを包含する「エタノール」としか記載されていない甲６には無水エタノールが記載されているとはいえない上に、仮に、甲６の記載から結晶化溶媒として無水エタノールが示唆されているといえる場合であっても、さらに濾過物を冷却、tert.－ブチルメチルエーテル等で希釈し、溶媒混合物を吸引濾過し、45℃の真空下で乾燥して得られる無水多形体Ａを、さらに＜１０℃の温度まで冷却するという点を含めた結晶析出方法は、技術常識とはいえない。 したがって、容易に得られたとはいえない本件発明８の結晶を得て、さらに格子定数を特定することは、当業者が容易に発明することができたとはいえない。 （ｂ）請求人は、審判請求書２７頁１６行～２８頁２行において、相違点８－２について、格子定数はある結晶形に特有のものであって、無水多形体Ｂであれば必ず備える特徴であるから、格子定数は本件発明１（審決注：本件発明２の誤記と認める。）と別個の相違点ということはできず、また、得られた結晶形の格子定数を調べたからといって、そこになんらかの発明性は認められない旨を主張している。 しかしながら、前記ａで述べたように、甲２発明１の「固体」が、必ずしも結晶であるとはいえず、ましてや、結晶の無水多形体Ａであるともいえない以上、甲２発明１が前記格子定数によって特徴づけられるものとはいえず、単に得られた結晶形の格子定数を調べて当該構成を特徴づけられたものとはいえない。 したがって、請求人のこの主張は採用することができない。 （ｃ）以上より、本件発明８の効果を検討するまでもなく、本件発明８は、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。 （ウ）小括 したがって、本件発明８は、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、本件発明８は、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 ケ 本件発明９について （ア）本件発明９と甲２発明１との対比 本件発明９の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」は、「無水多形体Ａ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明９の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点９－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明９は、206±3℃で融解すると特定されているのに対し、甲２発明１は、融点が198－202℃である点。 相違点９－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明９は、粉末X線図において、ｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明１は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点９－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明９は、無水多形体Ａであると特定されているのに対し、甲２発明１は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ａであることは特定されていない点。 相違点９－４：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明９は、無水多形体Ｂを有さないことをさらに特徴とし、ここで、前記無水多形体Ｂは、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂである、と特定されているのに対し、甲２発明１は、そのような特徴を有することは特定されていない点。 （イ）判断 相違点９－１～相違点９－３は、前記ア（ア）に記載の相違点１－１～相違点１－３と同じであるから、前記ア（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点９－４を検討するまでもなく、本件発明９は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点９－４及び本件発明９の効果を検討するまでもなく、本件発明９は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 コ 本件発明１０について （ア）本件発明１０と甲２発明１との対比 本件発明１０の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」は、「無水多形体Ｂ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明１０の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点１０－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１０は、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形すること、及び、前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、と特定されているのに対し、甲２発明１は、そのような特徴を有することは特定されていない点。 相違点１０－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１０は、粉末X線図において、ｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明１は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点１０－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１０は、無水多形体Ｂであると特定されているのに対し、甲２発明１は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ｂであることも特定されていない点。 相違点１０－４：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１０は、無水多形体Ａを有さないことをさらに特徴とし、前記無水多形体Ａは、前記相違点１０－１に記載した事項を特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、と特定されているのに対し、甲２発明１は、そのような特徴を有することは特定されていない点。 （イ）判断 相違点１０－２及び相違点１０－３は、前記イ（ア）に記載の相違点２－２及び相違点２－３と同じであるから、前記イ（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点１０－１及び相違点１０－４を検討するまでもなく、本件発明１０は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点１０－１、相違点１０－４及び本件発明１０の効果を検討するまでもなく、本件発明１０は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 サ 本件発明１１について （ア）本件発明１１と甲２発明２との対比 ａ 本件発明１１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」は、「無水多形体Ａ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明２の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明１１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 ｂ 甲２発明２の「融点が１９８－２０２℃である、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体の」「薬理組成物を製造するための使用方法」と、本件発明１１の「薬剤を調製するための、」「化合物1－［(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル］－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの無水多形体Ａの使用」とは、前記ａを踏まえると、薬剤を調製するための、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体の使用である点で共通する。 