2020-800002

上記当事者間の特許第３５３１１７０号「止痒剤」の特許権存続期間延長登録出願２０１５－７０００６１号に基づく特許権の存続期間の延長登録無効審判事件についてされた令和２年７月２８日付け審決に対し、知的財産高等裁判所において審決取消しの判決（令和２年（行ケ）第１００９６号、令和３年３月２５日判決言渡）があったので、さらに審理のうえ、次のとおり審決する。

結 論 本件審判の請求は、成り立たない。 審判費用は、請求人及び参加人の負担とする。

理 由 第１ 手続の経緯 １ 第１次審決までの手続の経緯 特許第３５３１１７０号「止痒剤」は、平成９年１１月２１日を国際出願日とする特願平１０－５２４５０６号として出願され、平成１６年３月１２日にその特許権（以下、「本件特許権」という。）の設定登録がなされた。 その後、平成２７年３月２５日に、本件特許権について存続期間の延長登録の出願（特許権存続期間延長登録出願２０１５－７０００６１号。以下、「本件延長登録出願」という。）がなされ、平成２７年７月１５日に本件特許権の存続期間の延長登録がなされた（以下、「本件延長登録」という。）。 これに対して、請求人沢井製薬株式会社は、令和２年１月１５日（受付日）に本件延長登録に対する無効審判を請求した。その後の主な手続の経緯は、以下のとおりである。 令和２年４月１０日 審判事件答弁書の提出 令和２年４月１０日 参加申請書の提出（ニプロ株式会社） 令和２年５月１１日 参加申請に対する意見書の提出（請求人） 令和２年５月２１日付け 書面審理通知書（請求人及び被請求人宛て） 令和２年６月 ４日 参加申請に対する意見書の提出（被請求人） 令和２年６月１１日付け 参加許否の決定 令和２年６月１６日付け 書面審理通知書（参加人宛て） 令和２年７月２８日付け 第１次審決 ２ 第１次審決後の手続の経緯 第１次審決では、「特許第３５３１１７０号の特許権存続期間延長登録出願２０１５－７０００６１号に基づく特許権の存続期間の延長登録を無効とする。審判費用は、被請求人の負担とする。」との審決がなされた。 被請求人は、第１次審決の取消しを求める訴訟（令和２年（行ケ）第１００９６号）を提起した。知的財産高等裁判所は、令和３年３月２５日、第１次審決を取り消す旨の判決（以下「本件取消判決」という。）をし、その後同判決は確定した。 第２ 本件特許権に係る発明及び本件延長登録 １ 本件特許権に係る発明 本件特許権に係る発明は、特許明細書の特許請求の範囲に記載された以下のとおりのものである（一般式及び一般式中の置換基（Ｒ１等）の定義は、一部省略して記載する。また、以下、請求項１～３６に係る各発明をそれぞれ「本件発明１」等といい、これらをまとめて「本件発明」ということもある。）。 「【請求項１】 下記一般式（Ｉ） ［図：0001416858000001.jpg］ ［式中、 ［図：0001416858000002.jpg］ は二重結合又は単結合を表し、Ｒ１は炭素数１から５のアルキル、炭素数４から７のシクロアルキルアルキル、炭素数５から７のシクロアルケニルアルキル、炭素数６から１２のアリール、炭素数７から１３のアラルキル、炭素数４から７のアルケニル、アリル、炭素数１から５のフラン－２－イルアルキルまたは炭素数１から５のチオフェン－２－イルアルキルを表し、Ｒ２は水素、ヒドロキシ、ニトロ、炭素数１から５のアルカノイルオキシ、炭素数１から５のアルコキシ、炭素数１から５のアルキルまたは－ＮＲ９Ｒ１０を表し、Ｒ９は水素または炭素数１から５のアルキルを表し、Ｒ１０は水素、炭素数１から５のアルキルまたは－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１－を表し、Ｒ１１は、水素、フェニルまたは炭素数１から５のアルキルを表し、Ｒ３は水素、ヒドロキシ、炭素数１から５のアルカノイルオキシまたは炭素数１から５のアルコキシを表し、Ａは－ＸＣ（＝Ｙ）－、－ＸＣ（＝Ｙ）Ｚ－、－Ｘ－または－ＸＳＯ２－（ここでＸ、Ｙ、Ｚは各々独立してＮＲ４、ＳまたはＯを表し、Ｒ４は水素、炭素数１から５の直鎖もしくは分岐アルキルまたは炭素数６から１２のアリールを表し、式中Ｒ４は同一または異なっていてもよい）を表し、Ｂは原子価結合、炭素数１から１４の直鎖または分岐アルキレン（ただし炭素数１から５のアルコキシ、炭素数１から５のアルカノイルオキシ、ヒドロキシ、弗素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチルおよびフェノキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換基により置換されていてもよく、１から３個のメチレン基がカルボニル基でおきかわっていてもよい）、２重結合および／または３重結合を１から３個含む炭素数２から１４の直鎖もしくは分岐の非環状不飽和炭化水素（ただし炭素数１から５のアルコキシ、炭素数１から５のアルカノイルオキシ、ヒドロキシ、弗素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチルおよびフェノキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換基により置換されていてもよく、１から３個のメチレン基がカルボニル基でおきかわっていてもよい）、またはチオエーテル結合、エーテル結合および／もしくはアミノ結合を１から５個含む炭素数１から１４の直鎖もしくは分岐の飽和もしくは不飽和炭化水素（ただしヘテロ原子は直接Ａに結合することはなく、１から３個のメチレン基がカルボニル基でおきかわっていてもよい）を表し、Ｒ５は水素または下記の基本骨格： ［図：0001416858000003.jpg］ のいずれかを持つ有機基（ただし炭素数１から５のアルキル、炭素数１から５のアルコキシ、炭素数１から５のアルカノイルオキシ、ヒドロキシ、弗素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、イソチオシアナト、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチレンジオキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換基により置換されていてもよい）を表し、Ｒ６は水素、Ｒ７は水素、ヒドロキシ、炭素数１から５のアルコキシ、炭素数１から５のアルカノイルオキシ、もしくは、Ｒ６とＲ７は一緒になって－Ｏ－、－ＣＨ２－、－Ｓ－を表し、Ｒ８は水素、炭素数１から５のアルキルまたは炭素数１から５のアルカノイルを表す。また、一般式（Ｉ）は（＋）体、（－）体、（±）体を含む］で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物を有効成分とする止痒剤。 （合議体注：【請求項２】～【請求項９】は、請求項１に従属し、一般式（Ｉ）における置換基を限定するものである。） 【請求項１０】 下記一般式（ＩＩ） ［図：0001416858000004.jpg］ ［式中、・・・X-はその薬理学的に許容される対イオン付加塩を表す。・・・］で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物を有効成分とする止痒剤。 （合議体注：【請求項１１】～【請求項１４】は、請求項１０に従属し、一般式（ＩＩ）における置換基を限定するものである。） 【請求項１５】 下記一般式（ＩＩＩ） ［図：0001416858000005.jpg］ ［式中、・・・・］で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物またはその薬理学的に許容される酸付加塩を有効成分とする止痒剤。 （合議体注：【請求項１６】～【請求項１９】は、請求項１５に従属し、一般式（ＩＩＩ）における置換基を限定するものである。） 【請求項２０】 そう痒が皮膚疾患あるいは内蔵疾患に伴うものである、請求項１ないし１９のいずれかに記載の止痒剤。 【請求項２１】 一般式（ＩＩ） （合議体注：一般式は省略） ［式中、・・・］で表されるモルヒナン４級アンモニウム塩誘導体。 （合議体注：【請求項２２】～【請求項２５】は、請求項２１に従属し、一般式（ＩＩ）における置換基を限定するものである。） 【請求項２６】 一般式（ＩＩＩ） （合議体注：一般式は省略） ［式中、・・・］で表されるモルヒナン－Ｎ－オキシド誘導体またはその薬理学的に許容される酸付加塩。 （合議体注：【請求項２７】～【請求項３０】は、請求項２６に従属し、一般式（ＩＩＩ）における置換基を限定するものである。） 【請求項３１】 請求項２１ないし２５記載のモルヒナン４級アンモニウム塩誘導体を含んでなる医薬。 【請求項３２】 請求項２６ないし３０記載のモルヒナン－Ｎ－オキシド誘導体またはその薬理学的に許容される酸付加塩を含んでなる医薬。 【請求項３３】 一般式（ＶＩＩＩ） （合議体注：一般式は省略） で表される３級アミンを、アルキル化剤を用いて４級アンモニウム塩化することを特徴とする一般式（ＩＩ） （合議体注：一般式は省略） （上記一般式（ＩＩＩ）および（ＩＩ）において、・・・）で表される化合物の製造法。 【請求項３４】 アルキル化剤が・・・である請求項３３記載の製造法。 【請求項３５】 一般式（ＩＸ） （合議体注：一般式は省略） で表される３級アミンを、酸化剤を用いて酸化することを特徴とする一般式（ＩＩＩ）で表される化合物の製造法。 （合議体注：一般式は省略） （上記一般式（ＩＸ）および（ＩＩＩ）において、・・・） 【請求項３６】 酸化剤が・・・である請求項３５記載の製造法。」 ２ 本件延長登録 本件延長登録に係る延長の期間及び特許法第６７条第２項の政令で定める処分の内容は、次のとおりのものである。 （１）延長の期間 ５年 （２）特許法第６７条第２項の政令で定める処分の内容 ア 特許権の存続期間の延長登録の理由となる処分 医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律第１４条第１項に規定する医薬品に係る同項の承認 イ 処分を特定する番号 ２２６００ＡＭＸ０１３８８０００ ウ 処分の対象となった医薬品 販売名 ノピコ－ルカプセル２.５μｇ 有効成分 ナルフラフィン塩酸塩 エ 処分の対象となった医薬品について特定された用途 慢性肝疾患患者におけるそう痒症の改善（既存治療で効果不十分な場合に限る） （以下、当該処分を「本件処分」といい、当該処分の対象となった医薬品を「本件医薬品」という。） 第３ 当事者の主張及び証拠方法 １ 請求人の主張及び証拠方法 請求人は、 「特許第３５３１１７０号の特許権の存続期間の延長登録（特願２０１５－７０００６１号）を無効とする 審判費用は被請求人の負担とする」 との審決を求め、以下の（１）の無効理由を主張し、証拠方法として以下の（２）に記載の書証を提出した。 （１）無効理由の概要 本件発明に係る「止痒剤」は、「一般式（Ｉ）で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物を有効成分とする」ものであって、「一般式（Ｉ）で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物」の酸付加塩である「ナルフラフィン塩酸塩」を発明特定事項として含んでいない。