2025-701107

特許第７６８９８２５号発明「熱安定性に優れたリナグリプチン含有医薬組成物」の特許異議申立事件について、次のとおり決定する。

結 論 特許第７６８９８２５号の請求項１に係る特許を維持する。

理 由 第１ 手続の経緯 特許第７６８９８２５号（以下「本件特許」という。）の請求項１～３に係る特許についての出願は、令和２年１２月１８日を出願日とする特許出願であって、令和７年５月３０日に特許権の設定登録がされ、同年６月９日に特許掲載公報が発行されたものである。 その後、本件特許に対し、令和７年１２月１日に、特許異議申立人 藤井 正弘（以下「申立人」という。）から、請求項１に対して特許異議の申立てがされた。 第２ 本件発明 本件特許の請求項１に係る発明（以下「本件発明」という。また、本件特許の願書に添付された明細書を「本件明細書」という。）は、その特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定される次のとおりのものである。 「【請求項１】 リナグリプチンと、Ｄ－マンニトールと、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上と、トウモロコシデンプンと、ステアリン酸マグネシウムとを含む、医薬組成物。」 第３ 申立理由の概要 申立人は、証拠方法として以下の甲第１号証～甲第２４号証を提出するとともに、概略、以下の申立理由１、２、３－１、３－２、４－１、４－２、５－１、５－２により、本件発明に係る特許は、取り消されるべきものであると主張している。 １ 申立理由１（新規事項の追加） 令和７年１月３０日及び同年５月１４日提出の手続補正書による補正（以下「本件補正」という。）は、願書に最初に添付した明細書又は特許請求の範囲（以下「当初明細書等」という。）に記載した事項の範囲内においてしたものではなく、本件特許は、特許法第１７条の２第３項に規定する要件を満たしていない補正をした特許出願に対してされたものであるから、同法第１１３条第１号に該当し取り消されるべきものである。 ２ 申立理由２（サポート要件違反） 本件発明に係る特許は、本件特許についての願書に添付した明細書又は特許請求の範囲（以下、「本件明細書等」という。）の発明の詳細な説明に記載したものではなく、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない特許出願に対してされたものであるから、同法第１１３条第４号に該当し取り消されるべきものである。 ３ 申立理由３－１（甲第１号証による新規性欠如） 本件発明は、本件特許の出願日前日本国内又は外国において頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった甲第１号証に記載された発明であり特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができないものであるから、本件発明に係る特許は、同法第１１３条第２号に該当し取り消されるべきものである。 ４ 申立理由３－２（甲第１号証を主引例とする進歩性欠如） 本件発明は、本件特許の出願日前日本国内又は外国において頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった甲第１号証に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものであるから、本件発明に係る特許は、同法第１１３条第２号に該当し取り消されるべきものである。 ５ 申立理由４－１（甲第２号証を主引例とする進歩性欠如） 本件発明は、本件特許の出願日前日本国内又は外国において頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった甲第２号証に記載された請求項１０から認定される甲２－１発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものであるから、本件発明に係る特許は、同法第１１３条第２号に該当し取り消されるべきものである。 ６ 申立理由４－２（甲第２号証を主引例とする進歩性欠如） 本件発明は、本件特許の出願日前日本国内又は外国において頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった甲第２号証に記載された実施例１及び２から認定される甲２－２発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものであるから、本件発明に係る特許は、同法第１１３条第２号に該当し取り消されるべきものである。 ７ 申立理由５－１（甲第３号証による新規性欠如） 本件発明は、本件特許の出願日前日本国内又は外国において頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった甲第３号証に記載された発明であり特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができないものであるから、本件発明に係る特許は、同法第１１３条第２号に該当し取り消されるべきものである。 ８ 申立理由５－２（甲第３号証を主引例とする進歩性欠如） 本件発明は、本件特許の出願日前日本国内又は外国において頒布された又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった甲第３号証に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものであるから、本件発明に係る特許は、同法第１１３条第２号に該当し取り消されるべきものである。 ９ 証拠方法 甲第１号証：中国特許出願公開第１１０１５１７１９号明細書 甲第２号証：国際公開第２０１５／１０７５３６号 甲第３号証：国際公開第２０１９／２０３７５５号 甲第４号証：日本薬学会編、「スタンダード薬学シリーズ７ 製剤化のサイエンス 第２版」、株式会社東京化学同人、２０１２年９月２０日発行、表紙、１１６～１１９頁、奥付頁 甲第５号証：日本医薬品添加剤協会 訳編、「改訂 医薬品添加物ハンドブック」、株式会社薬事日報社、２００７年２月２８日、表紙、８９１～８９３、９３６～９３７頁、奥付頁 甲第６号証：日本製薬工業協会 企画部長 草井 章、「固形製剤におけるでん粉の役割」、最終更新日２０１０年１１月４日、２０２５年８月８日検索、＜https://www.alic.go.jp/joho-d/joho08_000019.html＞ 甲第７号証：一番ヶ瀬 尚 他編、「医薬品の開発 １２巻 製剤素材［Ｉ］、株式会社廣川書店、平成２年１０月１５日、表紙、１６３～１６５頁、 奥付頁 甲第８号証：Ｊ．Ｒｏｊａｓ ｅｔ ａｌ．，Ｐｏｗｄｅｒ ａｎｄ ｃｏｍｐａｃｔｉｏｎ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ ｏｆ ｐｒｅｇｅｌａｔｉｎｉｚｅｄ ｓｔａｒｃｈｅｓ，Ｐｈａｒｍａｚｉｅ，２０１２年，６７（６），ｐｐ．