2019-015519

１ 手続の経緯

本件出願は、平成２８年２月１９日に出願された特許権存続期間延長登録

願であって、令和１年８月１日付けで拒絶査定がなされた。その後の手続の経緯は次のとおりである。

令和 １年１１月２０日 拒絶査定不服審判請求書の提出

令和 １年１２月２４日 審判請求書の補正書の提出

令和 ２年 １月１７日付け 拒絶理由通知

令和 ２年 ７月１６日 意見書の提出

２ 本件出願の内容

本件出願は、特許法第６７条第２項の政令で定める処分を受けることが必

要であったために、特許第４４３０２２９号（以下、「本件特許」という。

）の特許発明の実施をすることができない期間があったとして、特許権の存

続期間の延長を求めるものであり、本件出願の願書には、次のとおりの記載がある。

「２．延長を求める期間

３年７月 」

「６．特許法第６７条第２項の政令で定める処分の内容

（１）特許権の存続期間の延長登録の理由となる処分

医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律 第１４条第９項に規定する医薬品に係る同項の承認

（２）処分を特定する番号

承認番号 ２２１００ＡＭＸ０２２３７０００

（３）処分の対象となった物

販売名：エルプラット点滴静注液５０ｍｇ

有効成分：オキサリプラチン

（４）処分の対象となった物について特定された用途

胃癌における術後補助化学療法」

以下、上記６．に記載の処分を「本件処分」といい、上記６．（３）に記載の処分の対象となった物を「本件医薬品」という。

３ 本件特許の内容

本件特許は、１９９９年２月２５日（優先権主張 １９９８年２月２５日 英国（ＧＢ））を国際出願日とし、平成２１年１２月２５日に設定の登録がされたものである。

本件特許に対して、平成２６年７月１６日に特許無効審判（無効２０１４－８００１２１号）が請求され、当該無効審判手続において、平成２６年１２月２日付けで訂正請求がなされた。

そして、当該訂正を認める、審判請求は成り立たないとの結論の平成３０年３月７日付け審決については、平成３０年４月１６日に確定しており、本件特許に係る発明は、訂正後の特許請求の範囲の請求項１～１７に記載された事項により特定される以下のとおりのものであると認める。以下、訂正後の請求項１～１７に係る発明を、請求項順に「本件訂正発明１」等といい、また、これらをまとめて「本件訂正発明」という。

「【請求項１】 オキサリプラチン、有効安定化量の緩衝剤および製薬上許容可能な担体を包含する安定オキサリプラチン溶液組成物であって、製薬上許容可能な担体が水であり、緩衝剤がシュウ酸またはそのアルカリ金属塩であり、

１)緩衝剤の量が、以下の：

（ａ）5x10- 5 M ～1x10- 2 M 、

（ｂ）5x10- 5 M ～5x10- 3 M 、

続きを表示（全34行）

（ｃ）5x10- 5 M ～2x10- 3 M 、

（ｄ）1x10- 4 M ～2x10- 3 M 、または

（ｅ）1x10- 4 M ～5x10- 4 Mの範囲のモル濃度である、pHが３～４．５の範囲の組成物、あるいは

２）緩衝剤の量が、5x10- 5 M～1x10- 4 Mの範囲のモル濃度である、組成物。

【請求項２】 緩衝剤がシュウ酸またはシュウ酸ナトリウムである請求項１の組成物。

【請求項３】 緩衝剤がシュウ酸である請求項２の組成物。

【請求項４】 緩衝剤の量が1x10- 4 M ～5x10- 4 M の範囲のモル濃度である請求項１の組成物。

【請求項５】 緩衝剤の量が4x10- 4 M のモル濃度である請求項４の組成物。

【請求項６】 オキサリプラチンの量が１～５mg/mL である請求項１～５のいずれかの組成物。

【請求項７】 オキサリプラチンの量が２～５mg/mL である請求項１～５のいずれかの組成物。

【請求項８】 オキサリプラチンの量が５mg/mL であり、そして緩衝剤の量が2x10- 4 M のモル濃度である請求項３の組成物。

【請求項９】 オキサリプラチンの量が５mg/mL であり、そして緩衝剤の量が4x10- 4 M のモル濃度である請求項３の組成物。

【請求項１０】 オキサリプラチン、有効安定化量の緩衝剤および製薬上許容可能な担体を包含するオキサリプラチン溶液組成物の安定化方法であって、有効安定化量の緩衝剤を前記溶液に付加することを包含し、前記溶液が水性溶液であり、緩衝剤がシュウ酸またはそのアルカリ金属塩であり、