本件特許明細書において、塩を形成していないフリー体と酸付加塩とは区別して記載されており、出願経過において、酸付加塩は特許請求の範囲から意識的に除外されたものである。 これに対して、本件医薬品の有効成分は「ナルフラフィン塩酸塩」であるから、本件発明の実施に本件処分を受けることが必要であったとは認められない。 したがって、本件延長登録は、同法第１２５条の２第１項第１号に該当し、無効とすべきものである。 （２）証拠方法 甲第１号証：特許登録原簿謄本（特許第３５３１１７０号） 甲第２号証：訂正特許公報（特許第３５３１１７０号） 甲第３号証：特許権存続期間の延長登録出願２０１５－７０００６１号の文献表示（Ｊ－ＰｌａｔＰａｔ） 甲第４号証：特許権存続期間の延長登録出願２０１５－７０００６１号の経過情報照会（Ｊ－ＰｌａｔＰａｔ） 甲第５号証：公開特許公報（特開２０１４－１０５１７４） 甲第６号証：再公表特許（ＷＯ２０１６／１５２９６５） 甲第７号証：特許公報（特許第２５２５５５２号） 甲第８号証：薬発第３８５号「医療品医薬品添付文書の記載要領について（通知）」 甲第９号証：医薬品インタビューフォーム、ノピコ－ル（Ｒ）カプセル２.５μｇ、２０１７年４月作成（第６版）（合議体注：丸囲みのＲを「（Ｒ）」として示す。以下同じ。） 甲第１０号証：大塚昭信ら編集、「製薬学 改訂第２版」、１９９２年４月１０日 株式会社南江堂発行、２２１頁～２２５頁 甲第１１号証：添付文書、ノピコ－ル（Ｒ）カプセル２.５μｇ、２０１７年９月改訂（第６版） 甲第１２号証：webページ「e-gov『有効成分』検索結果一覧」の出力物 甲第１３号証：團野浩著、「詳説 薬事法 第２版」、２０１２年３月４日、株式会社ドーモ発行、３９４頁～３９５頁 甲第１４号証：團野浩著、「詳説 薬機法 第４版」、２０１７年１月２７日、株式会社ドーモ発行、６３４頁～６３５頁 甲第１５号証：「医薬実務用語集 第９版」、１９９３年２月１１日、薬事日報社発行、３３０頁～３３１頁 甲第１６号証：澤田邦昌ら編集、「医薬実用英語ハンドブック」、平成８年６月５日、株式会社薬業時報社発行、６頁～７頁 甲第１７号証：伊藤正男ら編集、「医学書院 医学大辞典」、２００３年３月１日、株式会社医学書院発行、２４５１頁 甲第１８号証：新村出編、「広辞苑 第三版」、１９８３年１２月６日、株式会社岩波書店発行、９２５頁 甲第１９号証：特許協力条約に基づいて出願された国際出願（ＰＣＴ／ＪＰ９７／０４２６７）の日本を指定国とする出願である特願平１０－５２４５０６号の願書に最初に添付された明細書中の６８頁～８５頁（特許請求の範囲の部分）（合議体注：特許庁への出願人提出書類の閲覧写しであるため、公報編纂時の見え消し線の記載もある。） 甲第２０号証：特願平１０－５２４５０６号に対する平成１３年４月２４日付け拒絶理由通知書 甲第２１号証：特願平１０－５２４５０６号の平成１３年７月１６日付け意見書 甲第２２号証：特願平１０－５２４５０６号の平成１３年７月１６日付け手続補正書（合議体注：特許庁への出願人提出書類の閲覧写しであるため、公報編纂時の見え消し線の記載もある。） 甲第２３号証の１：欧州特許庁の特許公報（ＥＰ ０８９７７２６ Ｂ１）の第１頁 甲第２３号証の２：欧州特許出願第９７９１２５３９.０の意見書（同封物のうち、明細書の補正した頁及び６ａ頁を除く） 甲第２４号証：不服２０１８－７５３９号（特許権存続期間の延長登録出願２０１７－７００１５４号の拒絶査定不服審判請求事件）における令和１年１２月４日付け拒絶理由通知書 （以下、それぞれ「甲１」等という。） ２ 被請求人の主張及び証拠方法 被請求人は、 「本件審判の請求は、成り立たない 審判費用は、請求人の負担とする」 との審決を求め、請求人の主張する上記無効理由は理由がない旨主張し、証拠方法として以下の書証を提出した。 乙第１号証：松村明編、「大辞林 第三版」、２００６年１０月２７日、株式会社三省堂発行、１３８５頁、２５８１頁 乙第２号証：特許無効審判の審決（無効２０１９－８０００３８号） 乙第３号証：添付文書、レミッチ（Ｒ）ＯＤ錠２.５μｇ、２０１９年２月改訂（第４版） 乙第４号証：武田真莉子「鑑定意見書」（２０２０年２月７日） 乙第５号証：今井輝子「鑑定意見書」（２０２０年２月７日） 乙第６号証：厚生省薬務局編、「逐条解説 薬事法」、昭和５８年８月１０日、株式会社ぎょうせい発行、３６１頁、３６５頁～３６６頁 乙第７号証：日本製薬工業協会ら、「医薬品インタビューフォーム作成の手引き（改訂版）」、３８頁 乙第８号証：特願平１０－５２４５０６号に対する平成１３年４月２４日付け拒絶理由通知書 乙第９号証：「第十七改正日本薬局方技術情報」（ＪＰＴＩ ２０１６）、４６頁～４７頁 乙第１０号証：World Health Organization「Guidance on the Use of International Nonproprietary Names（INNs） for Pharmaceutical Substances」、５頁～６頁 乙第１１号証：一般社団法人レギュラトリーサイエンス学会監修「医薬品製造販売指針 ２０１８」、平成３０年１０月１０日、株式会社じほう発行、１１４頁～１１９頁 乙第１２号証：医薬品製造販売承認書 販売名「ノピコ－ルカプセル２.５μｇ」（平成２６年７月２１日） 乙第１３号証：「試験結果証明書」（２０２０年１月２７日） 乙第１４号証：岡野定輔編著、「新・薬剤学総論 改訂第３版」、１９８７年４月１０日、株式会社南江堂発行、３０頁～３３頁 乙第１５号証：橋田充編「経口投与製剤の設計と評価」、平成７年２月１０日、株式会社薬業時報社発行、１００頁～１０１頁 乙第１６号証：医薬品インタビューフォーム レミッチ（Ｒ）カプセル２.