2021-390041

特許第５５１９８９０号に関する訂正審判事件について、次のとおり審決する。

【結　論】 特許第５５１９８９０号特許請求の範囲を本件審判請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項〔１－４〕について訂正することを認める。

【理　由】 第１　手続の経緯 本件訂正審判に係る特許第５５１９８９０号（以下、「本件特許」ともいう。）に係る出願は、平成１３年２月２８日を出願日として出願され、平成２６年４月１１日に特許権の設定登録がなされたものである。 そして、令和３年２月２５日に、特許権者である、エスエス製薬株式会社より、本件特許に対して本件訂正審判の請求がなされたものである。 第２　請求の趣旨及び訂正の内容 本件訂正審判の請求の趣旨は、「特許第５５１９８９０号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付した訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項１～４について訂正することを認める、との審決を求める。」というものである。 そして、請求人が本件訂正審判請求により求めている訂正（以下、「本件訂正」という。）の内容は、以下のとおりである。（なお、下線は訂正箇所を示す。） １．訂正事項１ 特許請求の範囲の請求項１に 「酸化マグネシウムが、イブプロフェン１００重量部に対して５０～１５０重量部となるように配合される」 と記載されているのを、 「酸化マグネシウムが、イブプロフェン１００重量部に対して５０質量部～１００×５０／７５重量部となるように配合される」 に訂正する。 また、請求項１の記載を引用する請求項２～４も同様に訂正することになる。 ２．一群の請求項 訂正前、つまり、本件特許の設定登録時の請求項１～４に関し、請求項２～４はそれぞれ請求項１を引用しているものであって、訂正事項１によって記載が訂正される請求項１に連動して訂正されるものである。したがって、訂正前の請求項１～４に対応する訂正後の請求項１～４は、特許法第１２６条第３項に規定する一群の請求項であって、本件訂正は、一群の請求項〔１～４〕について請求されたものである。 第３　当審における判断 １　訂正の目的の適否、特許請求の範囲の拡張・変更の存否及び新規事項の有無について （１）訂正の目的の適否及び特許請求の範囲の拡張・変更の存否について 訂正事項１は、本件訂正前の請求項１（及び請求項１を直接あるいは間接的に引用する請求項２～４）において、「酸化マグネシウムを有効成分とする、経口用イブプロフェン製剤におけるイブプロフェンの吸収速度増加剤」について、酸化マグネシウムのイブプロフェンに対する配合割合が、「イブプロフェン１００重量部に対して５０～１５０重量部」と特定されていたのを、「イブプロフェン１００重量部に対して５０質量部～１００×５０／７５重量部」として、その配合割合をより狭い範囲に限定するものである。 したがって、訂正事項１は、特許法第１２６条第１項ただし書第１号に掲げる特許請求の範囲の減縮を目的とするものであるし、また、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものではなく、特許法第１２６条第６項に適合する。 なお、地上において「重量」と「質量」が同じであることは本件特許出願時の技術常識であり、上記訂正事項１における「５０質量部」は、「５０重量部」と表記が異なるだけで同義であることは当業者に明らかである。 （２）新規事項の有無について 訂正事項１は、酸化マグネシウムのイブプロフェンに対する配合割合の上限値を、「イブプロフェン１００重量部に対して」「１００×５０／７５重量部」に訂正するものである。 ここで、本件特許の願書に添付した明細書又は特許請求の範囲である本件特許の設定登録時の明細書又は特許請求の範囲（以下、「本件明細書等」という。）