2019-014654

特願２０１７－５３３７３０「ピロリドン誘導体、オリゴマー及びポリマー」拒絶査定不服審判事件〔平成２８年　３月１７日国際公開、ＷＯ２０１６／０４０９６２、平成２９年１０月１２日国内公表、特表２０１７－５３０１９２〕について、次のとおり審決する。

【結　論】 本件審判の請求は、成り立たない。

【理　由】 第１　手続の経緯 この出願は、２０１５年９月１４日（パリ条約による優先権主張外国庁受理２０１４年９月１４日、米国（ＵＳ））を国際出願日とする出願であって、出願後の主な手続の経緯は次のとおりである。 平成２９年１０月１１日　　：手続補正書の提出 平成３０年　７月　２日付け：拒絶理由通知 平成３１年　１月１０日　　：意見書及び手続補正書の提出 令和　１年　６月２７日付け：拒絶査定 令和　１年１１月　１日　　：審判請求書及び誤訳訂正書の提出 令和　２年　４月　３日　　：上申書の提出 令和　２年　４月２７日　　：上申書の提出 第２　令和１年１１月１日提出の誤訳訂正書による補正の却下の決定 ［補正の却下の決定の結論］ 令和１年１１月１日提出の誤訳訂正書による補正（以下、「本件補正」という。）を却下する。 ［理由］ １．本件補正による明細書の補正 （１）明細書の補正の内容 本件補正のうち、明細書についての補正は、【００３８】の記載を以下のとおり補正するものである。 ア　本件補正前の【００３８】の記載 「【００３８】 [式中、 Ｑは、示されるように環に窒素を導入するために反応する第一級アミンを有する任意の実体であり； Ｗは、Ｎ、Ｏ、Ｓ又は(ＣＨ２)ｎであり、ここでｎは０又は１であり； Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ;－Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）;－Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル、又はポリマー上の部分であり得るアミド基である）であり；そして ｍは、１～４である]で表される、蛍光性環状アミド、環状尿素、環状ウレタン及び環状アミノアミド又はアミド尿素化合物を提供し、但し、前記式（Ｉ）の化合物は、存在するそのような環状アミド、尿素、ウレタン又は環状アミド実体を有さないＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、蛍光する。」 イ　本件補正後の【００３８】の記載 「【００３８】 ［式中、 Ｑは、示されるように環に窒素を導入するために反応する第一級アミンを有する任意の実体であり； Ｗは、Ｎ、Ｏ、Ｓ又は（ＣＨ２）ｎであり、ここでｎは０又は１であり； Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ;－Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）;－Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル）；又はポリマー上の部分であり得るアミド基であり；そして ｍは、１～４である］で表される、蛍光性環状アミド、環状尿素、環状ウレタン及び環状アミノアミド又はアミド尿素化合物を提供し、但し、前記式（Ｉ）の化合物は、存在するそのような環状アミド、尿素、ウレタン又は環状アミド実体を有さないＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、蛍光する。」 （２）外国語書面の記載 明細書の【００３８】に対応する外国語書面の記載は、以下のとおりである。 「wherein: Q is any entity that has a primary amine that reacts to introduce a nitrogen in the ring as shown; W is N, O, S or (CH2)n where n is 0 or 1 ; R2is -C(0)OH; -C(0)0(C1-C4 alkyl); -C(0)-NHR5 wherein R5 is C1-C4 alkyl or an amido group that can be a moiety on a polymer; and m is 1-4; with the proviso that the compound of Formula (I) fluoresces at least 10x the value of its base compound which is QH2 not having such cyclic amides, urea, urethanes or cyclic amino amide entities present.」（外国語書面第１１頁第１～２行） （３）明細書の補正の判断 上記（１）によれば、【００３８】の補正は、 「Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ;－Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）;－Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル、又はポリマー上の部分であり得るアミド基である）であり」 であったのを 「Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ;－Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）;－Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル）；又はポリマー上の部分であり得るアミド基であり」 とするものであるから、「ポリマー上の部分であり得るアミド基」が、補正前は、Ｒ５の選択肢として記載されていたのをＲ２の選択肢に変更するものといえる。 一方、外国語書面の対応する記載は、上記（２）のとおり、「R2 is -C(0)OH; -C(0)0(C1-C4 alkyl); -C(0)-NHR5 wherein R5 is C1-C4 alkyl or an amido group that can be a moiety on a polymer」であるから、「ポリマー上の部分であり得るアミド基」である「an amido group that can be a moiety on a polymer」は、外国語書面において、Ｒ５の選択肢として記載されており、Ｒ２の選択肢としては記載されていない。 したがって、「ポリマー上の部分であり得るアミド基」は、Ｒ５の選択肢として翻訳されるべきであり、補正前は、Ｒ５の選択肢として記載されていたのをＲ２の選択肢に変更する補正である【００３８】の補正は、誤訳の訂正を目的とした補正とはいえない。 そして、Ｒ２の選択肢として「ポリマー上の部分であり得るアミド基」は、この出願の願書に最初に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面（以下、「本願当初明細書等」という。）には、記載されておらず、当業者の技術常識によれば、本願当初明細書等のすべての記載を総合することにより導かれる技術的事項であるといえる理由もない。 したがって、明細書の【００３８】についての補正は、誤訳の訂正を目的としたものではなく、本願当初明細書等に記載した事項の範囲内でした補正でもないから、本件補正は、特許法第１７条の２第３項の規定に違反するものである。 （４）明細書の補正についての請求人の主張 請求人は、誤訳訂正書の【訂正の理由等】の（訂正の理由１）において、以下のとおり、明細書の【００３８】の補正は、誤訳の訂正を目的としたものであると主張している。 「国際公開第２０１６／０４０９６２パンフレットの第１１頁第１～２行には、「R2 is -C(O)OH; -C(O)O(C1-C4 alkyl); -C(O)-NHR5 wherein R5 is C1-C4 alkyl or an amido group that can be a moiety on a polymer」と記載されていたところ、誤訳訂正前は「Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ;－Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）;－Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル、又はポリマー上の部分であり得るアミド基である）であり」と翻訳していた（本願明細書の段落［００３８］に対応））。しかしながら、「ポリマー上の部分であり得るアミド基」はＲ２の選択肢の１つであるから、このことを明確にするために、「Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ;－Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）;－Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル、又はポリマー上の部分であり得るアミド基である）であり」を、『Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ;－Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）;－Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル）；又はポリマー上の部分であり得るアミド基であり』に誤訳訂正する。「ポリマー上の部分であり得るアミド基」はＲ２の選択肢の１つであることは、本願の図３Ｃの化合物（４３）、（４４）、及び図３Ｄの化合物（５４）によっても支持されている。」 しかし、外国語書面に記載された、「ポリマー上の部分であり得るアミド基」である「an amido group that can be a moiety on a polymer」は、Ｒ５の選択肢として記載されており、Ｒ２の選択肢としては記載されていないから、【００３８】の補正が誤訳の訂正を目的としたものとはいえないことは、上記（３）のとおりである。 そして、請求人が主張する図３Ｃの化合物（４３）、（４４）、及び図３Ｄの化合物（５４）の化学構造は以下のとおりであるところ、 化合物（４３）と（５４）は、ポリマーでさえないから、いずれも、Ｒ２が「ポリマー上の部分であり得るアミド基」である化合物と理解することはできない。また、化合物（４４）は、ポリマーの繰り返し単位のような構造が記載されているが、この個別具体的な化合物（４４）が記載されていることに基づいて、化合物（４４）以外のＲ２が「ポリマー上の部分であり得るアミド基」である化合物が記載されていると認識することはできない。 したがって、請求人の主張は、採用できない。 （５）明細書の補正についての小括 以上のとおり、本件補正による明細書【００３８】の補正は、誤訳の訂正を目的としたものではなく、本願当初明細書等に記載した事項の範囲内でした補正でもないから、本件補正は、特許法第１７条の２第３項の規定に違反するものである。 ２．