５μｇ レミッチ（Ｒ）ＯＤ錠２.５μｇ ２０１９年２月改訂（第１５版） 乙第１７号証：Lipinski, CA, Drug Discovery Today: Technologies, vol.1（4）, pp.337-341（2004） 乙第１８号証：中尾薫ら,日本神経精神薬理学雑誌, vol.28, pp.75-83（2008） 乙第１９号証：Che,T et al., Cell, vol.172, pp.55-67 （2018） 乙第２０号証：Zhang,H et al., J.Biol.Chem.,vol.290（49）, pp.29127-29139（2015） 乙第２１号証：橘高敦史編、「創薬科学・医薬化学」、２００７年１０月２０日、株式会社化学同人発行、１３３頁～１３６頁 乙第２２号証：公開特許公報（特開２０１７－１３７３０２） 乙第２３号証：特許協力条約に基づいて公開された国際出願（ＷＯ２０１６／２０８７２９ Ａ１） 乙第２４号証：特許協力条約に基づいて公開された国際出願（ＷＯ２０１５／０２５７６６ Ａ１） 乙第２５号証：東レ株式会社「レミッチＯＤ錠２.５μｇ 医薬品製造販売承認申請書 添付書類 １.９ 一般的名称に係る文書」 乙第２６号証：医薬品製造販売承認書 販売名「レミッチＯＤ錠２.５μｇ」 乙第２７号証：保地毅彦、薬剤学、Vol.72(2)、pp.106-110（2012） 乙第２８号証：芦澤一英編著、「医薬品の多形現象と晶析の科学 開発・製造とレギュレーションの動向」、２００２年９月２０日、丸善プラネット株式会社発行、３１０頁～３１１頁 乙第２９号証：日本薬剤学会出版委員会編、「薬剤学実験法 必携マニュアル Ｉ.物理薬剤学」、２０１４年４月５日、株式会社南江堂発行、１６４頁～１６７頁 乙第３０号証：「第十七改正日本薬局方解説書（製剤総則）」、２０１６年、廣川書店刊行、Ａ－３４頁～Ａ－３５頁 乙第３１号証：Parker,S et al., Biomaterials,vol.20, pp.55-60（1999） 乙第３２号証：鈴木欣孝ら,小児歯科学雑誌, vol.39（5）,pp.1095-1099（2001） 乙第３３号証：鈴木昭ら,小児歯科学雑誌, vol.42（3）,pp.365-374（2004） 乙第３４号証：林久由ら,膜（MEMBRANE）, vol.36（6）, pp.293-299（2011） 乙第３５号証：webページ「Molecular Interactions」の出力物（https://www.cambridgemedchemconsulting.com/resources/molecular_interactions.html） （以上、第１次審決前に提出された証拠。以下、それぞれ「乙１」等という。） 乙第４０号証：宮木高明、「薬」、昭和３２年２月１８日、株式会社岩波書店発行、４４頁～５７頁 乙第４１号証：町島啓ほか、「ナースのための薬理学（第３版）」、平成４年３月１０日、株式会社南山堂発行、６頁～１０頁 乙第４２号証：長倉三郎ほか、「岩波 理化学辞典 第５版」、平成１０年２月２０日、株式会社岩波書店発行、４２頁～４５頁 乙第４３号証：薬科学大辞典編集委員会、「廣川 薬科学大辞典 第２版」、平成２年６月２５日、株式会社廣川書店発行、１４２２頁 乙第４４号証：薬科学大辞典編集委員会「廣川 薬科学大辞典 第５版」、平成２５年３月４日、株式会社廣川書店発行、１５８４頁 乙第４５号証：塩路雄作、「続・医薬品工業と粉体工学」、昭和５２年、粉体工学研究会誌、１４巻、７号、４０５頁～４１３頁 乙第４６号証：社団法人日本薬学会ファルマシアレビュー編集委員会、「３．新薬の開発と臨床薬理」、昭和５３年６月２５日、ファルマシアレビューＮｏ．１、２５頁～４８頁 乙第４７号証：佐久間昭、「薬の効果・逆効果 臨床薬理学入門」、昭和５６年１月２０日、株式会社講談社発行、１８頁～２７頁 乙第４８号証：社団法人日本薬学会ファルマシアレビュー編集委員会、「３．主薬の有効性，安全性を左右する」、昭和６２年３月５日、ファルマシアレビュー、Ｎｏ．２２、２３頁～３６頁 乙第４９号証：高橋謙一ほか、「生物学的同等性試験のための溶出試験」、平成１４年、SCAS NEWS 2002-II、９頁～１１頁 乙第５０号証：當瀬規嗣、「よくわかる薬理学の基本としくみ」、平成２０年８月１０日、株式会社秀和システム発行、４２頁～４６頁 乙第５１号証：賀川義之、「飲み方守って効果発揮」、平成２５年６月２５日、静岡新聞（平成２５年６月２５日夕刊）、５面 乙第５２号証：緒方宏泰、「先発医薬品と臨床上の有効性・安全性が『同等』であるジェネリック医薬品の評価 ～生物学的同等性を考える～」、平成２６年１２月、後発医薬品品質情報、Ｎｏ．２、３頁～５頁 乙第５３号証：井上勝央、「医薬品の吸収機構の解明とその吸収性改善・予測への応用を目指して」、平成２８年８月、Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences、Ｎｏ．