緩衝剤の量が、以下の：

（ａ）5x10- 5 M ～1x10- 2 M 、

（ｂ）5x10- 5 M ～5x10- 3 M 、

（ｃ）5x10- 5 M ～2x10- 3 M 、

（ｄ）1x10- 4 M ～2x10- 3 M 、または

（ｅ）1x10- 4 M ～5x10- 4 Mの範囲のモル濃度である方法。

【請求項１１】 請求項１～９のいずれかの組成物の製造方法であって、製薬上許容可能な担体、緩衝剤およびオキサリプラチンを混合することを包含する方法。

【請求項１２】 請求項１～９のいずれかの組成物の製造方法であって、以下の：

（ａ）製薬上許容可能な担体および緩衝剤を混合し、

（ｂ）オキサリプラチンを前記混合物中に溶解し、

（ｃ）工程（ｂ）からの混合物を冷却して、製薬上許容可能な担体を補って最終容積を満たし、

（ｄ）工程（ｃ）からの溶液を濾過し、そして

（ｅ）工程（ｄ）からの生成物を任意に滅菌する工程を含む方法。

【請求項１３】 前記方法が不活性大気中で実行される請求項１２の方法。【請求項１４】 工程（ｄ）から生じる生成物が熱に曝露されることにより滅菌される請求項１２の方法。

【請求項１５】 密封容器中に請求項１～９のいずれかの組成物を包含する包装製剤製品。

【請求項１６】 容器がアンプル、バイアル、注入袋または注射器である請求項１５の包装製剤製品。

【請求項１７】 容器が目盛付注射器である請求項１６の包装製剤製品。」

４ 令和２年１月１７日付け拒絶理由通知の概要

当審が令和２年１月１７日付けで通知した拒絶理由の概要は、以下のとお

りのものである。

本件医薬品は本件訂正発明の発明特定事項を備えていないから、本件訂正発明の実施に特許法第６７条第２項の政令で定める処分を受けることが必要

であったとは認められず、本件出願は特許法第６７条の３第１項第１号に該

当する。

５ 当審の判断

（１）本件特許明細書の記載

ア 本件特許明細書に記載された事項

（本１）「本発明は、製薬上安定なオキサリプラチン溶液組成物、癌腫の治療におけるその使用方法、このような組成物の製造方法、およびオキサリプラチンの溶液の安定化方法に関する。」（【０００１】）

（本２）「・・・Ibrahim 等（豪州国特許出願第29896/95号、1996年3 月7 日公開）（WO96/04904、1996年2 月22日公開の特許族成員）は、1 ～５mg/mL の範囲の濃度のオキサリプラチン水溶液から成る非経口投与のためのオキサリプラチンの製薬上安定な製剤であって、4.5 ～6 の範囲のｐＨを有する製剤を開示する。同様の開示は、米国特許第5,716,988 号（1998年2 月10日発行）に見出される。」（【００１０】）

（本３）「オキサリプラチンは、注入用の水または５％グルコース溶液を用いて患者への投与の直前に再構築され、その後５％グルコース溶液で稀釈される凍結乾燥粉末として、前臨床および臨床試験の両方に一般に利用可能である。しかしながら、このような凍結乾燥物質は、いくつかの欠点を有する。中でも第一に、凍結乾燥工程は相対的に複雑になり、実施するのに経費が掛かる。さらに、凍結乾燥物質の使用は、生成物を使用時に再構築する必要があり、このことが、再構築のための適切な溶液を選択する際にそこにエラーが生じる機会を提供する。例えば、凍結乾燥オキサリプラチン生成物の再構築に際しての凍結乾燥物質の再構築用の、または液体製剤の稀釈用の非常に一般的な溶液である0.9 ％ＮａＣｌ溶液の誤使用は、迅速反応が起こる点で活性成分に有害であり、オキサリプラチンの損失だけでなく、生成種の沈澱を生じ得る。凍結乾燥物質のその他の欠点を以下に示す：

