2019-005169

特願２０１７－　７４４７７「複素環式化合物およびそれらの使用」拒絶査定不服審判事件〔平成２９年　８月１７日出願公開、特開２０１７－１４１２７１、請求項の数（７）〕について、次のとおり審決する。

【結　論】 原査定を取り消す。 本願の発明は、特許すべきものとする。

【理　由】 第１　手続の経緯 本願は、２０１０年（平成２２年）８月１７日（パリ条約による優先権主張２００９年８月１７日　（ＵＳ）米国）に出願した特願２０１２－５２５６５１号の一部を、特許法第４４条第１項の規定により、平成２７年１０月１日に特願２０１５－１９６０３３号として新たに特許出願し、さらにその一部を、同規定により、平成２９年４月４日に新たに特許出願したものであって、その後の手続の経緯は、以下のとおりである。 平成２９年　５月　２日付け：手続補正書の提出 同年１２月２７日付け：拒絶理由通知 平成３０年　７月　６日　　：意見書、手続補正書の提出 同年１２月　７日付け：拒絶査定 平成３１年　４月１８日　　：審判請求書の提出 令和　１年　５月２８日　　：手続補正書（方式）の提出 第２　原査定の概要 原査定（平成３０年１２月７日付け）の概要は次のとおりである。 この出願の請求項１～７に係る発明は、その出願前に日本国内又は外国において、頒布された引用文献Ａ（原査定における引用文献２）に記載された発明及び技術的事項に基いて、その出願前にその発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。 引用文献等一覧 Ａ．国際公開第２００９／０５５４１８号 第３　本願発明 本願請求項１～７に係る発明（以下、それぞれ「本願発明１」～「本願発明７」という。）は、平成３０年７月６日提出の手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１～７に記載された事項により特定される発明であり、本願発明１は以下のとおりの発明である。 「【請求項１】 式ＶＩ： 【化１】 の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中 Ｗ１は、ＣＲ３であり、 Ｗ２は、ＣＲ４であり、 Ｗａは、ＣＨまたはＮであり、 Ｒ１は、水素であり、 Ｒ３は、モルホリン－４－イルカルボニルであり、 Ｒ４は、水素であり、ならびに Ｒ１０およびＲ１１は独立して、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロである、化合物またはその薬学的に許容される塩。」 なお、本願発明２－７の概要は以下のとおりである。 本願発明２は、本願発明１と、少なくとも式ＶＩにおけるＲ１０及びＲ１１以外の構造が共通する具体的化合物を列挙した発明である。 本願発明３～７は、本願発明１の化合物またはその薬学的に許容される塩を含有する薬学的組成物の発明である。 第４　引用文献、引用発明等 １　引用文献Ａの記載事項 原査定の拒絶の理由に引用された引用文献Ａには、次の事項が記載されている。（原文は英語のため、特表２０１１－５００８２３号公報の翻訳文を参考にして示す。） （Ａ１）「技術分野 本発明は、ホスホイノシチド３'ＯＨキナーゼファミリー（以後、ＰＩ３キナーゼという）、適当には、ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３Ｋδ、ＰＩ３ＫβまたはＰＩ３Ｋγの調節、特に、活性または機能の阻害のためのピリドスルホンアミド誘導体の使用に関する。好適には、本発明は、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される１以上の病態の治療における、ピリドスルホンアミド類の使用に関する。」（１頁５～１５行） （Ａ２）「発明の概要 本発明は、癌の治療を必要とする哺乳動物における癌の治療方法であって、該哺乳動物に式（Ｉ）： ［式中、 Ｒ１は、Ｃ３～１２シクロアルキル、置換Ｃ３～１２シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択される環であり； Ｒ２は、・・・・・・から選択され； Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、独立して、・・・・・・から選択され； Ｘは、ＮまたはＣである； ただし、Ｒ１は、置換キノリニル、置換キノキサリニル、置換キナゾリニル、置換ナフチリジニル、ピリドプリミジニルまたは置換ピリドプリミジニルではない； また、ただし、ＸがＣである場合、Ｒ３は、置換されていてもよいピリジン環である］ で示される化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法に関する。」