本件補正による特許請求の範囲の補正 （１）本件補正後の請求項１の記載 本件補正は、特許請求の範囲の請求項１についての補正を含むものであるところ、補正後の請求項１の記載は、次のとおりである。（下線部は、補正箇所である。） 「【請求項１】 下記式： 【化１】 [式中、 Ｑは、ピロリドン環に窒素原子を与える少なくとも１つの第一級アミンを含む化合物の残基であり、 Ｑは、アミン末端樹枝状ポリマー；アミン末端デンドロン；（Ｃ１－Ｃ２０アルキル）アミン；（Ｃ１－Ｃ２０ヒドロキシアルキル）アミン；（Ｃ１－Ｃ２０アルキル）エーテルアミン；（Ｃ６－Ｃ１８アリール）アミン；（Ｃ６－Ｃ１４アリールＣ１－Ｃ４アルキル）アミン；Ｘ－Ｚ－Ｎ－（ここで、Ｘは、Ｈ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＳＨ又は－ＣＯ２Ｈであり、Ｚは、Ｃ１－Ｃ１８アルキル、（Ｃ６－Ｃ１２）アリール（Ｃ６－Ｃ１２）アリーレン、又は（Ｃ６－Ｃ１２）アルキルアリーレンである）；ベンジルアミン、下記式： 【化２】 （式中、Ｒ２は－ＮＨ２、－ＯＨ又は－Ｃ（Ｏ）ＯＨであり、そしてＲ３及びＲ４は独立に、－Ｈ又はＣ１－Ｃ４アルキル又は－ＣＨ２ＯＨである）の化合物；第一級アミンを有する脂肪／親油性物質；第一級アミンを有するタンパク質；第一級アミンのリジン、グリシン、トリプトファン、チロシン又はフェニルアラニンを有するアミノ酸；図３Ａ及び図３Ｂに記載の小有機分子由来の第一級アミン；及び、線状、架橋、分岐もしくは樹枝状ポリマー、又はナノ粒子の表面上の第一級アミン、から成る群より選ばれ； Ｐｙｒはピロリドン部分であり； ｘは、１～Ｑに存在する第一窒素の総数であり； Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ; －Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）; －Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル）；Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、又は－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－ポリマーであり；そして 但し、総ピロリドン部分の分子量は、１００ＫＤａ以下であり、そして式（ＩＶ）の化合物は１５ｎｍ以下である。] で表される化合物を蛍光マーカーとして含む組成物。」 （２）本件補正前の請求項２の記載 本件補正後の請求項１は、本件補正前の、平成３１年１月１０日にされた手続補正により補正された特許請求の範囲の請求項２を補正するものであるところ、当該請求項２の記載は、次のとおりである。 「【請求項２】 下記式： 【化２】 [式中、 Ｑは、ピロリドン環に窒素原子を与える少なくとも１つの第一級アミンを含む化合物の残基であり； Ｐｙｒはピロリドン部分であり； ｘは、１～Ｑに存在する第一窒素の総数であり； Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ; －Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）; －Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル、又はポリマー上の部分であってもよいアミド基である）であり；そして 但し、式（ＩＶ）の分子量は、１００ＫＤａ以下であり、そして式（ＩＶ）の化合物は１５ｎｍ以下である。] で表される化合物を蛍光マーカーとして含む組成物。」 （３）補正事項 上記（１）、（２）によれば、本件補正は、以下の補正事項Ａ、Ｂを含む。 （補正事項Ａ） 式（ＩＶ）におけるＱの定義について、 「Ｑは、ピロリドン環に窒素原子を与える少なくとも１つの第一級アミンを含む化合物の残基であり；」 であったのを 「Ｑは、ピロリドン環に窒素原子を与える少なくとも１つの第一級アミンを含む化合物の残基であり、 Ｑは、アミン末端樹枝状ポリマー；アミン末端デンドロン；（Ｃ１－Ｃ２０アルキル）アミン；（Ｃ１－Ｃ２０ヒドロキシアルキル）アミン；（Ｃ１－Ｃ２０アルキル）エーテルアミン；（Ｃ６－Ｃ１８アリール）アミン；（Ｃ６－Ｃ１４アリールＣ１－Ｃ４アルキル）アミン；Ｘ－Ｚ－Ｎ－（ここで、Ｘは、Ｈ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＳＨ又は－ＣＯ２Ｈであり、Ｚは、Ｃ１－Ｃ１８アルキル、（Ｃ６－Ｃ１２）アリール（Ｃ６－Ｃ１２）アリーレン、又は（Ｃ６－Ｃ１２）アルキルアリーレンである）；ベンジルアミン、下記式： 【化２】 （式中、Ｒ２は－ＮＨ２、－ＯＨ又は－Ｃ（Ｏ）ＯＨであり、そしてＲ３及びＲ４は独立に、－Ｈ又はＣ１－Ｃ４アルキル又は－ＣＨ２ＯＨである）の化合物；第一級アミンを有する脂肪／親油性物質；第一級アミンを有するタンパク質；第一級アミンのリジン、グリシン、トリプトファン、チロシン又はフェニルアラニンを有するアミノ酸；図３Ａ及び図３Ｂに記載の小有機分子由来の第一級アミン；及び、線状、架橋、分岐もしくは樹枝状ポリマー、又はナノ粒子の表面上の第一級アミン、から成る群より選ばれ；」 と補正する。 （補正事項Ｂ） 式（ＩＶ）におけるＲ２の定義について、 「Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ; －Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）; －Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル、又はポリマー上の部分であってもよいアミド基である）であり；」 であったのを 「Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ; －Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）; －Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル）；Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、又は－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－ポリマーであり；」 と補正する。 （４）補正事項Ａの補正の適否 ア　本願当初明細書等の記載 本願当初明細書等には、次の事項が記載されている。（以下、「摘記（Ａ－１）」～「摘記（Ａ－５）」という。） （Ａ－１）「【請求項１】 下記式： 【化１】 [式中、 Ｑは、示されるように環に窒素を導入するために反応する第一級アミンを有する任意の実体であり； Ｗは、Ｎ、Ｏ、Ｓ又は(ＣＨ２)ｎであり、ここでｎは０又は１であり； Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ; －Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）; －Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル、又はポリマー上の部分であり得るアミド基である）であり；そして ｍは、１～４である。] で表される、蛍光性環状アミド、環状尿素、環状ウレタン及び環状アミノアミド又はアミド尿素化合物（但し、前記式（Ｉ）の化合物は、存在するそのような環状アミド、尿素、ウレタン又は環状アミド実体を有さないＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、蛍光する）。 【請求項２】 その発光が、４００－８５０ｎｍの可視近赤外領域にある、請求項１に記載の化合物。 【請求項３】 下記式： 【化２】 [式中、 Ｑは、式（ＩＶ）の化合物中に窒素原子を導入するために反応する少なくとも１つの第一級アミンを有し、そしてピロリドン部分の一部になる任意の実体であり； ｘは、１～Ｑに存在する第一窒素の総数であり； Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ; －Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）; －Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル、又はポリマー上の部分であり得るアミド基である）であり；そして 但し、総ピロリドン部分は、１００ＫＤａ以下の分子量を有し、そして式（ＩＶ）の化合物は１５ｎｍ以下である。] で表される化合物。 【請求項４】 インビボ生物学的注入及びイメージング用途のために適切である、固有蛍光（ＩＦ）、低毒性及び低補体活性化性質を示す、式（ＩＶ）のＭＷ調節されたピロリドン部分含有の式（ＩＶ）のポリマー組成物である、請求項３に記載の化合物。 【請求項５】 前記化合物が細胞に対して非免疫原性である、請求項１又は４に記載の化合物。 【請求項６】 Ｒ２が、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル)又は－Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項１又は３に記載の化合物。 【請求項７】 Ｗが(ＣＨ２)ｎ（ここで、ｎは１であり）;そしてｍは１である、請求項１に記載の化合物。 【請求項８】 Ｑが、アミン末端樹枝状ポリマー又はアミン末端デンドロンである、請求項１又は３に記載の化合物。 【請求項９】 Ｑが、(Ｃ１－Ｃ２０アルキル) アミン、 (Ｃ１－Ｃ２０ヒドロキシルアルキル) アミン、（Ｃ１－Ｃ２０アルキルエーテル) アミン、Ｃ６－Ｃ１４アリール又は (Ｃ６－Ｃ１４アリールＣ１－Ｃ４アルキル) アミンである、請求項１又は３に記載の化合物。 【請求項１０】 下記式（III）： 【化３】 ［式中、 Ｒは、Ｃ１－Ｃ１８アルキル、Ｃ６－Ｃ１２アリール、Ｃ６－Ｃ１２アリーレン, (Ｃ１－Ｃ１２アルキル) Ｃ６－Ｃ１２アリーレンであり；そして Ｘ＝Ｙは独立に、Ｈ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＳＨ、－ＣＯ２Ｈ、アルキン、アジド（すなわち、クリック試薬）、又は任意の適切な反応性部分／誘導体であり、それらは所望の／標的化された基質、例えばペプチド、タンパク質、抗体、酵素、ポリ核酸、薬物、ナノ粒子、微粒子、リポソーム、ミセル、デンドリマー、デンドロン、デンドリマーソーム（dendrimersomes）、医薬品、又は他の生物学的実体又はそれらのフラグメントへのピロリジン化試薬を結合するために必要とされる。］ を有する、活性化されたピロリジノン化試薬が製造される、請求項１又は３に記載の化合物。 【請求項１１】 －ＣＯ２Ｈの医薬的に許容できる塩及びエステルがまた含まれる、請求項１、４及び１０に記載の化合物。 【請求項１２】 蛍光により種々のシステム、試験、植物又は動物及びヒトにおける部分及び流体を追跡し、そして請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を用いて蛍光により前記部分の位置をモニターするか、又は検出するための方法。 【請求項１３】 請求項４又は１０に記載の化合物を、ＰＥＧ化においてＰＥＧの代わりに使用する方法。 