2018-017435

特願２０１６－１６４４２０「癌の治療のための化合物」拒絶査定不服審判事件〔平成２９年１月１２日出願公開、特開２０１７－８０９１〕について、次のとおり審決する。

【結　論】 本件審判の請求は、成り立たない。

【理　由】 第１　手続の経緯 本願は、２０１１年８月２４日（パリ条約による優先権主張外国庁受理２０１０年８月２４日、２０１０年１２月２９日、いずれもアメリカ合衆国（ＵＳ））を国際出願日とする特願２０１３－５２６１３０号の一部を、平成２８年８月２５日に新たな特許出願としたものであって、その手続の経緯は以下の通りである。 平成２９年　７月　７日付け　：拒絶理由通知 同年１０月１８日　　　：意見書、手続補正書の提出 同年１０月３１日付け　：拒絶理由通知 平成３０年　４月　９日　　　：意見書、手続補正書の提出 同年　８月３０日付け　：拒絶査定 同年１２月２７日　　　：審判請求書、手続補正書の提出 令和　１年　８月２１日付け　：拒絶理由通知 令和　２年　１月２７日　　　：意見書、手続補正書の提出 第２　特許請求の範囲の記載 この出願の特許請求の範囲の記載は、令和２年１月２７日付けの手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１～１７に記載された事項により特定されるとおりのものと認められるところ、その請求項１係る発明は、 「【請求項１】 下記の構造で表される化合物。 式中、Ｘは、単結合、またはＮＨであり、 Ｑは、ＮＨであり、 Ｒ１０およびＲ１１は、互いに独立して、水素またはＣ１－Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり、Ｒ１０およびＲ１１のいずれか一方は水素であり、両方が水素ではなく、ｌは１であり、 Ａ環は、置換もしくは非置換のフェニル環またはインドール環であり、 前記Ａ環は、任意選択で、Ｏ－アルキル、Ｏ－ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、－ＣＨ２ＣＮ、ＮＨ２、ヒドロキシル、－ＯＣ（Ｏ）ＣＦ３、Ｃ１－Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキル、ハロアルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、－ＯＣＨ２Ｐｈ、－ＮＨＣＯ－アルキル、ＣＯＯＨ、－Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、Ｃ（Ｏ）Ｏ－アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＮＯ２から互いに独立して選択される１～５個の置換基で置換される。」というものである（以下、「本願発明」という。） 第３　当審で通知した拒絶の理由 当審で令和１年８月２１日付けで通知した拒絶の理由は、概略以下のとおりのものである。 理由１：本願発明は、本願の発明の詳細な説明に記載されたものでなく、この出願は、特許法第３６条第６項第１号に適合するものではないから、特許法第３６条第６項に規定する要件を満たしていない。 理由２：本願の発明の詳細な説明は、本願発明を当業者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されておらず、この出願は、特許法第３６条第４項第１号に適合するものではないから、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。 理由３：本願発明の特許請求の範囲の記載は明確ではなく、この出願は、特許法第３６条第６項第２号に適合するものではないから、特許法第３６条第６項に規定する要件を満たしていない。 第４　当審の判断 当審は、当審で通知した拒絶の理由のとおり、この出願は、上記理由１～３により、特許法第３６条第６項あるいは特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていないため、特許を受けることができない、と判断する。 理由は以下のとおりである。 １　特許法第３６条第６項第１号について （１）サポート要件の判断の前提 特許請求の範囲の記載が、明細書のサポート要件に適合するか否かは、特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し、特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきとされる。 （２）本願発明の課題 本願発明の課題は、発明の詳細な説明の段落【０００１】等の明細書全体の記載事項並びに本願出願時の技術常識からみて、薬物耐性腫瘍、薬物耐性癌、転移性癌、転移性メラノーマ、薬物耐性メラノーマ、前立腺癌、および薬物耐性前立腺癌等の癌に対して抗癌活性を有する新規化合物を提供することにあると認められる。 （３）本願の特許請求の範囲の記載 本願の請求項１には、構造式 （式中、Ｘは、単結合、またはＮＨであり、 Ｑは、ＮＨであり、 Ｒ１０およびＲ１１は、互いに独立して、水素またはＣ１－Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり、Ｒ１０およびＲ１１のいずれか一方は水素であり、両方が水素ではなく、ｌは１であり、 Ａ環は、置換もしくは非置換のフェニル環またはインドール環であり、 前記Ａ環は、任意選択で、Ｏ－アルキル、Ｏ－ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、－ＣＨ２ＣＮ、ＮＨ２、ヒドロキシル、－ＯＣ（Ｏ）ＣＦ３、Ｃ１－Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキル、ハロアルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、－ＯＣＨ２Ｐｈ、－ＮＨＣＯ－アルキル、ＣＯＯＨ、－Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、Ｃ（Ｏ）Ｏ－アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＮＯ２から互いに独立して選択される１～５個の置換基で置換される。）で表される化合物を特定した物の発明が記載されている。 （４）本願明細書の発明の詳細な説明の記載 ア　化合物に関する包括的・一般的な記載 本願明細書の発明の詳細な説明には、請求項１に係る発明に関連する記載として、段落【００１４】、【００１６】に補正前の請求項の内容の繰り返しが記載されている。また、段落【００４３】～【００４７】に、当該化合物を包含する包括的な記載があり、段落【０１５９】～【０１６１】、【０２０５】～【０２０７】に、該包括的に記載された化合物のＢ環が置換されたイミダゾール環構造である場合にＲ１０あるいはＲ１１が取りうる膨大な選択肢が一般的な形式で列挙されている。 イ　比較的明確に化学構造が特定された記載 さらに、比較的明確に化学構造が特定された記載として、 （３，４，５－トリメトキシフェニル）カルボニル基がイミダゾール環の４位に結合した構造を有する化合物（ただし、イミダゾール環の窒素に置換基を有しないもの）に対応する記載としては、段落【０１１７】の式（ＸＩ）、【０１２２】の式（ＸＩ（ａ））、【０１２５】の式（ＸＩ（ｂ））、【０１３４】の式（ＸＩ（ｅ））、【０１３９】の式（１７ｙａ）、【０１４２】の式５２、【０２２０】の式（ＸＩＩＩ）、【０２２３】の式（ＸＩＶ）、【０２２７】の式（ＸＩＶａ）、【０２３１】の式（ＸＶ）、【０２３９】の式（ＸＶＩＩ）、【０２５９】の式（ＸＸ）、【０２６３】の式（１２ｄａ）、【０２６５】の式（１２ｆａ）があり、 （３，４，５－トリメトキシフェニル）カルボニル基がイミダゾール環の４位に結合し、かつイミダゾール環にインドール環が結合した構造を有する化合物（ただし、イミダゾール環の窒素に置換基を有しないもの）に対応する記載として、【０２６７】の式（ＸＸＩ）、【０２７７】の式（ＸＸＩＩ）、【０２８２】の式（１７ｙａ）（【０１３９】記載のものと同じ化合物）がある。 