そうすると、両者は、 「薬剤を調製するための、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体の使用。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点１１－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１１は、206±3℃で融解すると特定されているのに対し、甲２発明２は、融点が198－202℃である点。 相違点１１－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１１は、粉末X線図において、ｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明２は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点１１－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１１は、無水多形体Ａであると特定されているのに対し、甲２発明２は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ａであることも特定されていない点。 相違点１１－４：薬剤の調製について、本件発明１１は、「薬剤は、以下の工程： 1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中でリフラックスして混合物を得る工程、ここで前記混合物を濾過して濾液を得てもよい；前記混合物又は濾液を結晶化が開始するまで冷却する工程；冷却後の前記混合物又は濾液を溶媒で希釈して溶媒混合物を得る工程；懸濁液である前記溶媒混合物を吸引濾過して濾物を得る工程；及び、その後前記濾物を45℃の真空下で乾燥する工程を得る工程；及び、その後前記濾物を45℃の真空下で乾燥する工程 を経て得られる無水多形体Ａを使用して調製されるか、或いは 前記薬剤は、以下の工程： 無水多形体Ｂ又は無水多形体Ａ及びＢの混合物を40℃超の温度に加熱する工程 を経て得られる無水多形体Ａを使用して調製され、ここで 前記無水多形体Ｂは、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000038.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ｂである」と特定されているのに対し、甲２発明２は、薬剤の調製がそのようであることは特定されていない点。 （イ）判断 相違点１１－１～相違点１１－３は、前記ア（ア）に記載の相違点１－１～相違点１－３と同じであるから、前記ア（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点１１－４を検討するまでもなく、本件発明１１は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点１１－４及び本件発明１１の効果を検討するまでもなく、本件発明１１は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 シ 本件発明１２について （ア）本件発明１２と甲２発明２との対比 ａ 本件発明１２の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」は、「無水多形体Ｂ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明２の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明１２の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 ｂ 甲２発明２の「融点が１９８－２０２℃である、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体の」「薬理組成物を製造するための使用方法」と、本件発明１２の「薬剤を調製するための、」「化合物1－［(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル］－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの無水多形体Ｂの使用」とは、前記ａを踏まえると、薬剤を調製するための、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体の使用である点で共通する。 そうすると、両者は、 「薬剤を調製するための、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体の使用。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点１２－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１２は、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形すること、及び、無水多形体Ａは、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000039.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ａである、と特定されているのに対し、甲２発明２は、そのような特徴があることは特定されていない点。 相違点１２－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１２は、粉末X線図において、ｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明２は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点１２－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１２は、無水多形体Ｂであると特定されているのに対し、甲２発明２は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ｂであることも特定されていない点。 相違点１２－４：薬剤の調製について、本件発明１２は、薬剤は、以下の工程： 1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中でリフラックスして混合物を得る工程、ここで前記混合物を濾過して濾液を得てもよい；前記混合物又は濾液を結晶化のために10℃未満の温度に冷却する工程；冷却後の前記混合物又は濾液を溶媒で希釈して溶媒混合物を得る工程；懸濁液である前記溶媒混合物を吸引濾過して濾物を得る工程；及び、その後前記濾物を10℃未満の温度で真空下で乾燥する工程 を経て得られる無水多形体Ｂを使用して調製されるか、或いは 前記薬剤は、以下の工程：無水多形体Ａ又は無水多形体Ａ及びＢの混合物を10℃未満の温度に冷却する工程 を経て得られる無水多形体Ｂを使用して調製され、 ここで 前記無水多形体Ａは、前記相違点１２－１に記載した事項によって特徴づけられる、無水多形体Ａである、と特定されているのに対し、甲２発明２は、薬剤の調製がそのようであることは特定されていない点。 （イ）判断 相違点１２－２及び相違点１２－３は、前記イ（ア）に記載の相違点２－２及び相違点２－３と同じであるから、前記イ（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点１２－１及び相違点１２－４を検討するまでもなく、本件発明１２は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点１２－１、相違点１２－４及び本件発明１２の効果を検討するまでもなく、本件発明１２は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 ス 本件発明１３について （ア）本件発明１３と甲２発明３との対比 ａ 本件発明１３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」は、「無水多形体Ａ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明１３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 ｂ 甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を」「含有する薬理組成物」は、当該固体を使用して当該固体を含有するように調製されている薬剤といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を」「含有する薬理組成物」は、本件発明１３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａを使用して調製される薬剤」と、前記ａを踏まえると、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を使用して調製される薬剤である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を使用して調製される薬剤。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点１３－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１３は、206±3℃で融解すると特定されているのに対し、甲２発明３は、融点が198－202℃である点。 相違点１３－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１３は、粉末X線図において、ｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明３は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点１３－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１３は、無水多形体Ａであると特定されているのに対し、甲２発明３は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ａであることも特定されていない点。 （イ）判断 相違点１３－１～相違点１３－３は、前記ア（ア）に記載の相違点１－１～相違点１－３と同じであるから、前記ア（イ）で述べたことと同様である。 したがって、本件発明１３は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、本件発明１３の効果を検討するまでもなく、本件発明１３は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 セ 本件発明１４について （ア）本件発明１４と甲２発明３との対比 ａ 本件発明１４の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」は、「無水多形体Ｂ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明１４の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 ｂ 甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を」「含有する薬理組成物」は、当該固体を使用して当該固体を含有するように調製されている薬剤といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を」「含有する薬理組成物」は、本件発明１４の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂを使用して調製される薬剤」と、前記ａを踏まえると、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を使用して調製される薬剤である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を使用して調製される薬剤。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点１４－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１４は、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形すること、及び、無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、と特定されているのに対し、甲２発明３は、そのような特徴があることは特定されていない点。 相違点１４－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１４は、粉末X線図において、ｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明３は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点１４－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１４は、無水多形体Ｂであると特定されているのに対し、甲２発明３は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ｂであることも特定されていない点。 （イ）判断 相違点１４－２及び相違点１４－３は、前記イ（ア）に記載の相違点２－２及び相違点２－３と同じであるから、前記イ（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点１４－１を検討するまでもなく、本件発明１４は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点１４－１及び本件発明１４の効果を検討するまでもなく、本件発明１４は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 ソ 本件発明１５について （ア）本件発明１５と甲２発明３との対比 ａ 本件発明１５の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」は、「無水多形体Ａ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明１５の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 ｂ 甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を、場合により１種またはそれ以上の不活性な担体および／または稀釈剤と共に含有する薬理組成物」は、本件発明１５の「多形体Ａと、1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含む薬剤であって、前記薬剤が0.1％～0.5％の多形体Ａを少なくとも含む」と、前記ａを踏まえると、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの固体と、1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含む薬剤」である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの固体と、1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含む薬剤。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点１５－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１５は、無水多形体Ａであると特定されているのに対し、甲２発明３は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ａであることも特定されていない点。 相違点１５－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１５は、格子定数： ［図：0001391741000040.jpg］ によって特徴づけられる、多形体Ａと特定されているのに対し、甲２発明３は、そのような特徴があることは特定されていない点。 