の【００１９】の【表２】には、「本発明品３」として、経口用イブプロフェン錠剤中に、「イブプロフェン「７５（ｍｇ／錠）」に対して、酸化マグネシウムを「５０（ｍｇ／錠）」、すなわち、イブプロフェン１００重量部に対し、「１００×５０／７５重量部」配合した例が記載されており、上記上限値は、本件明細書等に記載されているものである。 そうしてみると、本件明細書等には、「酸化マグネシウムを有効成分とする、経口用イブプロフェン製剤におけるイブプロフェンの吸収速度増加剤」として、酸化マグネシウムが、「イブプロフェン１００重量部に対し５０重量部～１００×５０／７５重量部」の範囲としたものが記載されていたといえる。なお、上記訂正事項１における「５０質量部」が「５０重量部」と同義であることは上記（１）で記載したとおり、当業者に明らかである。 したがって、訂正事項１は、本件明細書等に記載されていた事項の範囲内のものであり、新規事項の追加にはあたらない。 よって、訂正事項１は、特許法第１２６条第５項に適合する。 ２　独立特許要件について 上記１で説示したとおり、上記訂正事項１は、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり、かかる訂正により、その範囲が減縮された特許請求の範囲の請求項１～４については、本件訂正後の請求項に記載されている事項により特定される発明が特許法第１２６条第７項に規定する要件（「特許出願の際独立して特許を受けることができるものであること」、いわゆる「独立特許要件」）に適合するか否かの検討を要するものである。 そして、請求人は、独立特許要件について、下記（２）のように主張しているので、それを踏まえて、以下検討する。 （１）本件訂正後の請求項に記載されている事項により特定される発明 本件訂正後の請求項１～４に係る発明は、本件審判請求書に添付された訂正特許請求の範囲の請求項１～４にそれぞれ特定される以下のとおりのものである（以下、訂正後の請求項１～４に係る発明を、請求項の項番にあわせて「訂正発明１」等といい、訂正発明１～４をまとめて「訂正発明」ともいう。）。 「【請求項１】 酸化マグネシウムを有効成分とする、経口用イブプロフェン製剤におけるイブプロフェンの吸収速度増加剤であって、酸化マグネシウムが、イブプロフェン１００重量部に対して５０質量部～１００×５０／７５重量部となるように配合される、イブプロフェンの吸収速度増加剤。 【請求項２】 経口用イブプロフェン製剤が、更に、アリルイソプロピルアセチル尿素、及び／又はカフェイン及び無水カフェインから選択されるカフェイン類を含有する請求項１記載の吸収速度増加剤。 【請求項３】 経口用イブプロフェン製剤が解熱鎮痛薬である請求項１又は２記載の吸収速度増加剤。 【請求項４】 経口用イブプロフェン製剤が感冒薬である請求項１又は２記載の吸収速度増加剤。」 （２）「独立特許要件」についての請求人の主張の概要 本件訂正審判の請求人は、審判請求書において、概略、以下の主張をする。 ア　本件訂正後の請求項１～４に係る発明は、本件特許に係る出願前に日本国内又は外国において、頒布された刊行物である甲第１号証（国際公開第８９／０７４３９号）（以下「甲１」という。）に記載の発明に対し、新規性及び進歩性を有する。 イ　本件訂正後の特許請求の範囲の記載はサポート要件を満足するし、また、本件特許の願書に添付した明細書（以下「本件明細書」という。）の発明の詳細な説明の記載は実施可能要件を充足する。 ウ　よって、本件訂正後の請求項１～４に係る発明は独立特許要件を満たす。 （３）甲１に基づく新規性・進歩性について ア　甲１の記載及び甲１発明 （ア）甲１の記載 本件特許に係る出願前に日本国内又は外国において、頒布された刊行物である甲１には、以下の記載がある。（なお、甲１は、英語で記載された文献であるので、甲１の摘記は、当審が作成した和訳で行う。