2020-390093

第２　請求の趣旨及び訂正の内容

本件訂正審判の請求の趣旨は、「特許第６７５４８６４号の特許請求の範囲を、本件審判請求書に添付した訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項４について訂正することを認める、との審決を求める。」というものである。

そして、その訂正の内容は、以下の訂正事項１からなるものである。

［訂正事項１］

特許請求の範囲の請求項４に「Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル」と記載されているのを、「Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド」に訂正する。

第３　当審の判断

１　訂正の目的について

審判請求人は、審判請求書の６（３）ア（ア）ａ　において、訂正事項１は特許法第１２６条第１項ただし書第２号に掲げる誤記の訂正を目的とする訂正である旨主張しているので、以下検討する。

（１）誤記の訂正について

ア　「誤記の訂正」を目的とする訂正が認められる前提

訂正が、誤記の訂正を目的としたものとして認められるためには、請求項中の記載が、それ自体で、又は特許がされた明細書の記載との関係で、誤りであることが明らかであり、かつ特許がされた明細書、特許請求の範囲又は図面の記載全体から、正しい記載が自明な事項として定まることが必要である。

イ　判断

（ア）請求項中の記載が、それ自体で、又は特許がされた明細書の記載との関係で、誤りが明らかであるかについて

訂正前の本件特許の請求項４に係る発明は、本件特許の特許請求の範囲の請求項４に

「【請求項４】

Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニルまたはその薬学的に許容される塩を活性成分として含む、非小細胞肺癌を処置するための医薬組成物。」と記載されている。

「Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル」は、括弧の対応関係が合っておらず、また化合物を表すには不完全な記載であるため、それ自体で誤りであることは明らかである。

（イ）特許がされた明細書、特許請求の範囲又は図面の記載全体から、正しい記載が自明な事項として定まるかについて

本件特許明細書に記載される化合物名のうち、訂正前の本件特許の請求項４に記載された「Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル」を含む化合物名は、

「Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド」（請求項１～３、段落００６０、段落０３１１、段落０４０１、段落０４１３）、

「Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）ブト－３－エナミド」（段落０３９１）、

「（Ｅ）－Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）ペント－２－エナミド」（段落０３９２）、

「（Ｚ）－Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）ヘキス－３－エナミド」（段落０３９３）、及び

「Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）プロピオンアミド」（段落０３９４）

の５種類であるところ、

「Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド」以外のものは、いずれも比較例の化合物名として記載されている。

そして、訂正前の本件特許の請求項４に係る発明は「……、非小細胞肺癌を処置するための医薬組成物。」と記載されているところ、本件特許明細書の発明の詳細な説明には、

「【００１２】

本発明により、１つ以上のＥＧＦＲ変異と関連しているいくつかの異なるがんの処置または予防のための式（Ｉ）で表されるピリミジン誘導体およびその使用を提供する。」、

「【００６０】

式（Ｉ）の代表的な化合物を以下に列挙する：

……、

Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド、

……、またはその薬学的に許容され得る塩。」、

「【００７３】

本明細書で用いる場合、用語「プロテインキナーゼ媒介性疾患」または「不適切なプロテインキナーゼ活性によって媒介される障害もしくは疾患もしくは病状」は、本明細書に記載のプロテインキナーゼによって媒介されるか、またはモジュレートされる任意の疾患状態をいう。かかる疾患状態としては、限定されないが非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）が挙げられる。

【００７４】

本明細書で用いる場合、用語「ＥＧＦＲ変異型媒介性疾患」または「不適切なＥＧＦＲ活性によって媒介される障害もしくは疾患もしくは病状」は、ＥＧＦＲ変異型キナーゼ作用機序によって媒介されるか、またはモジュレートされる任意の疾患状態をいう。かかる疾患状態としては、限定されないが、ＮＳＣＬＣ、転移性の脳のがんおよび他の充実性のがんが挙げられる。」、

「【０３１１】

実施例７３化合物７３：Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド

……」、

「【０４０１】

例えば、式（Ｉ）の化合物７３、すなわち、Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミドは、ＪＡＫ３およびすべての４つのＥＧＦＲ変異型のキナーゼ活性を１ｍＭのＡＴＰ濃度で強力に阻害するが（＜２０ｎＭのＩＣ５０）、概略ＡＴＰ　Ｋｍ濃度でのＳＹＫおよびＫＤＲのキナーゼ活性の阻害は不充分であることが示された（表１～５参照）。」、及び

「【０４０８】

２．細胞バイアビリティアッセイ

……。

【０４１３】

表６は、野生型ＥＧＦＲ発現細胞と比較した変異型ＥＧＦＲ発現細胞の細胞バイアビリティを示し、各試験化合物についての変異型発現細胞に対する野生型ＥＧＦＲ発現細胞の選択性の比を示す。式（Ｉ）の化合物はＰＣ９細胞において、およびＨ１９７５細胞ではさらに強力な阻害範囲（＜２０ｎＭのＩＣ５０）を示し、このとき、エルロチニブはなんら強力な阻害を示さなかった。例えば、式（Ｉ）の化合物７３、すなわち、Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミドは、ＰＣ９細胞とＨ１９７５細胞の両方において強力な阻害を示したが、Ｈ２０７３においては示さなかった。一方、アファチニブはＨ２０７３、ＰＣ９およびＨ１９７５において強力な阻害を示した。アファチニブとは異なり、本発明の一部のものは、細胞レベルで大きなＥＧＦＲ野生型選択性を示した（例えば、……、化合物７３は細胞有効能が＞２００倍選択的である）。」との記載がある。

これらの記載によって、「化合物７３」とも称される「Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド」またはその薬学的に許容される塩が、非小細胞肺癌を処置するための医薬組成物の活性成分となり得ることが示されている。

したがって、本件特許明細書又は特許請求の範囲の記載全体から、訂正前の本件特許の請求項４に記載された「Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル」が、正しくは「Ｎ－（５－（４－（４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－２－イルアミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド」であることが、自明な事項として定まるといえる。

（ウ）以上（ア）及び（イ）より、訂正事項１は特許法第１２６条第１項ただし書第２号に掲げる誤記の訂正を目的とする訂正であると認められる。

２　願書に最初に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内においてする訂正であることについて

訂正事項１は、訂正前の請求項４に記載された誤記の訂正を目的とするものであって、願書に最初に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面に記載した事項の全てを総合することによって導かれる技術的事項との関係において、新たな技術的事項を導入するものではなく、特許法第１２６条第５項の規定に適合するといえる。

３　実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更する訂正ではないことについて

訂正事項１は、上記１で検討したとおり、それ自体で誤りであることが明らかである訂正前の請求項４における誤記を、特許明細書、特許請求の範囲又は図面の記載全体から、正しい記載が自明な事項として定まる正しい記載にする訂正であるので、特許請求の範囲を、実質上拡張し、又は変更するものではなく、特許法第１２６条第６項の規定に適合するといえる。

４　独立して特許を受けることができるものであることについて

訂正後の請求項４に記載されている事項により特定される発明が、特許出願の際、独立して特許を受けることができないものであるとする理由を見出すことはできないので、訂正事項１は、特許法第１２６条第７項の規定に適合する。

第４　むすび

以上のとおり、本件訂正審判の請求に係る訂正は、特許法第１２６条第１項ただし書第２号に掲げる事項を目的とし、かつ、同条第５項～第７項の規定に適合するものである。

よって、結論のとおり審決する。