相違点１５－３：薬剤について、本件発明１５は、0.1％～0.5％の多形体Ａを少なくとも含むことを特徴とするのに対し、甲２発明３は、0.1％～0.5％の多形体Ａを少なくとも含むことは特定されていない点。 （イ）判断 相違点１５－１及び相違点１５－２は、前記キ（ア）に記載の相違点７－１及び相違点７－２と同じであるから、前記キ（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点１５－３を検討するまでもなく、本件発明１５は、本件発明７と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点１５－３及び本件発明１５の効果を検討するまでもなく、本件発明１５は、本件発明７と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 タ 本件発明１６について （ア）本件発明１６と甲２発明３との対比 ａ 本件発明１６の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」は、「無水多形体Ｂ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明１６の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 ｂ 甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を、場合により１種またはそれ以上の不活性な担体および／または稀釈剤と共に含有する薬理組成物」は、本件発明１６の「多形体Ｂと、1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含む薬剤であって、前記薬剤が0.1％～0.5％の多形体Ｂを少なくとも含む」と、前記ａを踏まえると、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの固体と、1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含む薬剤」である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの固体と、1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含む薬剤。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点１６－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１６は、無水多形体Ｂであると特定されているのに対し、甲２発明３は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ｂであることも特定されていない点。 相違点１６－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１６は、格子定数： ［図：0001391741000041.jpg］ によって特徴づけられる、多形体Ｂと特定されているのに対し、甲２発明３は、そのような特徴があることは特定されていない点。 相違点１６－３：薬剤について、本件発明１６は、0.1％～0.5％の多形体Ｂを少なくとも含むことを特徴とするのに対し、甲２発明３は、0.1％～0.5％の多形体Ｂを少なくとも含むことは特定されていない点。 （イ）判断 相違点１６－１及び相違点１６－２は、前記ク（ア）に記載の相違点８－１及び相違点８－２と同じであるから、前記ク（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点１６－３を検討するまでもなく、本件発明１６は、本件発明８と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点１６－３及び本件発明１６の効果を検討するまでもなく、本件発明１６は、本件発明８と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 チ 本件発明１７について （ア）本件発明１７と甲２発明１との対比 本件発明１７の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」は、「無水多形体Ａ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明１７の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点１７－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１７は、206±3℃で融解すると特定されているのに対し、甲２発明１は、融点が198－202℃である点。 相違点１７－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１７は、粉末X線図において、ｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明１は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点１７－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１７は、無水多形体Ａであると特定されているのに対し、甲２発明１は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ａであることも特定されていない点。 相違点１７－４：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１７は、図３に示される粉末Ｘ線図を有すると特定されているのに対し、甲２発明１は、そのような特徴があることは特定されていない点。 （イ）判断 相違点１７－１～相違点１７－３は、前記ア（ア）に記載の相違点１－１～相違点１－３と同じであるから、前記ア（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点１７－４を検討するまでもなく、本件発明１７は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点１７－４及び本件発明１７の効果を検討するまでもなく、本件発明１７は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 ツ 本件発明１８について （ア）本件発明１８と甲２発明１との対比 本件発明１８の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」は、「無水多形体Ｂ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明１８の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点１８－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１８は、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形すること、及び、前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、と特定されているのに対し、甲２発明１は、そのような特徴があるもことは特定されていない点。 相違点１８－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１８は、粉末X線図において、ｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明１は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点１８－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１８は、無水多形体Ｂであると特定されているのに対し、甲２発明１は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ｂであることも特定されていない点。 