１２４、５頁 乙第５４号証：東京都健康安全研究センター、「くらしの健康」、平成２９年３月、第３７号、１頁～４頁 乙第５５号証：厚生省薬務局審査第一・生物製剤課長、「徐放性製剤（経口投与製剤）の設計及び評価に関するガイドラインについて」、昭和６３年３月１１日、薬審一第五号 乙第５６号証：厚生労働省、「試験問題の作成に関する手引き」、平成３０年３月、３８頁～５４頁 乙第５７号証：厚生労働省医薬食品局総務課長通知、「登録販売者試験の実施について」、平成１９年８月８日、薬食総発第０８０８００１号 乙第５８号証：大阪府、「登録販売者試験（平成３０年９月１３日（木）実施） 試験問題」、平成３０年、（大阪府・午後の部） 乙第５９号証：大阪府、「平成３０年度登録販売者試験問題 正答」、平成３０年 乙第６０号証：本間克明、「第４版 登録販売者合格教本」、平成３０年７月３日、株式会社技術評論社発行、８６頁～９１頁 乙第６１号証：辛島正俊、「第４章 原薬の開発形態検討」「医薬品原薬の結晶化と物性評価：その最先端技術と評価の実際」、平成３１年１月３１日、株式会社シーエムシー出版発行、５０頁～６１頁 乙第６２号証：森川安理、「医薬原薬の製造【第１３回】」と題するウェブページ、平成２７年７月２１日、（https://www.gmp-platform.com/topics_detail1/id=837） 乙第６３号証：橋田充、「経口投与製剤の設計と評価」、平成７年２月１０日、株式会社薬業時報社発行、７６頁～７７頁 乙第６４号証：井田泰夫、「４ 塩形成」「難水溶性薬物の物性評価と製剤設計の新展開」、平成２２年１月２９日、株式会社シーエムシー出版発行、１１１頁～１２０頁 乙第６５号証：大塚昭信ほか、「製剤学」、昭和６２年５月１日、株式会社南江堂発行、２１３頁～２１６頁 乙第６６号証：宮嶋孝一郎、「医薬品の開発 第１５巻、製剤の物理化学的性質」、株式会社廣川書店発行、平成元年１０月２５日、４８頁～５１頁 乙第６７号証：一番ヶ瀬尚、「製剤学 改稿版」、昭和５７年１１月１日、株式会社廣川書店発行、１３４頁～１６５頁 乙第６８号証：後藤茂編、「薬学生のための生物薬剤学」、昭和６０年９月２５日、株式会社廣川書店発行、４４頁～４６頁 乙第６９号証：池田憲ほか、「医薬品の投与剤形」、昭和５８年５月１４日、医歯薬出版株式会社発行、５３頁～６３頁 乙第７０号証：成川衛、「革新的医薬品 審査のポイント」、平成２７年１２月７日、日経ＢＰ社発行、３３８頁～３４１頁 乙第７１号証：熊谷裕生ほか、「新しいかゆみ治療薬ナルフラフィン（レミッチ）の臨床開発と有効性」、透析療法ネクストXII、平成２３年７月１日、９４頁～１０８頁 乙第７２号証：熊谷裕生ほか、「血液透析患者のかゆみの病態生理とナルフラフィンの臨床効果」、週刊日本医事新報、平成２３年４月１６日、４５３８号、７２頁～８０頁 乙第７３号証：熊谷裕生ほか、「血液透析患者のかゆみの病態とナルフラフィンの効果」、モダンフィジシャン、平成２４年４月１日、３２巻、４号、４４２頁～４４５頁 乙第７４号証：深川雅史ほか、「ＥＢＭ透析療法」、平成２２年６月１５日、株式会社中外医学社発行、２３０頁～２３５頁 乙第７５号証：斉藤毅ほか、「ナルフラフィンの新規受容体に対する親和性」、第３２回メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集、平成２６年１１月７日、７４頁 乙第７６号証：株式会社技術情報協会編、「動物／疾患モデルの作製技術・病態解析・評価手法」、平成２９年８月３１日、株式会社技術情報協会発行、３３３頁～３３８頁 乙第７７号証：大石順子ほか、「高齢者 くすりの相談室 第１７集」、平成２４年１０月、１５頁～１６頁 乙第７８号証：村山裕美、「ナルフラフィン製剤」と題する資料、平成３０年６月、株式会社ユース、とくりん薬局、 乙第７９号証：大館市立総合病院薬剤科、「薬局ニュース」、平成２９年７月１０日、２８巻、４号 乙第８０号証：藤田芳郎、「書評・新刊案内（レジデントのための血液透析患者マネジメント）」、週刊 医学界新聞、平成２４年１月９日、第２９６０号、１３頁 乙第８１号証：第十七改正日本薬局方（厚生労働省告示第６４号）、平成２８年３月７日、９頁 乙第８２号証：西島正弘「鑑定意見書」（令和２年６月１７日） 乙第８３号証：一般財団法人法曹会編、最高裁判所判例解説民事篇平成２７年度（下）（７月～１２月分）、平成３０年６月１日、４７９頁～５０４頁 乙第８４号証：裁判所ウェブサイト、最高裁平成２７年１１月１７日判決、平成２６年（行ヒ）第３５６号 乙第８５号証：裁判所ウェブサイト、知財高裁平成２９年１月２０日大合議判決、平成２８年（ネ）第１００４６号 乙第８６号証：岩田弘ほか、「物質特許の知識」、昭和５０年３月２５日、財団法人通商産業調査会、３７２頁～３７７頁 乙第８７号証：土井脩、「新薬承認審査の基本方針の見直し」、Pharmaceutical and Medical Device Regulatory Science、平成３０年、４９巻、８号、５６４頁～５６５頁 乙第８８号証：厚生省薬務局審査・新医薬品課長、「商標権抵触等により医薬品の販売名のみを変更するものの取扱いについて」、平成４年２月１４日、薬審第３７号 乙第８９号証：U.S. Government Printing Office、35 U.S.C.§156（2018）、p.1047-1120 乙第９０号証：LexisNexis、Merck & Co. v. Teva Pharms. USA, Inc., 347 F.3d 1367、令和２年６月２４日 乙第９１号証：LexisNexis、Pfizer Inc. v. Dr. Reddy’s Labs., Ltd., 359 F.3d 1361、令和２年６月２４日 乙第９２号証：Ｌ．