ウ　製造例 そして、段落【０４１２】以降に具体的実施態様として具体的な製造例が記載されているのは、 （３，４，５－トリメトキシフェニル）カルボニル基がイミダゾール環の４位に結合した構造を有する化合物（ただし、イミダゾール環の窒素に置換基を有しないもの）については、【０５８８】の化合物（５ｅ）、【０６３６】の化合物（１２ｌａ）、【０６４４】、【０６４５】の化合物（１２ｌａ）（【０６３６】記載の化合物と同じもの）、【０６５３】、【０６５４】の化合物（１２ｄａ）、【０６５６】、【０６５７】の化合物（１２ｆａ）、【０６８２】の化合物（１２ａａ）、【０６８７】の化合物（１２ｂａ）及び（１２ｃａ）、【０６８８】の化合物（１２ｄａ）（【０６５４】記載の化合物と同じもの）、【０６９０】の化合物（１２ｅａ）、【０６９１】の化合物（１２ｆａ）（【０６５７】記載の化合物と同じもの）、【０６９２】の化合物（１２ｇａ）、【０６９３】の化合物（１２ｈａ）、【０６９４】の化合物（１２ｉａ）、【０６９６】の化合物（１２ｋａ）及び化合物（１２ｌａ）（【０６３６】記載の化合物と同じもの）、【０６９７】の化合物（１２ｐａ）のみであり、 （３，４，５－トリメトキシフェニル）カルボニル基がイミダゾール環の４位に結合した構造を有し、かつイミダゾール環にインドール環が結合した化合物（ただし、イミダゾール環の窒素に置換基を有しないもの）について具体的な製造例として記載されているのは、【０７０５】及び【０７０９】の化合物（１５ｘａａ）、【０７０８】の化合物（１６ｘａａ）、【０７１１】及び【０７１６】の化合物（１７ｙａ）のみである。 エ　生物学的活性が確認されている化合物 またウで挙げた具体的に製造された化合物のうち、以下の化合物については生物学的活性が確認されている。 （３，４，５－トリメトキシフェニル）カルボニル基がイミダゾール環の４位に結合した構造を有する化合物（ただし、イミダゾール環の窒素に置換基を有しないもの）： 【０７７９】の【表５Ｃ】記載の化合物（５ｅ）、【０８１１】の【表１１】記載の化合物（１２ａａ）、【０８１５】の【表１２】記載の化合物（１２ｂａ、１２ｃａ、１２ｄａ、１２ｆａ、１２ｇａ、１２ｈａ、１２ｋａ、１２ｌａ、１２ｐａ）、【０８２１】の【表１４Ａ】記載の化合物（１２ｄａ）、【０８２２】の【表１４Ｂ】記載の化合物（１２ｄａ）、実施例１６（【０８２４】～【０８２９】）、実施例１７（【０８３０】～【０８３５】）、実施例１９（【０８４４】～【０８５２】）の化合物（１２ｄａ）、【表１６Ｂ】記載の化合物（１２ｆａ） （３，４，５－トリメトキシフェニル）カルボニル基がイミダゾール環の４位に結合した構造を有し、かつイミダゾール環にインドール環が結合した化合物（ただし、イミダゾール環の窒素に置換基を有しないもの）： 【０７７９】の【表５Ｃ】記載の化合物（１７ｙａ）、【０７９２】の【表６Ａ－８】の化合物（１７ｙａ）、（１５ｘａａ）、実施例２０（【０８５３】～【０８８３】）における、【０８６７】の【表１５】、【０８７２】の【表１６Ａ】、【０８７３】の【表１６Ｂ】、【０８７８】の【表１７】、【０８８１】の【表１８】、並びに【０８８３】の【表１９】記載化合物（１７ｙａ）、及び実施例２５（【０９２６】～【０９４０】）における【０９３４】の【表２４】記載の化合物（１７ｙａ） （５）対比・判断 ア　請求項１には、（３，４，５－トリメトキシフェニル）カルボニル基がイミダゾール環の４位に結合した部分構造を有する所定の構造の化合物が記載されており、その内容から、当該イミダゾール環には、環Ａ－Ｘ基と（３，４，５－トリメトキシフェニル）カルボニル基に加えて、Ｒ１０、Ｒ１１のいずれか一方が水素であって、もう一方はＣ１～Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキル基である基が結合している必要がある。 イ　一方、発明の詳細な説明には、特許請求の範囲の実質的な繰り返し等が一般的記載として例示されているものの、具体的裏付けをもった化合物として製造され、さらには生物学的活性を有することが確認されているものは全て、イミダゾール環に結合している基が環Ａ－Ｘ基と（３，４，５－トリメトキシフェニル）カルボニル基に加えて水素のみである化合物、すなわちＲ１０、あるいはＲ１１に、Ｃ１～Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキル基が存在するという本願発明の定義を満たさない化合物のみである。 ウ　ここで、化合物の性状や薬理活性等は、その化学構造のわずかな差違によって影響を受けるものであることが技術常識であり、実際、本願の発明の詳細な説明の【０８１１】【表１１】、【０８１５】【表１２】、【０８１７】【表１３】等を見ると、化合物の僅かな構造の違いで、生物学的活性が失われることを理解することができる。 