（ａ）凍結乾燥物質の再構築は、再構築を必要としない滅菌物質より微生物汚染の危険性が増大する。

（ｂ）濾過または加熱（最終）滅菌により滅菌された溶液物質に比して、凍結乾燥物質には、より大きい滅菌性失敗の危険性が伴う。そして、

（ｃ）凍結乾燥物質は、再構築時に不完全に溶解し、注射用物質として望ましくない粒子を生じる可能性がある。

水性溶液中では、オキサリプラチンは、時間を追って、分解して、種々の量のジアクオＤＡＣＨプラチン（式Ｉ）、ジアクオＤＡＣＨプラチン二量体（式II）およびプラチナ（IV）種（式III ）：

（※合議体注：化学構造式は省略）

を不純物として生成し得る、ということが示されている。任意の製剤組成物中に存在する不純物のレベルは、多くの場合に、組成物の毒物学的プロフィールに影響し得るので、上記の不純物を全く生成しないか、あるいはこれまでに知られているより有意に少ない量でこのような不純物を生成するオキサリプラチンのより安定な溶液組成物を開発することが望ましい。

したがって、前記の欠点を克服し、そして長期間の、即ち２年以上の保存期間中、製薬上安定である、すぐに使える（ＲＴＵ）形態のオキサリプラチンの溶液組成物が必要とされている。したがって、すぐに使える形態の製薬上安定なオキサリプラチン溶液組成物を提供することによりこれらの欠点を克服することが、本発明の目的である。

より具体的には、本発明は、オキサリプラチン、有効安定化量の緩衝剤および製薬上許容可能な担体を包含する安定オキサリプラチン溶液組成物に関する。」（【００１２】～【００１８】）

（本４）「オキサリプラチンは、種々の種類の罹患しやすい癌および腫瘍、例えば結腸癌、卵巣癌、類表皮癌、胚細胞（例えば、精巣、縦隔、松果体）の癌、非小細胞肺癌、非ホジキンリンパ腫、乳癌、上気道および消化管の癌、悪性黒色腫、悪性肝癌、尿路上皮癌、前立腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、胆嚢癌、肛門癌、直腸癌、膀胱癌、小腸癌、胃癌、白血病および種々のその他の種類の固形腫瘍の治療に有用な細胞増殖抑制性抗新生物剤である。」（【００２０】）

（本５）「緩衝剤という用語は、本明細書中で用いる場合、オキサリプラチン溶液を安定化し、それにより望ましくない不純物、例えばジアクオＤＡＣＨプラチンおよびジアクオＤＡＣＨプラチン二量体の生成を防止するかまたは遅延させ得るあらゆる酸性または塩基性剤を意味する。したがって、この用語は、シュウ酸またはシュウ酸のアルカリ金属塩（例えばリチウム、ナトリウム、カリウム等）等のような作用物質、あるいはそれらの混合物が挙げられる。緩衝剤は、好ましくは、シュウ酸またはシュウ酸ナトリウムであり、最も好ましくはシュウ酸である。

緩衝剤は、有効安定化量で本発明の組成物中に存在する。緩衝剤は、約5x10- 5 M ～約1x10- 2 M の範囲のモル濃度で、好ましくは約5x10- 5 M ～5x10- 3 M の範囲のモル濃度で、さらに好ましくは約5x10- 5 M ～約2x10- 3 M の範囲のモル濃度で、最も好ましくは約1x10- 4 M ～約2x10- 3 M の範囲のモル濃度で、特に約1x10- 4 M ～約5x10- 4 M の範囲のモル濃度で、特に約2x10- 4 M ～約4x10- 4 M の範囲のモル濃度で存在するのが便利である。