【請求項１４】 下記式： 【化４】 [式中、 Ｑ及びＷは、請求項１の式（Ｉ）におけるように定義され；そしてｘは２又は３である] の４～１４の成分を有する蛍光大環状アミド。 【請求項１５】 蛍光により種々のシステム、試験、植物又は動物及びヒトにおける部分及び流体を追跡し、そして請求項１４に記載の式（II）の化合物を用いて蛍光により前記部分の位置をモニターするか、又は検出するための方法。 【請求項１６】 請求項３に記載の式（ＩＶ）の化合物の調製方法であって、請求項３に記載のＱと、任意にはメタノール中、ＩＴＡ、ＩＴＥ、又はＤＭＩの試薬とを、種々の第一級アミン部分と試薬との間の所望の化学量論比で、反応させ、ここで得られる式（ＩＶ）の化合物は、ピロリドン部分の１００ＫＤａ以下、好ましくは５０ＫＤａ以下の全分子量を有し、そして式（ＩＶ）の化合物のサイズが１５ｎｍ以下、好ましくは１０ｎｍ以下である、方法。」（特許請求の範囲） （Ａ－２）「【発明の概要】 【００３６】 発明の簡単な概要 本発明は、下記式： 【００３７】 【化４】 【００３８】 [式中、 Ｑは、示されるように環に窒素を導入するために反応する第一級アミンを有する任意の実体であり； Ｗは、Ｎ、Ｏ、Ｓ又は(ＣＨ２)ｎであり、ここでｎは０又は１であり； Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ; －Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）; －Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル、又はポリマー上の部分であり得るアミド基である）であり；そして ｍは、１～４である]で表される、蛍光性環状アミド、環状尿素、環状ウレタン及び環状アミノアミド又はアミド尿素化合物を提供し、但し、前記式（Ｉ）の化合物は、存在するそのような環状アミド、尿素、ウレタン又は環状アミド実体を有さないＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、蛍光する。 【００３９】 その発光が４００－８５０ｎｍの可視近赤外領域にあり、そして細胞に対して非免疫原性である、式（Ｉ）の化合物。 【００４０】 式（Ｉ）の好ましい化合物は、Ｒ２が、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル)又は－Ｃ（Ｏ）ＯＨであり、特にここでアルキルはメチルであり；Ｗが(ＣＨ２)ｎ（ここで、ｎは１である）であり；そしてｍが１であり、特に好ましくは、Ｑがアミン末端樹枝状ポリマー又はアミン末端デンドロンであるそれらの化合物である。Ｑ中のいくつかのアミンは、(Ｃ１－Ｃ２０アルキル) アミン、 (Ｃ１－Ｃ２０ヒドロキシルアルキル) アミン、(Ｃ１－Ｃ２０アルキルエーテル) アミン、Ｃ６－Ｃ１４アリール又は(Ｃ６－Ｃ１４アリールＣ１－Ｃ４アルキル) アミンである。 【００４１】 式（Ｉ）の化合物は、蛍光により種々のシステム、試験、植物又はヒトにおける部分及び流体を追跡し、そしてその蛍光により前記部分の位置をモニターするか、又は検出する方法に使用される。従って、それらの化合物は、トレーサー、バイオセンサー、又はイメージング剤として作用し、光退色を妨げるか、又はＬＥＤディスピレイを増強することができる。 ・・・ 【００４６】 式（Ｉ）における適切なＱ部分であるいくつかの第一級アミンは、Ｘ－Ｚ－Ｎ－であり、ここでＸは、－ＮＨ２、－ＯＨ、又は－Ｃ（Ｏ）ＯＨであり、そしてＺは、次のものである：(Ｃ１－Ｃ１８アルキル)、 (Ｃ６－Ｃ１２)アリール、 (Ｃ６－Ｃ１２) アリーレン、又は(Ｃ６－Ｃ１２) アルキルアリーレン、例えば (Ｃ１－Ｃ２０アルキル)アミン; (Ｃ１－Ｃ２０ヒドロキシルアルキル)アミン; (Ｃ１－Ｃ２０アルキル) エーテルアミン; ベンジルアミン、又は下記式： 【００４７】 【化６】 【００４８】 [式中、Ｒ２は－ＮＨ２、－ＯＨ又は－Ｃ（Ｏ）ＯＨであり、そしてＲ３及びＲ４は独立に、－Ｈ又はＣ１－Ｃ４アルキル又は－ＣＨ２ＯＨである]；その表面上に第一級アミンを有する、デンドリマー、デンドロン又は樹枝状ポリマー；環化される場合、蛍光ミセルをもたらす両親媒性界面活性剤を形成することができる、第一級アミンを有する脂肪／親油性実体、第一級アミン又は一般的アミン酸、例えばリシン、グリシン、トリプトファン、チロシン及び／又はフェニルアラニンの何れかを有するタンパク質。 【００４９】 式（Ｉ）実体において適切なＱ部分である第一級アミンは、（１）小有機分子、（２）４つの主要ポリマー構造型、例えば線状、架橋された、分岐及び樹枝状ポリマー型の何れかに由来する、オリゴマー及びポリマー（DENDRIMERS, DENDRONS, AND DENDRITIC POLYMERS, Tomalia, D.A., Christensen, J.B. and Boas, U. (2012) Cambridge University Press, New York, N.Y.）（両有機及び無機組成物（すなわち、シリカ、無機酸化物、金属カルコゲナイド、フラーレン、等）を含む）、又は（３）(Chapter 8, DENDRIMERS, DENDRONS, AND DENDRITIC POLYMERS, Tomalia, D.A., Christensen, J.B. and Boas, U. (2012) Cambridge University Press, New York, N.Y.)に記載されるような、定義されたソフト又はハードナノ要素（すなわち、ナノ粒子）の何れかにより提示され得る。」（【００３６】～【００４９】） （Ａ－３）「【０１５５】 実施例１：第一級アミンからのＮ－アルキル－４－カルボメトキシピロリジノンの一般的調製 カルボン酸に対して直交反応性を示す種々の官能基を含むモノ第一級アミン（すなわち、－ＮＨ２）を、対応する４－カルボン酸ピロリドンに、高収率で転換することができる。それらの生成物は、Ｄｅａｎ－Ｓｔａｒｋ装置を用いて、約１２５℃で、トルエンの存在下で種々の化学量論的量の第一級アミン及びカルボン酸を加熱することにより得られた。予測される化学量論的量の水の除去の後（約２～３時間後）、生成物を、ＵＶ線（２６５～３９５ｎｍ）に暴露される場合、若干のレベル／程度の蛍光を示す、吸湿性の粉末球固形物又は脆いガラス状物として得る。生成物を、ＦＴＩＲ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ及びＵＶ / 可視蛍光測定法により特徴づけた（図３Ｃ、化合物２６－３７、表２）。 【０１５６】 化学量論：［第一級アミン部分：ＩＴＡ］＝［１：１］は、式（Ｉ）の化合物を提供し、ここでＷは１であり；Ｒ２は－ＣＯ２Ｈであり；ｍは１であり；そしてＱはＸ－Ｒ－Ｎであり；そして［第一級アミン部分：ＩＴＡ／ＩＴＥ］＝［４：１］は、式（Ｉ）の化合物を提供し、ここでＷは１であり；Ｒ２は－ＣＯ２Ｈであり；ｍは１であり；そしてＱはＲ（Ｘ）Ｎであり、ここでＲはＣ２－Ｃ１８アルキレン、－（ＮＨＣＨ２ＣＨ２）ｎ、アリーレン、アルキルアリーレン、オリゴマー、大環状、融合された二環、線状ポリ（アミド）であり、ｎは０、１～４であり；そしてＸは、－ＯＨ、－ＮＲ２、ＮＨＲ、－ＳＨ、－ＣＯ２Ｈである。それらの化合物をさらに反応せしめ、線状ポリマーにピロリドン環を含むポリマーを、又は２つのピロリドン部分を含む複素環式実体として形成することができる。より特定には、反応は次の通りに記載され得る。 【０１５７】 １５ｍｌのメタノールに溶解された０．５ｍｍｏｌの第一級アミンの溶液に、５０ｍｍｏｌのＤＭＩ（７．９ｇ）を添加した。溶液を、ＲＴで一晩、攪拌し、そして次に、溶媒を、真空下での蒸留により除去し、所望の生成物を得た。図３Ｃ上の構造、化合物番号２６－３７、及び表２中のデータを参照のこと。 【０１５８】 それらの中間体の続く反応は、ＰＥＧ及びポリ（オキサゾリン）タイプのオリゴマーに類似すると思われる、予測される線状－ポリ（アミド－ピロリドン）（ＰＡＭＰｙｒ）高分子を生成する。例えば、モノ－ＢＯＣ－ＮＲ（Ｘ）ＮＨ２開始剤単位、続くＤＭＩ及び過剰のＮＨ２Ｒ（Ｘ）ＮＨ２による線状反復成長により、数回の反復の後に下記に示される一般構造を有する高分子が得られる： 【０１５９】 【化２２】 【０１６０】 しかしながら、得られる主要生成物タイプは、Ｒのスペーサー長に依存すると思われる。スペーサー長Ｒが長い場合、得られる主要生成物は、線状－ポリ（アミド－ピロリドン）（ＰＡＭＰｙｒ）高分子であると思われる。スペーサーＲが分子内環形成に適している場合、図３Ｄに示されるような融合された二環式ピロリドン生成物及び／又は大環状ピロリドン生成物（化合物４０及び４１）のいずれかを得ることができる。」（【０１５５】～【０１６０】） （Ａ－４）「【０２４９】 下記表２は、それらの一般的手順により製造される式（Ｉ）の化合物についてのデータを提供する。それらの化合物の化学構造は、図３Ａ－Ｄに示され；比較例構造は図４に示される。さらに、それらの化合物について得られた蛍光が提供される。 【０２５０】 【表２－１】 【表２－２】 【表２－３】 」（【０２４９】～【０２５０】） （Ａ－５）「 」（【図３Ａ】～【図３Ｄ】） イ　補正事項Ａの判断 （ア）補正事項Ａにより追加された式（ＩＶ）のＱの選択肢 上記（３）によれば、補正事項Ａは、式（ＩＶ）のＱの選択肢として、以下の（ａ）～（ｏ）を追加するものである。 （ａ）アミン末端樹枝状ポリマー （ｂ）アミン末端デンドロン （ｃ）（Ｃ１－Ｃ２０アルキル）アミン （ｄ）（Ｃ１－Ｃ２０ヒドロキシアルキル）アミン （ｅ）（Ｃ１－Ｃ２０アルキル）エーテルアミン （ｆ）（Ｃ６－Ｃ１８アリール）アミン （ｇ）（Ｃ６－Ｃ１４アリールＣ１－Ｃ４アルキル）アミン （ｈ）Ｘ－Ｚ－Ｎ－（ここで、Ｘは、Ｈ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＳＨ又は－ＣＯ２Ｈであり、Ｚは、Ｃ１－Ｃ１８アルキル、（Ｃ６－Ｃ１２）アリール（Ｃ６－Ｃ１２）アリーレン、又は（Ｃ６－Ｃ１２）アルキルアリーレンである） （ｉ）ベンジルアミン （ｊ）下記式： 【化２】 （式中、Ｒ２は－ＮＨ２、－ＯＨ又は－Ｃ（Ｏ）ＯＨであり、そしてＲ３及びＲ４は独立に、－Ｈ又はＣ１－Ｃ４アルキル又は－ＣＨ２ＯＨである）の化合物 （ｋ）第一級アミンを有する脂肪／親油性物質 （ｌ）第一級アミンを有するタンパク質 （ｍ）第一級アミンのリジン、グリシン、トリプトファン、チロシン又はフェニルアラニンを有するアミノ酸 （ｎ）図３Ａ及び図３Ｂに記載の小有機分子由来の第一級アミン （ｏ）線状、架橋、分岐もしくは樹枝状ポリマー、又はナノ粒子の表面上の第一級アミン （イ）本願当初明細書等に記載された式（ＩＶ） 本願当初明細書等の請求項３には、式（ＩＶ）が記載され、請求項８には、請求項３を引用してＱが「アミン末端樹枝状ポリマー又はアミン末端デンドロン」であると記載され、請求項９には、請求項３を引用してＱの選択肢として「（Ｃ１－Ｃ２０アルキル）アミン、（Ｃ１－Ｃ２０ヒドロキシアルキル）アミン、（Ｃ１－Ｃ２０アルキル）エーテルアミン」及び「（Ｃ６－Ｃ１４アリールＣ１－Ｃ４アルキル）アミン」が記載されている（摘記（Ａ－１））。 