そうすると、本願の請求項１の範囲外の化合物である、イミダゾール環に環Ａ－Ｘ基と（３，４，５－トリメトキシフェニル）カルボニル基に加えて水素のみが結合している化合物、すなわち、請求項１において“除く”（すなわち本願発明の範囲外）とされている化合物について示されている効果のみをもって、本願発明の化合物において本願発明の上記課題を解決する化合物が得られるかどうかが不明である。 エ　よって、本願発明は、発明の詳細な説明に裏付けをもって記載されているとはいえない。また、そのような記載や示唆がなくとも、本願発明の上記課題が解決できると当業者が認識できる、本願出願日時点の技術常識も存在しない。 オ　したがって、本願発明は、本願発明の課題が解決できると当業者が認識できる範囲を超えて特定されたものである。 カ　請求人は、令和元年１月２７日付けの意見書の第３頁において、同日付の補正書により、本願発明の化合物が、Ａ環が置換もしくは非置換のフェニル環又はインドール環であるものに限定され、それに対応した記載が発明の詳細な説明に存在するから、本願発明は発明の詳細な説明に裏付けをもって本願発明の課題が解決できると当業者が認識できる程度に記載されたものであると主張する。しかしながら、当審が拒絶理由通知及び上記ア～エで述べているのは、本願発明におけるイミダゾール環上の原子に結合する置換基に対してであって、Ａ環がどのような構造であるかという点については、特に問題にしていないから、請求人の当該主張に関わらず、上記判断は影響されない。 ２　特許法第３６条第４項第１号について （１）実施可能要件の判断の前提 物の発明における発明の「実施」とは、その物の生産、使用等をする行為をいう（特許法第２条第３項第１号）から、特許法第３６条第４項第１号の「その実施をすることができる」（実施可能要件）とは、その物を生産することができ、かつ、その物を使用できることである。したがって、物の発明については、明細書の記載又はその示唆及び出願当時の技術常識に基づき、当業者がその物を生産することができ、かつ、その物を使用できるのであれば、上記の実施可能要件を満たすということができる。 （２）本願明細書の発明の詳細な説明の記載 ア　本願発明の化合物について 本願発明の化合物においては、その定義上、ｌは１であり、Ｒ１０は必ず存在する必要があることに鑑みると、該化合物のイミダゾール環には、環Ａ－Ｘ基と（３，４，５－トリメトキシフェニル）カルボニル基に加えて、Ｒ１０、Ｒ１１のいずれか一方が水素であって、もう一方は、Ｃ１～Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキル基が結合している必要があるから、水素を含めた２つの置換基が導入されている必要がある。 イ　発明の詳細な説明及び図面の記載 本願明細書の発明の詳細な説明には、本願発明に関連する化合物として上記１（４）のア～エで指摘した化合物群が記載されており、【図７】、【図８】、【図１０】～【図１４】にその合成工程が示されている。 しかしながら、具体的裏付けをもった化合物として製造され、さらには生物学的活性を有することが確認されているものは全て、イミダゾール環に結合している基が環Ａ－Ｘ基と（３，４，５－トリメトキシフェニル）カルボニル基に加えて水素のみである化合物、すなわちＲ１０、あるいはＲ１１に、Ｃ１～Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキル基が存在するという本願発明の定義を満たさない、本願発明の範囲外の化合物のみである。 （３）判断（本願発明化合物のイミダゾール環上に存在しうる置換基について） ア　ここで、イミダゾール環上の原子の反応性に関しての技術常識からすると、本願発明の化合物のイミダゾール環上の各原子のうち、「Ｘ」と結合する炭素原子（２位）、カルボニル炭素と結合する炭素原子（４位）及び「＝Ｎ－」で表される窒素原子（３位）については、その構造の定義から、結合手は全て使われており、更なる置換基の導入はできないことに加え、Ｑ（１位）についても「Ｑは、ＮＨであり」と特定されているから、更なる置換基は存在し得ないことになる。