2020-700205

特許第６５８１６４９号発明「粒子を含む製剤」の特許異議申立事件について、次のとおり決定する。

【結　論】 特許第６５８１６４９号の請求項１～１９に係る特許を維持する。

【理　由】 第１　手続の経緯 特許第６５８１６４９号の請求項１～１９に係る特許（以下「本件特許」という）についての出願は、２０１５年８月１１日（優先権主張　２０１４年８月１１日　欧州特許庁、２０１４年９月６日　欧州特許庁、２０１５年７月７日　欧州特許庁）を国際出願日とするものであり、令和１年９月６日にその特許権の設定登録がされ、令和１年９月２５日に特許掲載公報が発行された。その後、その特許に対し、令和２年３月２４日に特許異議申立人ディーエスエム　ニュートリショナル　プロダクツ　アーゲー（以下「申立人」という）により特許異議の申立てがなされた。 第２　本件発明 本件特許の請求項１～１９に係る発明は、それぞれ、本件特許の願書に添付した特許請求の範囲の請求項１～１９に記載された事項により特定される次のとおりのものであると認める。 「【請求項１】 ふるい径が０．０５～３ｍｍの範囲の摂取可能な粒子であって、 （ａ）水膨潤性または水溶性のポリマー要素、 （ｂ）第１の脂質要素、 場合により、 （ｃ）アミノ酸、 （ｄ）ビタミン、および／または （ｅ）微量栄養素を含み； －前記第１の脂質要素が、中鎖または長鎖の脂肪酸化合物を含み、 －前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、前記脂質要素の中に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされており、 合成薬を含まない、摂取可能な粒子。 【請求項２】 活性コアとコーティングを含み、 －前記活性コアは、前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素と、前記第１の脂質要素とを含み、 －前記コーティングは、第２の脂質要素および／または親水性要素を含み、前記コーティングは、前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素を実質的に含まなくてもよく、 前記第２の脂質要素の組成は、前記第１の脂質要素の組成と同じであってもよく、または異なっていてもよい、請求項１に記載の粒子。 【請求項３】 －不活性コアと、 －前記不活性コアを覆う第１のコーティングと、 －前記第１のコーティングを覆う第２のコーティングとを含み、 前記第１のコーティングは、前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素と、前記第１の脂質要素とを含み、 前記第２のコーティングは、第２の脂質要素および／または親永性要素を含み、 前記第２のコーティングは、前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素を実質的に含まず、 前記第２の脂質要素の組成は、前記第１の脂質要素の組成と同じであってもよく、または異なっていてもよい、請求項１に記載の粒子。 【請求項４】 前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、ポリ（カルボキシレート）、キトサン、セルロースエーテルおよびキサンタンガムから選択される少なくとも１種類のポリマー材料を含み； 前記ポリ（カルボキシレート）は、好ましくは、アルギン酸、ポリ（アクリル酸）、ポリ（メタクリル酸）、アクリル酸とメタクリル酸のコポリマー、ポリ（ヒドロキシエチルメタクリル酸）から選択され； 前記セルロースエーテルは、好ましくは、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロースから選択され； 前記ポリ（カルボキシレート）および／または前記カルボキシメチルセルロースは、場合により、部分的または完全に中和されており； 前記ポリマー材料は、場合により、少なくとも部分的に架橋されている、請求頃１～３のいずれかに記載の粒子。 【請求項５】 前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素が、サイリウムシードのバスク繊維またはオーツベータグルカンまたはカルボマーのいずれかから選択される繊維を含む、請求項１～４のいずれかに記載の粒子。 【請求項６】 前記アミノ酸が、 （ａ）Ｌ－アミノ酸； （ｂ）Ｌ－イソロイシン、Ｌ－バリン、Ｌ－チロシン、Ｌ－メチオニン、Ｌ－リシン、Ｌ－アルギニン、Ｌ－システイン、Ｌ－フェニルアラニン、Ｌ－グルタメート、Ｌ－グルタミン、Ｌ－ロイシンおよびＬ－トリプトファンからなる群； （ｃ）Ｌ－フェニルアラニン、Ｌ－ロイシン、Ｌ－グルタミン、Ｌ－グルタメートおよびＬ－トリプトファンからなる群；または （ｄ）Ｌ－トリプトファンから選択される、請求項１～５のいずれかに記載の粒子。 【請求項７】 前記ビタミンは、レチノール、レチナール、β－カロテン、チアミン、シアノコバラミン、ヒドロキシシアノコバラミン、メチルコバラミン、リボフラビン、ナイアシン、ナイアシンアミド、パントテン酸、ピリドキシン、ピリドキサミン、ピリドキサール、ビオチン、葉酸、フォリン酸、アスコルビン酸、コレカルシフェロール、エルゴカルシフェロール、トコフェロール、トコトリエノール、フィロキノンおよびメナキノンから選択される、請求項１～６のいずれかに記載の粒子。 【請求項８】 前記微量栄養素が、酢酸、クエン酸、乳酸、リンゴ酸、コリンまたはタウリンから選ばれる有機酸；ホウ素、コバルト、クロム、カルシウム、銅、フッ素、ヨウ素、鉄、マグネシウム、マンガン、モリブデン、セレン、亜鉛、ナトリウム、カリウム、リンから選ばれる微量金属または塩素の塩；およびコレステロールから選択される、請求項１～７のいずれかに記載の粒子。 【請求項９】 （ａ）前記第１の脂質要素中の前記中鎖または長鎖の脂肪酸化合物は、３７℃より低い溶融範囲を有し；および／または （ｂ）前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素に対する前記第１の脂質要素の重量比は、０．１～１０の範囲である、請求項１～８のいずれかに記載の粒子。 【請求項１０】 前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素、前記第１の脂質要素、場合により前記アミノ酸、前記ビタミン、前記微量栄養素、前記第２の脂質要素、場合により１種類以上の薬理学的に不活性な賦形剤から本質的になる、請求項１～９のいずれかに記載の粒子。 【請求項１１】 顆粒、ペレットまたはミニタブレットの形態である、請求項１～１０のいずれかに記載の粒子。 【請求項１２】 （ａ）スクリュー押出成型機を用い、前記第１の脂質要素と前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素とを含む混合物を押出成型する； （ｂ）前記混合物を、場合により吐出破壊技術を用いて噴霧凝固する； （ｃ）前記混合物を溶融造粒する； （ｄ）前記混合物を圧縮してミニタブレットを生成する； （ｅ）前記混合物を液体媒体に溶融吐出する；または （ｆ）前記混合物を不活性コアにスプレーコーティングすること、 のいずれかにより前記第１の脂質要素と前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素とを含む混合物を処理する工程を含む、請求項１～１１に記載の粒子を調製するための方法。 【請求項１３】 請求項１２に記載の方法によって得られる摂取可能な粒子。 【請求項１４】 請求項１～１１または請求項１３のいずれかに記載の複数の粒子を含む、経口投与のための固体組成物であって、前記組成物中の粒子は、場合により、０．１ｍｍ～３ｍｍの範囲の質量平均ふるい径を有し、および／または前記組成物を重量比１で水に懸濁させて調製される懸濁物の動的安息角が３０°未満である、固体組成物。 【請求項１５】 請求項１～１１または請求項１３のいずれかに記載の複数の粒子を圧縮してタブレットを生成することによって得られる、経口投与のための固体組成物。 【請求項１６】 請求項１～１１または請求項１３のいずれかに記載の粒子と、場合により１種類以上の薬理学的に不活性な賦形剤とから本質的になる、請求項１４～１５に記載の組成物。 【請求項１７】 請求項１４～１６のいずれかに記載の組成物を含む単回投薬単位またはパッケージであって、前記組成物の量が３ｇ～２０ｇであり、および／または前記組成物中の前記第１の脂質要素の量が少なくとも２ｇである、単回投薬単位またはパッケージ。 【請求項１８】 （ａ）肥満の予防および／または治療； （ｂ）肥満に関連する疾患または状態の予防および／または治療； （ｃ）食欲抑制； （ｄ）満腹状態の誘発；および／または （ｅ）体重減少 において使用するための請求項１４～１６のいずれかに記載の組成物および／または請求項１７に記載の単回投薬単位またはパッケージであって、この使用が、場合により少なくとも１週間の期間にわたり、１日に少なくとも１回、前記組成物の経口投与を含むものである、組成物および／または単回投薬単位またはパッケージ。 【請求項１９】 被験者の治療に対するアドヒアランスおよび／または治療の有効性に関する情報を収集、保存および／または表示するためのデバイスの使用をさらに含み、前記デバイスが、場合により、着用可能なデバイスである、請求項１８に記載の使用のための組成物。」 以下、本件特許の請求項１～１９に係る発明を、それぞれ請求項順に「本件発明１」等といい、これらをまとめて「本件発明」ということもある。また、本件特許の願書に添付した明細書又は特許請求の範囲を、「本件明細書」という。 第３　申立理由の概要 申立人は、証拠として、以下の甲第１号証及び甲第２号証（以下、それぞれ、「甲１」、「甲２」と略記する）を提出するとともに、特許異議申立書（以下「申立書」という。）において、以下の申立理由１～３により、請求項１～１９に係る本件特許は取り消されるべき旨主張している。 ＜申立理由１（甲１に基づく新規性）＞ 本件発明１、９、１０、１３、１４及び１８は、甲１に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができないものである。よって、請求項１、９、１０、１３、１４及び１８に係る本件特許は、特許法第１１３条第２号に該当し取り消されるべきものである。 ＜申立理由２（甲１を主引例とする進歩性）＞ 本件発明１～１９は、甲１に記載された発明及び甲２に記載された事項に基いて、本件特許の優先日前に当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものである。よって、請求項１～１９に係る本件特許は、特許法第１１３条第２号に該当し取り消されるべきものである。 ＜申立理由３（甲２を主引例とする進歩性）＞ 本件発明１～１９は、甲２に記載された発明及び甲１に記載された事項に基いて、本件特許の優先日前に当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものである。よって、請求項１～１９に係る本件特許は、特許法第１１３条第２号に該当し取り消されるべきものである。 ＜証拠＞ 甲１：特表２００６－５２８８８３号公報 甲２：特表２００４－５０８３１０号公報 第４　甲号証の記載 １．甲１の記載及び甲１に記載の発明 本件特許の優先日前に公表された甲１には、以下の記載がある（下線は合議体が付した。この決定中において以下同様である。）。 （１）甲１の記載 （１ａ）特許請求の範囲 「【請求項１】 重量平均平均粒径が１～２５０μｍの範囲にあるカプセル化満腹剤を０．１～２０重量％の量で含む食品であって、前記満腹剤が、架橋度が少なくとも２０％である架橋型カプセル材料によってカプセル化されており、さらに食品が対象によって摂取されると、前記満腹剤がその対象の腸で前記カプセル材料から主に放出される食品。 ・・・ 【請求項３】 前記カプセル材料が１種または複数のタンパク質および／または炭水化物を含む、請求項１または２に記載の食品。 【請求項４】 前記タンパク質が、ゼラチン、乳タンパク質、アルブミンおよび植物性タンパク質から選択される、請求項３に記載の食品。 ・・・ 【請求項６】 前記炭水化物が、アラビアゴム、カラギーナン、寒天、アルギン酸塩、ペクチンおよびペクチン酸塩からなる群から選択される、請求項５に記載の食品。 【請求項７】 前記カプセル化満腹剤が、単純もしくは複合コアセルベーション法によってカプセル化されている、請求項１から６のいずれか一項に記載の食品。 【請求項８】 前記満腹剤が脂質を含む、請求項１から７のいずれか一項に記載の食品。