５１３～５１７ 甲第９号証：Ｃｏｌｏｒｃｏｎ Ｉｎｃ，Ｓｔａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ Ｏｐａｄｒｙ（Ｒ）ＸＹ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓ（２９５ Ｓｅｒｉｅｓ）、Ｕｐｄａｔｅｄ：Ｎｏｖｅｍｂｅｒ ２０２４（（Ｒ）は、丸の中にＲ） 甲第１０号証：中国特許出願公開第１０４５８６８０６号明細書 甲第１１号証：新規医薬品添加剤ＰＯＶＡＣＯＡＴ（Ｒ）、日新化成株式会社、大同化成工業株式会社、２０１４年１１月（（Ｒ）は、丸の中にＲ） 甲第１２号証：Ｍａｎｉｄｉｐａ Ｄｅｂｎａｔｈ ｅｔ ａｌ．，ＦＯＲＭＵＬＡＴＩＯＮ，ＤＥＶＥＬＯＰＭＥＮＴ ＡＮＤ ＩＮ－ＶＩＴＲＯ ＲＥＬＥＡＳＥ ＫＩＮＥＴＩＣＳ ＯＦ ＬＩＮＡＧＬＩＰＴＩＮ ＴＡＢＬＥＴ ＵＳＩＮＧ ＤＩＦＦＥＲＥＮＴ ＳＵＰＥＲ ＤＩＳＩＮＴＥＧＲＡＴＩＮＧ ＡＧＥＮＴＳ，ＣＩＢＴｅｃｈ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，２０１５，４（３），ｐｐ．１２－２５ 甲第１３号証：欧州特許出願公開第３１５６０４８号明細書 甲第１４号証：尾関哲也 他編、「最新薬剤学［第１１版］」、平成３０年４月３０日、株式会社廣川書店、表紙、１０８～１１０頁、奥付頁 甲第１５号証：医薬品インタビューフォーム、トラゼンタ（Ｒ）錠５ｍｇ、２０２０年７月、表紙、前書、目次、１～８頁（（Ｒ）は、丸の中にＲ） 甲第１６号証：静岡県立大学大学院薬食生命科学総合学府薬科学専攻 梅本佳昭、「ポリビニルアルコールを用いた固体分散体製剤に関する研究」、２０２０年３月、表紙、１～６頁 甲第１７号証：特開２０２０－１５８４３５号公報 甲第１８号証：日本医薬品添加剤協会編、「医薬品添加物事典２０００」、２０００年４月２８日、株式会社薬事日報社、表紙、２６５頁、奥付頁 甲第１９号証：「Ｋｏｌｌｉｃｏａｔ ｇｒａｄｅｓ」、ＢＡＳＦ社、２００７年１月、表紙、４～６頁、２９～３６頁 甲第２０号証：特開２０１３－１７７４１５号公報 甲第２１号証：特開２０１７－１３２７２４号公報 甲第２２号証：特開２０２０－２３４８６号公報 甲第２３号証：竹内洋文 他編、「最新製剤学 第４版」、平成３０年３月２８日、株式会社廣川書店、表紙、２０９～２１３頁、奥付頁 甲第２４号証：日本薬剤学会 製剤技術伝承委員会編、「製剤の達人による製剤技術の伝承 上巻 経口投与製剤の製剤設計と製造法」、株式会社じほう、２０１９年１月２５日、表紙、１４９～１５１頁、２７３～２７７頁、奥付頁 なお、申立人が提出した特許異議申立書を「申立書」、甲第１～２４号証を「甲１」～「甲２４」のように略記する場合がある。 第４ 当審の判断 １ 申立理由１（新規事項の追加）について （１）本件補正の内容 ア 本件補正後の特許請求の範囲における請求項１の記載 本件補正後の特許請求の範囲における請求項１の記載は、上記第２のとおりである。 イ 願書に最初に添付した特許請求の範囲における請求項１の記載 願書に最初に添付した特許請求の範囲における請求項１の記載は、次のとおりである。 「【請求項１】 リナグリプチンと、結合剤、崩壊剤、及び滑沢剤から選択される１種または２種以上の添加剤とを含有する医薬組成物であって、当該結合剤が、コポリビドン、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体、ヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選択される１種または２種以上の添加剤、崩壊剤が、トウモロコシデンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、カルメロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルスターチ、クロスポビドンからなる群から選択される１種または２種以上の添加剤、滑沢剤が、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、及びショ糖脂肪酸エステルからなる群から選択される１種または２種以上の添加剤、である医薬組成物。」 （原文にない下線は、当審が強調のために付与した。以下、同様。） （２）申立人の主張 申立人は、本件補正は、以下のとおり、当初明細書等に記載した事項の範囲内においてしたものではないと主張している（申立書２０頁１７行～２２頁２３行）。 ア 本件補正は、有効成分であるリナグリプチンに添加する各添加剤について、「結合剤」、「崩壊剤」、「滑沢剤」であるとする発明特定事項を削除するものである。 当該削除によって、各添加剤が結合剤、崩壊剤、滑沢剤としてリナグリプチンと素錠部を形成する構成を超えて、当該添加剤の一部がコーティング剤として素錠部外に配置された構成等も発明の範囲に広く含まれることになった。しかし、そのような構成は、当初明細書等には記載されていない。 イ そして、医薬業界において、「医薬組成物」とは、使用する有効成分と添加剤の全てを含むものであり、例えば、甲２の請求項１０、甲３の実施例、甲２２の【００３１】に記載の医薬組成物には、コーティング剤が含まれている。また、本件明細書の【００２０】にも、「医薬組成物」には、コーティング剤等が「配合することができる」ものとして記載されている。 ウ さらに、本件明細書の【０００７】に記載された課題解決手段、【００３５】～【００３８】に記載された、本件発明の医薬組成物の製造方法においても、各添加剤の一部が、素錠部とは別のコーティング部分等に配置された分離構成は、記載されていない。 エ したがって、本件補正は、当初明細書等に記載した事項の範囲内においてしたものではない。 （３）判断 そこで、上記申立人の主張について検討する。 ア 本件発明の特許請求の範囲の記載 本件発明の特許請求の範囲には、以下のとおり、リナグリプチンと、Ｄ－マンニトールの他、ポリビニルアルコール（部分けん化物）等を含む「医薬組成物」が記載されている。 「【請求項１】 リナグリプチンと、Ｄ－マンニトールと、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上と、トウモロコシデンプンと、ステアリン酸マグネシウムとを含む、医薬組成物。」 本件発明の特許請求の範囲に記載された上記「組成物」とは、一般に、「二種以上の成分が全体として均質に存在し、一物質として把握されるものをいう」（細田 芳徳、「改訂８版 化学・バイオ特許の出願戦略」、平成３０年６月２５日、一般財団法人経済産業調査会、１４２頁）と認められ、また、化学大辞典の「組成」の項目には、「対象としている物質を構成している一群の成分（元素、化合物および相など）、およびそれらの量的関係をいう」（大木 道則他編集、「化学大辞典」、１９９８年６月１日、株式会社東京化学同人、１３１４頁）と記載されている。 すなわち、「組成物」とは、一般に、二種以上の成分が全体として均質に存在しているものと理解されるから、本件発明の特許請求の範囲の記載に接した当業者は、本件発明の「医薬組成物」とは、リナグリプチンとポリビニルアルコール（部分けん化物）等は、全体として均質に存在しているものと理解する。 