したがって、式（ＩＶ）のＱの選択肢として、上記（ａ）アミン末端樹枝状ポリマー、（ｂ）アミン末端デンドロン、（ｃ）（Ｃ１－Ｃ２０アルキル）アミン、（ｄ）（Ｃ１－Ｃ２０ヒドロキシアルキル）アミン、（ｅ）（Ｃ１－Ｃ２０アルキル）エーテルアミン及び（ｇ）（Ｃ６－Ｃ１４アリールＣ１－Ｃ４アルキル）アミン、すなわち、（ａ）～（ｅ）、（ｇ）を追加する補正は、本願当初明細書等に記載した事項の範囲内においてした補正といえる。 しかし、本願当初明細書等において、式（ＩＶ）が記載されているのは特許請求の範囲のみであって、発明の詳細な説明又は図面には式（ＩＶ）は記載されておらず、本願当初明細書等には、式（ＩＶ）のＱの選択肢として上記（ｆ）、（ｈ）～（ｏ）は記載されていない。 （ウ）本願当初明細書等に記載された式（Ｉ） 本願当初明細書等の【００４０】、【００４６】～【００４９】には、式（ＩＶ）ではなく、式（Ｉ）のＱの定義が記載されている（摘記（Ａ－２））。 式（Ｉ）と式（ＩＶ）は異なる化合物であり、そのうえ、式（Ｉ）のＱは環の一部を構成する基であるのに対して、式（ＩＶ）のＱは環の一部を構成する基ではないから、式（Ｉ）のＱの定義と式（ＩＶ）のＱの定義は異なるものとみるべきであるが、仮に、式（Ｉ）のＱの定義を、式（ＩＶ）のＱの定義とみたとしても、以下のとおり、本願当初明細書等には、上記（ｆ）、（ｈ）～（ｏ）の全ての選択肢について記載されてはいない。 本願当初明細書等の【００４０】には、（ｆ）、（ｈ）～（ｏ）はいずれも記載されておらず、【００４６】～【００４８】には、「Ｘ－Ｚ－Ｎ－」であって、Ｘが、「－ＮＨ２、－ＯＨ、又は－Ｃ（Ｏ）ＯＨ」、Ｚが、「(Ｃ１－Ｃ１８アルキル)、 (Ｃ６－Ｃ１２)アリール、 (Ｃ６－Ｃ１２) アリーレン、又は(Ｃ６－Ｃ１２) アルキルアリーレン」であるものが記載されている（摘記（Ａ－２））。 そうすると、上記（ｈ）の一部である「Ｘ－Ｚ－Ｎ－（ここで、Ｘは、－ＯＨ、－ＮＨ２又は－ＣＯ２Ｈであり、Ｚは、Ｃ１－Ｃ１８アルキル又は（Ｃ６－Ｃ１２）アルキルアリーレンである）」については、式（Ｉ）のＱの選択肢として記載されているものの、（ｈ）の「Ｘ－Ｚ－Ｎ－」のうち、Ｘが「Ｈ又は－ＳＨ」であるもの、Ｚが「（Ｃ６－Ｃ１２）アリール（Ｃ６－Ｃ１２）アリーレン」であるものは、式（Ｉ）のＱの選択肢として記載されていない。 さらに、「（ｉ）ベンジルアミン、（ｊ）下記式： 【化２】 （式中、Ｒ２は－ＮＨ２、－ＯＨ又は－Ｃ（Ｏ）ＯＨであり、そしてＲ３及びＲ４は独立に、－Ｈ又はＣ１－Ｃ４アルキル又は－ＣＨ２ＯＨである）の化合物」は、上記【００４６】～【００４８】において、Ｚの選択肢として記載されており、Ｑの選択肢としては記載されていない。 そのうえ、Ｚの選択肢として、上記【００４６】～【００４８】には、「環化される場合、蛍光ミセルをもたらす両親媒性界面活性剤を形成することができる、第一級アミンを有する脂肪／親油性実体、第一級アミン又は一般的アミノ酸、例えばリシン、グリシン、トリプトファン、チロシン及び／又はフェニルアラニンの何れかを有するタンパク質」が記載されており、「環化される場合、蛍光ミセルをもたらす両親媒性界面活性剤を形成することができる」もの以外の「（ｋ）第一級アミンを有する脂肪／親油性物質；（ｌ）第一級アミンを有するタンパク質」は記載されておらず、「第一級アミンのリジン、グリシン、トリプトファン、チロシン又はフェニルアラニン」を有する「タンパク質」は記載されていても、「（ｍ）第一級アミンのリジン、グリシン、トリプトファン、チロシン又はフェニルアラニンを有するアミノ酸」自体は選択肢として記載されていない。 さらに、本願当初明細書等の【００４９】には、式（Ｉ）のＱの選択肢として、「線状、架橋された、分岐及び樹枝状ポリマー型のいずれかに由来する、オリゴマー及びポリマー」と「定義されたソフト又はハードナノ要素（すなわち、ナノ粒子）」は記載されていても、「（ｏ）線状、架橋、分岐もしくは樹枝状ポリマー、又はナノ粒子の表面上の第一級アミン」は記載されていない。 以上によれば、仮に、式（Ｉ）のＱの定義を式（ＩＶ）のＱの定義とみたとしても、上記（ｆ）、（ｈ）～（ｏ）のうち、本願当初明細書等に記載されているといえるのは、（ｈ）の一部である「Ｘ－Ｚ－Ｎ－（ここで、Ｘは、－ＯＨ、－ＮＨ２又は－ＣＯ２Ｈであり、Ｚは、Ｃ１－Ｃ１８アルキル又は（Ｃ６－Ｃ１２）アルキルアリーレンである）」のみであり、その他の選択肢については式（Ｉ）のＱの選択肢としてさえも記載されていない。 さらに、仮に、式（Ｉ）のＱの選択肢であるＸ－Ｚ－Ｎ－におけるＺの定義として記載された選択肢を、式（ＩＶ）のＱの選択肢とみたとしても、本願当初明細書等に記載されているといえるのは、せいぜい、「（ｉ）ベンジルアミン、（ｊ）下記式： 【化２】 （式中、Ｒ２は－ＮＨ２、－ＯＨ又は－Ｃ（Ｏ）ＯＨであり、そしてＲ３及びＲ４は独立に、－Ｈ又はＣ１－Ｃ４アルキル又は－ＣＨ２ＯＨである）の化合物」にすぎない。 そして、その他の選択肢、すなわち、（ｆ）の（Ｃ６－Ｃ１８アリール）アミン、（ｈ）の「Ｘ－Ｚ－Ｎ－」のうち、Ｘが「Ｈ又は－ＳＨ」であるもの、Ｚが「（Ｃ６－Ｃ１２）アリール（Ｃ６－Ｃ１２）アリーレン」であるもの、（ｋ）～（ｏ）は、本願当初明細書等において、式（Ｉ）のＱの選択肢としても記載されておらず、さらに、Ｑの選択肢であるＸ－Ｚ－Ｎ－におけるＺの定義としても記載されていない。 （エ）本願当初明細書等に記載された具体例 本願当初明細書等には、実施例１に、式（Ｉ）の化合物として、ＱがＸ－Ｒ－Ｎ、Ｒ（Ｘ）Ｎであるものが記載されているが（摘記（Ａ－３））、式（ＩＶ）の化合物であることは記載されておらず、また、補正事項Ａにより追加された式（ＩＶ）のＱの選択肢は、Ｘ－Ｒ－ＮでもＲ（Ｘ）Ｎでもない。また、実施例１以外の実施例をみても、式（ＩＶ）の化合物の具体例であることは記載されておらず、また、実施例として個別具体的に記載された化合物から、これら個別具体的な化合物以外の補正事項Ａにより追加された式（ＩＶ）のＱの選択肢を認識することはできない。 さらに、図３Ａ－Ｄには、具体的な化合物の化学構造が記載されているが（摘記（Ａ－５））、本願当初明細書等の【０２４９】には、図３Ａ－Ｄは、表２の式（Ｉ）の化合物であることが記載されているから（摘記（Ａ－４））、図３Ａ－Ｄに記載された化合物は、式（ＩＶ）ではなく式（Ｉ）の化合物として記載されている。そして、図３Ａ－Ｄの中に、式（ＩＶ）の化合物にも該当するものが含まれるとしても、図３Ａ－Ｄに個別具体的に記載された化合物から、これら個別具体的な化合物以外の補正事項Ａにより追加された式（ＩＶ）のＱの選択肢を認識することはできない。 したがって、本願当初明細書等に記載された具体例を検討しても、補正事項Ａにより追加された式（ＩＶ）のＱの選択肢が、本願当初明細書等に記載されているとはいえない。 （オ）補正事項Ａについて請求人の主張 請求人は、誤訳訂正書の【訂正の理由等】の（訂正の理由２）において、 「特許請求の範囲の訂正は、一般補正で対応できる訂正事項である。 ただし、訂正後の請求項１の「Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ;－Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）;－Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル）；Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、又は－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－ポリマーであり」は、訂正後の本願明細書の段落［００３８］を根拠とする。」 と主張しているから、Ｑの選択肢を追加する補正事項Ａの補正は、誤訳の訂正を目的としたものではない。 そして、請求人は、審判請求書の【本願発明が特許されるべき理由】の１．（２）－２）において、補正事項Ａは、本願当初明細書等の【００４０】、【００４６】～【００４９】、図３Ａ、図３Ｂに基づくものであり、【００４８】の「脂肪／親油性実体」は、「脂肪／親油性物質」に置き換えたものであると主張している。 しかし、本願当初明細書等の【００４０】、【００４６】～【００４９】、図３Ａ、図３Ｂを検討しても、補正事項Ａにより追加された式（ＩＶ）のＱの選択肢が記載されているとはいえないことは、上記（ウ）、（エ）のとおりであるから、請求人の主張は採用することができない。 ウ　補正事項Ａについての小括 以上のとおり、補正事項Ａにより式（ＩＶ）のＱの選択肢として追加された選択肢（ａ）～（ｏ）のうち、（ｆ）、（ｈ）～（ｏ）は、本願当初明細書等に記載されていない。 そして、仮に、式（Ｉ）のＱの定義や式（Ｉ）のＱの選択肢であるＸ－Ｚ－Ｎ－におけるＺの定義として記載された選択肢を、式（ＩＶ）のＱの選択肢とみたとしても、本願当初明細書等には、上記（ｆ）、（ｈ）～（ｏ）の全てが記載されているとはいえない。 そして、式（ＩＶ）のＱの選択肢として、これらの選択肢が、当業者であれば、本願当初明細書等のすべての記載を総合して導き出せる技術的事項であるといえる理由もない。 したがって、補正事項Ａの補正は、本願当初明細書等に記載した事項の範囲内でしたものではなく、補正事項Ａを含む本件補正は、特許法第１７条の２第３項の規定に違反するものである。 （５）補正事項Ｂの補正の適否 ア　補正事項Ｂにより追加された式（ＩＶ）のＲ２の選択肢 上記（３）によれば、補正事項Ｂにより、式（ＩＶ）のＲ２の選択肢として、Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２と－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－ポリマーが追加された。 イ　本願当初明細書等における式（ＩＶ）のＲ２の記載 本願当初明細書等の請求項３には、式（ＩＶ）が記載されているが、式（ＩＶ）のＲ２の選択肢として、上記Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２と－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－ポリマーは記載されておらず、請求項３以外の特許請求の範囲全体の記載をみても、Ｒ２の選択肢としてＣ（Ｏ）－ＮＨ２と－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－ポリマーは記載されていない（摘記（Ａ－１））。 そして、上記（４）イ（イ）でも述べたとおり、本願当初明細書等には、特許請求の範囲以外に式（ＩＶ）について記載されていないから、本願当初明細書等には、式（ＩＶ）のＲ２の選択肢としてＣ（Ｏ）－ＮＨ２と－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－ポリマーは記載されていない。 また、本願当初明細書等の【００３８】、【００４０】、【００４８】には、式（Ｉ）のＲ２の定義や【化６】のＲ２の定義が記載されているが、その選択肢にも、Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２と－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－ポリマーは含まれていない（摘記（Ａ－２））。 