また、訳文を読みやすくするためにスペースの挿入等の形式的な変更を行った。さらに、下線は当審が付した。） （１ａ）（１頁３行～２頁２行） 「本発明は、適切な吸収速度、すなわち、加速された、あるいは、遅延された吸収速度を有する医薬製剤を作成するためのプロセスおよびその適用に関するものである。 薬物の経口投与において、予想される薬物効果が早急に必要な場合、薬物の吸収速度が遅いと、問題になることが多い。吸収が遅すぎると、薬物がすべて吸収された場合でも、吸収と同時に起こる排泄によって、薬物濃度が必要な治療レベルまで上昇するのを妨げる可能性がある（図１）。この問題は、例えば、突然の発作や痛みに対して半減期が短い薬物を使用する場合に特に顕著である。例を挙げると、始まったばかりの片頭痛や痛風の痛みは、薬物の吸収が遅いために、結果として時間がかかり、経口投与された通常用量の薬物の効果が不良、あるいは全くないという程度にまでなることがある。このため、多くの場合、薬物は筋肉注射や静脈注射で投与されることで、吸収速度を早くすることを確実にする必要がある。このような投与方法は不便で、医学の専門知識が必要になるだけでなく、そのような注射用の形態で、ほとんどすべての薬物で利用可能なわけではない。 消化管からのトルフェナム酸の吸収は比較的遅く（PJ Pantikainen, PJ Neuvonen &C Backman：European Journal of CIinical Pharmacology 1984:17:67-75)、そのために、治療濃度および望ましい薬物効果が得られないことが多い。 実際、激痛は一般に胃を空にする時間を長くし、そのため、薬剤の吸収も遅くなる。急速に吸収される製剤によって、注射で投与する薬剤（鎮痛薬）の必要性や使用を減らすこともできると思われる。」 （１ｂ）（３頁１１～１３行） 「本発明のプロセスの特徴は、吸収速度調整剤が、Ｍｇ化合物、Ａｌ化合物又はＮａ化合物、あるいはそれらの混合物からなることである。」 （１ｃ）（４頁５～１４行） 「吸収速度が調整された本発明の医薬は、従来の製剤成分に加え、吸収速度調整剤としてＭｇ化合物、Ａｌ化合物、Ｎａ化合物または２種類以上の化合物の混合物などのアルカリ化合物を含有する。 本発明のプロセスに望ましい化合物は、酸性の抗炎症性鎮痛剤である。特に望ましいものはトルフェナム酸又はメフェナム酸又はそれらの塩などのアントラニル酸、あるいはイブプロフェン又はその塩などのプロピオン酸である。」 （１ｄ）（４頁下から６行～５頁６行、及び、図２，３） 「６人の被験者がクロスオーバー研究を受け、水酸化マグネシウム（８５ｍｇ－１７００ｍｇの範囲）とフェナム酸（トルフェナム酸、４００ｍｇ、「Ｃｌｏｔａｍ」（登録商標、ＡＳ　Ｇｅａ　Ｆａｒｍａｃｅｕｔｉｓｋ　Ｆａｂｒｉｋ，デンマーク）２００ｍｇ、２錠；またはメフェナム酸、５００ｍｇ、「Ｐｏｎｓｔａｎ　Ｆｏｒｔｅ」（登録商標、Ｐａｒｋｅ－Ｄａｖｉｅｓ　ｃｏｍｐ．，米国ミシガン州）５００ｍｇ、１錠を経口投与された。同一のコントロール条件（＝水酸化マグネシウムなし）で起こる吸収に比べ、フェナム酸の吸収は急速に起こった。血液中のトルフェナム酸とメフェナム酸のピーク濃度は平均２－３倍高くなり、コントロール条件より、約１時間早く達成された（図２及び３）。 」 （１ｅ）（６頁３～１２行、及び、図７～１０） 「図７－１０は、イブプロフェン及び酸化マグネシウムを含有する本発明による製剤（例１２（当審注；イブプロフェン及び酸化マグネシウムを含有する製剤を記載しているのは例１１であることから、「例１２」は「例１１」の誤記と認める。））を投与した後の、血漿中濃度変化を示している。これらの図は４人の患者で得られた結果を示している。製剤「Ｂｕｒａｎａ」（登録商標、Ｆａｒｍｏｓ－Ｙｈｔｙｍａ　Ｏｙ、フィンランド）は、従来のイブプロフェン製剤で、本発明のアルカリ性化合物を含有していないものであり、比較として使用されるものである。