製薬上許容可能な担体という用語は、本明細書中で用いる場合、本発明のオキサリプラチン溶液組成物の調製に用いられ得る種々の溶媒を指す。概して、担体は、水、１種又はそれ以上のその他の適切な溶媒、あるいは水と１種又はそれ以上のその他の適切な溶媒の混合物である。好ましくは、担体は、水あるいは水と１種又はそれ以上の適切な溶媒の混合物であり、さらに好ましくは、担体は水である。用いられる水は、好ましくは純水、即ち注射用滅菌水である。本発明に利用され得るその他の適切な担体（溶媒）の代表例としては、ポリアルキレングリコール、例えばポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリブチレングリコール等、およびそれらの混合物；エタノール、１－ビニル－２－ピロリドンポリマー（ポビドン）ならびに製薬上許容可能なラクトース、デキストロース（グルコース）、スクロース、マンノース、マンニトール、シクロデキストリン等またはそれらの混合物の糖溶液が挙げられる。」（【００２２】～【００２４】）

（本６）「本発明はさらに、オキサリプラチンの溶液を安定化するための方法であって、有効安定化量の緩衝剤を前記の溶液に付加することを包含する方法に関する。この方法の好ましい局面では、溶液は水性（水）溶液であり、緩衝剤はシュウ酸またはそのアルカリ金属塩である。

本発明は、本発明のオキサリプラチン溶液組成物の製造方法であって、製薬上許容可能な担体、緩衝剤およびオキサリプラチンを混合することを包含する方法にも関する。

本発明のオキサリプラチン溶液組成物の好ましい製造方法は、以下の： （ａ）製薬上許容可能な担体および緩衝剤を、好ましくは約40℃で混合し、

（ｂ）オキサリプラチンを前記混合物中に、好ましくは約40℃で溶解し、 （ｃ）工程（ｂ）からの混合物を、好ましくは約室温に冷却して、製薬上許容可能な担体を補って最終容積を満たし、

（ｄ）工程（ｃ）からの溶液を濾過し、そして

（ｅ）工程（ｄ）からの生成物を任意に滅菌する

工程を含む。前記の方法は、不活性大気の存在下または非存在下で実行するのが便利であるが、しかし不活性大気中で、例えば窒素中で実行するのが好ましい、ということを留意すべきである。」（【００２７】、【００２８】）

（本７）「本発明の組成物は、オキサリプラチンの従来既知の水性組成物よりも製造工程中に安定であることが判明しており、このことは、オキサリプラチンの従来既知の水性組成物の場合よりも本発明の組成物中に生成される不純物、例えばジアクオＤＡＣＨプラチンおよびジアクオＤＡＣＨプラチン二量体が少ないことを意味する。」（【００３１】）

（本８）「以下の実施例で本発明をさらに説明するが、しかしながら本発明はそれらに限定されない。温度はすべて摂氏（℃）で表される。

表１Ａおよび１Ｂに記載された実施例１～１４の組成物は、以下の一般手法により調製した：

注射用温水（W.F.I.）（40℃）を分取し、濾過窒素を用いて約30分間、その中で発泡させる。

必要とされる適量のW.F.I.を、窒素中に保持しながら容器に移す。最終容積を満たすために残りのW.F.I.を別に取りのけておく。

適切な緩衝剤（固体形態の、または好ましくは適切なモル濃度の水性緩衝溶液の形態の）を適切な容器中で計量して、混合容器（残りのW.F.I.の一部を含入する濯ぎ容器）に移す。例えば、磁気攪拌機／ホットプレート上で、約10分間、または必要な場合にはすべての固体が溶解されるまで、溶液の温度を40℃に保持しながら混合する。

適切な容器中でオキサリプラチンを計量して、混合容器（残りのW.F.I.の一部を含入する濯ぎ容器）に移す。例えば、磁気攪拌機／ホットプレート上で、すべての固体が溶解されるまで、溶液の温度を40℃に保持しながら混合する。

溶液を室温に冷却させた後、残りのW.F.I.で最終容積を満たす。0.22μm フィルター（例えば、ミリポアＧＶ型47mm直径フィルター）を通して減圧下で溶液を濾過する。

充填ユニット、例えば滅菌0.2 μm 使い捨て親水性充填ユニット（Minisart-NML, Sartorius ）を用いて、適切に滅菌された密封容器（例えばバイアルまたはアンプル）中に窒素下で溶液を充填し、密封容器は充填前に窒素でパージされ、ヘッドスペースは密封前に窒素でパージされる。