相違点１８－４：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１８は、図４に示される粉末Ｘ線図を有すると特定されているのに対し、甲２発明１は、そのような特徴があることは特定されていない点。 （イ）判断 相違点１８－２及び相違点１８－３は、前記イ（ア）に記載の相違点２－２及び相違点２－３と同じであるから、前記イ（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点１８－１及び相違点１８－４を検討するまでもなく、本件発明１８は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点１８－１、相違点１８－４及び本件発明１８の効果を検討するまでもなく、本件発明１８は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 テ 本件発明１９について （ア）本件発明１９と甲２発明２との対比 ａ 本件発明１９の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」は、「無水多形体Ｂ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明２の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明１９の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 ｂ 甲２発明２の「真性糖尿病タイプIおよびタイプII、関節炎、肥満、同種移植片による移植およびカルシトニン－誘発性オステオポローシスを治療するのに適した、薬理組成物」は、本件発明１９の「I型及びII型糖尿病、前糖尿病又は減少した糖耐性、さらに関節リウマチ、肥満、又はカルシトニン誘導骨粗鬆症を有する患者、並びに同種移植が行われた患者の治療のための医薬組成物」に相当する。 ｃ 甲２発明２の「融点が１９８－２０２℃である、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体の」「薬理組成物を製造するための使用方法」は、本件発明１９の「医薬組成物を調製するための、化合物1－［(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル］－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの無水多形体Ｂの使用」と、前記ａを踏まえると、医薬組成物を調製するための、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体の使用である点で共通する。 そうすると、両者は、 「I型及びII型糖尿病、前糖尿病又は減少した糖耐性、さらに関節リウマチ、肥満、又はカルシトニン誘導骨粗鬆症を有する患者、並びに同種移植が行われた患者の治療のための医薬組成物を調製するための、化合物1－［(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル］－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンの固体の使用。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点１９－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１９は、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形すると特定されており、前記無水多形体Ａは、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａであって、以下の格子定数： ［図：0001391741000042.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ａ、であるのに対し、甲２発明２は、そのような特徴があることは特定されていない点。 相違点１９－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１９は、粉末X線図において、ｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明２は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点１９－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明１９は、無水多形体Ｂであると特定されているのに対し、甲２発明２は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ｂであることも特定されていない点。 相違点１９－４：医薬組成物の調製について、本件発明１９は、「前記医薬組成物は、以下の工程： 1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンを無水エタノール中でリフラックスして混合物を得る工程、ここで前記混合物を濾過して濾液を得てもよい；前記混合物又は濾液を結晶化のために10℃未満の温度に冷却する工程；冷却後の前記混合物又は濾液をtert.－ブチルメチルエーテルで希釈して溶媒混合物を得る工程；懸濁液である前記溶媒混合物を吸引濾過して濾物を得る工程；及び、その後前記濾物を10℃未満の温度で真空下で乾燥する工程 を経て得られる無水多形体Ｂを使用して調製されるか、或いは、 前記医薬組成物は、以下の工程： 無水多形体Ａを10℃未満の温度に冷却する工程 を経て得られる無水多形体Ｂを使用して調製され、 ここで前記無水多形体Ａは、前記相違点１９－１に記載した事項によって特徴づけられる、無水多形体Ａである、と特定されているのに対し、甲２発明２は、医薬組成物の調製がそのようであることは特定されていない点。 （イ）判断 相違点１９－２及び相違点１９－３は、前記イ（ア）に記載の相違点２－２及び相違点２－３と同じであるから、前記イ（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点１９－１及び相違点１９－４を検討するまでもなく、本件発明１９は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点１９－１、相違点１９－４及び本件発明１９の効果を検討するまでもなく、本件発明１９は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 ト 本件発明２０について （ア）本件発明２０と甲２発明３との対比 ａ 本件発明２０の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」は、「無水多形体Ｂ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明２０の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 ｂ 甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を、場合により１種またはそれ以上の不活性な担体および／または稀釈剤と共に含有する薬理組成物」は、本件発明２０の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンに加えて1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含有する薬剤であって、少なくとも0.1％～0.5％の無水多形体Ｂを含有することを特徴とし」と、前記ａを踏まえると、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンに加えて1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含有する薬剤であって、少なくとも化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を含有することを特徴とする点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル) －8－(3－(R) －アミノ－ピペリジン－1－イル) －キサンチンに加えて1種以上の不活性キャリア及び／又は希釈剤を含有する薬剤であって、少なくとも化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を含有することを特徴とする、薬剤。