さらに、上記（４）イ（エ）でも述べたとおり、実施例や図３Ａ－Ｄに具体的に記載された化合物は、式（ＩＶ）ではなく式（Ｉ）の化合物であり、仮に、実施例や図３Ａ－Ｄの中に、式（ＩＶ）の化合物にも該当するものが含まれるとしても、Ｒ２に相当する、ピロリドン環の４位の置換基として、Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２又は－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－ポリマーを有する化合物は記載されていない。 したがって、本願当初明細書等には、補正事項Ｂにより、式（ＩＶ）のＲ２の選択肢として追加されたＣ（Ｏ）－ＮＨ２と－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－ポリマーは記載されておらず、また、式（ＩＶ）以外の式（Ｉ）のＲ２や【化６】のＲ２としてもＣ（Ｏ）－ＮＨ２と－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－ポリマーは記載されていない。 ウ　補正後の【００３８】について 誤訳訂正書の【訂正の理由等】には、（訂正の理由２）として、 「特許請求の範囲の訂正は、一般補正で対応できる訂正事項である。 ただし、訂正後の請求項１の「Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ;－Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）;－Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル）；Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、又は－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－ポリマーであり」は、訂正後の本願明細書の段落［００３８］を根拠とする。」 と記載されている。 明細書の【００３８】の補正が、誤訳の訂正を目的としたものではなく、本願当初明細書等に記載した事項の範囲内の補正でもないことは、上記１．のとおりであるが、仮に、補正後の【００３８】の記載を検討したとしても、補正後の【００３８】の記載は、【００３７】に記載された式（Ｉ）で表される化合物の定義を記載したものであるから（摘記（Ａ－２））、補正後の【００３８】のＲ２の記載も、式（Ｉ）のＲ２について記載したものであり、式（ＩＶ）のＲ２について記載したものではない。 したがって、式（ＩＶ）のＲ２の選択肢としてＣ（Ｏ）－ＮＨ２と－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－ポリマーを追加する補正は、補正後の【００３８】に記載した事項の範囲内においてされた補正とはいえない。 また、仮に、式（Ｉ）のＲ２の定義を式（ＩＶ）のＲ２の定義とみたとしても、補正後の【００３８】の記載は、上記１．（１）イのとおりであるところ、補正後の【００３８】には、Ｒ２の選択肢として、Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２も－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－ポリマーも記載されていない。 したがって、仮に、式（Ｉ）のＲ２の定義を式（ＩＶ）のＲ２の定義とみたとしても、式（ＩＶ）のＲ２の選択肢としてＣ（Ｏ）－ＮＨ２と－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－ポリマーを追加する補正が、補正後の【００３８】に記載した事項の範囲内においてされた補正ということはできない。 エ　補正事項Ｂについて請求人の主張 請求人は、補正事項Ｂによる補正について、上記ウのとおり、誤訳訂正書の【訂正の理由等】の（訂正の理由２）において補正の根拠を主張し、審判請求書の【本願発明が特許されるべき理由】の１．（２）－２）においても同じ主張をしている。 しかし、上記（訂正の理由２）を検討しても、補正事項Ｂによる補正が、本願当初明細書等に記載した事項の範囲内においてした補正とはいえないことは、上記ウのとおりであり、請求人の主張は、採用することができない。 オ　補正事項Ｂについての小括 以上のとおりであるから、補正事項Ｂによる補正は、本願当初明細書等に記載した事項の範囲内においてしたものではなく、補正事項Ｂを含む本件補正は、特許法第１７条の２第３項の規定に違反するものである。 （６）特許請求の範囲の補正についての小括 以上のとおり、補正事項Ａ、Ｂを含む特許請求の範囲についての本件補正は、本願当初明細書等に記載した事項の範囲内においてしたものではないから、本件補正は、特許法第１７条の２第３項の規定に違反するものである。 ３．本件補正についてのむすび 以上のとおり、本件補正は、本願当初明細書等に記載した事項の範囲内においてしたものではなく、特許法第１７条の２第３項の規定に違反するものであるから、同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法５３条第１項の規定により却下すべきものである。 よって、上記補正の却下の決定の結論のとおり決定する。 第３　本願発明について １．本願発明 本件補正は、上記第２のとおり却下されたので、本願の請求項に係る発明は、平成３１年１月１０日提出の手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１～１３に記載された事項により特定されるものであるところ、その請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、以下の請求項１に記載された事項により特定されるとおりのものである。 「【請求項１】 下記式： 【化１】 ［式中、 Ｑは、示されるように環に窒素を与える第一級アミンを含む化合物の残基であり； Ｗは、Ｎ、又は(ＣＨ２)ｎであり、ここでｎは０又は１であり； Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ; －Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）; －Ｃ（Ｏ）－ＮＨＲ５（ここで、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ４アルキル、又はポリマー上の部分であるアミド基である）であり；そして ｍは、１～４である。］ で表される、環状アミド、環状尿素、環状アミノアミド又は環状アミド尿素化合物を蛍光マーカーとして含む組成物（但し、前記式（Ｉ）の化合物は、存在するそのような環状アミド、環状尿素、環状アミノアミド又は環状アミノ尿素化合物の残基を有さないＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、２００～３８５ｎｍで励起後に蛍光し、その発光は４００～８５０ｎｍの可視近赤外領域である。）。」 ２．原査定における拒絶の理由 原査定の拒絶の理由は、「平成３０年７月２日付け拒絶理由通知書に記載した理由２、５－６」であり、理由５、６は次のとおりである。 「５．（サポート要件）この出願は、特許請求の範囲の記載が下記の点で、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。 ６．（実施可能要件）この出願は、発明の詳細な説明の記載が下記の点で、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。」 そして、原査定の「備考」欄には、上記理由５、６について、請求項１を査定の対象とし、概略、次のことが記載されている。 「明細書段落[0083]-[0145]及び実施例には、・・・4-カルボキシ-2-ピロリドン誘導体を製造する方法及び該ピロリドン誘導体を用いてＰＡＭＡＭ－ピロリドンデンドリマーを製造したことが記載されるのみである。また、表2には、図3A-3Dに示される化合物等について得られた蛍光に関するデータが記載され、化合物32はフルオレセイン-Naの10分の1程度の蛍光を有することが示されるものの、・・・4-カルボキシ-2-ピロリドン構造を有する化合物であっても所望の蛍光特性を有しない化合物が含まれると理解される。 そして、補正後の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物は、環を構成する原子、環の大きさ及び／又は環上の置換基の組合せによって、該4-カルボキシ-2-ピロリドン以外の多種多様な構造を有する化合物を含むものであるから、発明の詳細な説明には、式（Ｉ）の化合物全般が蛍光マーカーとして使用できることが記載されているとはいえない。 また、上記のような発明の詳細な説明の記載、及び、出願時の技術常識を考慮すると、補正後の請求項１に記載の式（Ｉ）に包含される化合物全般を製造し、その発光特性を確認するためには、当業者に期待しうる程度を越える試行錯誤が必要であるといえる。」 ３．当審の判断 （１）特許法第３６条第６項第１号に規定する要件（サポート要件）について 特許請求の範囲の記載が、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件（いわゆるサポート要件）に適合するか否かは、特許請求の範囲と発明の詳細な説明の記載とを対比し、特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきものである。 以上を踏まえ、検討する。 ア　本願発明の特許請求の範囲の記載 本願発明の特許請求の範囲の記載は、上記１．に記載したとおりである。 イ　発明の詳細な説明の記載 本願明細書等の発明の詳細な説明には、上記第２の２．（４）アで示した摘記（Ａ－１）～（Ａ－５）の他に、次の事項が記載されている。（以下、「摘記（ア）」～「摘記（カ）」という。） （ア）「【０００１】 発明の分野 本発明は一般的に、ポリ（エチレングリコール）（ＰＥＧ）を用いて得たものと同様に、生物学的材料のマスキング剤として、ポリ（ビニルピロリドン）（ＰＶＰ）の誘導体／類似体、すなわちポリ（ピロリドン）大環系、オリゴマー及び低分子量ポリマーの使用に関する。さらに、小分子ピロリドン中間体（すなわち、モノマー前駆体）、及びそれらの誘導体から得られた新規なポリ（ピロリドン）オリゴマー/ポリマーは、従来の光化学及び蛍光パラダイムにより説明され得ない独特な固有蛍光（ＩＶ）又は非従来の蛍光（ＮＴＦ）特性を示す。それらの化合物、すなわちオリゴマー及びポリマーは、生物学的用途、細胞イメージング、遺伝子トランスフェクション、バイオセンシング、蛍光指向性外科的切除、薬物送達、法医学、鉱物／宝石の特徴付け、油田増強及び診断、偽造製品検出、流体／水流に関連するトレーサー研究、蛍光増白剤及びＬＥＤディスプレイの改良などのための薬物のマスキングに種々の用途を有する。」（【０００１】） （イ）「【０００５】 ＰＯＸ化 ＰＥＧオリゴマーの化学的性質（すなわち、酸化的、酵素的安定性又は慢性的使用による免疫原性問題及びより高いＭＷ画分による）に関連する多くの欠点のために（G.T. Hermanson, Chapter 18 in Bioconjugate Techniques, Second Ed., (2008) 707-742）、代わりのポリマー型及び組成物について積極的に探究して来た。