例えば、SAL （PD270 ）オートクレーブを用いて、121 ℃で15分間、溶液をオートクレーブ処理、即ち最終的に滅菌する。

前記の工程は、好ましくは不活性大気中で、例えば窒素中で実行されたが、しかし本発明の組成物はこのような不活性大気の非存在下でも便利に調製され得る、ということに留意すべきである。

［図：0001416844000001.jpg］

注：実施例１～７の組成物のために用いられた密封容器は、20mL透明ガラスアンプルであった。

［図：0001416844000002.jpg］

注：実施例８～１４の組成物のために用いられた密封容器は、20mL透明ガラスアンプルであった。

* シュウ酸は二水和物として付加される；ここに示した重量は、付加されたシュウ酸二水和物の重量である。

表１Ｃに記載した実施例１５および１６の組成物は、実施例１～１４の組成物の調製に関して前記した方法と同様の方法で調製した。

［図：0001416844000003.jpg］

注：実施例１５～１６の組成物のために用いられた密封容器は、20mL透明ガラスアンプルであった。

* シュウ酸は二水和物として付加される；ここに示した重量は、付加されたシュウ酸二水和物の重量である。

表１Ｄに記載した実施例１７の組成物は、実施例１～１４の組成物の調製に関して前記した方法と同様の方法で調製したが、但し、（ａ）窒素の非存在下で（即ち酸素の存在下で）密封容器中に溶液を充填し、（ｂ）充填前に密封容器を窒素でパージせず、（ｃ）容器を密封する前に窒素でヘッドスペースをパージせず、そして（ｄ）密封容器はアンプルよりむしろバイアルであった。

［図：0001416844000004.jpg］

注：実施例１７の溶液組成物1000mLを、5mL 透明ガラスバイアル中に充填し（4mL 溶液／バイアル）、これをWest Flurotec ストッパーで密封し（以後、実施例１７（ａ）と呼ぶ）、実施例１７の残りの1000mL溶液組成物を5mL 透明ガラスバイアル中に充填し（4mL 溶液／バイアル）、これをHelvoet Omniflexストッパーで密封した（以後、実施例１７（ｂ）と呼ぶ）。

* シュウ酸は二水和物として付加される；ここに示した重量は、付加されたシュウ酸二水和物の重量である。」（【００３４】～【００４７】）

（本９）「実施例１８

比較のために、例えば豪州国特許出願第29896/95号（1996年3 月7 日公開）に記載されているような水性オキサリプラチン組成物を、以下のように調製した：

1000mLより多い注射用水（W.F.I.）を分取し、濾過窒素を約30分間、溶液中で発泡させる。磁気攪拌機／ホットプレート上で攪拌し、W.F.I.を40℃に加熱する。

800mL のW.F.I.を1000mLスコットボトル中に移し、Ｎ2 霧中に保持する。最終容積を満たすためにW.F.I.の残り（200mL ）を別に取りのけておく。

オキサリプラチン（5.000g）を小ガラスビーカー（25mL）中で計量して、スコットボトル中に移し、約50mLの温W.F.I.でビーカーを濯ぐ。

混合物を、磁気攪拌機／ホットプレート上で、すべての固体が溶解されるまで、温度を40℃に保持しながら攪拌する。

溶液を室温に冷却させた後、それを1000mL容積フラスコに移して、冷（約20℃）W.F.I.で最終容積を1000 mL とする。

真空管路を用いて、ミリポアＧＶ型直径47mm、0.22μm フィルターを通して、溶液を1000mLフラスコ中に濾過する。

次に溶液を、滅菌1.2 μm 使い捨て親水性充填ユニット（Minisart-NML, Sartorius ）を用いて、洗浄、滅菌済の20mLガラスアンプル中に充填した。充填前に窒素でアンプルをパージし、ヘッドスペースを密封前に窒素でパージした。

23本のアンプルをオートクレーブ処理せずに保持し（以後、実施例１８（ａ）と呼ぶ）、即ちそれらを最終滅菌せず、残り27本のアンプル（以後、実施例１８（ｂ）と呼ぶ）を、SAL （PD270 ）オートクレーブを用いて、121 ℃で15分間オートクレーブ処理した。」（【００５０】～【００５３】）