フィーザーほか、「フィーザー有機化学 上」、昭和２９年６月２５日、丸善株式会社発行、２０６頁～２３０頁 乙第９３号証：太田俊作、「薬品製造学」、平成２年９月１５日、さんえい出版発行、２３４頁～２４４頁 乙第９４号証：津田喜典ほか、「薬品化学（改訂第６版）」、平成８年９月２０日、株式会社南江堂発行、１９０頁～１９７頁 乙第９５号証：大日本住友製薬株式会社、モルヒネ塩酸塩錠１０ｍｇ「ＤＳＰ」添付文書（第１０版）、令和２年２月改訂 乙第９６号証：シオノギファーマ株式会社、ＭＳコンチン錠１０ｍｇ・３０ｍｇ・６０ｍｇ添付文書（第１１版）、令和２年２月改訂 乙第９７号証：武田薬品工業株式会社、コデインリン酸塩水和物「タケダ」原末・コデインリン酸塩散１０％「タケダ」添付文書（第１版）、令和元年７月改訂 乙第９８号証：武田薬品工業株式会社、ジヒドロコデインリン酸塩「タケダ」原末・ジヒドロコデインリン酸塩散１０％「タケダ」添付文書（第１版）、令和元年７月改訂 乙第９９号証：武田テバ薬品株式会社、ロルファン注射液１ｍｇ添付文書（第８版）、平成２８年１０月改訂 乙第１００号証：ニプロ株式会社、デキストロメトルファン臭化水素酸塩錠１５ｍｇ「ＮＰ」添付文書（第２版）、平成２８年４月改訂 乙第１０１号証：辰巳化学株式会社、ジメモルファンリン酸塩錠１０ｍｇ「ＴＣＫ」・ジメモルファンリン酸塩散１０％「ＴＣＫ」添付文書（第７版）、平成２７年２月改訂 乙第１０２号証：第一三共株式会社、医薬品インタビューフォーム、ナロキソン塩酸塩静注０．２ｍｇ「第一三共」、（改訂第１１版）、１頁～２頁、令和元年７月改訂 乙第１０３号証：大塚製薬株式会社、レペタン注０．２ｍｇ・０．３ｍｇ添付文書（第１３版）、平成２６年１２月改訂 乙第１０４号証：シオノギファーマ株式会社、オキシコンチン錠５ｍｇ・１０ｍｇ・２０ｍｇ・４０ｍｇ添付文書（第１３版）、平成３１年４月改訂 乙第１０５号証：丸石製薬株式会社、ソセゴン錠２５ｍｇ添付文書（第３版）、令和２年６月改訂 乙第１０６号証：日医工株式会社、セダペイン注１５添付文書（第５版）、平成２１年６月改訂 乙第１０７号証：武田薬品工業株式会社、ペチジン塩酸塩注射液３５ｍｇ・５０ｍｇ「タケダ」添付文書（第１０版）、令和２年２月 乙第１０８号証：ニプロＥＳファーマ株式会社、アスベリン錠１０・アスベリン錠２０・アスベリン散１０％・アスベリンドライシロップ２％・アスベリンシロップ０．５％・アスベリンシロップ「調剤用」２％添付文書（第１３版）、平成２９年１０月改訂 乙第１０９号証：田辺三菱製薬株式会社、アクレフ口腔粘膜吸収剤２００μｇ・４００μｇ・６００μｇ・８００μｇに関する資料（抜粋）、平成２０年８月２９日 乙第１１０号証：ヤンセンファーマ株式会社、アルチバ静注用２ｍｇ・５ｍｇ添付文書（第７版）、平成２８年１０月改訂 乙第１１１号証：鶴原製薬株式会社、ペントキシベリンクエン酸塩錠１５ｍｇ「ツルハラ」添付文書（第１０版）、令和２年４月改訂 乙第１１２号証：日本新薬株式会社、コルドリン錠１２．５ｍｇ・コルドリン顆粒４．１７％添付文書（第８版）、平成２７年９月改訂 乙第１１３号証：成川衛、「革新的医薬品 審査のポイント」、平成２７年１２月７日、日経ＢＰ社発行、１０８頁～１０９頁、１１６頁～１１７頁、１６６頁～１６７頁、１８８頁～１８９頁、２０８頁～２０９頁、２１２頁～２１３頁、２１６頁～２１７頁、２２０頁～２２１頁、２２４頁～２２５頁、２３６頁～２３７頁、２４６頁～２４７頁、２５４頁～２５５頁、２８２頁～２８３頁、２９８頁～２９９頁、３０６頁～３０７頁、３１４頁～３１５頁、３１８頁～３１９頁、３２２頁～３２３頁、３２６頁～３２７頁、３３０頁～３３１頁、３３４頁～３３５頁、３３８頁～３４１頁、３５８頁～３５９頁 乙第１１４号証：被請求人代理人北里大学薬学部臨床医学（医薬開発学）ウェブサイトのうち成川衛氏紹介ページ（www.pharm.kitasato-u.ac.jp、/pharmmed/people/narukawa.html） 乙第１１５号証：被請求人、特許第３５３１１７０号についての特許権存続期間延長登録願及び延長の理由を記載した資料、平成２７年３月２５日 乙第１１６号証：公益社団法人日本麻酔科学会、「麻酔薬および麻酔薬関連薬使用ガイドライン 第３版」、平成２１年１２月２５日、２１９頁～２２０頁 乙第１１７号証：被請求人代理人、対応関係表（無効２０２０－８００００２）、令和３年１２月１５日 （以上、令和３年１２月２４日付け上申書に添付された、本件取消訴訟において被請求人が提出した証拠、及び、無効審判と本件取消訴訟で提出された証拠番号の対応表。乙第３６号証～乙第３９号証は欠番。） 第４ 第１次審決の理由の要旨及び本件取消判決について １ 第１次審決の理由の要旨 （１）本件特許の特許請求の範囲及び本件明細書の記載に照らすと、本件特許の特許請求の範囲は、塩を含むか否かを明示的に記載するものであって、一般式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）の化合物に関しては塩を含むが、一般式（Ｉ）の化合物に関しては塩を含まないものであると解するのが相当である。 そうすると、ナルフラフィン塩酸塩を有効成分とする本件医薬品は、本件発明１の発明特定事項を備えておらず、本件発明２～３６の発明特定事項も備えていないから、本件発明の実施に本件処分を受けることが必要であったとは認められない。 （２）本件特許の審査経過に照らすと、ナルフラフィン塩酸塩などの「一般式（Ｉ）で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物の薬理学的に許容される酸付加塩」を有効成分とする止痒剤は、出願当初は特許請求の範囲に含まれていたものの、手続補正により特許請求の範囲から除外されたものと解するよりほかない。仮に、手続補正をした者の意図がそうでなかったとしても、外形的にこう解されることが否定されるわけではない。 したがって、本件特許の審査経緯に照らしても、本件発明１～３６は、ナルフラフィン塩酸塩を有効成分とする本件医薬品を含むものではないといえる。