図７から図１０での結果は、本発明の製剤によって、血漿中濃度の非常に急速かつ強い上昇が起こることを明らかに示している。」 」 （１ｆ）（９頁１２行～１０頁７行） 「例１１　錠剤処方 錠剤は例１の従来の錠剤形成技術に従って形成されるが、以下の成分を使用する。 イブプロフェン　　　　　　　　　　　　２００，０ｍｇ 酸化マグネシウム．ｐｏｎｄ．　　　　　２００，０ｍｇ Ａｅｒｏｓｉｌ　２００　　　　　　　　　１４，０ｍｇ Ａｃ－Ｄｉ－Ｓｏｌ　　　　　　　　　　　　３，５ｍｇ Ｍａｙｄ．ａｍｙｌ．Ｒｘ－１５００　　　１７，５ｍｇ Ｃａｒｂｏｗａｘ　６０００　　　　　　　１０，５ｍｇ Ｅｍｃｏｍｐｒｅｓｓ　　　　　　　　　１２１，５ｍｇ Ａｍｙｌ．ｓｏｌａｎ　　　　　　　　　　３２，５ｍｇ Ａｖｉｃｅｌ　ＰＨ　１０５　　　　　　１２１，５ｍｇ Ｅｍｃｏｃｅｌ　９０　Ｍ　　　　　　　　４５，０ｍｇ Ｔａｌｃ．　　　　　　　　　　　　　　　３１，５ｍｇ Ｃａｌｃ．　　ｓｔｅａｒ　　　　　　　　　３，５ｍｇ Ｓｐｉｒ．ｆｏｒｔ．　　　　　　　　　　　　適量 精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　適量 ＝＝＝＝＝＝＝＝ ７００　ｍｇ　　」 （１ｇ）（１０頁下から４～３行） 「上記のすべての例で、水酸化マグネシウムは同等な重量の酸化マグネシウムと交換することができる。」 （イ）甲１発明 上記（ア）の記載、特に摘記（１ｃ）、（１ｅ）及び（１ｆ）によれば、甲１には、以下の発明が記載されているといえる。 「抗炎症鎮痛剤であるイブプロフェンを含有する錠剤処方中に処方され、前記錠剤を投与した場合に、イブプロフェンの血漿中濃度の非常に急速かつ強い上昇が起こるように調整するための、酸化マグネシウムからなる吸収速度調整剤であって、前記錠剤処方におけるイブプロフェン含有量は２００ｍｇであり、また、酸化マグネシウム含有量は２００ｍｇである、前記吸収速度調整剤。」（以下「甲１発明」という。） （ウ）訂正発明１と甲１発明との対比 ・甲１発明の「酸化マグネシウムからなる吸収速度調整剤」において、酸化マグネシウムが吸収速度調整剤の「有効成分」であることは当業者に明らかである。 ・甲１発明の「吸収速度調整剤」は「抗炎症鎮痛剤であるイブプロフェンを含有する錠剤処方中に処方され、前記錠剤を投与した場合に、イブプロフェンの血漿中濃度の非常に急速かつ強い上昇が起こるように調整するための」ものであるから、これは、訂正発明１の「経口用イブプロフェン製剤におけるイブプロフェンの吸収速度増加剤」に相当する。 ・甲１発明において「錠剤処方におけるイブプロフェン含有量は２００ｍｇであり、また、酸化マグネシウム含有量は２００ｍｇである」ことと、訂正発明１において「酸化マグネシウムが、イブプロフェン１００重量部に対して５０質量部～１００×５０／７５重量部となるように配合される」ことは、「酸化マグネシウムが、イブプロフェンに対して配合される」ものである限りにおいて一致する。 そうすると、訂正発明１と甲１発明とは、以下の点で一致し、以下の点で相違する。 なお、上記第３の１（１）で記載したとおり、経口用イブプロフェン錠剤において、「５０質量部」が「５０重量部」と表記が異なるだけで同義であることは当業者に明らかであるから、「（３）甲１に基づく新規性・進歩性について」の項目での判断は、訂正発明１の発明特定事項を指摘する場合を除き、「重量部」に統一して記載する。 ＜一致点＞ 酸化マグネシウムを有効成分とする、経口用イブプロフェン製剤におけるイブプロフェンの吸収速度増加剤であって、酸化マグネシウムが、イブプロフェンに対して配合される、イブプロフェンの吸収速度増加剤。 ＜相違点１＞ 酸化マグネシウムのイブプロフェンに対する配合割合について、訂正発明１では、「酸化マグネシウムが、イブプロフェン１００重量部に対して５０質量部～１００×５０／７５重量部」配合されることが特定されているのに対し、甲１発明では「イブプロフェン含有量は２００ｍｇであり、また、酸化マグネシウム含有量は２００ｍｇである」と特定される点。 イ　訂正発明１の新規性について 相違点１に関し、「イブプロフェン含有量」「２００ｍｇ」に対する「酸化マグネシウム含有量」「２００ｍｇ」は、換算すると、「酸化マグネシウムが、イブプロフェン１００重量部に対して１００重量部」に相当する。 そうすると、訂正発明１と甲１発明では、酸化マグネシウムのイブプロフェンに対する配合割合が相違点１に記載の点で異なっており、これは実質的な相違点であるから、相違点１で甲１発明と相違する訂正発明１が新規性を有することは明らかである。 ウ　訂正発明１の進歩性について （ア）甲１には、イブプロフェンに対する酸化マグネシウムの配合割合について、例１１の具体的な錠剤処方として、甲１発明で特定したとおりの配合割合のものが記載されているのみで、どの程度の範囲とするかについての一般的な記載はない。 これに対して、甲１には、イブプロフェンと同様、急速に吸収され薬物効果が発揮されることが望まれる抗炎症鎮痛剤薬物であるトルフェナム酸又はメフェナム酸（（上記ア（ア）の摘記（１ａ）及び（１ｃ））を吸収速度調整剤である水酸化マグネシウムと併用した例が記載されている（同摘記（１ｄ））。具体的には、トルフェナム酸又はメフェナム酸４００ｍｇに対し、水酸化マグネシウムを添加しなかった場合、あるいは、水酸化マグネシウム８５ｍｇ－１７００ｍｇの範囲で変化させて配合した場合の結果が記載されており（同左）、この結果から、トルフェナム酸又はメフェナム酸に対し、水酸化マグネシウムを配合することで、配合しない場合より、血漿中の薬剤の濃度がより急速かつ強く上昇すること、及び、その効果は、上記例における水酸化マグネシウムの配合量の範囲内では、水酸化マグネシウムの配合量が増加するほど高まることが理解できる。 さらに、甲１には、吸収速度調整剤として、水酸化マグネシウムは同等の重量の酸化マグネシウムと置換可能であることも記載されている（同摘記（１ｇ））。 そうすると、上記甲１の記載から、当業者は、甲１発明においても、抗炎症鎮痛剤であるイブプロフェンに対する酸化マグネシウムの配合割合を高めるほど、よりイブプロフェンが急速に吸収され、より抗炎症鎮痛効果が優れた薬剤となると推測するといえる。 そして、通常、処方例としては、発明者がより好適であると判断した配合処方のものが記載されると解されるから、当業者は、甲１の例１１に薬剤が抗炎症鎮痛剤であるイブプロフェンの場合の錠剤処方として示される配合割合、つまり、「酸化マグネシウムが、イブプロフェン１００重量部に対して１００重量部」の範囲の近傍、あるいは、これより薬剤の吸収速度が速くなると解されるより高い配合割合に変更することを着想することはあるとしても、酸化マグネシウムの配合割合の上限を、例１１の錠剤処方例よりもかなり低く、甲１に具体的には記載されていない配合割合である「イブプロフェン１００重量部に対して１００×５０／７５重量部」、つまり、イブプロフェン１００重量部に対して６６．７重量部の上限より低い配合割合とすることを動機づけられるとはいえない。 （イ）一方、訂正発明１の効果に関し、本件明細書には、訂正発明１に相当する例として、【００１５】【表１】に「本発明品１」として、経口用イブプロフェン錠剤中に、「イブプロフェン７５（ｍｇ／錠）」に対して、「酸化マグネシウムを４５ｍｇ／錠」、つまり、「イブプロフェン１００重量部に対して酸化マグネシウムを６０重量部」配合した例が、【００１９】【表２】に、「本発明品３」として、経口用イブプロフェン錠剤中に、「イブプロフェン「７５（ｍｇ／錠）」に対して、酸化マグネシウムを「５０（ｍｇ／錠）」、つまり、イブプロフェン１００重量部に対し、換算で「１００×５０／７５重量部」配合した例が記載され、また、訂正発明１の範囲外の例として、「本発明品２」に、「イブプロフェン「７５（ｍｇ／錠）」に対して、酸化マグネシウムを「８３．