（本１０）「実施例１～１７の組成物に関する安定性試験

実施例１～１４のオキサリプラチン溶液組成物を、６ヶ月までの間、40℃で保存した。この試験の安定性結果を、表４および５に要約する。

［図：0001416844000005.jpg］

［図：0001416844000006.jpg］

［図：0001416844000007.jpg］

ND＝検出されず

実施例１５および１６のオキサリプラチン溶液組成物を、９ヶ月までの間、25℃／相対湿度（ＲＨ）60％および40℃／相対湿度（ＲＨ）75％で保存した。この試験の安定性結果を、表６に要約する。

［図：0001416844000008.jpg］

［図：0001416844000009.jpg］

ND＝検出されず

実施例１７（ａ）および１７（ｂ）のオキサリプラチン溶液組成物を、１ヶ月までの間、25℃／相対湿度（ＲＨ）60％および40℃／相対湿度（ＲＨ）75％で保存した。この試験の安定性結果を、表７に要約する。

［図：0001416844000010.jpg］

ND＝検出されず

これらの安定性試験の結果は、緩衝剤、例えばシュウ酸ナトリウムおよびシュウ酸が、本発明の溶液組成物中の不純物、例えばジアクオＤＡＣＨプラチンおよびジアクオＤＡＣＨプラチン二量体のレベルを制御する場合に非常に有効である、ということを実証する。

比較例１８の安定性

実施例１８（ｂ）の非緩衝化オキサリプラチン溶液組成物を、40℃で１ヶ月間保存した。この安定性試験の結果を、表８に要約する。

［図：0001416844000011.jpg］

」（【００６３】～【００７４】）

イ 本件特許明細書に記載された事項から把握される内容

上記明細書の記載事項を踏まえると、本件訂正発明に関して、以下の内容が把握できる。

（ア）オキサリプラチンは、【化５】で示される化合物で、癌、腫瘍及び固形腫瘍の治療に有用な細胞増殖抑制性抗新生物剤であること（本４）。

（イ）オキサリプラチンは、水性溶液中では、経時的に分解し、ジアクオＤＡＣＨプラチン、ジアクオＤＡＣＨプラチン二量体及びプラチナ（IV）種を不純物として生成し得るため、上記の不純物を全く生成しないか、あるいはこれまでに知られているより有意に少ない量の不純物を生成する、オキサリプラチンのより安定な溶液組成物の開発が望まれていたこと（本３）。

（ウ）上記（イ）の技術的課題を解決するために、本件訂正発明では、オキサリプラチン、有効安定化量の緩衝剤及び製薬上許容可能な担体を包含するオキサリプラチン溶液組成物としたこと（本３）。

（エ）上記（ウ）の溶液組成物は、製薬上許容可能な担体、緩衝剤およびオキサリプラチンを混合することにより製造され、本件訂正発明のオキサリプラチン溶液組成物の好ましい製造方法は、以下の：

（ａ）製薬上許容可能な担体および緩衝剤を、好ましくは約40℃で混合し、

（ｂ）オキサリプラチンを前記混合物中に、好ましくは約40℃で溶解し、 （ｃ）工程（ｂ）からの混合物を、好ましくは約室温に冷却して、製薬上許容可能な担体を補って最終容積を満たし、

（ｄ）工程（ｃ）からの溶液を濾過し、そして

（ｅ）工程（ｄ）からの生成物を任意に滅菌する工程を含むこと（本６）。

（オ）実施例１～１７においては、上記（エ）の好ましい製造方法に準拠し、緩衝剤を計量して水と混合したのち、オキサリプラチンを計量して、緩衝剤と水の混合物に添加してオキサリプラチン溶液組成物を製造しており、各実施例における緩衝剤の量は、前記計量された緩衝剤の量であること（本８、本１０）。

（カ）本件訂正発明の組成物は、オキサリプラチンと水を混ぜただけの従来既知の水性組成物よりも製造工程中に安定であり、従来既知の水性組成物の場合よりも本件訂正発明の組成物中に生成される不純物、例えばジアクオＤＡＣＨプラチンおよびジアクオＤＡＣＨプラチン二量体は少ないこと（本２、本７）。

