2014-021144

特願２０１１－５３１１４９「ＨＰＭＡ－ドセタキセルまたはゲムシタビンコンジュゲートおよびその使用」拒絶査定不服審判事件〔平成２２年　４月１５日国際公開、ＷＯ２０１０／０４２６３８、平成２４年　３月　１日国内公表、特表２０１２－５０５２２８〕について、次のとおり審決する。

【結　論】 本件審判の請求は、成り立たない。

【理　由】 第１　主な手続の経緯 本願は，国際出願日である平成２１年１０月７日（パリ条約に基づく優先権主張　平成２０年１０月７日，アメリカ合衆国）にされたとみなされる特許出願であって，平成２６年６月１２日付けで拒絶査定がされ，これに対して，同年１０月１７日に拒絶査定不服審判が請求され，平成２７年１０月２７日付けで拒絶理由（以下「本件拒絶理由１」という。）が通知され，さらに平成２８年４月１９日付けで拒絶理由（以下「本件拒絶理由２」という。）が通知されたものである。 第２　本願発明及び本件拒絶理由について 本願の請求項１～９に係る発明は，平成２８年３月３１日に補正された特許請求の範囲の請求項１～９に記載されている事項により特定されるとおりのものである。 また，本件拒絶理由１及び本件拒絶理由２の内容は，本審決末尾に掲記のとおりである。 第３　むすび 請求人は，本件拒絶理由２に対して，指定期間内に特許法１５９条２項で準用する同法５０条所定の意見書を提出するなどの反論を何らしていない。そして，本件拒絶理由２及び本件拒絶理由１中の理由３を覆すに足りる根拠は見いだせず，本願はこれら拒絶理由によって拒絶すべきものである。 よって，結論のとおり審決する。 以下，本件拒絶理由１及び本件拒絶理由２の内容を掲記する（本件拒絶理由通知１については，理由３に係る部分のみを抜粋する。）。 【本件拒絶理由１】 … ３）この出願の下記の請求項に係る発明は，その出願前に日本国内又は外国において，頒布された下記の刊行物に記載された発明又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった発明に基いて，その出願前にその発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。 記 第１　本願発明 この出願の請求項１～１３に係る発明は，平成２６年１０月１７日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１～１３に記載された事項により特定されるとおりのものと認める（以下，「本願発明１～１３」という）。… 第４　理由３／本願発明１～１３ 刊行物１：Proceeding of the American Association for Cancer Research Annual Meeting，２００８年４月，Vol.49，p.84-85（Abstract#369）（前置報告書の引用文献Ａ） 刊行物２：特開昭６１－２４３０２６号公報 「第３　理由２」があることから，「第２のリンカー」は，ＨＰＭＡと標的指向化リガンドとの間のリンカーを意味することを前提として判断する。 １　本願発明１，１２，１３ 刊行物１には，転移性前立腺癌用の新たなポリマーコンジュゲートとして，ＨＰＭＡコポリマー－アレンドロネート－ドセタキセルが記載されているものと認められる（特に，８４頁下から１４行～８５頁５行参照。）。 また，抗癌剤（医薬）において，ＨＰＭＡとリンカーとを共有結合させると共に，当該リンカーと抗癌剤とを共有結合させる技術は周知である（例えば，刊行物２）。 そうであれば，刊行物１記載の発明において，上記周知技術に基づき，ＨＰＭＡコポリマーとリンカーとを共有結合させると共に，当該リンカーと抗癌剤であるドセタキセルとを共有結合させることに格別な困難性があるとは認められない。（側鎖にＯＨ基を有するＨＰＭＡを，ＣＯＯＨ基等を有さないがＯＨ基を有する医薬の坦体分子とする場合，両者を共有結合させることは困難であることから，ＧＦＬＧ等のリンカーを使用して，ＨＰＭＡ－ＧＦＬＧのＣＯＯＨ基等と，薬剤のＯＨ基とをエステル結合等で共有結合させるのが通常である。） また，投与量は，具体化に際して適宜調整するものである。 そして，本願明細書等をみても，ＨＰＭＡ－ドセタキセルとの比較は記載されておらず，本願発明１，１２，１３の効果は格別でない。 ２　本願発明２～１１ リンカー，第２のリンカーの種類については，刊行物２参照。 また，医薬の担体分子に使用されるポリＨＰＭＡの分子量としては，１００，０００ダルトンから１７０，０００ダルトンは通常の分子量である。 さらに，医薬組成物としては，薬学的に許容される担体又は希釈剤は通常の成分である。 【本件拒絶理由２】 １）この出願は，特許請求の範囲の記載が下記の点で，特許法第３６条第６項第２号に規定する要件を満たしていない。 ２）この出願は，発明の詳細な説明の記載が下記の点で，特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。 記 １．本願発明 この出願の請求項１～９に係る発明は，平成２８年３月３１日付け手続補正書で補正された特許請求の範囲の請求項１～９に記載された事項により特定されるとおりのものと認める（以下，「本願発明１～９」という。）。 ２．理由１ （１）本願発明１ 本願発明１の「１回に，５～３０ｍｇ／ｋｇ体重の化合物が投与されるように用いられる」という特定について，「１回に，・・・投与されるように用いられる」の意味内容が不明であるから，不明確である。 この点に関して，本願明細書の【００７５】には，「Ｅ．用量　化合物の投与のための用量範囲は，送達が行われる所望の効果を十分にもたらす大きさのものである。用量は，望ましくない交差反応，アナフィラキシー反応などの有害な副作用を引き起こすほどの大きさであるべきではない。一般に，用量は，患者における年齢，状態，性別および疾患の程度によって変わり，当業者によって決定することができる。用量は，任意の使用禁忌の事象において個別の医師によって調整することができる。用量は，１日または数日間，１日１回または複数回の用量投与で約１ｍｇ／ｋｇから３０ｍｇ／ｋｇまで変わり得る。」と記載されている。 上記特定の「１回」とは，１日１回を意味するのか，１日複数回における各回毎を意味するのか，その他を意味するのかが不明である。（その他を意味するなら，その意味内容が不明である。以下同様。） そして，上記特定の「５～３０ｍｇ／ｋｇ体重の化合物」の化合物は，化合物の一部の構成要素であるドセタキセルではなく，本願発明１の化合物（ポリＨＰＭＡ－ＧＦＬＧ－ドセタキセル）を意味すると解されるが，上記特定は，１日１回，５～３０ｍｇ／ｋｇ体重の本願発明１の化合物が投与されるように用いられることを意味するのか，１日複数回，各回毎に５～３０ｍｇ／ｋｇ体重の本願発明１の化合物が投与されるように用いられることを意味するのか，その他を意味するのかが不明である。 したがって，本願明細書の記載を参酌しても，本願発明１の上記特定は不明確である。 （２）本願発明２～９ 上記（１）で述べたのと同様の理由で，本願発明１を引用する本願発明２～９は不明確である。 ３．理由２ （１）本願発明１ 上記２．で指摘したように本願発明１の内容は不明確であるが，本願明細書の下記ア．～ウ．の記載が不明確であると共に，当該記載と本願発明１との関係も不明確であるから，本願明細書には，本願発明１が明確且つ十分に記載されているとはいえない。 ア．【００７５】 本願発明１の化合物の用量について，「用量は，１日または数日間，１日１回または複数回の用量投与で約１ｍｇ／ｋｇから３０ｍｇ／ｋｇまで変わり得る。」と記載されているから，「１日または数日間，１日１回または複数回」のうちのどの頻度で投与するとしても，総量で１ｍｇ／ｋｇから３０ｍｇ／ｋｇであるということか，その他か。［用量の上限と下限は，それぞれ毒性，活性（【００１６】等）と関係すると解されることに留意されたい。］ イ．実施例２ 使用されているＨＰＭＡ－ＧＦＬＧ－ドセタキセル及びＨＰＭＡ－ＧＦＬＧ－ドセタキセル－葉酸におけるドセタキセル含有量が不明である。（表１のものを使用したとは記載されていない。また，表１ではＨＰＭＡ－ＧＦＬＧ－ドセタキセルは２種類記載されている。） また，表２の薬物当量のＩＣ５０（μＭ）のＨＰＭＡ－ＧＦＬＧ－ドセタキセル及びＨＰＭＡ－ＧＦＬＧ－ドセタキセル－葉酸の値は，ドセタキセルとしての値ではなく，ＨＰＭＡ－ＧＦＬＧ－ドセタキセル及びＨＰＭＡ－ＧＦＬＧ－ドセタキセル－葉酸としての値ということか。 ウ．実施例３ 使用されているＨＰＭＡ－ＧＦＬＧ－ドセタキセル（【００１７】参照）におけるドセタキセル含有量が不明である。 また，「マウスにリン酸緩衝食塩水（ＰＢＳ）のみまたは本発明の薬物コンジュゲートを４～５日毎に静脈内注射した。」（【０１２５】）と記載され，図１，２で５～２０ｍｇ／ｋｇ　ＨＰＭＡ－ＤＯＣ等の結果が示されているが，その結果が，ＨＰＭＡ－ＧＦＬＧ－ドセタキセルの４～５日毎の用量が総量で５～２０ｍｇ／ｋｇであることによる結果か，ＨＰＭＡ－ＧＦＬＧ－ドセタキセルの４～５日毎の用量が各回で５～２０ｍｇ／ｋｇであることによる結果か，その他による結果であるのかが不明である。 （２）本願発明２～９ 上記（１）で述べたのと同様の理由で，本願明細書には，本願発明１を引用する本願発明２～９が明確且つ十分に記載されているとはいえない。 ［付記］ １．上記理由１，２があることから，平成２７年１０月２７日付け拒絶理由通知書の理由３（特許法第２９条第２項）の判断は保留しています。［平成２８年３月３１日付け意見書で参考資料が示されていますが，参考資料ではポリＨＰＭＡ－ＧＦＬＧ－ドセタキセルとポリＨＰＭＡ－ドセタキセル（刊行物１参照）との比較は示されていません。］