これは、ＰＥＧの代替物としてのポリ（オキサゾリン）の有用性及び潜在的利点を記載する、Zalipsky et al. (S. Zalipsky, et al., J. Pharm. Sci., (1996), 85, 133-137を参照のこと）による初期報告につながった。」（【０００５】） （ウ）「【００３１】 ２００１年初期、ポリ（アミノアミン）（ＰＡＭＡＭ）デンドリマーが、何れか既知の従来の蛍光パラダイムにより機械的に説明され得なかった固有の蛍光特性を示すために、Tucker et al., (S. Tucker et al., Applied Spectroscopy, 2001, 55, 679-683)により報告されている。デンドリマーに観察される、この新規の非従来の蛍光（ＮＴＦ）は一般的に、２５０－４００ｎｍ間に励起放射線を必要として、続いて可視領域から近赤外領域（すなわち、４００－７５０ｎｍ）に及ぶ特徴的な発光バンドを生成するために、基底状態に緩和する。」（【００３１】） （エ）「【００７２】 議論１ ピロリドン化 より高い分子量画分（すなわち、＞２０ＫＤａ；下記参照のこと）を除いて、何れの既知の生理学的問題を伴わないで、ヒト（すなわち、５０万人を超えるヒト対象において７５歳以上）における注射可能な合成ポリマーとしてＰＶＰを使用する広範な肯定的経験を考慮して、それらのピロリドン組成物の本発明の使用は、ＰＥＧ化又はＰＯｘ化の何れかの代替物である。ＰＥＧ化及びＰＯＸ化の両者は、ＰＶＰよりもヒト自体の欠点を有し、そしてＰＶＰよりも、ヒトにおいて、はるかに少ないインビボ記録を有する。さらに、ＰＥＧ化及びＰＯＸ化生成物に対するＰＶＰのそれらの新しいピロリドン類似体の付加的特徴は、予想外の固有の蛍光特性である。それらの蛍光特性は、生物学的細胞をイメージングし、そしてインビボ輸送及び生体分布をモニターするためには非常に重要であることが示されている。」（【００７２】） （オ）「【００８３】 プロセスの議論 ＰＥＧ化試薬の代わりの代替物として本質的に蛍光性の小分子ピロリドン中間体、オリゴマー及びポリマーを合成するための方法／プロセス それらの小ピロリドン分子は、第一級アミンとイタコン酸又はその誘導体（すなわち、エステル、アミド、無水物）との反応を包含する単純な工程により容易に調製される。この一般的な第一級アミン＋イタコン酸誘導体反応スキームは、それらのピロリドン中間体のＭＷ、及び所望する低分子量ピロリドンポリマーのＭＷを制御するために使用され得、それらのすべては、インビボ用途のために適切な予想外の固有蛍光（ＩＦ）を示す。それらの戦略は、以下の流れ図（スキーム２）で例示されている。 【００８４】 【化１３】 【００８５】 このスキームにおいて、ＲはＨ又はＣ１－Ｃ４アルキルであり；Ｒ′はＣ１－Ｃ１８アルキルである。」（【００８３】～【００８５】） （カ）「【０２５１】 それらの化合物の１つがデンドリマーに結合され、そして種々の細胞系における生物学的目的について試験される場合、結果が、下記実施例Ｉに提供される。 【０２５２】 実施例Ｉ：ＰＡＭＡＭピロリドン末端デンドリマーの合成 【０２５３】 【化３６】 【０２５４】 このデンドリマーは、効用を示すために以下の方法で試験された。 インビボでの効用 細胞培養 ・・・ 【０２５５】 接種及び流出の検出 インビトロ摂取研究を、自家蛍光Ｇ４　ＰＡＭＡＭ－ピロリドンデンドリマー（実施例Ｉにおいて調製された）を用いて実施した。・・・適切なインキュベーション期間の後、細胞をＰＢＳにより洗浄し、５００μｌの培地に懸濁し、そしてすぐに、紫色レーザー（４０５ｎｍ）及びパシフィックブルーバンドパスフィルター（４５０／５０ｎｍ）を用いて、Becton ＬＳＲIIフローサイトメーター（BD Biosciences, USA）により分析した。 【０２５６】 共焦点顕微鏡法 共焦点顕微鏡画像を、４０５ｎｍレーザーダイオード及びInTune励起レーザーシステムを備えたZeiss LSM780顕微鏡（Carl Zeiss Micro Imaging, USA）を用いて、６３００倍率で得た。細胞を、９６ウェルガラス底プレート上で増殖し、そして５．０％ＣＯ２を含む、３７℃での加湿雰囲気下で２４時間、１００μＭのＧ４－ＰＡＭＡＭ－ピロリドンデンドリマー（実施例Ｉにおいて調製された）と共にインキュベートした。・・・最終的に、固定され、そして三重染色された細胞を画像化し、青色チャネル（励起４０５ｎｍ、発光４１０－４７０ｎｍ）でのＰＡＭＡＭ－ピロリドンデンドリマー、緑色チャネル（励起４９０ｎｍ、発光５１０－５７５ｎｍ）での原型質膜、及び遠赤色チャネル（励起５９５ｎｍ、発光６００－７４０ｎｍ）での核の固有蛍光を可視化した。」（【０２５１】～【０２５６】） ウ　本願発明の解決しようとする課題 本願発明は、上記１．のとおり、式（Ｉ）で表される化合物を蛍光マーカーとして含む組成物であって、ただし、式（Ｉ）の化合物は、ＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、２００～３８５ｎｍで励起後に蛍光し、その発光は４００～８５０ｎｍの可視近赤外領域である化合物を含む組成物に関する発明である。 一方、発明の詳細な説明の【０００１】には、本発明は、ポリ（エチレングリコール）（ＰＥＧ）を用いて得たものと同様の、生物学的材料のマスキング剤としてのポリ（ビニルピロリドン）（ＰＶＰ）の誘導体／類似体の使用に関し、さらに、独特な固有蛍光（ＩＶ）又は非従来の蛍光（ＮＴＦ）特性を示すものであること（摘記（ア））、【０００５】には、上記ＰＥＧの代替物としてＰＯＸ（ポリ（オキサゾリン））が知られていたこと（摘記（イ））、【００７２】には、本発明の使用は、ＰＥＧ化又はＰＯＸ化の何れかの代替物であり、付加的特徴は、予想外の固有の蛍光特性であること、それらの蛍光特性は、生物学的細胞をイメージングし、そしてインビボ輸送及び生体分布をモニターするために非常に重要であることが記載されている（摘記（エ））。 そして、発明の詳細な説明の【００３１】の記載からみて、上記「独特な固有蛍光（ＩＶ）又は非従来の蛍光（ＮＴＦ）」とは、「２５０－４００ｎｍ間に励起放射線を必要として、続いて可視領域から近赤外領域（すなわち、４００－７５０ｎｍ）に及ぶ特徴的な発光バンド」であると認められるから（摘記（ウ））、本願発明における「式（Ｉ）の化合物は、ＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、２００～３８５ｎｍで励起後に蛍光し、その発光は４００～８５０ｎｍの可視近赤外領域である化合物」とは、波長の範囲は正確には一致しないものの、概ね、式（Ｉ）の化合物は、ＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍の、「独特な固有蛍光（ＩＶ）又は非従来の蛍光（ＮＴＦ）」を示す化合物であることを特定していると理解できる。 以上によれば、本願発明の解決しようとする課題は、独特な固有蛍光（ＩＶ）又は非従来の蛍光（ＮＴＦ）を示すことで、ポリエチレングリコールやポリオキサゾリンの代替物として生物学的細胞のイメージングなどに用いることができる、本願発明の「式（Ｉ）の化合物を蛍光マーカーとして含む組成物であって、ただし、式（Ｉ）の化合物は、ＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、２００～３８５ｎｍで励起後に蛍光し、その発光は４００～８５０ｎｍの可視近赤外領域である化合物である組成物」の提供であると認められる。 エ　一般的な記載について 発明の詳細な説明の【００３６】～【００４１】には、式（Ｉ）の化合物が記載され、式（Ｉ）の化合物は、「ＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、蛍光する」こと、「その発光が４００－８５０ｎｍの可視近赤外領域」にあること、蛍光により種々の用途に使用されることが記載されている（摘記（Ａ－２））。 そうすると、発明の詳細な説明には、「２００～３８５ｎｍで励起後」であることは記載されていないが、概ね、本願発明について一般的な記載がされているといえる。 しかし、式（Ｉ）の化合物が、ＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、２００～３８５ｎｍで励起後に蛍光し、その発光は４００～８５０ｎｍの可視近赤外領域である化合物であり、また、式（Ｉ）の化合物全体について、蛍光マーカーとして有用で、本願発明が、本願発明の解決しようとする課題を解決できるものであることは、具体的に確認されていない。 オ　合成方法について 発明の詳細な説明の【００８３】～【００８５】には、ＰＥＧ化試薬の代替物としての蛍光性の小分子ピロリドン中間体、オリゴマー及びポリマーを合成するための方法として、第一級アミンとイタコン酸又はその誘導体との反応を包含する以下の反応スキームが記載され、それらのすべては、インビボ用途のために適切な予想外の固有蛍光（ＩＦ）を示すことが記載されている（摘記（オ））。 上記スキーム中、第一級アミンとイタコン酸誘導体が反応して生成する４位に－ＣＯ２Ｒを有する２－ピロリドン誘導体は、式（Ｉ）において、Ｑ＝Ｒ’～Ｎ、Ｗ＝（ＣＨ２）ｎ、ｎ＝１、Ｒ２＝－ＣＯ（Ｏ）Ｈ又は－ＣＯ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、ｍ＝１である化合物に相当するから、発明の詳細な説明には、式（Ｉ）に含まれる化合物の一種である、４位に－ＣＯＯＲを有する２－ピロリドン誘導体の合成方法と、それらのすべてがインビボ用途のために適切な予想外の固有蛍光（ＩＦ）を示すとの一般的な記載がされているといえる。 しかし、式（Ｉ）の化合物が、ＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、２００～３８５ｎｍで励起後に蛍光し、その発光は４００～８５０ｎｍの可視近赤外領域である化合物であり、また、式（Ｉ）の化合物全体について、蛍光マーカーとして有用で、本願発明が、本願発明の解決しようとする課題を解決できるものであることは、具体的に確認されていない。 カ　実施例１について 発明の詳細な説明の【０１５５】に記載された実施例１には、図３Ｃに化合物２６－３７として化学構造が示された生成物を調製し、生成物は、ＵＶ線（２６５～３９５ｎｍ）に暴露される場合、若干のレベルの蛍光を示すこと、生成物をＵＶ／可視蛍光測定法により特徴付けた結果を表２に示したことが記載されている（摘記（Ａ－３））。 そして、図３Ｃによれば、上記化合物２６－３７のうち、化合物２９以外の化合物２６－２８、３０－３７は、いずれも、「４位に－ＣＯ（Ｏ）Ｈ又は－ＣＯ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４）アルキル基を有し、Ｎ位に置換基を有する、２－ピロリドン誘導体」であって、式（Ｉ）に該当する化合物であることが理解できる（摘記（Ａ－５））。 しかし、表２には、左の列に化合物の番号として上記２６－３７が記載されていても、左から２列目から４列目には、「励起最大（ｎｍ）」、「発光最大（ｎｍ）」、「相対的対応／ｇ」の項目が記載されているのみであるから（摘記（Ａ－４））、化合物２６－３７が、ある程度の蛍光を示すことが記載されているだけで、ＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、２００～３８５ｎｍで励起後に蛍光し、その発光は４００～８５０ｎｍの可視近赤外領域である化合物であり、また、式（Ｉ）の化合物全体について、蛍光マーカーとして有用で、本願発明が、本願発明の解決しようとする課題を解決できるものであることは、具体的に記載されていない。 