一方で、リナグリプチンを含む素錠の外側にコーティング層を設けたコーティング錠は、リナグリプチンを含む成分が全体として均質に存在している素錠部分と、コーティング層部分とが、別々に配置されており、全体として均質に存在しているものではないから、当業者は、リナグリプチンを含む素錠の外側に、ポリビニルアルコール（部分けん化物）等がコーティング層として存在している場合が、本件発明の「医薬組成物」に含まれるとは通常理解しないといえる。 イ 本件明細書の記載 本件明細書の【００２０】には、以下のとおり記載されている。 「【００２０】 本発明の医薬組成物には、必要に応じて、更に医薬品添加物を配合することができる。具体的には、例えば、賦形剤、界面活性剤、コーティング剤、酸味料、発泡剤、甘味剤、香料、着色剤、緩衝剤、抗酸化剤等が挙げられる。崩壊剤、結合剤、滑沢剤については、特定の添加剤の他、任意の添加剤を追加して使用することもできる。」 上記【００２０】には、本件発明の医薬組成物には、コーティング剤を配合することができると記載されているが、コーティング剤が素錠の外側に配置される場合も本件発明に含まれることは記載されておらず、ましてや、本件発明で特定されるポリビニルアルコール（部分けん化物）等が、コーティング剤として素錠の外側に配置される場合も本件発明に含まれることは記載されていない。 そして、本件明細書の実施例その他全体の記載をみても、本件発明で特定されるポリビニルアルコール（部分けん化物）等は、素錠の中に含まれるものとして記載されており、コーティング剤として素錠の外側に配置されることについては、何ら記載されていない。 さらに、本件明細書の【００３７】には、素錠の外側に配置されるコーティング剤について、以下のとおり記載されている。 「【００３７】 次に、得られた打錠用末を打錠して、錠剤を製造する。必要に応じて、例えば、ヒプロメロース（三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、酸化チタン、タルク、ポリエチレングリコール等を含む）等のフィルム基剤溶液を噴霧して、フィルムコーティング錠を製造する。」 上記【００３７】に記載されたコーティング剤は、本件発明で特定される医薬組成物に含まれるポリビニルアルコール（部分けん化物）等とは異なるものであるから、なおさら、本件明細書には、本件発明で特定されるポリビニルアルコール（部分けん化物）等がコーティング剤として素錠の外側に配置されることは記載されていないといえる。 そうすると、本件明細書の記載に接した当業者は、本件発明で特定されるポリビニルアルコール（部分けん化物）等について、リナグリプチンを含む素錠の外側にコーティング層として存在している場合も本件発明の「医薬組成物」に含まれると理解するとはいえない。 ウ 審査経緯について 本件補正により、結合剤等の特定を削除するにあたり、令和７年１月３０日提出の意見書では、以下のとおり説明されている。 「２．補正についての説明 （１－１）請求項１において、医薬組成物がＤ－マンニトールを含むことを規定しました。この補正は、明細書の段落００２１、００４４等の記載に基づきます。 （１－２）請求項１において、「当該結合剤が、コポリビドン、・・・、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体、ヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選択される１種または２種以上の添加剤」から「当該結合剤が、」、「、ヒドロキシプロピルセルロース」及び「の添加剤」を削除しました。 （１－３）請求項１において、「崩壊剤が、トウモロコシデンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、・・・、クロスポビドンからなる群から選択される１種または２種以上の添加剤」から「崩壊剤が、」及び「デンプングリコール酸ナトリウム、・・・、クロスポビドンからなる群から選択される１種または２種以上の添加剤」を削除しました。 （１－４）請求項１において、「滑沢剤が、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、及びショ糖脂肪酸エステルからなる群から選択される１種または２種以上の添加剤」から「滑沢剤が、」及び「、ステアリン酸、及びショ糖脂肪酸エステルからなる群から選択される１種または２種以上の添加剤」を削除しました。」 上記のとおり、本件補正にあたり、結合剤等の特定を削除することで、本件補正前は結合剤として記載されていた添加剤が、コーティング剤として素錠外に含む場合も包含されるものとなることをうかがわせるような説明は見あたらない。 したがって、審査経緯を検討しても、本件発明で特定されるポリビニルアルコール（部分けん化物）等について、リナグリプチンを含む素錠の外側にコーティング層として存在している場合も本件発明の「医薬組成物」に含まれると理解する理由は見いだせない。 エ 申立人が提示する文献について 上記（２）イのとおり申立人が提示する、甲２の請求項１０、甲３の実施例、甲２２の【００３１】には、医薬組成物にコーティング剤が含まれる例が記載されている。 しかしながら、医薬組成物にコーティング剤が含まれると記載されている文献がいくつか存在するからといって、一般に、素錠の外側に配置されるコーティング剤であっても医薬組成物に含まれると当業者が認識しているとまでは認められない。 そして、本件発明においては、本件の特許請求の範囲の記載、本件明細書の記載、及び審査経緯からみて、本件発明で特定されるポリビニルアルコール（部分けん化物）等がリナグリプチンを含む素錠の外側にコーティング層として存在している場合も本件発明の「医薬組成物」に含まれると理解することはできないことは、上記ア～ウのとおりである。 （４）小括 以上のとおり、本件の特許請求の範囲の記載、本件明細書の記載、及び審査経緯からみて、本件発明で特定されるポリビニルアルコール（部分けん化物）等がリナグリプチンを含む素錠の外側にコーティング層として存在している場合も本件発明の「医薬組成物」に含まれると理解することはできず、本件補正は、出願当初明細書等に記載した事項の範囲内においてしたものである。 したがって、申立理由１は、理由がない。 ２ 申立理由２（サポート要件）について （１）サポート要件の判断基準 特許請求の範囲の記載が、サポート要件に適合するか否かは、特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し、特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきものである。 そこで、検討する。 （２）サポート要件の判断 発明の詳細な説明の【０００６】には、【発明が解決しようとする課題】として、「本発明の目的は、熱安定性に優れたリナグリプチン含有医薬組成物を提供することにある。」と記載されているから、本件発明の解決しようとする課題は、「熱安定性に優れたリナグリプチン含有医薬組成物の提供」であるといえる。 そして、発明の詳細な説明の実施例には、本件発明の具体例である実施例２～５が、熱安定性に優れており、上記課題を解決できるものであることが記載されている。 