・・・」 （１ｂ）発明の開示 「【００４７】 驚くべきことに、我々は今回、満腹剤をカプセル化された形態で食品中に使用し、その満腹剤が主に腸、特に回腸で放出されるよう、カプセル材料がある程度架橋されているとき、特に満腹性、安定性、およびカプセル化満腹剤が従来の食品加工技術／調理技術に耐え得る能力に関して、素晴らしい成果が得られることを発見した。」 「【００６１】 １２～２６個、好ましくは１４～２０個、たとえば１６～１８個の炭素原子を有する脂肪酸を含む満腹剤が特に有利であることが判明した。」 「【００７８】 カプセル材料全体として、またはその一部として使用することのできるタンパク質としては、ゼラチン、（・・・）乳タンパク質、アルブミン、ならびにダイズ、エンドウ、トウモロコシ、コムギなどの豆類、豆果類、穀類に由来するタンパク質、および単離されたダイズタンパク質を含む植物性タンパク質が挙げられる。 【００７９】 カプセル材料全体として、またはその一部として使用することのできる炭水化物としては、セルロースポリマーおよび（・・・）デンプンを含めた単糖もしくは多糖類、および糖アルコール類が挙げられる。・・・適切な材料としては、アラビアガム、カラギーナン、寒天、アルギン酸塩、ペクチン、およびペクチン酸塩が挙げられる。 【００８０】 本発明によれば、ゼラチンと、アラビアゴム、カラギーナン、寒天、アルギン酸塩、もしくはペクチンのうちの少なくとも１種、特にゼラチンおよびアラビアガムとを含むカプセル材料が非常に適することが判明した。 【００８１】 ゼラチンとアラビアガムをグルタルアルデヒドによって架橋したものは、本発明による使用に非常に適する。」 「【００８４】 ［カプセル化］ 用語「カプセル化」とは、満腹剤の周囲にコーティングを形成する実施形態と、満腹剤を基材内部または基材全域に捕捉する実施形態の両方を指す。カプセル化満腹剤は、その周囲に実質的に一体化したカプセルコーティングまたはカプセル基材を携えていることが好ましい。」 「【００８５】 カプセル化満腹剤粒子は、親油性の芯と疎水性の壁とからなる。カプセル化満腹剤粒子の製造には、適切などんな方法を使用してもよい。 【００８６】 カプセル化満腹剤の特に好ましい調製方法は、特にそれが脂質の満腹剤と脂質でないカプセル材料とからなるとき、単純もしくは複合コアセルベーションによる方法となる。これらの技術は、当業界でよく知られており、適切に利用することのできる操作のタイプおよび操作条件を確立することは、十分に当業者の技量の範囲内である。 【００８７】 一般に、コアセルベーションとは、親油性コロイドが、塩析出または相分離によって固体凝集体というよりも液体小滴になる現象のことである。重合体成分のコアセルベーションは、いくつかの異なる方法、たとえば、温度変化、ｐＨの変化、低分子量物質の追加、または第二の高分子物質の追加によって実現することができる。単純コアセルベーションと複合コアセルベーションの２種類のコアセルベーションが存在する。一般に、単純コアセルベーションには、通常１種のみの重合体成分を含む系が適用され、複合コアセルベーションには、１種を超える重合体成分を含む系が適用される。 【００８８】 本発明によれば、特に複合コアセルベーションが好ましい。複合コアセルベーションは、コロイド化学でよく知られている現象であり、カプセル化のためのコアセルベーション技術のあらましは、たとえば、Ｐ．Ｌ．　Ｍａｄａｎ　ｃ．ｓ．、Ｄｒｕｇ　Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ　ａｎｄ　Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ　Ｐｈａｒｍａｃｙ、第４巻（１）、９５～１１６ページ（１９７８年）およびＰ．Ｂ．Ｄｅａｒｙの「Ｍｉｃｒｏｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎ　ａｎｄ　ｄｒｕｇ　ｐｒｏｃｅｓｓｅｓ」、１９８８年、第３章に載っている。複合コアセルベーションを（一定ｐＨで）実現するには、（生体）高分子の一方のタイプが正電荷を帯電し、他方が負電荷を帯電する必要がある。複合コアセルベーションの際、ｐＨは、使用する（生体）高分子それぞれの等電点（ＩＥＰ）の間とする。これは、各ＩＥＰが十分に離れていることが好ましいということである。複合コアセルベーションに適するｐＨは、使用する（生体）高分子の濃度に応じて決まる。」 （１ｃ）実施例 ・実施例１ 「【０１２８】 ・・・ （実施例１） ［カプセル化満腹剤の調製］ 以下の複合コアセルベートの調製方法を使用した。オレイン酸を満腹剤として使用し、ゼラチン／アラビアガムの混合物をカプセル材料として使用した。架橋剤は、グルタルジアルデヒドとした。 【０１２９】 ２０グラムのアラビアガムを１リットルの脱イオン水に溶かした２重量％の溶液を調製した。６０℃で攪拌しながらアラビアガムを加えた。２０グラムのゼラチンを１リットルの脱イオン水に溶かした２重量％の溶液を調製した。６０℃で攪拌しながらゼラチンを加えた。アラビアガムとゼラチンの各溶液を、サーモスタットで調温した容器（２．５リットル容積、バッフル装備）の中で、リボン攪拌機を使用して６０℃かつ１５０ｒｐｍで混ぜ合わせた。このゼラチン／アラビアゴム水性混合物に、１００グラムのオレイン酸を加えた。オレイン酸／ゼラチン／アラビアゴム混合物をＵｌｔｒａ－ｔｕｒｒａｘミキサー（Ｔ２５、ＩＫＡ、ドイツ）によって１３，５００ｒｐｍで１分間攪拌した。蠕動ポンプ（流量１００ｍｌ／時間）を使用して、ｐＨが４．２～４．３に達するまで１．０Ｍの塩酸を攪拌しながら加えた。酸性化にかかる時間は、約１５分であった。オレイン酸の小滴の周囲に複合コアセルベートが生成した。容器を１６時間かけて６０℃～１０℃に段階的に冷却し、生成した複合コアセルベートをブラックバンド濾紙での濾過によって収集した。 【０１３０】 異なるレベルの架橋を適用するための種々のバッチを得るために、複合コアセルベートのバッチを、それぞれ８０グラム（湿量）の異なる４部分に分けた。複合コアセルベートのバッチを分割しなかったとき、総収量約３５０グラムの複合コアセルベートが得られていた。 【０１３１】 架橋レベル１００％を実現するためには、グルタルジアルデヒドの２５重量％溶液４０ｍｌを加えた。 【０１３２】 架橋は、２５０ｍｌの脱イオン水、８０グラムの湿った複合コアセルベートおよびグルタルジアルデヒド溶液を含む５００ｍｌビーカーにおいて、攪拌機を用い室温で一晩かけて行った。攪拌速度は約３５ｒｐｍとし、ビーカーは薄い箔で覆って、グルタルジアルデヒドが光の影響を受けて反応しないようにした。種々のバッチの架橋した複合コアセルベートを、ブラックバンド濾紙での濾過によって収集した。各バッチを１リットルの脱イオン水で慎重に洗浄して、未反応のグルタルジアルデヒドの溶液を除去した。水で洗浄した後、微生物の混入を防ぐため、複合コアセルベートを最後にソルビン酸カリウムの０．１重量％溶液１００ｍｌで洗浄した。複合コアセルベートは、密閉容器に入れ４℃の暗所で保管した。このような条件下で、複合コアセルベートは少なくとも６カ月間安定であった。 【０１３３】 ２０、３０、および５０％の架橋度を得るためには、グルタルジアルデヒドの２５重量％溶液が、２０ｇのゼラチンに対して８、１２、および２０ｍｌの量だけ必要である。 【０１３４】 重量平均平均粒径が１～２５０μｍの範囲にある粒子が、上記方法によって製造できる。」 ・また、実施例２（【０１３５】～【０１３７】）には、実施例１のカプセル化粒子を５重量％配合した調製済み飲料が、また、実施例３（【０１３８】～【０１４０】）には、実施例１のカプセル化粒子を５重量％配合した代替食型バー製品が記載されている。 さらに、実施例４（【０１４１】～【０１５０】）には、実施例２の製品を使用した（【０１４３】）架橋コアセルベートのｉｎ　ｖｉｔｒｏ胃腸条件下での安定性試験の結果が記載され、架橋度が２０％、４０％、６０％、および１００％である複合コアセルベートを使用した放出プロフィールの結果（表３）を受けて、【０１４６】には、「すべての複合コアセルベートで、脂質の放出の大半が模倣小腸で始まっている。」と記載されている（なお、「複合コアセルベート」とは【０１４１】に記載のとおり、架橋型カプセル材料中にカプセル化された満腹剤を意味する。）。 （２）甲１に記載の発明 ア　上記（１ａ）の請求項１、３、６及び８、並びに、上記（１ｂ）の【００４７】の記載によれば、甲１の請求項８には、 「重量平均平均粒径が１～２５０μｍの範囲にあるカプセル化満腹剤であって、前記満腹剤が、架橋度が少なくとも２０％である架橋型カプセル材料によってカプセル化されており、前記カプセル材料が、１種または複数のタンパク質および／または炭水化物を含み、炭水化物はアラビアゴム、カラギーナン、寒天、アルギン酸塩、ペクチンおよびペクチン酸塩からなる群から選択され、前記満腹剤は脂質を含み、前記満腹剤がその対象の腸で前記カプセル材料から主に放出されるものである、食品に含ませるカプセル化満腹剤。」及び「該カプセル化満腹剤を０．１～２０重量％の量で含む食品。」の発明が開示されているといえるし、上記カプセル化満腹剤は、所定の重量平均粒径を有していることから、粒子の形態であるといえる。 そして、上記請求項８に開示される発明の具体的な態様に関する甲１の（１ｂ）、及び（１ｃ）の記載、特に、（１ｃ）の実施例１に、カプセル化満腹剤粒子であって、カプセル材料が、ゼラチンおよびアラビアゴムをグルタルジアルデヒドにより架橋度２０％で架橋した架橋型カプセル材料であり、満腹剤が、１８個の炭素原子を有する脂肪酸のオレイン酸である脂質であり、合成薬を含んでいないものが記載されていることに照らせば、甲１には、以下の発明が記載されていると認められる。 「重量平均平均粒径が１～２５０μｍの範囲にあるカプセル化満腹剤粒子であって、前記満腹剤が、架橋度が２０％である架橋型カプセル材料によってカプセル化されており、前記カプセル材料が、タンパク質であるゼラチンおよび炭水化物であるアラビアゴムをグルタルジアルデヒドにより架橋したものからなり、前記満腹剤は、１８個の炭素原子を有する脂肪酸であるオレイン酸である脂質を含み、前記満腹剤がその対象の腸で前記カプセル材料から主に放出されるものである、合成薬を含まない、食品に含ませるカプセル化満腹剤粒子。」（以下「甲１粒子発明」という。） 「甲１粒子発明のカプセル化満腹剤粒子を０．１～２０重量％の量で含む食品。」（以下「甲１食品発明」という。） イ　また、上記に加えて（１ａ）の請求項７及び（１ｂ）の【００８６】の記載も参酌すれば、甲１には、 「甲１粒子発明のカプセル化満腹剤粒子の調製方法であって、単純もしくは複合コアセルベーション法によってカプセル化することによる方法。」の発明が開示されているといえるところ、 上記発明の具体的な態様に関する甲１の（１ｂ）及び（１ｃ）の記載、特に、（１ｃ）の実施例１の記載によれば、甲１には、以下の発明も記載されていると認められる。 「甲１粒子発明のカプセル化満腹剤粒子の調製方法であって、複合コアセルベーション法によってカプセル化することによる方法。」（以下、「甲１方法発明」という。） なお、申立人は、申立書において、申立人が本件発明の構成が記載されていると認識する甲１の記載箇所を散逸的に指摘するのみで、引用発明の認定はしていない。 ２．甲２の記載及び甲２に記載の発明 本件特許の優先日前に公表された甲２には、以下の記載がある。 （１）甲２の記載 （２ａ）特許請求の範囲 「【請求項１】 液体の粘度を上昇させる少なくとも１種の物質、および胃の中で満腹効果を延長するためにこの粘度上昇物質の滞留時間を上昇する少なくとも１種のその他の化合物を含有する、長時間保持される満腹効果を生じさせるための経口用組成物。 【請求項２】 胃中の滞留時間を上昇させる化合物として、満腹期の延長のために寄与する脂肪酸および／または脂肪酸誘導体を含有する、請求項１記載の経口用組成物。 【請求項３】 分子中に炭素原子を少なくとも６個有する脂肪酸、その塩および／またはその誘導体を含有する、請求項１または２記載の経口用組成物。 【請求項４】 Ｃ１０～Ｃ２０、有利にＣ１２～Ｃ１８および特に有利にＣ１３～Ｃ１６の範囲の長さの炭素鎖を有する脂肪酸を含有する、請求項１から３までのいずれか１項記載の経口用組成物。 ・・・ 【請求項６】 脂肪酸を粘度上昇物質１グラムあたり０．７～７０ｍｇ、有利に２．５～５０ｍｇ、特に有利に１０～２０ｍｇの割合で含有する、請求項１から５までのいずれか１項記載の経口用組成物。 【請求項７】 粘度上昇物質として天然、合成、半合成のポリサッカリドおよび／またはポリ酸および／またはこれらの混合物を含有する、請求項１から６までのいずれか１項記載の経口用組成物。 