キ　図３Ａ－Ｄ、表２について 発明の詳細な説明の【０２４９】には、表２は、式（Ｉ）の化合物のデータであり、化合物の化学構造は、図３Ａ－Ｄに示され、それらの化合物について得られた蛍光が提供されると記載されている（摘記（Ａ－４））。 上記図３Ａ－Ｄに記載された６２個の化合物のうち、例えば、化合物２６－２８、３０－３７は、上記カで述べたとおり、いずれも、「４位に－ＣＯ（Ｏ）Ｈ又は－ＣＯ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４）アルキル基を有し、Ｎ位に置換基を有する、２－ピロリドン誘導体」であって、式（Ｉ）に該当する化合物であることが理解でき、化合物２６－２８，３０－３７以外の化合物であっても、「４位に－ＣＯ（Ｏ）Ｈ又は－ＣＯ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４）アルキル基を有し、Ｎ位に置換基を有する、２－ピロリドン誘導体」である化合物については、同様に、式（Ｉ）に該当する化合物であることが理解できる。 しかし、図３Ａ－Ｄに記載された化合物のうち、例えば、化合物４は、Ｃ＝Ｏ基を含む環が存在しないから、式（Ｉ）の化合物には該当せず、化合物８は、Ｃ＝Ｏ基を含む環は存在しても、当該環上には、式（Ｉ）で定義されるＲ２が存在しないから、式（Ｉ）の化合物には該当しない。また、化合物４０は、Ｎ置換ピロリドン環の４位のカルボン酸誘導体が、式（Ｉ）で定義されるＲ５を満たさないから、式（Ｉ）の化合物には該当しない。 このように図３Ａ－Ｄには、式（Ｉ）に該当しない化合物が多数記載されており、式（Ｉ）に該当する化合物としては、「４位に－ＣＯ（Ｏ）Ｈ又は－ＣＯ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４）アルキル基を有し、Ｎ位に置換基を有する、２－ピロリドン誘導体」が記載されているのみであると認められる。 そして、上記カのとおり、表２には、表２記載の化合物が、ある程度の蛍光を示すことは記載されていても、ＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、２００～３８５ｎｍで励起後に蛍光し、その発光は４００～８５０ｎｍの可視近赤外領域である化合物であり、また、式（Ｉ）の化合物全体について、蛍光マーカーとして有用で、本願発明が、本願発明の解決しようとする課題を解決できるものであることは、具体的に記載されていない。 ク　実施例Ｉについて 発明の詳細な説明の【０２５１】～【０２５６】には、実施例Ｉとして、ＰＡＭＡＭピロリドン末端デンドリマーについて、詳細な製造方法は記載されていないものの、一般的な反応スキームが【化３６】に記載され、ＰＡＭＡＭピロリドン末端デンドリマーを用いたインビボでの効用として、紫色レーザー（４０５ｎｍ）及びパシフィックブルーバンドパスフィルター（４５０／５０ｎｍ）を用いて分析したこと、青色チャネル（励起４０５ｎｍ、発光４１０－４７０ｎｍ）でのＰＡＭＡＭ－ピロリドンデンドリマー蛍光を可視化したことが記載されている（摘記（カ））。 上記ＰＡＭＡＭピロリドン末端デンドリマーは、【化３６】に記載された化学構造式からみて、「４位に－ＣＯ（Ｏ）Ｈ又は－ＣＯ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４）アルキル基を有し、Ｎ位に置換基を有する、２－ピロリドン誘導体」であって、式（Ｉ）の化合物に相当するから、上記実施例Ｉの記載によれば、発明の詳細な説明には、式（Ｉ）に含まれる化合物の一種であるＰＡＭＡＭピロリドン末端デンドリマーを蛍光マーカーとして含む組成物が、蛍光マーカーとして用いることができることが具体的に記載されているといえる。 しかし、ＰＡＭＡＭピロリドン末端デンドリマーが、ＱＨ２である基本化合物、すなわち、ピロリドン末端を有さない「ＰＡＭＡＭデンドリマー」の値の少なくとも１０倍、２００～３８５ｎｍで励起後に蛍光し、その発光は４００～８５０ｎｍの可視近赤外領域である化合物であることは記載されていないから、本願発明が、本願発明の解決しようとする課題を解決できるものであることが具体的に記載されているということはできない。 そのうえ、発明の詳細な説明の【００３１】には、ＰＡＭＡＭデンドリマーが、固有の蛍光特性を示すことが２００１年の論文に報告されており、このデンドリマーに観察される非従来の蛍光（ＮＴＦ）は、一般的に、２５０－４００ｎｍ間に励起放射線を必要として、続いて可視領域から近赤外領域（すなわち、４００－７５０ｎｍ）に及ぶ特徴的な発光バンドを生成することが記載されている（摘記（ウ））。 そうすると、ＰＡＭＡＭデンドリマーは、それ自体で固有又は非従来の蛍光を示すものであるから、ＰＡＭＡＭピロリドン末端デンドリマーの固有又は非従来の蛍光には、ＰＡＭＡＭデンドリマー部分が少なからず寄与していると理解でき、ＰＡＭＡＭデンドリマーの末端に４－カルボキシ－２－ピロリドンが置換していることで、その固有又は非従来の蛍光が少なくとも１０倍となることは、実際に、ＰＡＭＡＭデンドリマーとＰＡＭＡＭピロリドン末端デンドリマーの蛍光を確認しなければ、当業者は認識することができないといえる。 したがって、実施例Ｉの記載からは、ＰＡＭＡＭピロリドン末端デンドリマー、すなわち、式（Ｉ）の化合物が、ＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、２００～３８５ｎｍで励起後に蛍光し、その発光は４００～８５０ｎｍの可視近赤外領域である化合物であり、また、式（Ｉ）の化合物全体について、本願発明が、本願発明の解決しようとする課題を解決できるものであると認識することはできない。 ケ　本願発明のサポート要件の適合性 以上によれば、発明の詳細な説明には、上記エのとおり、本願発明が、本願発明の解決しようとする課題を解決できるものであるとの一般的な記載はされていても、具体的に記載されているのは、上記オ～キのとおり、式（Ｉ）の化合物の一種である「４位に－ＣＯ（Ｏ）Ｈ又は－ＣＯ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４）アルキル基を有し、Ｎ位に置換基を有する、２－ピロリドン誘導体」である、いくつかの化合物がある程度の蛍光を示すこと、上記クのとおり、「４位に－ＣＯ（Ｏ）Ｈ又は－ＣＯ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４）アルキル基を有し、Ｎ位に置換基を有する、２－ピロリドン誘導体」であるＰＡＭＡＭピロリドン末端デンドリマーを蛍光マーカーとして含む組成物が、蛍光マーカーとして用いることができることのみであって、本願発明が、本願発明の解決しようとする課題を解決できること、特に「ＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、２００～３８５ｎｍで励起後に蛍光し、その発光は４００～８５０ｎｍの可視近赤外領域である化合物を含む組成物」の提供を解決できることは、発明の詳細な説明に具体的に記載されておらず、また、具体的な記載や示唆がなくとも、当業者であれば、本願出願時の技術常識に照らし、上記課題を解決できると認識できるといえる理由もない。 また、本願発明の式（Ｉ）の化合物は、Ｑが「示されるように環に窒素を与える第一級アミンを含む化合物の残基」であり、ＷがＮであって良く、（ＣＨ２）ｎにおいてｎ＝０、すなわち、（ＣＨ２）ｎが存在しなくても良く、（ＣＨ２）ｍのｍが１～４であることが特定されているから、式（Ｉ）の化合物には、「４位に－ＣＯ（Ｏ）Ｈ又は－ＣＯ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４）アルキル基を有し、Ｎ位に置換基を有する、２－ピロリドン誘導体」とは、環を構成する原子、環の大きさ、環上の置換基の種類が全く異なる多種多様な化合物が含まれるといえる。そして、発明の詳細な説明に、「４位に－ＣＯ（Ｏ）Ｈ又は－ＣＯ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４）アルキル基を有し、Ｎ位に置換基を有する、２－ピロリドン誘導体」のいくつかがある程度の蛍光を示すことが記載されていても、それとは、環を構成する原子、環の大きさ、環上の置換基の種類が全く異なる多種多様な化合物について、同様に蛍光を示すと当業者が認識できるとはいえない。 そうすると、式（Ｉ）の化合物は、その全体にわたって蛍光を示す化合物であると認識することができるものではなく、そのうえ、具体的に製造され、ある程度の蛍光を示すことが確認された「４位に－ＣＯ（Ｏ）Ｈ又は－ＣＯ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４）アルキル基を有し、Ｎ位に置換基を有する、２－ピロリドン誘導体」を含む組成物であっても本願発明の課題を解決することができると認識することはできないことは上記のとおりであるから、「４位に－ＣＯ（Ｏ）Ｈ又は－ＣＯ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４）アルキル基を有し、Ｎ位に置換基を有する、２－ピロリドン誘導体」とは、環を構成する原子、環の大きさ、環上の置換基の種類が全く異なる多種多様な化合物を含む組成物である本願発明は、当業者であれば、本願発明の解決しようとする課題を解決できると認識できる範囲のものではない。 コ　サポート要件についての小括 以上のとおり、本願発明は、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により、当業者が、本願発明の解決しようとする課題を解決できると認識できる範囲のものではなく、また、その記載や示唆がなくとも、当業者が本願出願時の技術常識に照らし、上記課題を解決できると認識できる範囲のものともいえないから、本願発明の特許請求の範囲の記載は、特許法第３６条第６項第１号に適合しない。 （２）特許法第３６条第４項第１号に規定する要件（実施可能要件）について 発明の詳細な説明の記載が、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件（いわゆる実施可能要件）に適合しているというためには、物の発明にあっては、当業者が、その物を製造することができ、使用することができる程度に、発明の詳細な説明が明確かつ十分に記載したものであるか否かを検討して判断すべきものである。 本願発明は、式（Ｉ）の化合物を蛍光マーカーとして含む組成物の発明であるから、本願発明について実施可能要件を満たしているというためには、式（Ｉ）の化合物を含む組成物を、当業者が、製造することができ、少なくとも蛍光マーカーとして使用することができる程度に、発明の詳細な説明が明確かつ十分に記載したものである必要がある。 以上を踏まえ、検討する。 