したがって、本件発明は、発明の詳細な説明の記載により、当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものである。 （３）申立人の主張について 申立人は、申立書において、本件発明は、ポリビニルアルコール（部分けん化物）などの添加剤が、リナグリプチンが配置された部分とは別の部分に配置された分離構成も含むものであり、そのような分離構成は、上記課題を解決することができるものではないから、サポート要件を満たさないと主張している（申立書２２頁下から８行～２３頁下から９行）。 しかしながら、上記１のとおり、本件発明で特定されるポリビニルアルコール（部分けん化物）等がリナグリプチンを含む素錠の外側にコーティング層として存在している場合は、本件発明の「医薬組成物」に含まれないから、申立人が主張する分離構成が本件発明に含まれるということはなく、申立人の主張は、前提において採用することができない。 （４）小括 以上のとおり、本件発明は、発明の詳細な説明の記載により、当業者が当該発明の解決しようとする課題を解決できると認識できる範囲のものであるから、サポート要件に適合する。 したがって、申立理由２は、理由がない。 ３ 申立理由３－１（甲１による新規性欠如）、申立理由３－２（甲１を主引例とする進歩性欠如）について （１）甲１に記載された発明 甲１の特許請求の範囲の請求項１及び７には、以下のとおり記載されている（なお、甲１は、外国語で記載された文献であるから、申立人による日本語訳で記載する。）。 「１．以下の製造工程を含むことを特徴とする、リナグリプチン錠の製造方法。 工程１：混合。まず原薬、マンニトール、デンプン及び部分α化デンプンを湿式造粒機で均一に混合する。 工程２：湿式造粒。混合後、コポリビドン溶液を加えて湿式造粒する。 工程３：乾燥。得られた顆粒を流動層に移して乾燥させ、ハロゲン高速水分計を用いて顆粒の水分含量を測定する。 工程４：最終混合。乾燥後の顆粒を三次元運動ミキサーに移し、ステアリン酸マグネシウムを加えて最終混合する。 工程５：打錠。回転式打錠機を使用して最終混合後の顆粒を打錠する。」 「７．請求項１に記載のリナグリプチン錠の製造方法であって、打錠工程後にコーティング工程を実施し、コーティング工程で使用されるコーティング液が、可溶性フィルムコーティングプレミックスＯｐａｄｒｙ ＸＹ型であることを特徴とする方法。」 上記請求項１及び７の記載によれば、甲１には、請求項１の工程１～５の後に、工程６として、請求項７に記載されたコーティング工程を実施する製造方法で製造されたリナグリプチン錠である、以下の発明が記載されているといえる。 「以下の製造工程を含む製造方法で製造されたリナグリプチン錠。 工程１：混合。まず原薬、マンニトール、デンプン及び部分α化デンプンを湿式造粒機で均一に混合する。 工程２：湿式造粒。混合後、コポリビドン溶液を加えて湿式造粒する。 工程３：乾燥。得られた顆粒を流動層に移して乾燥させ、ハロゲン高速水分計を用いて顆粒の水分含量を測定する。 工程４：最終混合。乾燥後の顆粒を三次元運動ミキサーに移し、ステアリン酸マグネシウムを加えて最終混合する。 工程５：打錠。回転式打錠機を使用して最終混合後の顆粒を打錠する。 工程６：打錠工程後にコーティング工程を実施し、コーティング工程で使用されるコーティング液が、可溶性フィルムコーティングプレミックスＯｐａｄｒｙ ＸＹ型である。」（以下「甲１発明」という。） （２）本件発明と甲１発明の対比 ア 甲１発明の工程１における「原薬」は、リナグリプチン錠の原薬であるから、「リナグリプチン」であって、本件発明の「リナグリプチン」に相当する。 イ 甲１発明の「マンニトール」は、本件発明の「Ｄ－マンニトール」とは、「マンニトール」である限りにおいて一致する。 ウ 甲１発明の「デンプン」は、本件発明の「トウモロコシデンプン」とは、「デンプン」である限りにおいて一致する。 エ 甲１発明の「ステアリン酸マグネシウム」は、本件発明の「ステアリン酸マグネシウム」に相当する。 オ 甲１発明における工程１～４により形成された、「原薬であるリナグリプチン、マンニトール、デンプン、ステアリン酸マグネシウムを含む組成物」は、医薬であるリナグリプチンを含む組成物であるから、本件発明の「医薬組成物」に相当する。 カ そうすると、本件発明と甲１発明の一致点及び相違点（以下「相違点１－１」～「相違点１－３」という。）は、次のとおりである。 ＜一致点＞ 「リナグリプチンと、マンニトールと、デンプンと、ステアリン酸マグネシウムとを含む、医薬組成物。」 ＜相違点１－１＞ 本件発明は、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含むのに対し、甲１発明は、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含まない点。 ＜相違点１－２＞ 本件発明は、「Ｄ－マンニトール」を含むのに対し、甲１発明の「マンニトール」は、「Ｄ－マンニトール」とは特定されない点。 ＜相違点１－３＞ 本件発明は、「トウモロコシデンプン」を含むのに対し、甲１発明の「デンプン」は、「トウモロコシデンプン」とは特定されない点。 （３）相違点１－１の判断 ア 本件発明の医薬組成物に対応する、甲１発明における工程１～４により形成された組成物について、甲１には、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含むものとすることは記載も示唆もされていない。 したがって、相違点１－１は、実質的な相違点である。 イ そして、申立人が提出した甲１～２４を検討しても、当業者であれば、甲１発明における工程１～４により形成された組成物について、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含むものとする動機付けは見いだせない。 したがって、甲１発明において、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含むものとすることは、当業者が容易に行うことではない。 ウ また、本件明細書には、本件発明の具体例である実施例２～５が、熱安定性に優れていることが具体的に記載されており、本件発明は、熱安定性に優れるという効果を奏するものといえる。 一方、甲１～２４を検討しても、本件発明が、熱安定性に優れるという効果を奏することについて、当業者が予測し得たといえる理由は見いだせない。 したがって、本件発明は、甲１～２４の記載からは予測し得ない効果を奏するものである。 （４）申立人の主張について ア 申立人は、申立書において、概略、以下の点を挙げて、本件発明は、甲１に記載された発明であり、その記載に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであると主張している。 甲１には、「（ａ）リナグリプチン、（ｂ）マンニトール、（ｃ）Ｏｐａｄｒｙ ＸＹ、（ｄ）デンプン、（ｅ）ステアリン酸マグネシウムを含有する（ｆ）リナグリプチン錠」の発明が記載されており（申立書３頁）、Ｏｐａｄｒｙ ＸＹは、ポリビニルアルコール（部分けん化物）を含むから、本件発明は、甲１に記載された発明である（申立書２３頁下から８行～２５頁１８行）。 