【請求項８】 粉末、顆粒、圧縮体、ペレット、錠剤、カプセル、溶液、分散液および／またはピュレーとして存在する、請求項１から７までのいずれか１項記載の経口用組成物。」 （２ｂ）発明の詳細な説明 「【０００２】 錠剤、顆粒、懸濁液または溶液の形で、胃腸管を介して長時間保持される満腹作用を示すゲル形成性の物質を有する調剤は例えば肥満症および肥満症に起因する疾患の治療のために使用される。 【０００３】 相当する調剤は植物性の粘質物質および膨潤物質、例えばアルギネート、ペクチン、ふすま、デンプンゲルまたはガーゴムを含有する。服用液体と一緒になって、または胃液の存在で、この物質はゲル状の構造、いわゆるヒドロイド（ｈｙｄｒｏｙｄ）または親水コロイドを形成し、これは特に満腹にさせることができる。 【０００４】 このゲル様の組成物における問題点は、これが比較的迅速に胃出口（幽門）を通過して小腸に搬送され、短時間しか満腹でないという点である。従来の調剤の滞留時間は、それが胃の中で形成する高い粘度にもかかわらず、液体の滞留時間よりよりほんの僅かに長いにすぎない。このゲル様の組成物はその迅速な胃の通過のために、長時間保持される胃充満および長時間保持される満腹効果を達成するために使用することができないという欠点を有する。 【０００５】 従って、長い胃滞留時間を有し、かつこの長時間保持される胃充満と結びついており、こうして長時間の満腹効果に作用する、ゲル様または半固体の組成物を提供することが望ましい。 【０００６】 この課題は本発明により有利な方法で解決する。 【０００７】 本発明の対象は液体の粘度を上昇させる少なくとも１種の物質、および胃の中で満腹効果を延長するためにこの粘度上昇物質の滞留時間を上昇する少なくとも１種のその他の化合物を含有する、長時間保持される満腹効果を生じさせるための経口用組成物である。 【０００８】 本発明によりゲル形成またはピューレ形成のために、もしくは液体の粘度上昇のために使用した物質に更なる化合物として脂肪酸および／または脂肪酸誘導体を添加する。脂肪酸および／または脂肪酸誘導体は胃を空にするための時間をゆっくりとし、こうして胃滞留時間を所望のように延ばす。この際、本発明による組成物は全身的、薬理学的作用を有する薬剤を含有しないということを、ここで明らかにする。全身的、薬理学的作用を有する薬剤とは吸収され後に血液循環中に分配され、こうして作用器官に達する薬剤を意味する。 ・・・ 【００１１】 粘度上昇物質とは、本発明において液体を吸収し、その際膨潤することのできる、多くの場合有機でかつ高分子の物質である。他の呼称は増粘剤、膨潤剤、ゲル形成剤または親水コロイドでもある。これらの物質は液体を吸収する際に高粘性の真性またはコロイド状溶液になり、次いでゲルまたは粘質物質を形成する。ゲルとは、本発明において高分子物質と液体との相互作用により生じる、形状安定で容易に変形可能な系であると理解される。ゲル形成剤と呼ばれる物質は三次元的に網状構造を形成し、その中に液体分子（分散媒）を取り込む。分散媒が液体である場合、リオゲルといい、これが水であればこのゲルをヒドロゲルという。 ・・・ 【００１３】 本発明による長時間保持される満腹効果を達成するための組成物は、前記の脂肪酸、その塩および／または誘導体の他に粘度上昇物質として、天然、合成および／または半合成のポリサッカリドおよび／またはポリ酸および／またはこれらの混合物を含有する。このための例としては多くのものが公知である、例えば寒天、アルギン酸、アルギネート、ラミナリン、フコイジン、レンチナン、シトフィラン、アカシアゴム、カラゲナン、ガーゴム、ハリエンジュ・ビーン・ゴム、ガラクトマンナン、トラガント、ヒアルロン酸、アルテア粘質物質、マルメロ粘質物質、エダウチオオバコの種子の粘質物質、キサンタン、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ペクチン、デキストラン、デキストリン、セルロース、アラビアゴム、ゼラチン、大豆、デンプンおよび／またはそれらの誘導体および／または混合物が公知である。」 （２ｃ）実施例 「【００２０】 次に本願発明を実施例につき詳細に説明するが、本願発明はこれに限定されるものではない。 【００２１】 製造例１： 処方： ガーゴム　　　　　　　　　　　１００部 Ｃ１４－脂肪酸　　　　　　　　　３．３部 コロイドシリカ　　　　　　　　０．２部 Ｃ１４－脂肪酸をコロイドシリカと一緒に微細に磨砕し、引き続き過篩する（メッシュ幅　０．３ｍｍ）。脂肪酸とコロイドシリカとの磨砕したものをガーゴムと混合する。引き続き、精製水で造粒する。この顆粒を４５℃で乾燥する。 【００２２】 製造例２： 処方： ヒドロキシプロピルセルロース　　　１００部 食用脂肪酸　　　　　　　　　　　　３．３部 ヒドロキシプロピルセルロース５部を食用脂肪酸３．３部と一緒に磨砕する。この磨砕したものを残りのヒドロキシプロピルセルロースと均質に混合する。 【００２３】 製造例３： 処方： ふすま　　　　　　　　　　　　　　　　１００部 ミリスチン酸イソプロピル　　　　　　　５部 ミリスチン酸イソプロピル５部をふすま１０部と一緒に磨砕する。この磨砕したものを残りのふすまと均質に混合する。 ・・・ 【００２５】 使用例１： 製造例１中に記載した顆粒３～６ｇを総合ビタミン液１５０ｍｌ中に撹拌下に分散する。この顆粒の懸濁液を、総合ビタミン液中に添加した後、最初の１分以内に飲む。約２～３時間維持される満腹感が得られる。 【００２６】 使用例２： 製造例３中に記載した混合物１０ｇを果汁１５０ｇ中に加温下に分散し、ピューレに加工する。ピューレ状の調剤を摂取した後、２～３時間維持する満腹感が達せられる。 【００２７】 使用例３： 製造例２中に記載された混合物４～８ｇを食物（スープ、ヨーグルト、ピュレー）中に攪拌混入し、摂取する。摂取の後、食物の胃中での滞留時間は高まる。満腹感は著しく延長する。」 （２）甲２に記載の発明 上記記載（２ａ）の請求項１～４、６及び７の記載によれば、甲２には、「液体の粘度を上昇させる物質として天然、合成、半合成のポリサッカリドおよび／またはポリ酸および／またはこれらの混合物を含有し、および胃の中で満腹効果を延長するためにこの粘度上昇物質の滞留時間を上昇する少なくとも１種のＣ１０～Ｃ２０の範囲の長さの炭素鎖を有する脂肪酸を粘度上昇物質１グラムあたり０．７～７０ｍｇ含有する、長時間保持される満腹効果を生じさせるための経口用組成物。」の発明が記載されているところ、上記（２ｂ）の【０００８】に、「本発明による組成物は全身的、薬理学的作用を有する薬剤を含有しないということを、ここで明らかにする。」と記載されるとおり、当該発明の組成物は合成薬を含まないものであるといえるから、甲２には、以下の発明が記載されていると認められる。 「液体の粘度を上昇させる物質として天然、合成、半合成のポリサッカリドおよび／またはポリ酸および／またはこれらの混合物を含有し、および胃の中で満腹効果を延長するためにこの粘度上昇物質の滞留時間を上昇する少なくとも１種のＣ１０～Ｃ２０の範囲の長さの炭素鎖を有する脂肪酸を粘度上昇物質１グラムあたり０．７～７０ｍｇ含有する、合成薬を含まない、長時間保持される満腹効果を生じさせるための経口用組成物。」（以下、「甲２発明１」という。） また、甲２発明１の経口用組成物は、少なくとも、何らかの方法で調製されるといえるから、甲２には、以下の発明も記載されていると認められる。 「甲２発明１の経口用組成物の調製方法。」（以下、「甲２発明２」という。） なお、申立人は、申立書において、申立人が本件発明の構成が記載されていると認識する甲２の記載箇所を散逸的に指摘するのみで、引用発明の認定はしていない。 第５　当審の判断 １．申立理由１（甲１に基づく新規性）及び申立理由２（甲１を主引例とする進歩性）について （１）本件発明１について（申立理由１、２） ア　対比 本件発明１と甲１粒子発明とを対比する。 （ア）甲１粒子発明の粒子は、「食品に含ませる」ものであるから、本件発明１の「摂取可能な粒子」に相当する。 （イ）甲１粒子発明における「タンパク質であるゼラチンおよび炭水化物であるアラビアゴムをグルタルジアルデヒドにより架橋した」「架橋度が２０％である架橋型カプセル材料」がポリマーであることは当業者に明らかであるから、これは、本件発明１における「（ａ）」の「ポリマー要素」に相当する。 （ウ）本件明細書の【００５８】に「中鎖脂肪酸は、６～１２個の炭素原子を含むアシル残基を有する脂肪酸であると理解され、一方、長鎖脂肪酸は、１３～２１個の炭素原子を含むアシル鎖を有する脂肪酸を意味する」と記載されるとおり、本件発明１の「中鎖または長鎖の脂肪酸化合物」は「６～２１個の炭素原子を含むアシル残基を有する脂肪酸」であるところ、甲１粒子発明の「オレイン酸」は、１８個の炭素原子を含むアシル残基を有する脂肪酸であるから、これは、本件発明１の「（ｂ）第１の脂質要素」であって「前記第１の脂質要素が、中鎖または長鎖の脂肪酸化合物」に相当する。 （エ）本件発明１の「（ｃ）アミノ酸」、「（ｄ）ビタミン」、「（ｅ）微量栄養素」は、「場合により」含まれる任意成分であるから、これらを含まない点は相違点にはならない。 そうすると、本件発明１と甲１粒子発明とは、以下の点で一致し、以下の点で相違する。 ＜一致点１＞ 摂取可能な粒子であって、 （ａ）ポリマー要素、 （ｂ）第１の脂質要素、 場合により、 （ｃ）アミノ酸、 （ｄ）ビタミン、および／または （ｅ）微量栄養素を含み； －前記第１の脂質要素が、中鎖または長鎖の脂肪酸化合物を含み、 合成薬を含まない、摂取可能な粒子。 ＜相違点１＞ 粒子について、本件発明１では、「ふるい径が０．０５～３ｍｍの範囲」の粒子であると特定されているのに対して、甲１粒子発明では、「重量平均平均粒径が１～２５０μｍの範囲」の粒子であると特定されている点。 ＜相違点２＞ 粒子について、本件発明１では、ポリマー要素が「水膨潤性または水溶性」であると特定され、また、「前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、前記脂質要素の中に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされており」と特定されているのに対して、甲１粒子発明では、本件発明１のポリマー要素に相当する架橋型カプセル材料である、「タンパク質であるゼラチンおよび炭水化物であるアラビアゴムをグルタルジアルデヒドにより架橋した」「架橋度が２０％である架橋型カプセル材料」について、「水膨潤性または水溶性」であることは特定されておらず、また、「前記満腹剤が、架橋度が２０％である架橋型カプセル材料によってカプセル化されており」と特定されている点。 イ　判断 （ア）事案に鑑み、相違点２から検討する。 まず、甲１粒子発明では、本件発明１のポリマー要素に相当する架橋型カプセル材料について、「水膨潤性または水溶性」であることが特定されていない点について検討する。 甲１粒子発明の架橋型カプセル材料は、「タンパク質であるゼラチンおよび炭水化物であるアラビアゴムをグルタルジアルデヒドにより架橋した」「架橋度が２０％」のものであるところ、「ゼラチン」及び「アラビアゴム」が「水膨潤性または水溶性」のポリマーであることは、本件特許の優先日前から知られていたし（甲２の【００１１】及び【００１３】の記載(上記（２ｂ）)参照）、これらを部分的に架橋したものは水膨潤性であるといえる（必要なら、宮下徳治著「コンパクト高分子化学－機能性高分子材料の解説を中心として－」三共出版株式会社、２０１０年１０月１日初版第１２刷発行、３１～３３頁の「１．１３．１高分子の溶解」の項目参照）。 つまり、甲１粒子発明の、「タンパク質であるゼラチンおよび炭水化物であるアラビアゴムをグルタルジアルデヒドにより架橋した」「架橋度が２０％である架橋型カプセル材料」は、「水膨潤性のポリマー」であるといえるから、甲１粒子発明において、架橋型カプセル材料が「水膨潤性または水溶性」であることが特定されていない点は、実質的には相違点ではない。 次に、粒子について、本件発明１では、「前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、前記脂質要素の中に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされており」と特定されているのに対して、甲１粒子発明では、「前記満腹剤が、架橋度が２０％である架橋型カプセル材料によってカプセル化されており」と特定されている点、つまり、甲１粒子発明では、本件発明１の脂質要素に相当する満腹剤が、本件発明１のポリマー要素に相当する架橋度が２０％である架橋型カプセル材料でカプセル化されていることが特定されている点の相違点について検討する。 