３（ｍｇ／錠）」、つまり、イブプロフェン１００重量部に対し、換算で「１００×８３．３／７５重量部（＝１１１．０６重量部）」配合した例、「比較例１」に、酸化マグネシウムをイブプロフェン１００重量部に対し、４０重量部配合した例が、「比較例２」に、酸化マグネシウムが配合されていない例が記載されており、これらの例の経口投与後の血漿中イブプロフェンプロファイルの対比にから、当業者は、訂正発明１の条件を満たす酸化マグネシウムの配合割合の場合（本発明品１及び本発明品３）では、いずれも、訂正発明１の配合割合の数値範囲の上限を上回る場合（本発明品２）や下限値を下回る場合（比較例１及び２）に比べて、イブプロフェン錠剤投与後０．２５時間あるいは０．５時間後という早期における、血漿中イブプロフェン濃度が顕著に高くなることが理解できる。 すなわち、本件明細書の記載によれば、経口用イブプロフェン製剤において、酸化マグネシウムの配合割合を、訂正発明１で特定される配合割合である「イブプロフェン１００重量部に対して５０質量部～１００×５０／７５重量部」とすることで、甲１の記載からは予測できない格別顕著な効果が奏されることが理解できる。 （ウ）したがって、訂正発明１について、甲１発明から当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 エ　訂正発明２～４の新規性・進歩性について 訂正発明２～４は、いずれも、請求項１を直接あるいは間接的に引用する請求項に係る発明であり、訂正発明１を限定した発明に相当し、少なくとも上記相違点１で甲１発明と相違する。 そして、上記イで記載したとおり、上記相違点１は、実質的な相違点であるから、訂正発明２～４について、甲１発明であるということはできない。 また、上記ウで検討したとおり、訂正発明１について、甲１発明から当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえないのであるから、訂正発明１と同様に少なくとも上記相違点１で甲１発明と相違する訂正発明２～４についても、上記ウで記載したと同様の理由によって、甲１発明に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 オ　新規性・進歩性のまとめ 以上のとおりであるから、訂正発明１～４について、甲１発明、つまり、甲１に記載された発明に基いて、新規性及び進歩性を否定することはできない。 （４）サポート要件及び実施可能要件について 本件訂正により、酸化マグネシウムのイブプロフェンに対する配合割合は、「イブプロフェン１００重量部に対して５０～１５０重量部」から、「イブプロフェン１００重量部に対して５０質量部～１００×５０／７５重量部」に限定されたが、訂正後の請求項１及びこれを直接的または間接的に引用する請求項２～４に係る発明、つまり、訂正発明１～４について、サポート要件違反又は実施可能要件違反があるとする新たな事情は見いだせない。 （５）独立特許要件についてのまとめ 上記（３）及び（４）に記載したとおり、訂正発明１～４について、甲１に記載された発明に基いて、新規性及び進歩性を否定できるものではなく、また、サポート要件違反又は実施可能要件違反であるとする新たな事情は見いだせない。 したがって、訂正発明１～４について、特許出願の際独立して特許を受けることができないとする新たな理由は見い出せず、本件訂正は、特許法第１２６条第７項の規定に適合する。 第４　むすび 以上のとおり、本件訂正は、特許法第１２６条第１項ただし書第１号に掲げる事項を目的とし、かつ、同条第５項ないし第７項の規定に適合するものである。 よって、結論のとおり審決する。