仮に、Ｏｐａｄｒｙ ＸＹが、必ずしも、ポリビニルアルコール（部分けん化物）であるとはいえないとしても、防湿性の観点から、Ｏｐａｄｒｙ ＸＹのうち、ポリビニルアルコールを含有する２９５Ｆを選択することは、当業者が容易に行うことである。 そして、本件発明の具体例である実施例２～５の効果は、本件出願当時知られていたリナグリプチン組成物と比較しても、同程度以下の効果であり顕著性は認められない。 したがって、本件発明は、進歩性を欠如するものである（申立書２５頁１９行～３１頁２行）。 イ そこで、上記主張について検討する。 申立人は、甲１には、ポリビニルアルコール（部分けん化物）である「（ｃ）Ｏｐａｄｒｙ ＸＹ」を含有する「（ｆ）リナグリプチン錠」の発明が記載されていると主張しているところ、Ｏｐａｄｒｙ ＸＹが、ポリビニルアルコール（部分けん化物）であるかは明らかでなく、仮に、ポリビニルアルコール（部分けん化物）であったとしても、甲１において、Ｏｐａｄｒｙ ＸＹは、上記（１）のとおり、打錠工程後に行われるコーティング工程で使用されるコーティング液として記載されており、リナグリプチンを含む素錠の中に含まれるものとしては記載されていない。 そして、本件発明で特定されるポリビニルアルコール（部分けん化物）等が、リナグリプチンを含む素錠の外側にコーティング層として存在している場合は、本件発明の「医薬組成物」に含まれないことは、上記１のとおりである。 以上によれば、甲１には、リナグリプチンと、Ｏｐａｄｒｙ ＸＹを含む医薬組成物は記載されているとはいえず、また、Ｏｐａｄｒｙ ＸＹを、素錠の外側のコーティング層としてではなく、医薬組成物に含まれるものとする動機付けもないから、本件発明は、甲１に記載された発明であるとも、それに基づいて当業者が容易に発明をすることができたものともいうことはできない。 そして、本件出願当時知られていたリナグリプチン組成物と比較して格別顕著ではなかったとしても、本件発明の具体例である実施例２～５が熱安定性に優れていることが本件明細書には記載されているのであるから、本件発明は、熱安定性に優れるという効果を奏するものである。 したがって、申立人の主張は、採用できない。 （５）小括 上記（３）アのとおり、相違点１－１は実質的な相違点であるから、本件発明は、甲１に記載された発明であるとはいえない。 そして、上記（３）イ、ウのとおり、甲１発明において、相違点１－１に係る構成である「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含むものとすることは、当業者が容易に行うことではなく、本件発明は、熱安定性に優れるという、甲１～２４の記載からは予測し得ない効果を奏するものである。 また、上記（４）のとおり、申立人の主張を検討しても、上の判断を覆す根拠は見いだせない。 したがって、その余の相違点について検討するまでもなく、本件発明は、甲１に記載された発明ではなく、それに基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものでもない。 よって、申立理由３－１、３－２は、理由がない。 ４ 申立理由４－１（甲２を主引例とする進歩性欠如）について （１）甲２に記載された発明 甲２の特許請求の範囲の請求項６及び１０には、以下のとおり記載されている（なお、甲２は、外国語で記載された文献であるから、申立人による日本語訳で記載する。）。 「６．リナグリプチン及びメトホルミン塩酸塩、並びに１種以上の薬学的に許容される添加剤を含む医薬組成物の製造方法であって、塩基性アミノ酸を含まない、医薬組成物の製造方法。」 「１０．請求項６に記載の医薬組成物の製造方法であって、以下の工程を含む方法： （ａ）メトホルミン塩酸塩及び１種以上の薬学的に許容される添加剤の乾式混合物を調製する工程； （ｂ）結合剤及び１種以上の溶媒を用いて造粒液を調製する工程； （ｃ）工程（ｂ）の溶液を用いて、工程（ａ）で得られたメトホルミン塩酸塩の乾式混合物を造粒する工程； （ｄ）上記の顆粒をステアリン酸マグネシウムにより滑沢化し、錠剤に圧縮する工程； （ｅ）ヒプロメロース及び／又はポリビニルアルコール、プロピレングリコールを１種以上の溶媒に溶解して溶液を調製し、工程（ｄ）で得られた錠剤をコーティングする工程； （ｆ）リナグリプチン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコールを１種以上の溶媒に溶解してリナグリプチンの薬液を調製する工程； （ｇ）工程（ｅ）で得られた錠剤を、工程（ｆ）で得られたリナグリプチン薬液を用いてコーティングする工程； （ｈ）任意に、工程（ｇ）で得られた錠剤をコーティングする工程。」 上記請求項６及び１０の記載によれば、甲２には、請求項１０に記載された請求項６の医薬組成物の製造方法で製造された医薬組成物である、以下の発明が記載されているといえる。 「リナグリプチン及びメトホルミン塩酸塩、並びに１種以上の薬学的に許容される添加剤を含む医薬組成物の製造方法であり、塩基性アミノ酸を含まない、医薬組成物の製造方法であって、以下の工程を含む方法で製造された医薬組成物： （ａ）メトホルミン塩酸塩及び１種以上の薬学的に許容される添加剤の乾式混合物を調製する工程； （ｂ）結合剤及び１種以上の溶媒を用いて造粒液を調製する工程； （ｃ）工程（ｂ）の溶液を用いて、工程（ａ）で得られたメトホルミン塩酸塩の乾式混合物を造粒する工程； （ｄ）上記の顆粒をステアリン酸マグネシウムにより滑沢化し、錠剤に圧縮する工程； （ｅ）ヒプロメロース及び／又はポリビニルアルコール、プロピレングリコールを１種以上の溶媒に溶解して溶液を調製し、工程（ｄ）で得られた錠剤をコーティングする工程； （ｆ）リナグリプチン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコールを１種以上の溶媒に溶解してリナグリプチンの薬液を調製する工程； （ｇ）工程（ｅ）で得られた錠剤を、工程（ｆ）で得られたリナグリプチン薬液を用いてコーティングする工程； （ｈ）任意に、工程（ｇ）で得られた錠剤をコーティングする工程。」（以下「甲２－１発明」という。） （２）本件発明と甲２－１発明の対比 ア 甲２－１発明は、工程（ｄ）で得られた錠剤を工程（ｅ）でコーティングした後、工程（ｆ）で調製した「リナグリプチンの薬液」を用いて、工程（ｇ）で、さらにコーティングする工程を有するところ、工程（ｆ）の「リナグリプチン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコールを１種以上の溶媒に溶解」した「リナグリプチンの薬液」は、医薬である「リナグリプチン」を含み、各成分が全体として均質に存在している組成物であるから、本件発明の「リナグリプチン」を含む「医薬組成物」に相当する。 イ 上記アの「リナグリプチンの薬液」における「ポリビニルアルコール」は、本件発明の「ポリビニルアルコール（部分けん化物）」とは、「ポリビニルアルコール」である限りにおいて一致する。 ウ そうすると、本件発明と甲２－１発明の一致点及び相違点（以下「相違点２－１－１」～「相違点２－１－２」という。）は、次のとおりである。 ＜一致点＞ 「リナグリプチンと、ポリビニルアルコールを含む、医薬組成物。」 ＜相違点２－１－１＞ 本件発明は、「Ｄ－マンニトール」と、「トウモロコシデンプン」と、「ステアリン酸マグネシウム」を含むのに対し、甲２－１発明は、「Ｄ－マンニトール」と、「トウモロコシデンプン」と、「ステアリン酸マグネシウム」を含まない点。 ＜相違点２－１－２＞ 本件発明は、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上を含む」を含むのに対し、甲２－１発明の「ポリビニルアルコール」は、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）」であるとは特定されない点。 なお、甲２－１発明における工程（ｄ）のステアリン酸マグネシウムは、工程（ｄ）の錠剤に含まれるものであり、一方、工程（ｆ）のリナグリプチンを含む薬液は、工程（ｇ）で、錠剤をコーティングするためのコーティング液であるから、ステアリン酸マグネシウムとリナグリプチンは、同じ組成物に含まれるものではない。 したがって、工程（ｄ）のステアリン酸マグネシウムは、本件発明において、リナグリプチンを含む医薬組成物に含まれるステアリン酸マグネシウムとは一致点にはなり得ないものである。 （３）相違点２－１－１の判断 甲２には、本件発明の医薬組成物に対応する、甲２－１発明における工程（ｆ）のリナグリプチンを含む薬液について、「Ｄ－マンニトール」と、「トウモロコシデンプン」と、「ステアリン酸マグネシウム」を含むものとすることが記載も示唆もされていない。 そして、申立人が提出した甲１～２４を検討しても、当業者であれば、甲２－１発明における工程（ｆ）のリナグリプチンを含む薬液を、「Ｄ－マンニトール」と、「トウモロコシデンプン」と、「ステアリン酸マグネシウム」を含むものとする動機付けは見いだせない。 したがって、甲２－１発明において、相違点２－１－１に係る構成である、「Ｄ－マンニトール」と、「トウモロコシデンプン」と、「ステアリン酸マグネシウム」を含むものとすることは、当業者が容易に行うことではない。 そして、上記３（３）ウのとおり、本件発明は、甲１～２４の記載からは予測し得ない効果を奏するものである。 （４）申立人の主張について ア 申立人は、申立書において、概略、以下の点を挙げて、本件発明は、甲２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであると主張している。 甲２の請求項１０の工程（ｄ）には、ステアリン酸マグネシウムが記載されているから、ステアリン酸マグネシウムは本件発明との一致点であり、また、甲２には、「本発明の医薬添加剤は、１種以上の充填剤、１種以上の結合剤、１種以上の希釈剤、・・・などから選択される。」こと、「より詳細には、充填剤または希釈剤としては、マンニトール、デンプン、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、α化デンプン、ケイ化微結晶セルロース、リン酸二カルシウム、およびこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。これらのうち、トウモロコシデンプン及びマンニトールが好ましく用いられる。」ことが記載され（７頁）、甲２－１発明（積層錠）に対応する実施例３には、添加剤として充填剤のトウモロコシデンプンが記載され、また、単層錠の実施例には、充填剤としてトウモロコシデンプンとマンニトールの２種が記載されているから、甲２－１発明の充填剤として、トウモロコシデンプンとマンニトールの２種を用いることは当業者が容易に行うことである。 そして、甲２－１発明は、リナグリプチン、Ｄ－マンニトール、コポビドン（コポリビドンと同義である。）、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウムを含有している点で、本件明細書【表２】の実施例１と同じ構成であるところ、本件明細書記載の実施例１と本件発明の具体例である実施例２～５の安定性の効果は同レベルであるから、本件発明の効果は、甲２－１発明から予測し得る程度のものである。 したがって、本件発明は、進歩性を欠如するものである（申立書３１頁７行～３２頁８行、３３頁下から７行～３４頁１８行）。 イ そこで、上記主張について検討する。 申立人は、甲２の請求項１０の工程（ｄ）には、ステアリン酸マグネシウムが記載されているから、ステアリン酸マグネシウムは本件発明との一致点であると主張するが、ステアリン酸マグネシウムが一致点にはなり得ないことは、上記（２）のとおりである。 また、申立人は、甲２には、マンニトールとトウモロコシデンプンが添加剤として記載され、甲２－１発明に対応する実施例３には、添加剤としてトウモロコシデンプンが記載されていると主張するが、実施例３において、トウモロコシデンプンは、メトホルミン薬剤コアに含まれる成分として記載され、リナグリプチンを含む薬剤積層に含まれる成分として記載されているものではない。 したがって、実施例３の記載から、甲２－１発明におけるリナグリプチンを含む医薬組成物である工程（ｆ）の薬液に、トウモロコシデンプンを含有することが記載されているということはできず、また、Ｄ－マンニトール、ステアリン酸マグネシウムを上記工程（ｆ）の薬液に含ませることが動機付けられるともいえない。そして、それは、甲２に添加剤として、マンニトールとトウモロコシデンプンが例示されていること、甲２－１発明の積層錠ではなく、単層錠において、マンニトールとトウモロコシデンプンが含まれていることを検討しても同様である。 そうすると、甲２－１発明において、相違点２－１－１に係る構成を採用することが、当業者が容易に行うこととはいえない。 そして、甲２－１発明が、本件明細書記載の実施例１に対応し、本件発明の具体例である実施例２～５が、実施例１と同程度の効果であったとしても、上記３（３）ウのとおり、本件発明である医薬組成物が、熱安定性に優れていることは、甲１～２４の記載からは予測し得ないのであるから、本件発明は、甲１～２４の記載から予測し得ない効果を奏するものである。 したがって、申立人の主張は、採用できない。 （５）小括 上記（３）のとおり、甲２－１発明において、相違点２－１－１に係る構成である、「Ｄ－マンニトール」と、「トウモロコシデンプン」と、「ステアリン酸マグネシウム」を含むものとすることは、当業者が容易に行うことではないから、その余の相違点について検討するまでもなく、本件発明は、甲２に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。 したがって、申立理由４－１は、理由がない。 ５ 申立理由４－２（甲２を主引例とする進歩性欠如）について （１）甲２に記載された発明 甲２の実施例１及び２には、以下の単層錠が記載されている（なお、甲２は、外国語で記載された文献であるから、申立人による日本語訳で記載する。）。 「 ［図：0001434197000001.jpg］ ［図：0001434197000002.jpg］ ［図：0001434197000003.jpg］ ［図：0001434197000004.jpg］ ［図：0001434197000005.jpg］ 」 上記実施例１、２によれば、甲２には、以下の単層錠の発明が記載されているといえる。 