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点２０－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２０は、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形すること、及び、前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、と特定されているのに対し、甲２発明３は、そのような特徴があることは特定されていない点。 相違点２０－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２０は、粉末X線図において、ｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明３は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点２０－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２０は、無水多形体Ｂであると特定されているのに対し、甲２発明３は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ｂであることも特定されていない点。 相違点２０－４：薬剤について、本件発明２０は、少なくとも0.1％～0.5％の無水多形体Ｂを含有することを特徴とするのに対し、甲２発明３は、少なくとも0.1％～0.5％の無水多形体Ｂを含有することは特定されていない点。 （イ）判断 相違点２０－２及び相違点２０－３は、前記イ（ア）に記載の相違点２－２及び相違点２－３と同じであるから、前記イ（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点２０－１及び相違点２０－４を検討するまでもなく、本件発明２０は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点２０－１、相違点２０－４及び本件発明２０の効果を検討するまでもなく、本件発明２０は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 ナ 本件発明２１について （ア）本件発明２１と甲２発明３との対比 ａ 本件発明２１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」は、「無水多形体Ａ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明２１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 ｂ 甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を」「含有する薬理組成物」は、当該固体を使用して当該固体を含有するように調製されている薬剤といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を」「含有する薬理組成物」は、本件発明２１の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」「を使用して調製される薬剤」と、前記ａを踏まえると、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を使用して調製される薬剤である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を使用して調製される薬剤。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点２１－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２１は、206±3℃で融解すると特定されているのに対し、甲２発明３は、融点が198－202℃である点。 相違点２１－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２１は、粉末X線図において、ｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明３は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点２１－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２１は、無水多形体Ａであると特定されているのに対し、甲２発明３は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ａであることも特定されていない点。 相違点２１－４：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２１は、その粉末Ｘ線図が、無水多形体Ｂの特徴的な反射を有さず、前記無水多形体Ｂは、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形し、粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂである、と特定されているのに対し、甲２発明３は、そのような特徴を有することは特定されていない点。 （イ）判断 相違点２１－１～相違点２１－３は、前記ア（ア）に記載の相違点１－１～相違点１－３と同じであるから、前記ア（イ）で述べたことと同様である。 したがって、本件発明２１は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、本件発明２１の効果を検討するまでもなく、本件発明２１は、本件発明１と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 ニ 本件発明２２について （ア）本件発明２２と甲２発明３との対比 ａ 本件発明２２の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」は、「無水多形体Ｂ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明２２の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 ｂ 甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を」「含有する薬理組成物」は、当該固体を使用して当該固体を含有するように調製されている薬剤といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を」「含有する薬理組成物」は、本件発明２２の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」「を使用して調製される薬剤」と、前記ａを踏まえると、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を使用して調製される薬剤である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を使用して調製される薬剤。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点２２－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２０は、10－40℃の温度で無水多形体Ａに可逆的に変形すること、及び、前記無水多形体Ａは、206±3℃で融解し、及び粉末Ｘ線図において、以下のｄ値：11.59Å、7.60Å、7.15Å、3.86Å、3.54Å及び3.47Åで特徴的な反射を有することを特徴とする、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａである、と特定されているのに対し、甲２発明３は、そのような特徴を有することは特定されていない点。 相違点２２－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２０は、粉末X線図において、ｄ値：11.25Å、9.32Å、7.46Å、6.98Å及び3.77Åで特徴的な反射を有すると特定されているのに対し、甲２発明３は、粉末X線図の特定のｄ値で、特徴的な反射を有するとは特定されていない点。 