そうすると、当該イミダゾール環には、水素あるいはＣ１～Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキル基によって置換しうる原子は５位の炭素原子１つしか存在し得ないことになり、２つの置換基を導入することができるものとは認められない。 このような技術的な矛盾を孕む化合物が、本願発明において定義されているにもかかわらず、発明の詳細な説明欄には、Ｒ１０、Ｒ１１の２つの置換基が導入された化合物を製造する方法が具体的に記載されているとは認められないし、そもそも上記（２）イにおいて指摘したように、Ｒ１０あるいはＲ１１に、Ｃ１～Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキル基を導入した具体例の記載すら見受けられないから、当該化合物をどのように製造すれば良いのかを当業者は理解することができない。 加えて、技術的に見ると、通常、イミダゾール環上の原子で最も反応性が高いのは１位にある窒素原子、すなわちＱの窒素原子であるから、置換基を導入しようとした場合に、当該窒素原子に最も容易に置換基が導入されると考えられる。しかしながら、既に述べたとおり、本願明細書の発明の詳細な説明には、１位の窒素原子上ではなく、５位の炭素原子上にのみ置換基を有する化合物を具体的に製造した例は一切記載されていないし、そもそも５位の炭素原子上に置換基を有する化合物を製造することが当業者に周知の技術的事項であると認めるに足る根拠もないから、この点からも当該化合物をどのように製造すれば良いのかを当業者は理解することができないというほかない。 イ　また、明確な記載はなくとも、当該化合物が得られると当業者が認識できるような本願出願日時点の技術常識も存在しないから、当該化合物を当業者が過度な試行錯誤なく、製造できるとは到底認められない。 ウ　したがって、本願明細書の発明の詳細な説明は、当業者が本願発明の実施をできる程度に明確かつ十分に記載されているものとはいえない。 エ　請求人は、令和元年１月２７日付けの意見書の第３頁において、同日付の補正書により、本願発明の化合物が、Ａ環が置換もしくは非置換のフェニル環又はインドール環であるものに限定され、それに対応した記載が発明の詳細な説明に存在し、具体的な製造方法が記載されていると主張する。しかしながら、当審が拒絶理由通知及び上記ア～ウで述べているのは、本願発明におけるイミダゾール環上の原子に結合する置換基に対してであって、Ａ環がどのような構造であるかという点については、特に問題にしていないから、請求人の当該主張に関わらず、上記判断は影響されない。 ３　特許法第３６条第６項第２号について （１）明確性要件の判断の前提について 特許法第３６条第６項第２号は、特許請求の範囲の記載に関し、特許を受けようとする発明が明確でなければならない旨規定する。 そして、特許を受けようとする発明が明確か否かは、特許請求の範囲の記載だけではなく、願書に添付した明細書の記載及び図面を考慮し、また、当業者の出願当時における技術常識を基礎として、特許請求の範囲が、第三者に不測の不利益を及ぼすほどに不明確であるか否かという観点から判断される。 （２）検討 上記２（３）において述べたとおり、本願発明に係る請求項１は、化学構造式では、イミダゾール環に、Ｒ１０およびＲ１１すなわち、水素あるいはＣ１～Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキル基という２つの置換基で置換されている必要がある一方で、技術常識からすると当該イミダゾール環上の原子として置換可能なものは１つしかない、という矛盾を孕む形で特定されているから、当該請求項に係る発明の化合物の範囲が把握できず、また本願明細書の発明の詳細な説明や図面の記載を考慮しても、そのような矛盾を解消するような記載は見あたらない。 したがって、本願発明の記載は、第三者に不測の不利益を及ぼすほどに不明確である。 第５　むすび 以上から、他の請求項について検討するまでもなく、本願の特許請求の範囲の記載は特許法第３６条第６項第１号及び２号の規定に適合せず（前記１及び３）、また、発明の詳細な説明の記載は特許法第３６条第４項第１号の規定に適合しない（前記２）から、本願は、特許を受けることができない。