ア　本願発明の実施可能要件の適合性 発明の詳細な説明の【００８３】～【００８５】には、式（Ｉ）に含まれる化合物の一種である、４位にカルボキシル基を有する２－ピロリドン誘導体の合成方法として、第一級アミンとイタコン酸誘導体を反応させる一般的な方法が記載され（摘記（オ））、実施例１には、実験条件の詳細は記載されていないものの、４位にカルボキシル基を有する２－ピロリドン誘導体を製造し、それが若干の蛍光を示したことが記載され（摘記（Ａ－３））、表２には、一般的手順により製造される式（Ｉ）の化合物のデータが記載され、それらの化学構造は図３Ａ－Ｄに示され、それらの化合物について得られた蛍光が記載されている（摘記（Ａ－４）、（Ａ－５））。そして、図３Ａ－Ｄに記載された化合物のうち、式（Ｉ）に該当する化合物は、「４位に－ＣＯ（Ｏ）Ｈ又は－ＣＯ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４）アルキル基を有し、Ｎ位に置換基を有する、２－ピロリドン誘導体」、すなわち、「４位にカルボキシル基を有する２－ピロリドン誘導体」のみであることは、上記（１）キでも述べたとおりである。 そうすると、本願発明のうち、式（Ｉ）の化合物が、「４位にカルボキシル基を有する２－ピロリドン誘導体」である発明については、当業者であれば、発明の詳細な説明の記載に基づいて、製造することができ、蛍光マーカーとして使用し得ることが、ある程度理解できるといえる。 しかし、上記（１）ケでも述べたとおり、本願発明の式（Ｉ）の化合物には、「４位にカルボキシル基を有する２－ピロリドン誘導体」とは、環を構成する原子、環の大きさ、環上の置換基の種類が全く異なる多種多様な化合物が含まれるところ、上記第一級アミンとイタコン酸誘導体を反応させる方法は、第一級アミン由来のＮ原子とイタコン酸誘導体由来の炭素原子が環を形成することで４位にカルボキシル基を有する２－ピロリドン誘導体が生成するから、４位にカルボキシル基を有する２－ピロリドン誘導体とは環を構成する原子、環の大きさが異なる化合物は、この反応では合成することはできないと認められる。 そして、発明の詳細な説明には、これら多種多様な化合物をどのように製造するのかについて記載されておらず、その記載や示唆がなくとも、当業者であれば、式（Ｉ）の化合物を含む組成物全体について製造することができるといえる理由はない。 また、「４位にカルボキシル基を有する２－ピロリドン誘導体」がある程度の蛍光を示すとしても、式（Ｉ）に含まれる「４位にカルボキシル基を有する２－ピロリドン誘導体」とは、環を構成する原子、環の大きさ、環上の置換基の種類が全く異なる多種多様な化合物が同様に蛍光を示すことは、発明の詳細な説明に具体的に記載されておらず、その記載や示唆がなくとも、当業者であれば、式（Ｉ）の化合物全体が蛍光を示し、式（Ｉ）の化合物を含む組成物全体について蛍光マーカーとして使用することができるといえる理由はない。 したがって、本願発明は、式（Ｉ）の化合物が、「４位にカルボキシル基を有する２－ピロリドン誘導体」である場合以外について、その全体にわたり、当業者が、製造することができ、蛍光マーカーとして使用することができる程度に、発明の詳細な説明が明確かつ十分に記載されたものとはいえない。 イ　実施可能要件についての小括 以上のとおり、本願の発明の詳細な説明は、物の発明である本願発明について、当業者が、製造することができ、使用することができるように明確かつ十分に記載したものではなく、特許法第３６条第４項第１号に適合しない。 （３）請求人の主張について 請求人は、サポート要件と実施可能要件について、以下のア～ウの主張をしている。 ア　「今般の補正により、式（Ｉ）の化合物を、実際に製造し、その蛍光特性を試験した化合物（本願明細書の段落［０２５０］の［表２－１］～［表２－３］、及び図３Ａ～３Ｄ）に減縮しました。また、本願明細書の例えば段落［００８３］～［０１４５］には、式（Ｉ）の化合物の製造方法が一般的に記載され、実施例には多数の式（Ｉ）の化合物の製造例が記載されています。図３Ａ～３Ｄからも明らかなように、「Ｑ」は、窒素原子のソースであり、それに結合し得る別の化合物の多くの原子を有します。したがって、デンドリマーはそのように窒素原子に結合することができ、Ｒ２に結合するのではありません。 したがって、補正後の請求項１に記載の化合物が、実際に製造され、その蛍光特性が確認された化合物を超えるものを含んでいたとしても、それらは、式（Ｉ）の化合物の製造方法の一般的記載及び実施例の記載から、当業者が十分に実施できる蓋然性が高いものであります。」（意見書第４頁第３６～４７行） イ　「本願明細書には、式（ＩＶ）の化合物の製造方法に関する一般的な記載があり、段落［０２５０］の［表２－１］～［表２－３］、及び図３Ａ～３Ｄには、式（ＩＶ）の化合物の製造例、及び蛍光特性が記載されております。 したがって、訂正後の請求項１に記載の化合物が、実際に製造され、その蛍光特性が確認された化合物を超える範囲のものを含んでいたとしても、それらは、式（ＩＶ）の化合物の製造方法の一般的記載及び実施例の記載から当業者が十分に製造でき、また、段落［０２５０］の［表２－１］～［表２－３］の記載から式（ＩＶ）の化合物が所望の蛍光特性を有する蓋然性が高いと考えられます。」（審判請求書第６頁第２１行～第５頁第１行） ウ　「今般の補正により、式（Ｉ）の化合物を、実際に製造し、その蛍光特性を評価した式（ＩＶ）の化合物に減縮しました。４－カルボキシ－２－ピロリドン誘導体及びＰＡＭＡＭ－ピロリドンデンドリマーの製造例は、本願明細書の段落［００８３］～［０１４５］、実施例、図３Ａ～３Ｄ等に記載され、蛍光特性の評価は、本願明細書の段落［０２５０］の［表２－１］～［表２－３］に記載されております。また、補正後の請求項１の化合物が、実際に製造され、その蛍光特性が確認された化合物を超える範囲のものを含んでいたとしても、それらは、式（ＩＶ）の化合物の製造方法の一般的記載及び実施例の記載から当業者が十分に製造できる蓋然性が高いと考えます。 さらに、審査官殿は、本願明細書の表２に記載の、本願発明化合物の「相対的対応」値が、比較例化合物（ＰＶＰ、化合物Ｄ）と比べて同程度以下である点を指摘しておられますが、表２は、各々の化合物が当該表に記載の励起最大波長及び発光最大波長を有し、実際に蛍光マーカーとして使用し得ることを示すものであります（本願明細書の段落［０２５６］～［０２６４］等もご参照）。「相対的対応」値がどのようにして求められた値であるかは不明でありますが、本願発明化合物とはまったく構造の異なる化合物を比較の対照として、それに比べて本願発明化合物が蛍光が弱いため、サポート要件及び実施可能要件を満たさないと判断されるのはいささか早計かと思います。本願発明の化合物は、中性で強い固有の蛍光を示し、所望の波長を有し、低毒性・生体適合性であり、細胞内在化を示します。これの特徴は本願明細書の段落［０１４８］、［０２５６］～［０２６４］等に具体的に記載されています。細胞等での蛍光検出のためには、蛍光強度が強いばかりでなく、低毒性・生体適合性、細胞内在化のような特性も重要であります。 よって、補正後の請求項１～６に係る発明は、特許法第３６条第６項第１号及び同法第３６条第４項第１号には当たらないものであると思料いたします。」（令和２年４月３日提出の上申書第２頁下から２行～第３頁第２０行） 上記ア～ウによれば、請求人は、概略、発明の詳細な説明には、４－カルボキシ－２－ピロリドン誘導体及びＰＡＭＡＭ末端ピロリドンデンドリマーの製造例と、それらの蛍光特性を評価したことが記載されており、また、本願発明が、実際に製造し、蛍光特性を評価した化合物を超える範囲のものであるとしても、発明の詳細な説明の一般的な記載から、当業者が製造できる蓋然性が高いこと、さらに、表２に記載された化合物の蛍光が、比較例よりも弱いとしても、表２は、蛍光マーカーとして使用し得ることを示していること、細胞等の蛍光検出のためには、蛍光強度が強いばかりではなく、低毒性、生体適合性、細胞内在化のような特性も重要であることを挙げて、本願発明は、サポート要件と実施可能要件を満たすと主張していると認められる。 しかし、発明の詳細な説明に、４－カルボキシ－２－ピロリドン誘導体の製造方法の一般的な記載や４－カルボキシ－２－ピロリドン誘導体及びＰＡＭＡＭ末端ピロリドンデンドリマーの製造例と、それらの蛍光特性を評価したことが記載されていても、４－カルボキシ－２－ピロリドン誘導体及びＰＡＭＡＭ末端ピロリドンデンドリマーが、「ＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、２００～３８５ｎｍで励起後に蛍光し、その発光は４００～８５０ｎｍの可視近赤外領域である化合物」であることは具体的に記載されておらず、本願発明が、本願発明の解決しようとする課題を解決できるものであると認識することはできないこと、また、式（Ｉ）の化合物は、「４位にカルボキシル基を有する２－ピロリドン誘導体」とは、環を構成する原子、環の大きさ、環上の置換基の種類が全く異なる多種多様な化合物を含むから、本願発明は、式（Ｉ）の化合物が、これら多種多様な化合物である場合全体について、当業者が、本願発明の解決しようとする課題を解決できるものであると認識することができるものではなく、また、製造することができ、蛍光マーカーとして使用することができる程度に、発明の詳細な説明に明確かつ十分に記載したものともいえないことは、上記（１）、（２）で述べたとおりである。 そして、細胞等の蛍光検出のためには、蛍光強度が強いばかりではなく、低毒性、生体適合性、細胞内在化のような特性も重要であるとしても、本願発明の解決しようとする課題が、「式（Ｉ）の化合物を蛍光マーカーとして含む組成物であって、ただし、式（Ｉ）の化合物は、ＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、２００～３８５ｎｍで励起後に蛍光し、その発光は４００～８５０ｎｍの可視近赤外領域である化合物である組成物」の提供である以上、本願発明の解決しようとする課題を解決することができると認識するためには、式（Ｉ）の化合物が、「ＱＨ２であるその基本化合物の値の少なくとも１０倍、２００～３８５ｎｍで励起後に蛍光し、その発光は４００～８５０ｎｍの可視近赤外領域である」ことを認識することができる必要があり、そのように認識できないこと、また、式（Ｉ）の化合物が、その全体にわたって蛍光を示す化合物であるとも認識できないことは、上記（１）、（２）で述べたとおりである。 したがって、請求人の主張は、採用することができない。 また、請求人は、令和２年４月３日提出の上申書及び同年同月２７日提出の上申書において、手続補正書（案）を提示して補正の機会を希望しているが、この出願は、すでに３回の補正の機会があり、いずれの補正も特許法第１７条の２第３項に規定する要件を満たしていないことは、拒絶理由通知書及び原査定の備考欄に記載され、又は、上記第２の補正の却下の理由で記載したとおりであるところ、上記上申書には、当該手続補正書（案）における補正が、特許法第１７条の２第３項に規定する要件を満たすといえる理由が具体的に説明されていない。そして、特許法では、拒絶査定不服審判の請求と同時に補正することが認められているが、既にその補正はされており、これ以上の補正の機会は特許法に定められたものではなく、補正の機会をさらに与える必要性はない。 （４）小括 以上のとおりであるから、本願の特許請求の範囲の記載は、特許法第３６条第６項第１号に適合せず、発明の詳細な説明の記載は、特許法第３６条第４項第１号に適合しない。 第４　むすび 以上のとおり、本願は、特許法第３６条第４項及び第６項に規定する要件を満たしていないから、拒絶をすべきものである。 よって、結論のとおり審決する。