「リナグリプチン、メトホルミン塩酸塩、添加剤（マンニトール及び／又はトウモロコシデンプン）、コポビドンを含む顆粒とステアリン酸マグネシウムの混合物を含む錠剤をコーティングした単層錠。」（以下「甲２－２発明」という。） （２）本件発明と甲２－２発明の対比 ア 甲２－２発明における、コーティング前の錠剤は、「リナグリプチン、メトホルミン塩酸塩、添加剤（マンニトール及び／又はトウモロコシデンプン）、コポビドンを含む顆粒とステアリン酸マグネシウムが、全体として均質に存在している組成物であって、医薬である「リナグリプチン」を含む組成物であるから、本件発明の「リナグリプチン」を含む「医薬組成物」に相当する。 イ 甲２－２発明の「マンニトール」は、本件発明の「Ｄ－マンニトール」とは、「マンニトール」である限りにおいて一致する。 ウ 甲２－２発明の「トウモロコシデンプン」、「ステアリン酸マグネシウム」は、本件発明の「トウモロコシデンプン」、「ステアリン酸マグネシウム」に相当する。 エ そうすると、本件発明と甲２－２発明の一致点及び相違点（以下「相違点２－２－１」～「相違点２－２－２」という。）は、次のとおりである。 ＜一致点＞ 「リナグリプチンと、マンニトールと、トウモロコシデンプンと、ステアリン酸マグネシウムとを含む、医薬組成物。」 ＜相違点２－２－１＞ 本件発明は、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含むのに対し、甲２－２発明は、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含まない点。 ＜相違点２－２－２＞ 本件発明は、「Ｄ－マンニトール」を含むのに対し、甲２－２発明の「マンニトール」は、「Ｄ－マンニトール」であるか不明な点。 （３）相違点２－２－１の判断 甲２には、甲２－２発明における「リナグリプチン、メトホルミン塩酸塩、添加剤（マンニトール及び／又はトウモロコシデンプン）、コポビドンを含む顆粒とステアリン酸マグネシウムの混合物を含む錠剤」について、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含むものとすることは記載も示唆もされていない。 そして、申立人が提出した甲１～２４を検討しても、当業者であれば、甲２－２発明における「リナグリプチン、メトホルミン塩酸塩、添加剤（マンニトール及び／又はトウモロコシデンプン）、コポビドンを含む顆粒とステアリン酸マグネシウムの混合物を含む錠剤」について、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含むものとする動機付けは見いだせない。 したがって、甲２－２発明における「リナグリプチン、メトホルミン塩酸塩、添加剤（マンニトール及び／又はトウモロコシデンプン）、コポビドンを含む顆粒とステアリン酸マグネシウムの混合物を含む錠剤」において、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含むものとすることは、当業者が容易に行うことではない。 そして、上記３（３）ウのとおり、本件発明は、甲１～２４の記載からは予測し得ない効果を奏するものである。 （４）申立人の主張について ア 申立人は、申立書において、概略、以下の点を挙げて、本件発明は、甲２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであると主張している。 本件発明は、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含む点で、甲２－２発明と相違するが、甲２－２発明におけるコーティングとして、甲２に記載されたポリビニルアルコールの他、ＰＯＶＡＣＯＡＴ（ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体、甲１１）やＫｏｌｌｉｃｏａｔ（Ｒ）ＩＲ（ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコールグラフトコポリマー、甲３、甲１９。なお（Ｒ）は丸の中にＲである。）を選択することは、当業者が容易に行うことである。 そして、甲２－２発明は、リナグリプチン、Ｄ－マンニトール、コポビドン（コポリビドンと同義である。）、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウムを含有している点で、本件明細書【表２】の実施例１と同じ構成であるところ、本件明細書記載の実施例１と本件発明の具体例である実施例２～５の安定性の効果は同レベルであるから、本件発明の効果は、甲２－２発明から予測し得る程度のものである。 したがって、本件発明は、進歩性を欠如するものである（申立書３２頁９行～３４頁１８行）。 イ そこで、上記主張について検討する。 申立人は、甲２－２発明におけるコーティングとして、ポリビニルアルコール等を選択することは、当業者が容易に行うことであると主張するが、本件発明で特定されるポリビニルアルコール（部分けん化物）等が、リナグリプチンを含む素錠の外側にコーティング層として存在している場合は、本件発明の「医薬組成物」に含まれないことは、上記１のとおりである。 したがって、仮に、甲２－２発明におけるコーティングとして、ポリビニルアルコール等を選択したとしても、本件発明の医薬組成物にはなり得ないといえる。 そして、甲２－２発明が、本件明細書記載の実施例１に対応し、本件発明の具体例である実施例２～５が、実施例１と同程度の効果であったとしても、上記３（３）ウのとおり、本件発明である医薬組成物が、熱安定性に優れていることは、甲１～２４の記載からは予測し得ないのであるから、本件発明は、甲１～２４の記載から予測し得ない効果を奏するものである。 したがって、申立人の主張は、採用できない。 （５）小括 上記（３）のとおり、甲２－２発明において、相違点２－２－１に係る構成である、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含むものとすることは、当業者が容易に行うことではないから、その余の相違点について検討するまでもなく、本件発明は、甲２に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。 したがって、申立理由４－２は、理由がない。 ６ 申立理由５－１（甲３による新規性欠如）、申立理由５－２（甲３を主引例とする進歩性欠如）について （１）甲３に記載された発明 甲３の実施例１には、以下のとおり記載されている（なお、甲３は、外国語で記載された文献であるから、申立人による日本語訳で記載する。）。 「 ［図：0001434197000006.jpg］ ・・・ ［図：0001434197000007.jpg］ 」 上記実施例１によれば、甲３には、以下のフィルムコーティング錠の発明が記載されているといえる。 「以下の工程を含む製造方法により製造されたフィルムコーティング錠。 ａ）リナグリプチン、微結晶セルロース、及び、デンプングリコール酸ナトリウムを混合する工程 ｂ） 別のタンクで精製水を用いてポビドンを造粒する工程 ｃ） 工程（ａ）の混合物と工程（ｂ）の混合物を混合する工程 ｄ） 混合物を乾燥させ、次いで飾過する工程 ｅ） フマル酸ステアリルナトリウムを添加し、次いで混合する工程 ｆ） 次に、圧縮して錠剤を形成する工程 ｇ） 錠剤をコーティング剤でコーティングする工程。」