相違点２２－３：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２２は、無水多形体Ｂであると特定されているのに対し、甲２発明３は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ｂであることも特定されていない点。 相違点２２－４：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２２は、その粉末Ｘ線図が、無水多形体Ａの特徴的な反射を有さず、前記無水多形体Ａは、前記相違点２２－１に記載した事項によって特徴づけられる、無水多形体Ａである、と特定されているのに対し、甲２発明３は、そのような特徴を有することは特定されていない点。 （イ）判断 相違点２２－２及び相違点２２－３は、前記イ（ア）に記載の相違点２－２及び相違点２－３と同じであるから、前記イ（イ）で述べたことと同様である。 したがって、相違点２２－１及び相違点２２－４を検討するまでもなく、本件発明２２は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、相違点２２－１、相違点２２－４及び本件発明２２の効果を検討するまでもなく、本件発明２２は、本件発明２と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 ヌ 本件発明２３について （ア）本件発明２３と甲２発明３との対比 ａ 本件発明２３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」は、「無水多形体Ａ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明２３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ａ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 ｂ 甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を」「含有する薬理組成物」は、当該固体を使用して当該固体を含有するように調製されている薬剤といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を」「含有する薬理組成物」は、本件発明２３の「無水多形体Ａを使用して調製される薬剤」は、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を」「含有する薬理組成物」と、前記ａを踏まえると、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を使用して調製される薬剤である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を使用して調製される薬剤。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点２３－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２３は、無水多形体Ａであると特定されているのに対し、甲２発明３は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ａであることも特定されていない点。 相違点２３－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２３は、格子定数： ［図：0001391741000043.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ａと特定されているのに対し、甲２発明３は、そのような特徴を有することは特定されていない点。 （イ）判断 相違点２３－１及び相違点２３－２は、前記キ（ア）に記載の相違点７－１及び相違点７－２と同じであるから、前記キ（イ）で述べたことと同様である。 したがって、本件発明２３は、本件発明７と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、本件発明２３の効果を検討するまでもなく、本件発明２３は、本件発明７と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 ネ 本件発明２４について （ア）本件発明２４と甲２発明３との対比 ａ 本件発明２４の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」は、「無水多形体Ｂ」が結晶であり固体といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体」は、本件発明２４の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの無水多形体Ｂ」と、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体である点で共通する。 ｂ 甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を」「含有する薬理組成物」は、当該固体を使用して当該固体を含有するように調製されている薬剤といえる。 そうすると、甲２発明３の「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を」「含有する薬理組成物」は、本件発明２４の「無水多形体Ｂを使用して調製される薬剤」と、前記ａを踏まえると、化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を使用して調製される薬剤である点で共通する。 そうすると、両者は、 「化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体を使用して調製される薬剤。」である点で一致し、以下の点において相違する。 相違点２４－１：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２４は、無水多形体Ｂであると特定されているのに対し、甲２発明３は、結晶であることも、その結晶が無水多形体Ｂであることも特定されていない点。 相違点２４－２：化合物1－[(4－メチル－キナゾリン－2－イル)メチル]－3－メチル－7－(2－ブチン－1－イル)－8－(3－(R)－アミノ－ピペリジン－1－イル)－キサンチンの固体について、本件発明２４は、格子定数： ［図：0001391741000044.jpg］ によって特徴づけられる、無水多形体Ｂと特定されているのに対し、甲２発明３は、そのような特徴を有することは特定されていない点。 （イ）判断 相違点２４－１及び相違点２４－２は、前記ク（ア）に記載の相違点８－１及び相違点８－２と同じであるから、前記ク（イ）で述べたことと同様である。 したがって、本件発明２４は、本件発明８と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明であるとはいえないから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができない、ということはできない。 また、本件発明２４の効果を検討するまでもなく、本件発明２４は、本件発明８と同様の理由により、甲第４号証を参照することで、甲２に記載された発明及び本件優先日当時の技術常識に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものともいえないから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、ということはできない。 （５）まとめ よって、本件発明１～２４についての特許は、特許法第２９条の規定に違反してされたものとはいえず、同法第１２３条第１項第２号に該当せず、無効理由２により無効すべきものではない。 第６ むすび 以上のとおりであるから、請求人が主張する理由及び証拠方法によっては、本件発明１～２４についての特許を無効とすることはできない。 審判に関する費用については、特許法第１６９条第２項の規定で準用する民事訴訟法第６１条の規定により、請求人が負担すべきものとする。 よって結論のとおり決定する。