一方、本件医薬品の有効成分はナルフラフィン塩酸塩なのだから、本件発明の実施に本件処分を受けることが必要であったとは認めることができない。 ２ 本件取消判決における取消事由と結論 本件取消判決における原告主張の審決取消事由は、取消事由１（本件医薬品の有効成分に関する事実認定の誤り）、取消事由２（本件発明１の解釈の誤り）、及び取消事由３（法令解釈の誤り）であり、本件取消判決の結論は、第１次審決の本件医薬品の有効成分に関する事実認定に誤りがあるから取消事由１は理由があり、その余の点について判断するまでもなく、本件審決にはその結論に影響を及ぼす違法があるから、取り消されるべきというものである。 ３ 本件取消判決の拘束力について 審決を取り消す旨の判決の拘束力は、判決主文が導き出されるのに必要な事実認定及び法律判断にわたる（最三小平成４年４月２８日判決、民集４６巻４号２４５頁）。 したがって、当審の審理は、本件取消判決の判決主文が導き出されるのに必要な判示事項である、同判決が認定した事実関係（本件取消判決５８頁７行～６７頁１４行）及び当該事実関係にもとにして検討された事項（本件取消判決６７頁１５行～６９頁１３行、以下の（１）～（５））に拘束される。 （合議体注：本件取消判決の頁行の引用は、知的財産高等裁判所ウェブサイトに掲載された判決におけるものである。知的財産高等裁判所ウェブサイトに掲載された判決に黒塗り（閲覧等制限申立）がある場合は、判決原本を確認した。以下同様。） （１）特許権の存続期間の延長登録の制度は、政令処分を受けることが必要であったために特許発明の実施をすることができなかった期間を回復することを目的とするものであるから、本件発明の実施に本件処分を受けることが必要であったかどうかは、このような特許法の存続期間延長の制度が設けられている趣旨に照らして判断されるべきであり、その場合における本件処分の内容の認定についても、このような観点から実質的に判断されるべきであって、承認書の「有効成分」の記載内容から形式的に判断すべきではない。このように解することは、最高裁平成２６年（行ヒ）第３５６号・同２７年１１月１７日第三小法廷判決・民集６９巻７号１９１２頁の趣旨にも沿うものということができる。 （２）医薬品について、良好な物性と安定性の観点からフリー体に酸等が付加されて、フリー体とは異なる化合物（付加塩）が医薬品とされる場合があること、そのような医薬品が人体に取り込まれたときには、付加塩からフリー体が解離し、フリー体が薬効及び薬理作用を奏すること、ナルフラフィンとナルフラフィン塩酸塩についても同様の関係にあり、ナルフラフィンとナルフラフィン塩酸塩で薬効及び薬理作用に違いがないことは、平成２５年１０月２５日に本件医薬品の製造販売の承認申請がされた時までに、当業者に広く知られていたものと認められる。 （３）医薬品分野の当業者は、医薬品の目的たる効能、効果を生ぜしめる作用に着目して、付加塩だけでなく、そのフリー体も「有効成分」と捉えることがあるものと認められる。 （４）本件承認書には、「成分」として「ナルフラフィン塩酸塩」と記載されていて、本件添付文書にも「有効成分に関する理化学的知見」として、「ナルフラフィン塩酸塩」と記載され、その構造式や性状などが記載されているが、これは、賦形剤などの製剤補助剤と区別する観点から、実際に医薬品に配合されている原薬（付加塩）を有効成分として捉えていることに基づく記載であると解される。これに対し、本件添付文書の「有効成分・含量（１カプセル中）」の欄に、「ナルフラフィン塩酸塩２．５μｇ（ナルフラフィンとして２．３２μｇ）」と記載されており、本件インタビューフォームには、和名は「ナルフラフィン塩酸塩」と記載されているものの、洋名については「ナルフラフィン塩酸塩」と「ナルフラフィン」が併記されているし、「有効成分（活性成分）の含量」として、「１カプセル中ナルフラフィン塩酸塩２．５μｇ（ナルフラフィンとして２．３２μｇ）含有」と記載されている。そして、本件承認書では、●（省略）●同じく本件添付文書や本件インタビューフォームにおける、本件医薬品の「薬物動態」の血漿中濃度推移や薬物動態パラメータもナルフラフィン塩酸塩ではなく、ナルフラフィンを測定して得られたものとなっている。 （５）以上のことを考え併せると、本件処分の対象となった本件医薬品の有効成分は、本件承認書に記載された「ナルフラフィン塩酸塩」と形式的に決するのではなく、実質的には、本件医薬品の承認審査において、効能、効果を生ぜしめる成分として着目されていたフリー体の「ナルフラフィン」と、本件医薬品に配合されている、その原薬形態の「ナルフラフィン塩酸塩」の双方であると認めるのが相当である。 したがって、「ナルフラフィン塩酸塩」のみを本件医薬品の有効成分と解し、「ナルフラフィン」は、本件医薬品の有効成分ではないと認定して、本件発明の実施に本件処分を受けることが必要であったとはいえないと判断した本件審決の認定判断は誤りであり、取消事由１は理由がある。 第５ 当審の判断 １ 無効理由について 本件取消判決の拘束力からみて、無効理由を検討する。 （１）医薬品について、良好な物性と安定性の観点からフリー体に酸等が付加されて、フリー体とは異なる化合物（付加塩）が医薬品とされる場合があること、そのような医薬品が人体に取り込まれたときには、付加塩からフリー体が解離し、フリー体が薬効及び薬理作用を奏すること、ナルフラフィンとナルフラフィン塩酸塩についても同様の関係にあり、ナルフラフィンとナルフラフィン塩酸塩で薬効及び薬理作用に違いがないことは、平成２５年１０月２５日に本件医薬品の製造販売の承認申請がされた時までに、当業者に広く知られていたものと認められる。 （２）医薬品分野の当業者は、医薬品の目的たる効能、効果を生ぜしめる作用に着目して、付加塩だけでなく、そのフリー体も「有効成分」と捉えることがあるものと認められる。 （３）本件承認書（乙１２（合議体注：本件取消判決の甲３６））には、「成分」として「ナルフラフィン塩酸塩」と記載されていて、本件添付文書（甲１１）にも「有効成分に関する理化学的知見」として、「一般名：ナルフラフィン塩酸塩 Nalfurafine Hydrochloride」と記載され、その化学名や構造式、性状などが、「化学名：(2E)-N- [(5R,6R)-17-(Cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-yl]-3-(furan-3-yl)-N-methylprop-2-enamide monohydrochloride 構造式： ［図：0001416858000006.jpg］ ・・・ 性状：白色～ごくうすい黄色の粉末である。吸湿性が高く、光にやや不安定である。溶解性は、水、メタノールに対して溶けやすく、エタノール（95）に対しては溶けにくく、酢酸エチルとジエチルエーテルにはほとんど溶けない。」と記載されているが、これは、賦形剤などの製剤補助剤と区別する観点から、実際に医薬品に配合されている原薬（付加塩）を有効成分として捉えていることに基づく記載であると解される。これに対し、本件添付文書（甲１１）の「有効成分・含量（１カプセル中）」の欄に、「ナルフラフィン塩酸塩２．５μｇ（ナルフラフィンとして２．３２μｇ）」と記載されており、本件インタビューフォーム（甲９）には、和名は「ナルフラフィン塩酸塩」と記載されているものの、洋名については「ナルフラフィン塩酸塩」と「ナルフラフィン」が併記されているし、「有効成分（活性成分）の含量」として、「１カプセル中ナルフラフィン塩酸塩２．５μｇ（ナルフラフィンとして２．３２μｇ）含有」と記載されている。そして、本件承認書（乙１２（合議体注：本件取消判決の甲３６））では、●（省略）●同じく本件添付文書（甲１１）や本件インタビューフォーム（甲９）における、本件医薬品の「薬物動態」の血漿中濃度推移や薬物動態パラメータもナルフラフィン塩酸塩ではなく、ナルフラフィンを測定して得られたものとなっている。 （４）そうすると、本件処分の対象となった本件医薬品の有効成分は、本件承認書（乙１２（合議体注：本件取消判決の甲３６））に記載された「ナルフラフィン塩酸塩」と形式的に決するのではなく、実質的には、本件医薬品の承認審査において、効能、効果を生ぜしめる成分として着目されていたフリー体の「ナルフラフィン」と、本件医薬品に配合されている、その原薬形態の「ナルフラフィン塩酸塩」の双方であると認めるのが相当である。 （５）一方、本件発明は、上記第２の１のとおりの３６の請求項に係る発明からなるところ、化合物の一般式、引用関係からみて、次のア～ウの３つに大別することができる。 ア 一般式（Ｉ）で表される化合物に関する発明（本件発明１～９及び２０） イ 一般式（ＩＩ）で表される化合物に関する発明（本件発明１０～１４、２０～２５、３１、３３及び３４） ウ 一般式（ＩＩＩ）で表される化合物に関する発明（本件発明１５～２０、２６～３０、３２、３５及び３６） そして、ナルフラフィンは、本件発明１の一般式（Ｉ）のオピオイドκ受容体作動性化合物において、式中の ［図：0001416858000007.jpg］ が「単結合」を表し、Ｒ１が「炭素数４のシクロアルキルアルキル」である「シクロプロピルメチル」を表し、Ｒ２及びＲ３が「ヒドロキシ」を表し、Ａが「－ＸＣ（＝Ｙ）－」であって、Ｘが「ＮＲ４」を表し、Ｙが「Ｏ」を表し、Ｒ４が「炭素数１の直鎖アルキル」である「メチル」を表し、Ｂが「２重結合を１個含む炭素数２の直鎖の非環状不飽和炭化水素」である「－ＣＨ＝ＣＨ－」を表し、Ｒ５が ［図：0001416858000008.jpg］ であってＱは「Ｏ」を表す有機基である「フラン－３－イル」を表し、Ｒ６とＲ７が一緒になって「－Ｏ－」を表し、Ｒ８が「水素」を表す化合物に相当するから、一般式（Ｉ）に含まれ、一般式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）には含まれないものである。 （６）したがって、本件医薬品の承認審査における有効成分はフリー体の「ナルフラフィン」と原薬形態の「ナルフラフィン塩酸塩」の双方であると認められ、本件発明１は、ナルフラフィンを有効成分とする止痒剤を含むものであるといえるから、本件発明の実施に本件処分を受けることが必要であったと認められる。 ２ 請求人の主張について 請求人が審判請求書においてする主張とそれに対する当審の判断は、次のとおりである。 （１）請求人の主張 上記第３の１（１）無効理由の概要のとおりである。 （２）請求人の主張について 請求人の主張は、本件医薬品の有効成分は「ナルフラフィン塩酸塩」であることを前提とするものであるが、上記１（１）～（４）のとおり、本件処分の対象となった本件医薬品の有効成分は、フリー体の「ナルフラフィン」と「ナルフラフィン塩酸塩」の双方であると認めるのが相当であるから、その前提において誤っており、その主張を採用することができない。 ３ 小括 したがって、無効理由は成り立たない。 第６ むすび 上記第５のとおり、請求人主張の無効理由及び証拠方法によっては、本件特許権の存続期間の延長登録を無効にすることはできない。 審判に関する費用については、参加によって生じた費用を含めて、特許法第１６９条第２項において準用する民事訴訟法第６１条の規定により、請求人及び参加人が負担すべきものとする。 よって、結論のとおり、審決する。