本件発明１の「前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、前記脂質要素の中に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされており」との発明特定事項（以下、「所定の構成」ともいう。）によれば、本件発明１の粒子には、（ｉ）水膨潤性または水溶性のポリマー要素が脂質要素の中に埋め込まれている態様、（ｉｉ）水膨潤性または水溶性のポリマー要素が脂質要素でコーティングされている態様、及び、（ｉｉｉ）（ｉ）と（ｉｉ）を備えた態様の３つの態様が含まれる。 ここで、本件明細書の以下の記載によれば、本件発明１の「前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、前記脂質要素の中に埋め込まれ」とは、水膨潤性または水溶性のポリマー要素の大部分が脂質要素の中に分散し、脂質要素は、連続相を形成し、水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、不連続であり、分散した形態であるといえる。そして、これには、典型的には、脂質要素と水膨潤性または水溶性のポリマー要素が、得られる脂質－ポリマー組成物の多孔性が、水膨張性または水溶性のポリマー自体から作られる粒子と比較して大きく減少するように十分に混合されることにより、水膨潤性または水溶性のポリマー要素の大部分が脂質要素の中に分散している場合が包含されるといえる。 「【００６９】 本発明によれば、水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、脂質要素の中に埋め込まれ、および／または脂質要素でコーティングされている。本明細書で使用される場合、「埋め込まれ」という用語は、水膨潤性または水溶性のポリマー要素が、分子状態で、コロイド状態で、または固体懸濁物の形態であるかによらず、大部分が脂質要素の中に分散していることを意味する。脂質要素は、連続相を形成し、水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、不連続であり、分散した形態である。誤りを避けるために、このことは、水膨潤性または水溶性のポリマー要素を表す材料の一部（典型的には小さなフラクション）が完全に埋め込まれていないが、脂質要素の外側表面に位置しているものを除外しない。 【００７０】 典型的には、「埋め込まれ」は、本発明の内容で、脂質要素と水膨潤性または水溶性のポリマー要素が、得られる脂質－ポリマー組成物の多孔性が、水膨張性または水溶性のポリマー自体から作られる粒子（例えば、ローラー圧縮または凝集によって作られるような粒子）と比較して大きく減少するように、十分に混合されていることも意味する。粒子の多孔性は、材料の多孔性の種々の定量化可能な態様（例えば、穴の直径、全穴体積および表面積）を決定するために用いられる分析技術であるポロシメトリーによって決定されてもよい。この技術は、ポロシメトリーを使用することによって、濡れていない液体を高圧で材料に侵入させることを含む。」 また、コーティングに関しては以下の記載があり、水膨潤性または水溶性のポリマー要素が脂肪酸化合物を含む脂質要素でコーティングされている態様では、水膨潤性または水溶性のポリマー要素を含む粒子が、第１の脂質要素を表す脂質材料の層に実質的に囲まれている（覆われている）必要がある。 「【００７１】 「コーティングされた」という用語は、水膨潤性または水溶性のポリマー要素を含む粒子が、第１の脂質要素を表す脂質材料の層に実質的に囲まれていることを意味する。」 つまり、本件発明１においては、上記３つのいずれの態様の場合であっても、水膨潤性または水溶性のポリマー要素の表面の少なくとも大部分が連続相を形成する第１の脂質要素に覆われた形態である必要があると認められる。 （イ）一方、甲１に「用語「カプセル化」とは、満腹剤の周囲にコーティングを形成する実施形態と、満腹剤を基材内部または基材全域に捕捉する実施形態の両方を指す」（上記（１ｂ）の【００８４】）、「カプセル化満腹剤粒子は、親油性の芯と疎水性の壁とからなる」（同【００８５】と記載されるとおり、甲１粒子発明においては、本件発明１の第１の脂質要素に相当する満腹剤は、本件発明１の水膨潤性または水溶性のポリマー要素に相当するカプセル化基材（カプセル材料）の内部にあるか、カプセル化基材全体に分散された状態で存在しているものであるから、水膨潤性または水溶性のポリマー要素の表面の大部分あるいは全面が連続相を形成する脂質要素に覆われているとはいえない。 （ウ）そうすると、所定の構成であることを含む相違点２が実質的な相違点であることは明らかである。 よって、相違点１を検討するまでもなく、相違点２で実質的に甲１粒子発明と異なる本件発明１について、甲１粒子発明（甲１に記載された発明）であるということはできない。 （エ）また、甲１の【００４７】に「我々は今回、満腹剤をカプセル化された形態で食品中に使用し、その満腹剤が主に腸、特に回腸で放出されるよう、カプセル材料がある程度架橋されているとき、特に満腹性、安定性、およびカプセル化満腹剤が従来の食品加工技術／調理技術に耐え得る能力に関して、素晴らしい成果が得られることを発見した。」と記載されるとおり、甲１粒子発明は、脂質を含む満腹剤がカプセル化（及び架橋）されている点に特徴を有している。 そうすると、当業者が、甲１粒子発明のカプセル化満腹剤粒子を、満腹剤がカプセル材料によりカプセル化された状態から変更して、カプセル化材料の大部分が連続相を形成する満腹剤により覆われた形状のものとすること、すなわち、甲１粒子発明を本件発明１の相違点２に係る所定の構成を備えたものとすることには阻害要因があるといえる。また、仮に、阻害要因があるとまではいえない場合であっても、以下に２．で述べるとおり、甲２には、相違点２に係る所定の構成は記載されておらず、甲２を参酌しても、当業者は、所定の構成を備えた、本件発明１に係る相違点２に係る構成を導き出すことはできない。 以上のとおりであるから、仮に甲２を参酌しても、当業者は、甲１粒子発明のカプセル化満腹剤を、本件発明１の相違点２に係る構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 一方、本件明細書の記載（【００２０】、【００２１】、【００６５】、【００９６】、【０１８３】～【０２１２】（実施例２２～２４））によれば、水膨潤性または水溶性のポリマー要素が、中鎖または長鎖の脂肪酸化合物を含む脂質要素に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされた粒子である本件発明１の粒子により、胃腸管粘膜への接着性に優れ、消化後の粒子の完全性を長く保つことができ、脂質のバイオアベイラビリティを高めることができ、満腹状態をより効果的に誘発することから、合成薬を用いた薬理学的介入を行わない場合でも食欲抑制および肥満の予防・治療が可能になる、という優れた効果が発揮されるものである。 そうすると、相違点１について検討するまでもなく、相違点２で甲１粒子発明と相違する本件発明１について、甲１粒子発明及び甲２に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （オ）申立人の主張について 申立人は、申立理由１及び２に関し、申立書の２５頁下から５行～２６頁１１行において、（ｉ）「本件発明１におけるポリマー要素と脂質要素の存在形態には、甲１発明におけるポリマー要素と脂質要素の存在形態も含まれると考えられる。」、（ｉｉ）「本件発明１の実施例１の実施例を参照しても、調製された粒子においてポリマー要素と脂質要素がどのような形態で存在するのかについては、何ら示されておらず、不明である。」、（ｉｉｉ）「両発明においては、同様の成分を用いて同様の製造方法により粒子が調製されているため、得られる粒子は同様の形態になると考えられ、物として区別することができない。」、（ｉｖ）「設計事項程度の相違」と主張する。 しかしながら、（ｉ）及び（ｉｉ）の主張に関しては、上記（ア）で説示したとおり、本件明細書の記載から、本件発明１の粒子においては、水膨潤性または水溶性のポリマー要素の表面の少なくとも大部分が連続相を形成する第１の脂質要素に覆われた形態であることが理解できるから、この点特段不明な点はないし、実施例１で調製されている粒子は、溶融したカプリン酸（第１の脂質要素）の連続相に、カルボマーホモポリマーＡ　ＮＦ型（ポリマー要素）が混合懸濁されて調製されるから、ポリマー要素が第１の脂質要素に覆われた形態となっていると認められる。また、上記（イ）で説示したとおり、本件発明１におけるポリマー要素と脂質要素の存在形態には、甲１粒子発明におけるポリマー要素と脂質要素の存在形態は含まれないと解される。（ｉｖ）の主張については、甲１粒子発明は脂質を含む満腹剤がカプセル化されている点に特徴を有する発明であり、これを本件発明１の形態に変更することには阻害要因があるといえるし、仮に阻害要因があるとまではいえない場合であっても、甲２を参酌しても、所定の構成を含む本件発明１の構成を導くことができないことは、上記（エ）で説示したとおりであって、当該変更は設計事項とはいえない。 さらに、（ｉｉｉ）の主張については、本件発明１の粒子は、本件明細書の【０１０２】に記載のとおり、「（ａ）スクリュー押出成型機を用い、前記第１の脂質要素と前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素と、場合によりアミノ酸、ビタミンおよび／または微量栄養素を含む混合物を押出成型し；（ｂ）前記混合物を、場合により吐出破壊技術を用いて噴霧凝固し；（ｃ）前記混合物を溶融造粒し；（ｄ）前記混合物を圧縮してミニタブレットを生成し；（ｅ）前記混合物を液体媒体に溶融吐出し；（ｆ）前記混合物を不活性コアにスプレーコーティングすることによる」方法により製造されるものであるところ、甲１粒子発明の粒子は、コアセルベーション法（甲１の請求項７及び実施例１）により製造されるものであり、その製造方法は異なる。 申立人は、申立書の２６頁の下から８～３行において、甲１粒子発明の粒子を相違点２に係る所定の構成を備えたものとする点に関し、「甲第１号証には、「満腹剤は、タンパク質（もしくはタンパク質単離物やペプチドなどのタンパク質由来材料）または炭水化物を含んでよい。しかし、特に満腹剤のカプセル化にコアセルベーション技術を使用するとき、脂質が好ましい満腹剤となる」（段落【００５９】）との記載もある。よって、甲１発明において、満腹剤からなる活性コア中に、脂質要素に加えて「水膨潤性または水溶性のポリマー要素」を含ませることは、当業者が適宜なし得る設計的事項である」とも主張する。 しかしながら、甲１には、カプセル化満腹剤粒子の調製をコアセルベーション技術により製造する場合についての具体的な開示しかなく、その場合、好ましい満腹剤は脂質なのであるから、これをあえてタンパク質等に変更することを当業者が動機付けられるとはいえないし、コアセルベーション技術により、水と混和しない脂質と水に親和性のタンパク質等とを併用してカプセル化満腹剤粒子を製造できるのかも不明である。 さらに、仮に、カプセル化満腹剤粒子をコアセルべーション以外の方法で調製する場合であっても、本件発明１は、上述のとおり、所定の構成を有することを必須としているところ、甲１には、満腹剤を脂質とタンパク質等の両方を含むものとする場合についての直接の記載すらなく、【００５９】を含めた甲１の記載全体を参酌しても、満腹剤を、これに含まれるタンパク質等の少なくとも大部分が、連続相を形成する脂質に覆われた形態のものとし、本件発明１の相違点２に係る所定の構成を備えたものとすることを当業者に動機づける記載があるとはいえない。そうすると、本件発明１が、甲１粒子発明に基づいて当業者が適宜なし得る設計的事項であるということはできない。所定の構成についての記載のない甲２を参酌しても同様である。 よって、申立人の主張はいずれも採用できない。 （カ）小括 以上のとおり、本件発明１は、甲１粒子発明（甲１に記載された発明）ではなく、また、甲１粒子発明及び甲２に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものではない。 （２）本件発明２（申立理由２）について 本件発明２は、本件発明１の粒子の形態を、「活性コアとコーティングを含み」、「活性コアは、前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素と、前記第１の脂質要素とを含み」、「前記コーティングは、第２の脂質要素および／または親水性要素を含み、前記コーティングは、前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素を実質的に含まなくてもよく、前記第２の脂質要素の組成は、前記第１の脂質要素の組成と同じであってもよく、または異なっていてもよい」ものに限定した発明である。 