（８頁２２行～９頁２７行） （Ａ３）「本明細書で用いる場合、「ヘテロシクロアルキル」なる用語は、少なくとも１個の炭素および少なくとも１個のヘテロ原子を含有する非芳香族の不飽和または飽和の単環式または多環式複素環を意味する。単環式複素環の例としては、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジンおよびモルホリンが挙げられる。多環式複素環の例としては、キヌクリジンが挙げられる。 本明細書で用いる場合、「置換されている」なる用語は、特に定義しない限り、対象となる化学基が、・・・・・・および－ＣＯＮＲ５５Ｒ６０からなる群から選択される１～５個の置換基、好適には１～３個の置換基を有することを意味し、ここで、・・・・・・Ｒ５５およびＲ６０は、ヘテロシクロアルキル環を形成していてもよく・・・・・・」（２２頁１０～２４行） （Ａ４）「実施例２８ｂに記載の方法に従って、純粋なＮ－[２－クロロ－５－(４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル)－３－ピリジニル]ベンゼンスルホンアミドとカップリングしたアリールまたはヘテロアリールブロミドまたはクロリドから以下の実施例を製造した。結晶化、または移動相として水（０.１％ギ酸）：アセトニトリル（０.１％ギ酸）を用いる分取ＨＰＬＣによる精製によって生成物を単離した。 ・・・・・・ 」（６１頁１４行～６３頁） ２　引用文献Ａに記載された発明 上記記載事項（Ａ２）、（Ａ４）から、引用文献Ａには、以下の化合物またはその薬学上許容される塩が製造可能に記載されているといえるので、次の発明（以下、「引用発明Ａ」という。）が記載されているといえる。 「以下の式で示される化合物またはその医薬上許容される塩。 ［式中、Ａｒは または、 である］」 第５　対比・判断 １　本願発明１について （１）対比 引用発明Ａの式における「－ＮＳＯ２Ｐｈ」基及び「－Ｃｌ」基は、本願発明１の式ＶＩにおいてＲ１０として定義された「スルホンアミド」及びＲ１１として定義された「ハロ」にそれぞれ相当する。 そうすると、本願発明１と引用発明Ａとは、 「６－（５－Ｒ１０－６－Ｒ１１－ピリジン－３－イル）イミダゾ［１，２－ａ］ピリジン」構造を有する点において共通し、以下の点で相違する。 （相違点）本願発明１は、式ＶＩにおける置換基Ｒ３が「モルホリン－４－イルカルボニル」基であるのに対し、引用発明Ａは、当該置換基に相当する置換基がピリジル基である点。 （２）相違点についての判断 引用文献Ａには、引用発明Ａにおいて、ピリジル基をモルホリノカルボニル基に換えることを示唆する記載はない。また、引用文献Ａには、モルホリノカルボニル基を有する具体的な化合物の記載はないし、記載事項（Ａ３）を参酌しても、モルホリノカルボニル基は多数列挙された選択肢の一つにすぎない。 そして、引用発明Ａの化合物の用途がＰＩ３キナーゼ阻害活性であるところ（記載事項（Ａ１））、同用途の化合物において、ピリジル基とモルホリノカルボニル基を同等に導入し得るという技術常識もない。 そうすると、引用発明Ａにおいて、多数の選択肢の中からモルホリノカルボニル基に着目して、ピリジル基をモルホリノカルボニル基に換えることを、当業者が容易に想到し得たものとは認められない したがって、上記相違点は当業者が容易に想到し得たものではない。 （３）よって、本願発明１は、引用文献Ａに記載された発明及び技術的事項に基いて、当業者が容易に発明することができたものではない。 ２　本願発明２について 本願発明２におけるいずれの化合物も、イミダゾ［１，２－ａ］ピリジンの本願発明１と同じ位置にモルホリン－４－イルカルボニル基を有するから、本願発明１と同様の理由により、当業者であっても、引用文献Ａに記載された発明及び技術的事項に基いて容易に発明できたものとはいえない。 ３　本願発明３～７について 本願発明３～７は、本願発明１の化合物またはその薬学的に許容される塩を含有する薬学的組成物の発明であり、本願発明１と同一の構成を備えるものであるから、本願発明１と同様の理由により、当業者であっても、引用文献Ａに記載された発明及び技術的事項に基いて容易に発明できたものとはいえない。 第６　むすび 以上のとおり、本願発明１～７は、当業者が引用文献Ａに記載された発明及び技術的事項に基いて容易に発明をすることができたものではない。したがって、原査定の理由によっては、本願を拒絶することはできない。 また、他に本願を拒絶すべき理由を発見しない。 よって、結論のとおり審決する。