（キ）緩衝剤を添加しなかった比較例１８のオキサリプラチン溶液組成物を４０℃で１ヶ月保存した場合に比して、請求項１又は請求項１０に規定される緩衝剤の量を満足する量の緩衝剤を添加した実施例２～７、９～１７のオキサリプラチン溶液組成物を４０℃で１ヶ月保存した場合は、初期及び１ヶ月経過時点で、ジアクオＤＡＣＨプラチン及びジアクオＤＡＣＨプラチン二量体の生成は、有意に抑制されたこと（本９、本１０）。

（２）本件訂正発明における「緩衝剤の量」について

本件訂正発明は、上記３のとおり、１７の請求項に係る発明からなるところ、

・請求項１～９に係るオキサリプラチン溶液組成物、及び当該組成物を包含する請求項１５～１７に係る包装製剤製品（組成物関連発明）

・請求項１０に係るオキサリプラチン溶液組成物の安定化方法（安定化方法発明）

・請求項１～９に係るオキサリプラチン溶液組成物の製造方法である請求項１１～１４に係る発明（製造方法発明）の３つに大別することができる。

そして、これらのいずれの発明も、請求項１あるいは請求項１０に規定される所定の「緩衝剤の量」を発明特定事項として含むものである。

そして、上記（１）イ（ア）～（キ）に鑑みれば、この「緩衝剤の量」とは、オキサリプラチン溶液組成物の作製時に、オキサリプラチン及び担体に添加、混合された緩衝剤の量を意味し、オキサリプラチン溶液組成物中のオキサリプラチンが経時的に分解することで生じたシュウ酸の量は、当該「緩衝剤の量」に含まれないと解するのが相当である。

（３）本件医薬品を製造販売する行為が本件訂正発明の実施行為に該当するかどうかについて

ア 合議体の判断

処分の対象となった医薬品がいずれの請求項に係る特許発明についてもその発明特定事項のすべてを備えているといえない場合、処分の対象となった医薬品の製造販売の行為は、延長登録の出願に係る特許発明の実施行為に該当するものではなく、特許発明の実施に政令で定める処分を受けることが必要であったとは認められないので、以下、この点を検討する。

上記（２）で説示したとおり、本件訂正発明の発明特定事項である「緩衝剤の量」は、オキサリプラチン溶液組成物の作製時に、オキサリプラチン及び担体に添加、混合された緩衝剤の量を意味するものであるから、本件医薬品についても、その作製時に、オキサリプラチン及び担体に対して、本件訂正発明の発明特定事項の濃度となるよう緩衝剤が添加、混合されたものでなければならない。

この点、願書に添付した「延長の理由を記載した資料」及び参考資料１～１０のいずれをみても、本件医薬品において、緩衝剤が外から添加されたものとは認められない。

具体的には、本件医薬品の製造販売承認あるいはその申請に係る参考資料２、３、５～７、９、１０のいずれにも、その製造時に緩衝剤を添加する工程や、添加成分として緩衝剤を含むことは記載されておらず、参考資料３の１～２ページには、本件医薬品の成分として、オキサリプラチン及び注射用水のみが記載されている。また、「延長の理由を記載した資料」では、本件医薬品の３ロットについて、２５℃±２℃／６０％ＲＨ±５％ＲＨの条件下で１２ヶ月及び２４ヶ月保存後のシュウ酸含有量を測定したところ、その含有量がいずれも本件訂正発明１における緩衝剤の量、すなわち「２）緩衝剤の量が、5x10-5 M～1x10-4 Mの範囲のモル濃度である」との発明特定事項を充足する旨主張するのみである。

そうしてみると、本件医薬品については、その製造時に外から添加された緩衝剤を含むものとは認められないから、訂正後の請求項１～１７のいずれの請求項に係る発明についても発明特定事項のすべてを備えているといえず、特許発明の実施に政令で定める処分を受けることが必要であったとは認められない。

６ むすび

以上のとおりであるから、本件出願は、特許法第６７条の３第１項第１号

に該当し、特許権の存続期間の延長登録を受けることができない。

よって、結論のとおり審決する。