そして、本件発明２の「活性コア」は、本件明細書の【００７２】に「活性コアは、埋め込まれているか、またはコーティングされた水膨潤性または水溶性のポリマー要素を含む第１の脂質要素を含み」と記載されているとおり、本件発明１で特定される「前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、前記脂質要素の中に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされており」との特徴を備える。 そして、本件発明２と甲１粒子発明を対比すると、両者は、少なくとも、上記（１）アで記載した相違点１及び２で相違しているところ、上記のとおり、相違点２は実質的な相違点であるし、（１）イ（エ）で説示したとおり、当業者は甲１粒子発明を相違点２に係る本件発明２の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(エ）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点２で相違する本件発明２は、甲１粒子発明及び甲２に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （３）本件発明３（申立理由２）について 本件発明３は、本件発明１における粒子の形態を、「不活性コア」と「不活性コアを覆う第１のコーティング」と「第１のコーティングを覆う第２のコーティング」とを含むものに限定し、さらに、第１及び第２のコーティングの組成を限定した発明である。 そして、本件発明２に関し、本件明細書の【００７９】に、「関連する実施形態において、本発明の粒子は、不活性コアと、不活性コアを覆う第１のコーティングと、第１のコーティングを覆う第２のコーティングとを含む。この場合、第１のコーティングは、水膨潤性または水溶性のポリマー要素と、第１の脂質要素とを含み、第２のコーティングは、第２の脂質要素と、場合により親水性要素を含み、さらに、第２のコーティングは、水膨潤性または水溶性のポリマー要素を実質的に含まない。親水性要素は、上述のように選択されてもよい。既に記載した実施形態のように、埋め込まれているか、またはコーティングされた水膨潤性または水溶性のポリマー要素を含む第１の脂質要素は、第２の脂質要素を含むコーティング層で囲まれている。その違いは、第１の脂質要素と水膨潤性または水溶性のポリマー要素が粒子のコアを形成しないが、異なる組成を有する不活性コアの上の層を形成することである。」と記載されているとおり、本件発明３は、第１のコーティングが、本件発明１で特定される「前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、前記脂質要素の中に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされており」との特徴を備える。 そして、本件発明３と甲１粒子発明を対比すると、両者は、いずれの形態の場合であっても、少なくとも、上記（１）アで記載した相違点１及び２で相違しているところ、上記のとおり、相違点２は実質的な相違点であるし、上記（１）イ（エ）で説示したとおり、当業者は甲１粒子発明を相違点２に係る本件発明３の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(エ）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点２で相違する本件発明３は、甲１粒子発明及び甲２に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （４）本件発明４～１１（申立理由２）並びに本件発明９及び１０（申立理由１）について 本件発明４は、本件発明１～３において「水膨潤性または水溶性のポリマー要素」を限定した発明であり、本件発明５は、本件発明１～４において「水膨潤性または水溶性のポリマー要素」を限定した発明であり、本件発明６は、本件発明１～５において「アミノ酸」を限定した発明であり、本件発明７は、本件発明１～６において「ビタミン」を限定した発明であり、本件発明８は、本件発明１～７において「微量栄養素」を限定した発明であり、本件発明９は、本件発明１～８において「第１の脂質要素中の前記中鎖または長鎖の脂肪酸化合物」及び「水膨潤性または水溶性のポリマー要素に対する前記第１の脂質要素の重量比」を限定した発明であり、本件発明１０は、本件発明１～９において粒子の組成を限定した発明であり、本件発明１１は、本件発明１～１０において粒子の形態を限定した発明である。 そして、本件発明４～１１と甲１粒子発明を対比すると、両者は、少なくとも、上記（１）アで記載した相違点１及び２で相違しているところ、上記（１）イの（ア）～（ウ）で説示したとおり、相違点２は、実質的な相違点である。 そうすると、少なくとも相違点２で甲１粒子発明と実質的に相違する本件発明９及び１０について、甲１に記載された発明であるということはできない。 また、上記（１）イ（エ）で説示したとおり、当業者は甲１粒子発明を相違点２に係る本件発明４～１１の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(エ）で説示したと同様の理由によって、少なくとも相違点２で相違する本件発明４～１１は、甲１粒子発明及び甲２に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （５）本件発明１２（申立理由２）について 本件発明１２は、本件発明１～１１のカプセル化満腹剤粒子を調製するための方法についての発明であり、調製される粒子が本件発明１で特定される粒子である点を必須の構成要件としている。 一方、甲１方法発明は、甲１粒子発明のカプセル化満腹剤粒子の調製方法についての発明である。 そして、上記（１）アにおける本件発明１と甲１粒子発明との対比を踏まえて、本件発明１２と甲１方法発明を対比すると、両者は、以下の点で一致し、上記（１）アで記載した相違点１，２及び以下の相違点３で相違している。 ＜一致点２＞ 一致点１の粒子を調製するための方法。 ＜相違点３＞ 一致点１の粒子を調製するための方法について、本件発明１２では、 「（ａ）スクリュー押出成型機を用い、前記第１の脂質要素と前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素とを含む混合物を押出成型する； （ｂ）前記混合物を、場合により吐出破壊技術を用いて噴霧凝固する； （ｃ）前記混合物を溶融造粒する； （ｄ）前記混合物を圧縮してミニタブレットを生成する； （ｅ）前記混合物を液体媒体に溶融吐出する；または （ｆ）前記混合物を不活性コアにスプレーコーティングすること、 のいずれかにより前記第１の脂質要素と前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素とを含む混合物を処理する工程を含む」 と特定されているのに対して、甲１方法発明では「複合コアセルベーション法によってカプセル化することによる」と特定されている点。 事案に鑑み相違点２から検討すると、上記（１）イの（ア）～（ウ）で説示したとおり、相違点２は実質的な相違点であるところ、上記（１）イ（エ）で説示したとおり、当業者は甲１方法発明の粒子を相違点２に係る本件発明１２の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(エ）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点２で相違する本件発明１２は、甲１方法発明及び甲２に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （６）本件発明１３（申立理由１及び２）について 本件発明１３は、「請求項１２に記載の方法によって得られる摂取可能な粒子」の発明であり、請求項１２に記載の方法は、「請求項１～１１に記載の粒子を調製するための方法」であるから、結局、本件発明１３は、本件発明１～１１の粒子（「甲１粒子発明」の粒子等）を、「請求項１２に特定される（ａ）～（ｆ）のいずれかにより第１の脂質要素と水膨潤性または水溶性のポリマー要素とを含む混合物を処理する工程を含む」調製方法で得られた粒子に限定した発明に相当する。 そして、本件発明１３と甲１粒子発明は、上記（５）に記載したとおり、少なくとも（１）アで記載した相違点１及び２で相違しているところ、上記（１）イの（ア）～（ウ）で説示したとおり、相違点２は、実質的な相違点である。 そうすると、少なくとも相違点２で実質的に甲１粒子発明と相違する本件発明１３について、甲１に記載された発明であるということはできない。 また、上記（１）イ（エ）で説示したとおり、当業者は甲１粒子発明を相違点２に係る本件発明１３の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(エ）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点２で相違する本件発明１３は、甲１粒子発明及び甲２に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものとであるとはいえない。 （７）本件発明１４（申立理由１及び２）について 本件発明１４は、「請求項１～１１または請求項１３のいずれかに記載の複数の粒子を含む、経口投与のための固体組成物」についての発明であり、本件発明１で特定される粒子を含む点を必須の構成要件としている。 一方、甲１食品発明は、「甲１粒子発明のカプセル化満腹剤粒子を０．１～２０重量％の量で含む食品」についての発明である。 そして、上記（１）アにおける本件発明１と甲１粒子発明との対比を踏まえて、本件発明１４と甲１食品発明を対比すると、食品は組成物であって、甲１食品発明の「食品」は、本件発明１４の「経口投与のための組成物」に相当するといえるから、両者は、以下の点で一致し、上記（１）アで記載した相違点１、２及び以下の相違点４で相違している。 ＜一致点３＞ 一致点１の粒子を含む経口投与のための組成物。 ＜相違点４＞ 一致点１の粒子を含む経口投与のための組成物について、本件発明１４では、「固体」組成物であること、及び、「前記組成物中の粒子は、場合により、０．１ｍｍ～３ｍｍの範囲の質量平均ふるい径を有し、および／または前記組成物を重量比１で水に懸濁させて調製される懸濁物の動的安息角が３０°未満である」ことが特定されているのに対し、甲１食品発明ではかかる特定はされていない点。 そして、事案に鑑み相違点２から検討すると、上記（１）イの（ア）～（ウ）で説示したとおり、相違点２は、実質的な相違点である。 そうすると、少なくとも相違点２で実質的に甲１食品発明と相違する本件発明１４について、甲１に記載された発明であるということはできない。 また、上記（１）イ（エ）で説示したとおり、当業者は甲１食品発明に含まれる甲１粒子発明の粒子を相違点２に係る本件発明の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(エ）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点２で相違する本件発明１４は、甲１食品発明及び甲２に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （８）本件発明１５（申立理由２）について 本件発明１５は、「請求項１～１１または請求項１３のいずれかに記載の複数の粒子を圧縮してタブレットを生成することによって得られる、経口投与のための固体組成物」についての発明であって、本件発明１５は、圧縮して生成されるタブレットである固体組成物が本件発明１～１１または１３で特定される粒子を含む点を必須の構成要件としている。そして、圧縮によって粒子間の空隙が小さくなり、組成物の密度が高くなるとしても、各々の粒子を構成する各要素の位置関係は変化しないものと認められる。 そして、上記（７）における本件発明１４と甲１食品発明との対比、及び、上記（１）アにおける本件発明１と甲１粒子発明との対比を踏まえて、本件発明１５と甲１食品発明を対比すると、両者は、上記（７）で記載した一致点３で一致し、上記（１）アで記載した相違点１，２及び以下の相違点５で相違している。 ＜一致点３＞ 一致点１の粒子を含む経口投与のための組成物。 ＜相違点５＞ 一致点１の粒子を含む経口投与のための組成物について、本件発明１５では、「複数の粒子を圧縮してタブレットを生成することによって得られる」「固体」組成物と特定されているのに対し、甲１食品発明ではかかる特定はされていない点。 事案に鑑み相違点２から検討すると、上記（１）イの（ア）～（ウ）で説示したとおり、相違点２は、実質的な相違点であるところ、上記（１）イ（エ）で説示したとおり、当業者は甲１食品発明に含まれる甲１粒子発明の粒子を相違点２に係る本件発明１５の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(エ）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点２で相違する本件発明１５は、甲１食品発明及び甲２に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （９）本件発明１６（申立理由２）について 本件発明１６は、本件発明１４～１５において、組成物が、「請求項１～１１または請求項１３のいずれかに記載の粒子と、場合により１種類以上の薬理学的に不活性な賦形剤とから本質的になる」ことを限定した発明に相当する。 そして、本件発明１６と甲１食品発明を対比すると、両者は、上記（７）あるいは（８）で記載したとおり、少なくとも相違点２で相違している。 そして、上記（１）イ（エ）で説示したとおり、当業者は甲１食品発明に含まれる甲１粒子発明の粒子を相違点２に係る本件発明１６の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(エ）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点２で相違する本件発明１６は、甲１食品発明及び甲２に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。 （１０）本件発明１７（申立理由２）について 本件発明１７は、「請求項１４～１６のいずれかに記載の組成物を含む単回投薬単位またはパッケージ」についての発明であって、単回投薬単位またはパッケージに含まれる組成物が本件発明１４～１６の組成物を含むものであるところ、これらの組成物には、上記（７）～（９）に記載のとおり、上記本件発明１～１１または１３で特定される粒子が含まれることから、結局、本件発明１７は、本件発明１の粒子を含む点を必須の構成要件としている。 そして、上記（７）～（９）における本件発明１４～１６と甲１食品発明との対比を踏まえて本件発明１７と甲１食品発明を対比すると、両者は、少なくとも、上記（１）アで記載した相違点２で相違しているところ、上記（１）イ（エ）で説示したとおり、当業者は甲１食品発明に含まれる甲１粒子発明の粒子を相違点２に係る本件発明１７の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(エ）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点２で相違する本件発明１７は、甲１食品発明及び甲２に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （１１）本件発明１８（申立理由１及び２）について 本件発明１８は、 「（ａ）肥満の予防および／または治療； （ｂ）肥満に関連する疾患または状態の予防および／または治療； （ｃ）食欲抑制； （ｄ）満腹状態の誘発；および／または （ｅ）体重減少 において使用するための請求項１４～１６のいずれかに記載の組成物および／または請求項１７に記載の単回投薬単位またはパッケージ」についての発明であって、本件発明１４～１７において、組成物、単回投薬単位あるいはパッケージの用途を特定する発明であるところ、上記（７）～（１０）に記載のとおり、本件発明１４～１７は、本件発明１～１１または１３で特定される粒子を含む発明であるから、これを限定した本件発明１８も本件発明１～１１または１３で特定される粒子を含む発明である。 そして、上記（７）～（１０）における本件発明１４～１７と甲１食品発明との対比を踏まえて本件発明１８と甲１食品発明を対比すると、両者は、少なくとも、上記（１）アで記載した相違点２で相違しているところ、上記（１）イの（ア）～（ウ）で説示したとおり、相違点２は、実質的な相違点である。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、少なくとも相違点２で甲１粒子発明と実質的に相違する本件発明１８について、甲１に記載された発明であるということはできない。 また、上記（１）イ（エ）及び上記（７）～（１０）で説示したとおり、当業者は甲１食品発明に含まれる甲１粒子発明の粒子を相違点２に係る本件発明１８の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(エ）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点２で相違する本件発明１８は、甲１食品発明及び甲２に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （１２）本件発明１９（申立理由２）について 本件発明１９は、本件明細書の【０１４７】の記載も参酌するに、本件発明１８において、発明の対象を組成物に限定し、当該組成物が、本件発明１８に特定される（ａ）～（ｅ）の用途に、本件発明１８で特定される投与頻度で使用される場合の発明において、さらに、「被験者の治療に対するアドヒアランスおよび／または治療の有効性に関する情報を収集、保存および／または表示するためのデバイス」が併用されることを特定した発明に相当するものである。 そして、上記（１１）で説示したとおり、本件発明１８は本件発明１～１１または１３の粒子を含む点を必須の構成要件としており、本件発明１８を限定した発明である本件発明１９においても同様である。 そうすると、本件発明１９と甲１食品発明とは、少なくとも、上記（１）アで記載した相違点２で相違しているところ、上記（１）イ（エ）及び上記（１２）で説示したとおり、当業者は、甲１食品発明に含まれる甲１粒子発明の粒子を相違点２に係る本件発明１９の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(エ）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点２で相違する本件発明１９は、甲１食品発明及び甲２に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。 （１３）以上のとおりであるから、申立理由１及び申立理由２には理由がない。 ２．申立理由３（甲２を主引例とする進歩性）について （１）本件発明１について ア　対比 本件発明１と甲２発明１とを対比する。 （ア）本件発明１の粒子は、少なくとも「（ａ）水膨潤性または水溶性のポリマー要素」及び「（ｂ）第１の脂質要素」を含むことから、「組成物」であるといえるし、「経口用組成物」は「摂取」されるものであるから、本件発明１の「摂取可能な粒子」と甲２発明１の経口用組成物とは、「摂取可能な組成物」である限りにおいて一致する。 （イ）甲２発明１における「液体の粘度を上昇させる物質」としての「天然、合成、半合成のポリサッカリドおよび／またはポリ酸および／またはこれらの混合物」は、ポリマーであるし、甲２の【００１１】(上記（２ｂ）)の「粘度上昇物質とは、本発明において液体を吸収し、その際膨潤することのできる、多くの場合有機でかつ高分子の物質である。他の呼称は増粘剤、膨潤剤、ゲル形成剤または親水コロイドでもある。」との記載から、水膨潤性であるといえるから、甲２発明１の「液体の粘度を上昇させる物質として天然、合成、半合成のポリサッカリドおよび／またはポリ酸および／またはこれらの混合物」は、本件発明１における「（ａ）水膨潤性または水溶性のポリマー要素」に相当するといえる。 （ウ）上記１．（１）ア（ウ）で記載したとおり、本件明細書の【００５８】によれば、本件発明１の「中鎖または長鎖の脂肪酸化合物」は「６～２１個の炭素原子を含むアシル残基を有する脂肪酸」であるところ、甲２発明１の「胃の中で満腹効果を延長するためにこの粘度上昇物質の滞留時間を上昇する少なくとも１種のＣ１０～Ｃ２０の範囲の長さの炭素鎖を有する脂肪酸」は、１０～２０個の炭素原子を含むアシル残基を有する脂肪酸であるといえるから、これは、本件発明１の「（ｂ）第１の脂質要素」であって「前記第１の脂質要素が、中鎖または長鎖の脂肪酸化合物を含」むものに相当する。 （エ）本件発明１の「（ｃ）アミノ酸」、「（ｄ）ビタミン」、「（ｅ）微量栄養素」は「場合により」含まれる任意成分であるから、これらを含まない点は相違点にはならない。 そうすると、本件発明１と甲２発明１とは、以下の点で一致し、以下の点で相違する。 ＜一致点１’＞ 摂取可能な組成物であって、 （ａ）水膨潤性または水溶性のポリマー要素、 （ｂ）第１の脂質要素、 場合により、 （ｃ）アミノ酸、 （ｄ）ビタミン、および／または （ｅ）微量栄養素を含み； －前記第１の脂質要素が、中鎖または長鎖の脂肪酸化合物を含み、 合成薬を含まない、摂取可能な組成物。 ＜相違点１’＞ 摂取可能な組成物について、本件発明１では、「ふるい径が０．０５～３ｍｍの範囲の粒子」であると特定されているのに対して、甲２発明１においては、かかる特定はされていない点。 ＜相違点２’＞ 組成物に含まれる（ａ）及び（ｂ）の要素について、本件発明１では、「前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、前記脂質要素の中に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされており」と特定されているのに対して、甲２発明１では、かかる特定はなされておらず、これらの要素の「混合物を含有」することが特定されている点。 イ　判断 事案に鑑み、相違点２’から検討する。 （ア）上記１．（１）イ（ア）で記載したとおり、本件発明１の相違点２’に係る発明特定事項（「前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、前記脂質要素の中に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされており」）は、本件明細書の記載によれば、水膨潤性または水溶性のポリマー要素の大部分が脂質要素の中に分散し、脂質要素は、連続相を形成し、水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、不連続であり、分散した形態である。そして、これには、典型的には、脂質要素と水膨潤性または水溶性のポリマー要素が、得られる脂質－ポリマー組成物の多孔性が、水膨張性または水溶性のポリマー自体から作られる粒子と比較して大きく減少するように十分に混合されることにより、水膨潤性または水溶性のポリマー要素の大部分が脂質要素の中に分散している場合が包含されるといえ、本件発明１においては、上記１．（１）イ（ア）で記載した３つのいずれの態様の場合であっても、水膨潤性または水溶性のポリマー要素の表面の少なくとも大部分が連続相を形成する第１の脂質要素に覆われている必要があると認められる。 （イ）一方、甲２には、組成物に「液体の粘度を上昇させる物質として天然、合成、半合成のポリサッカリドおよび／またはポリ酸および／またはこれらの混合物」（以下、「粘度上昇物質」という。）及び「胃の中で満腹効果を延長するためにこの粘度上昇物質の滞留時間を上昇する少なくとも１種のＣ１０～Ｃ２０の範囲の長さの炭素鎖を有する脂肪酸」（以下、「脂肪酸」という。）を含有させる手法についての一般的な記載はない。また、甲２には、具体的な実施例として、製造例１に、粘度上昇物質であるガーゴム１００部に、Ｃ１４－脂肪酸３．３部とコロイドシリカ０．２部からの微細磨砕物を過篩（メッシュ幅　０．３ｍｍ）した磨砕物を混合し、精製水で造粒・乾燥して顆粒とすることが、製造例２に、製造例２に粘度上昇物質であるヒドロキシプロピルセルロース５部を食用脂肪酸３．３部と一緒に磨砕後、ヒドロキシプロピルセルロース９５部と均質に混合して混合物とすることが、製造例３に、粘度上昇物質であるふすま１０部をミリスチン酸イソプロピル３．３部と一緒に磨砕後、ふすま９０部と均質に混合して混合物とすることが、それぞれ記載されている（上記第４の２．（１）（２ｃ）参照）。 （ウ）ここで、甲２発明１の組成物を、本件発明１の相違点２’に係る発明特定事項を備えたものとすることが実施例の記載を含めた甲２の記載全体から示唆されるといえるかについて検討する。 