（以下「甲３発明」という。） （２）本件発明と甲３発明の対比 甲３発明は、工程ａ）～ｆ）により錠剤を形成する工程の後、工程ｇ）により錠剤をコーティングする工程を含むものであるところ、工程ａ）～ｆ）における、リナグリプチン、微結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ポビドン、フマル酸ステアリルナトリウムは、全体として均質に存在する組成物を形成しており、当該組成物は、医薬である「リナグリプチン」を含む組成物であるから、本件発明の「リナグリプチン」を含む「医薬組成物」に相当する。 そうすると、本件発明と甲３発明の一致点及び相違点（以下「相違点３－１」～「相違点３－４」という。）は、次のとおりである。 ＜一致点＞ 「リナグリプチンを含む、医薬組成物。」 ＜相違点３－１＞ 本件発明は、「Ｄ－マンニトール」を含むのに対し、甲３発明は、「Ｄ－マンニトール」を含まない点。 ＜相違点３－２＞ 本件発明は、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含むのに対し、甲３発明は、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含まない点。 ＜相違点３－３＞ 本件発明は、「トウモロコシデンプン」を含むのに対し、甲３発明は、「トウモロコシデンプン」を含まない点。 ＜相違点３－４＞ 本件発明は、「ステアリン酸マグネシウム」を含むのに対し、甲３発明は、「ステアリン酸マグネシウム」を含まない点。 （３）相違点３－２の判断 ア 本件発明の医薬組成物に対応する、甲３発明における工程ａ）～ｆ）で形成された錠剤について、甲３には、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含むものとすることは記載も示唆もされていない。 したがって、相違点３－２は、実質的な相違点である。 イ そして、申立人が提出した甲１～２４を検討しても、当業者であれば、甲３発明における工程ａ）～ｆ）で形成される錠剤について、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含むものとする動機付けは見いだせない。 したがって、甲３発明において、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含むものとすることは、当業者が容易に行うことではない。 ウ また、上記３（３）ウのとおり、本件発明は、甲１～２４の記載からは予測し得ない効果を奏するものである。 （４）申立人の主張について ア 申立人は、申立書において、概略、以下の点を挙げて、本件発明は、甲３に記載された発明であり、その記載に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであると主張している。 甲３の実施例１には、リナグリプチンと充填剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、コーティング剤を含有するフィルムコーティング錠（甲３発明）が記載されている。 さらに、充填剤及び結合剤としてマンニトール、崩壊剤としてトウモロコシデンプン、滑沢剤としてステアリン酸マグネシウム、コーティング剤としてメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコール－ポリエチレングリコール－グラフトコポリマーが例示されている。すなわち、甲３発明は、本件発明の構成を包含している発明と位置づけられる。 本件発明は、甲３発明における複数の添加剤から一部を選択して発明特定事項とした発明に過ぎず、効果には何ら顕著性が認められないから新規性がないことは明らかである。 仮に、添加剤が特定されているか否かの点で相違していると考えても、その特定は製薬業界において通常行われる最適材料の選択に過ぎない設計事項である。 また、設計事項であることを措くとしても、リナグリプチンは、水分に敏感であることが知られており、甲３発明の課題も高い安定性であるから、甲３に接した当業者は、各種添加剤として、防湿性等に優れ、実際にリナグリプチン製剤において使用されていたものを選択することは容易である。 したがって、本件発明は、進歩性を欠如するものである（申立書３４頁１９行～３６頁下から６行）。 イ そこで、上記主張について検討する。 甲３には、コーティング剤としてポリビニルアルコール等が例示されているが、実施例１には、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を用いたことについて、何ら記載されていないから、実施例１のフィルムコーティング錠から、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含む医薬組成物が認定できるとはとはいえない。 そして、甲３において、コーティング剤は、上記（１）のとおり、工程ｇ）で錠剤をコーティングするための添加剤として記載されており、リナグリプチンを含む素錠に含まれるものとしては記載されていないところ、本件発明で特定されるポリビニルアルコール（部分けん化物）等が、リナグリプチンを含む素錠の外側にコーティング層として存在している場合は、本件発明の「医薬組成物」に含まれないことは、上記１のとおりである。 そうすると、仮に、甲３発明におけるコーティング剤として、「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を選択したとしても、本件発明の医薬組成物にはなり得ないといえる。 そして、上記（３）ウのとおり、本件発明は、甲１～２４の記載から予測し得ない効果を奏するものである。 したがって、申立人の主張は、採用できない。 （５）小括 上記（３）アのとおり、相違点３－２は実質的な相違点であるから、本件発明は、甲３に記載された発明であるとはいえない。 そして、上記（３）イ、ウのとおり、甲３発明において、相違点３－２に係る構成である「ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及びポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される１種または２種以上」を含むものとすることは、当業者が容易に行うことではなく、本件発明は、熱安定性に優れるという、甲１～２４の記載からは予測し得ない効果を奏するものである。 したがって、その余の相違点について検討するまでもなく、本件発明は、甲３に記載された発明ではなく、それに基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものでもない。 よって、申立理由５－１、５－２は、理由がない。 第５ まとめ 以上のとおりであるから、特許異議申立書に記載した申立理由によっては、本件発明に係る特許を取り消すことはできない。 また、他に本件発明に係る特許を取り消すべき理由を発見しない。 よって、結論のとおり決定する。