甲２には、（甲２発明１の粘度上昇物質に相当する）植物性の粘質物質および膨潤物質は、服用液体と一緒になって、または胃液の存在下で、ゲル状の構造を形成し、満腹にさせることが従来から知られていたが、ゲル状の構造は胃の通過が迅速なために、長時間満腹効果を保持することができないという問題があった（【０００３】～【０００４】）ところ、甲２発明１は、胃中での満腹効果を延長するために、粘度上昇物質の滞留時間を上昇する更なる化合物として、脂肪酸を含有させてゲル状構造の胃における滞留時間を上昇させることでこの問題を解決した発明である旨記載されている（上記（２ｂ）の【０００６】～【０００８】）。 つまり、甲２発明１は、胃に存在させるゲル状構造による満腹効果を前提としており、脂肪酸は、胃ゲル状構造が胃に長く滞留するために使用される成分であるために、甲２には、脂肪酸の含有量は、粘度上昇物質１グラムあたり０．７～７０ｍｇと粘度上昇物質に比べてかなり少量となっている。また、製造例１～３では、少量の（粘度上昇物質と）脂肪酸の微細磨砕物を大量のガーゴム等の粘度上昇物質と混合しており、仮に、製造例１～３に記載の顆粒あるいは混合物の製造工程において、微細磨砕工程によりガーゴム等の粘度上昇物質と脂肪酸が十分に混合された結果、磨砕前に比べて磨砕物では多孔性がガーゴム等の粘度上昇物質単独の場合より減少している場合であっても、製造例１～３で得られる組成物は、大量のガーゴム等の粘度上昇物質の中に脂肪酸（あるいはそのエステル）が分散している状態となっており、本件発明１の粒子のように、水膨潤性または水溶性のポリマー要素に相当する粘度上昇物質の大部分が連続層を形成する脂肪酸中に分散された、粘度上昇物質の表面の大部分が脂肪酸（あるいはそのエステル）に覆われた状態にはなり得ないものと認められる。 このことは、甲２発明１の組成物による満腹効果が、組成物中の大部分を占める粘度上昇物質によるゲル状構造の形成に基づくものであって、胃内に、満腹効果を与える粘度上昇物質によるゲル構造が確実に存在している必要があることとも符合する。 なお、仮に、脂肪酸が溶融状態で混合される等、特段の工夫がされた場合には、脂肪酸の含有量が少量の場合であっても、十分に混合すれば、脂肪酸により粘度上昇物質の表面の大部分が覆われる可能性はあるが、製造例１で使用されているＣ１４脂肪酸は、融点が５４．４℃であり、製造例１の製法で脂肪酸が液状となっているとも解されないし、仮に、脂肪酸により粘度上昇物質の表面の大部分が覆われた場合には、疎水性の脂肪酸の存在によりゲル構造の形成が阻害される可能性も考えられるから、そのような構造とすることは想定されないともいえる。 さらに、上記１．で検討したとおり、甲１からも本件発明１の相違点２’にかかる構成は示唆されないし、甲２発明１の組成物をそのような構成とすることを当業者に動機付けるような本件特許の優先日前の技術常識があったとも認められない。 そうすると、当業者は、甲２発明１の組成物を、本件発明１の相違点２’に係る構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 （エ）一方、上記１．（１）イ（エ）に記載したとおり、本件明細書の記載によれば、水膨潤性または水溶性のポリマー要素が、中鎖または長鎖の脂肪酸化合物を含む脂質要素に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされた粒子である本件発明１の粒子により、胃腸管粘膜への接着性に優れ、消化後の粒子の完全性を長く保つことができ、脂質のバイオアベイラビリティを高めることができ、満腹状態をより効果的に誘発することから、合成薬を用いた薬理学的介入を行わない場合でも食欲抑制および肥満の予防・治療が可能になる、という優れた効果が発揮される。 そうすると、相違点１’について検討するまでもなく、相違点２’で甲２発明１と相違する本件発明１について、甲２発明１及び甲１に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるということはできない。 （オ）申立人の主張について 申立人は、本件発明１についての申立理由３に関し、申立書の３８頁６～１１行において、「甲２発明は、ポリマー要素と脂質要素の存在形態について、何ら特定するものではなく、当該存在形態が甲２発明の本質的な要素でないことは明らかである。例えば、同様の課題を有する甲第１号証を参考にして、脂質要素の比率を高めることによって、甲２発明において、ポリマー要素と脂質要素の存在形態を本件発明１のようにすること（上記（ア－１）参照）は、当業者が適宜なし得ることである。」と主張する。 しかしながら、上記（ウ）で説示したとおり、甲２発明１は、胃に存在させる粘度上昇物質に起因するゲル状構造による満腹効果を前提とし、脂肪酸は胃ゲル状構造が胃に長く滞留できるようにするためのものであって、甲２には、甲２発明１の組成物を、脂肪酸により粘度上昇物質の表面の大部分が覆われた形態とすることは全く示唆されていないし、仮に、そのような形態にした場合には、疎水性の脂肪酸の存在によりゲル構造の形成が阻害される可能性も考えられる。そうすると、当業者は、脂肪酸の含有量を、粘度上昇物質１グラムあたり０．７～７０ｍｇから、粘度上昇物質の表面の大部分を覆う程の高含有量に変更することを動機づけられることはないから、かかる変更を、当業者が適宜なし得ることであるということはできない。 よって、申立人の主張は採用できない。 （カ）小括 以上のとおり、本件発明１は、甲２発明１及び甲１に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものではない。 （２）本件発明２について 上記１．（２）に記載のとおり、本件発明２は、本件発明１の粒子の形態を、「活性コアとコーティングを含み」等の構成を備えたものに限定した発明であるところ、本件明細書の【００７２】の記載から明らかなとおり、本件発明２は、活性コアが本件発明１で特定される「前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、前記脂質要素の中に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされており」との特徴を備えるものである。 そして、本件発明２と甲２発明１を対比すると、両者は、少なくとも、上記（１）アで記載した相違点１’及び２’で相違しているところ、上記（１）イ（ウ）で説示したとおり、当業者は甲２発明１を相違点２’に係る本件発明２の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(ウ）、（エ）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点２’で相違する本件発明２は、甲２発明１及び甲１に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。 （３）本件発明３について 上記１．（３）に記載のとおり、本件発明３は、本件発明１における粒子の形態を、「不活性コア」と「不活性コアを覆う第１のコーティング」と「第１のコーティングを覆う第２のコーティング」とを含むものにする等の限定をした発明であり、本件明細書の【００７９】によれば、本件発明３においては、粒子のコーティング部分が、本件発明１で特定される「前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、前記脂質要素の中に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされており」との特徴を備えるものである。 そして、本件発明３と甲２発明１を対比すると、両者は、少なくとも上記（１）アで記載した相違点１’及び２’で相違しているところ、上記（１）イ（ウ）で説示したとおり、当業者は甲２発明１を相違点２’に係る本件発明３の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(ウ）、（エ）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点２’で相違する本件発明２は、甲２発明１及び甲１に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （４）本件発明４～１１について 上記１．（４）で記載したとおり、本件発明４は本件発明１～３を限定した発明であり、本件発明５は、本件発明１～４を限定した発明であり、本件発明６は本件発明１～５を限定した発明であり、本件発明７は本件発明１～６を限定した発明であり、本件発明８は本件発明１～７を限定した発明であり、本件発明９は本件発明１～８を限定した発明であり、本件発明１０は本件発明１～９を限定した発明であり、本件発明１１は本件発明１～１０を限定した発明である。 そして、本件発明４～１１と甲２発明１を対比すると、両者は、少なくとも、上記（１）アで記載した相違点１’及び２’で相違しているところ、上記（１）イ（ウ）で説示したとおり、当業者は甲２発明１を相違点２’に係る本件発明の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(ウ）、（エ）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点２’で相違する本件発明４～１１は、甲２発明１及び甲１に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （５）本件発明１２について 本件発明１２は、本件発明１～１１のカプセル化満腹剤粒子を調製するための方法についての発明であり、調製される粒子が本件発明１で特定される粒子である点を必須の構成要件としている。 一方、甲２発明２は、甲２発明１の経口用組成物の調製方法の発明である。 そして、上記（１）アにおける本件発明１と甲２発明１との対比を踏まえて、本件発明１２と甲２発明２を対比すると、両者は、以下の点で一致しており、上記（１）アで記載した相違点１’、２’及び以下の相違点３’で相違している。 ＜一致点２’＞ 一致点１の組成物を調製するための方法。 ＜相違点３’＞ 一致点１の組成物を調製するための方法について、本件発明１２では、 「（ａ）スクリュー押出成型機を用い、前記第１の脂質要素と前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素とを含む混合物を押出成型する； （ｂ）前記混合物を、場合により吐出破壊技術を用いて噴霧凝固する； （ｃ）前記混合物を溶融造粒する； （ｄ）前記混合物を圧縮してミニタブレットを生成する； （ｅ）前記混合物を液体媒体に溶融吐出する；または （ｆ）前記混合物を不活性コアにスプレーコーティングすること、 のいずれかにより前記第１の脂質要素と前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素とを含む混合物を処理する工程を含む」 と特定されているのに対して、甲２発明２では調製方法における工程が特定されていない点。 事案に鑑み相違点２から検討すると、上記（１）イ（ウ）で説示したとおり、当業者は甲２発明２において調製される甲２発明１の組成物を、相違点２’に係る本件発明１２の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(ウ）、（エ）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点２‘で相違する本件発明１２は、甲２発明２及び甲１に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （６）本件発明１３について 本件発明１３は、「請求項１２に記載の方法によって得られる摂取可能な粒子」の発明であり、請求項１２に記載の方法は、「請求項１～１１に記載の粒子を調製するための方法」であるから、結局、本件発明１３は、本件発明１～１１の粒子を、「請求項１２に特定される（ａ）～（ｆ）のいずれかにより第１の脂質要素と水膨潤性または水溶性のポリマー要素とを含む混合物を処理する工程を含む」調製方法で得られた粒子に限定した発明に相当する。 そして、本件発明１３と甲２発明１を対比すると、両者は、少なくとも、上記（１）アで記載した相違点１’及び２’で相違しているところ、上記（１）イ（ウ）で説示したとおり、当業者は請求項１２に記載の方法によって得られる甲２発明１の組成物を、相違点２’に係る本件発明の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（１）イ(ウ）、（エ）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点２’で相違する本件発明１３は、甲２発明１及び甲１に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。 （７）本件発明１４について 本件発明１４は、「請求項１～１１または請求項１３のいずれかに記載の複数の粒子を含む、経口投与のための固体組成物」についての発明である。 そして、上記（１）アにおける本件発明１と甲２発明１との対比を踏まえて、本件発明１４と甲２発明１を対比すると、両者は、上記（１）アで記載した一致点１’で一致し、以下の相違点４’及び５’で相違している。 ＜相違点４’＞ 一致点１’の摂取可能な組成物について、本件発明１４では、摂取可能な組成物が「ふるい径が０．０５～３ｍｍの範囲の粒子」を含む「固体組成物」であり、該粒子に含まれる（ａ）及び（ｂ）の要素について、「前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、前記脂質要素の中に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされており」と特定されているのに対して、甲２発明１では、かかる特定はされていない点。 ＜相違点５’＞ 一致点１’の組成物について、本件発明１４では、「前記組成物中の粒子は、場合により、０．１ｍｍ～３ｍｍの範囲の質量平均ふるい径を有し、および／または前記組成物を重量比１で水に懸濁させて調製される懸濁物の動的安息角が３０°未満である」と特定されているのに対し、甲２発明１ではかかる特定はされていない点。 事案に鑑み相違点４’から検討する。 甲２には、組成物の形態として請求項８に顆粒が記載されており、また、製造例１において顆粒を製造していることから、甲１発明１の組成物を顆粒の形態、つまり、粒子を含む固体組成物の形態とすることは当業者が容易になし得ることであるとはいえる。しかしながら、上記（１）イ（ウ）で説示したとおり、甲２発明１は、胃に存在させるゲル状構造による満腹効果を前提としており、当業者は、甲１の記載を参酌しても、甲２発明１の組成物を顆粒のような粒子を含む組成物形態とする場合に、（本件発明１４の水膨潤性または水溶性のポリマー要素に相当する）粘度上昇物質の大部分が脂肪酸中に分散されて、粘度上昇物質の表面の大部分が脂肪酸に覆われた状態とすること、つまり、本件発明１４の相違点４’に係る構成である、「前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、前記脂質要素の中に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされており」との特定を満足するものとすること）を動機づけられるとはいえない。 一方、上記１．（１）イ（エ）で指摘した本件明細書の段落の記載によれば、水膨潤性または水溶性のポリマー要素が、中鎖または長鎖の脂肪酸化合物を含む脂質要素に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされた粒子である本件発明１の粒子を含む本件発明１４の組成物により、胃腸管粘膜への接着性に優れ、消化後の粒子の完全性を長く保つことができ、脂質のバイオアベイラビリティを高めることができ、満腹状態をより効果的に誘発することから合成薬を用いた薬理学的介入を行わない場合でも食欲抑制および肥満の予防・治療が可能になる、という優れた効果が発揮される。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、相違点４’で甲２発明１と相違する本件発明１４について、甲２発明１及び甲１に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるということはできない。 （８）本件発明１５について 本件発明１５は、「請求項１～１１または請求項１３のいずれかに記載の複数の粒子を圧縮してタブレットを生成することによって得られる、経口投与のための固体組成物」についての発明であって、本件発明１５は、圧縮して生成されるタブレットである固体組成物が本件発明１～１１または１３で特定される粒子を含む点を必須の構成要件としている。そして、圧縮によって粒子間の空隙が小さくなり、組成物の密度が高くなるとしても、各々の粒子を構成する各要素の位置関係は変化しないものと認められる。 そして、上記（７）における本件発明１４と甲２発明１との対比、及び、上記（１）アにおける本件発明１と甲２発明１との対比を踏まえて、本件発明１５と甲２発明１を対比すると、両者は、上記（１）アで記載した一致点１’で一致し、以下の相違点６’で相違している。 ＜相違点６’＞ 一致点１’の摂取可能な組成物について、本件発明１５では、摂取可能な組成物が、「複数の粒子を圧縮してタブレットを生成することによって得られる」「固体」組成物であり、該粒子は、「ふるい径が０．０５～３ｍｍの範囲の粒子」であって、該粒子に含まれる（ａ）及び（ｂ）の要素について、「前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、前記脂質要素の中に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされており」との特定を満足することが特定されているのに対し、甲２発明１ではかかる特定はされていない点。 そして、相違点６’について検討すると、甲２には、組成物の形態として請求項８に圧縮されて製造されるタブレットに相当するといえる錠剤が記載されているし、錠剤の製造において、薬効成分を含む粒子を含む材料から錠剤を形成することは一般的に行われていることであるから、甲２発明１の組成物を粒子とし、これを含むタブレットの形態とすることは当業者が容易になし得ることであるとはいえる。しかしながら、上記（１）イ（ウ）で説示したとおり、甲２発明１は、胃に存在させるゲル状構造による満腹効果を前提としており、当業者は、甲１の記載を参酌しても、甲２発明１の組成物を粒子の形態とし、これをタブレットに構成する場合であっても、タブレットに含まれる粒子に含まれる成分を、粘度上昇物質の大部分が脂肪酸中に分散されて、粘度上昇物質の表面の大部分が脂肪酸に覆われた状態とすること、つまり、本件発明１５の相違点６’に係る構成である、「前記水膨潤性または水溶性のポリマー要素は、前記脂質要素の中に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされており」との特定を満足するものとすることを動機づけられるとはいえない。 一方、上記１．（１）イ（エ）で指摘した本件明細書の段落の記載によれば、水膨潤性または水溶性のポリマー要素が、中鎖または長鎖の脂肪酸化合物を含む脂質要素に埋め込まれ、および／または前記脂質要素でコーティングされた粒子である本件発明１の粒子を含む本件発明１５のタブレットとされた組成物により、胃腸管粘膜への接着性に優れ、消化後の粒子の完全性を長く保つことができ、脂質のバイオアベイラビリティを高めることができ、満腹状態をより効果的に誘発することから合成薬を用いた薬理学的介入を行わない場合でも食欲抑制および肥満の予防・治療が可能になる、という優れた効果が発揮される。 そうすると、本件発明１５について、甲２発明１及び甲１に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるということはできない。 （９）本件発明１６について 本件発明１６は、本件発明１４～１５において、組成物が、「請求項１～１１または請求項１３のいずれかに記載の粒子と、場合により１種類以上の薬理学的に不活性な賦形剤とから本質的になる」ことを限定した発明に相当する。 そして、本件発明１６と甲２発明１を対比すると、両者は、上記（７）あるいは（８）で記載した相違点で、少なくとも相違している。 そして、上記（７）及び（８）で説示したとおり、当業者は甲２発明１の組成物を相違点４’あるいは６’に係る本件発明１６の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（７）及び(８）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点４’あるいは６’で甲２発明１と相違する本件発明１６は、甲２発明１及び甲１に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （１０）本件発明１７について 本件発明１７は、「請求項１４～１６のいずれかに記載の粒子を含む単回投薬単位またはパッケージ」についての発明であって、単回投薬単位またはパッケージに含まれる組成物を構成する粒子が本件発明１４～１６の組成物を含むものであるから、上記（７）～（９）における本件発明１４～１６と甲２発明１との対比を踏まえて本件発明１７と甲２発明１を対比すると、両者は、少なくとも、上記（７）あるいは（８）で記載した相違点で、少なくとも相違している。 そして、上記（７）及び（８）で説示したとおり、当業者は甲２発明１の組成物を相違点４’あるいは６’に係る本件発明１６の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（７）及び(８）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点４’あるいは６’で甲２発明１と相違する本件発明１７は、甲２発明１及び甲１に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （１１）本件発明１８について 本件発明１８は、 「（ａ）肥満の予防および／または治療； （ｂ）肥満に関連する疾患または状態の予防および／または治療； （ｃ）食欲抑制； （ｄ）満腹状態の誘発；および／または （ｅ）体重減少 において使用するための請求項１４～１６のいずれかに記載の組成物および／または請求項１７に記載の単回投薬単位またはパッケージ」についての発明であって、本件発明１４～１７において、組成物、単回投薬単位あるいはパッケージの用途を特定する発明である。そして、本件発明１４～１７は、本件発明１～１１または１３で特定される粒子を含む発明である。 ここで、上記（７）～（１０）における本件発明１４～１７と甲２発明１との対比を踏まえて本件発明１８と甲２発明１を対比すると、両者は、少なくとも、上記（７）あるいは（８）で記載した相違点で相違している。 そして、上記（７）及び（８）で説示したとおり、当業者は甲２発明１の組成物を相違点４’あるいは６’に係る本件発明１８の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（７）及び(８）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点４’あるいは６’で甲２発明１と相違する本件発明１８は、甲２発明１及び甲１に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （１２）本件発明１９について 本件発明１９は、本件明細書の【０１４７】の記載も参酌するに、本件発明１８において、発明の対象を組成物に限定し、当該組成物が、本件発明１８に特定される（ａ）～（ｅ）の用途に、本件発明１８で特定される所定の頻度で使用される場合の発明において、さらに、「被験者の治療に対するアドヒアランスおよび／または治療の有効性に関する情報を収集、保存および／または表示するためのデバイス」が併用されることを特定した発明に相当する。 そして、本件発明１８は、本件発明１４～１７の組成物の発明をさらに限定した発明に相当するものであるから、上記（７）～（１１）における説示を踏まえるに、本件発明１９と甲２発明１とは、少なくとも、上記（７）あるいは（８）で記載した相違点で、相違している。 そして、上記（７）及び（８）で説示したとおり、当業者は甲２発明１の組成物を相違点４’あるいは６’に係る本件発明１９の構成を備えたものとすることを動機づけられるとはいえない。 そうすると、他の相違点について検討するまでもなく、上記（７）及び(８）で記載したと同様の理由によって、少なくとも相違点４’あるいは６’で相違する本件発明１９は、甲２発明１及び甲１に記載された事項に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるとはいえない。 （１３）以上のとおりであるから、申立理由３には理由がない。 第６　むすび 以上のとおり、申立理由１～３にはいずれも理由がなく、特許異議の申立ての理由及び証拠によっては、請求項１～１９に係る特許を取り消すことはできない。 また、他に請求項１～１９に係る特許を取り消すべき理由を発見しない。 よって、結論のとおり決定する。